1. Signaling Pathways
  2. PROTAC
  3. PROTACs
  4. von Hippel-Lindau (VHL) Isoform

von Hippel-Lindau (VHL)

 

von Hippel-Lindau (VHL) 相关产品 (36):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-137516
    LC-2 2502156-03-6
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12CPROTAC 降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC,与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL,诱导 KRAS G12C 快速持续降解,导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-145514
    dTAGV-1 TFA 2624313-15-9 99.92%
    dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V-Nluc 降解。
    dTAGV-1 TFA
  • HY-130492
    ARCC-4 1973403-00-7 99.90%
    ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的,纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂,其 D50 值为 5 nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
    ARCC-4
  • HY-141796
    MS67 2407452-77-9 98.73%
    MS67 是一种有效的选择性 WD40 重复域蛋白 5 (WDR5) 降解剂,Kd 为 63 nM。MS67 对其他蛋白质甲基转移酶、激酶、GPCR、离子通道和转运蛋白无活性。MS67 显示出有效的抗癌作用。
    MS67
  • HY-111866
    PROTAC RIPK degrader-2 1801547-16-9 99.48%
    PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
    PROTAC RIPK degrader-2
  • HY-138669
    C004019 2417159-57-8
    C004019 是一种小分子 PROTAC。C004019同时招募 tau 和 e3 连接酶 (Vhl),从而选择性地增强 tau 蛋白的泛素化和蛋白水解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    C004019
  • HY-155643
    PROTAC TG2 degrader-1
    PROTAC TG2 degrader-1(化合物 11)是一种基于 von Hippel-Lindau (VHL) 的 PROTAC,靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2),KD 为 68.9 μM。PROTAC TG2 degrader-1 以蛋白酶体依赖性方式降低卵巢癌细胞中的 TG2。
    PROTAC TG2 degrader-1
  • HY-155685
    SA-VA
    SA-VA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-VA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2EphB4 蛋白。SA-VA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。SA-VA 促进细胞凋亡 (apoptosis) 并阻断细胞处于 S 期。
    SA-VA
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1 2767440-24-2 99.34%
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂,DC50 为 0.32 µM,作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性,EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-129937A
    GNE-987 2417371-71-0 99.91%
    GNE-987 是一种由von Hippel-Lindau配体和BRD4配体相连的PROTAC。GNE-987 显示皮摩尔细胞 BRD4 降解活性 (在 EOL-1 AML 细胞系中,DC50=0.03 nM)。GNE-987 与 BRD4 的 BD1 和 BD2 结合,具有低纳米摩尔亲和力 (IC50 分别为 4.7 和 4.4 nM)。它包含一个有效的 BET 结合剂/抑制剂、一个 VHL 结合片段和一个十个亚甲基间隔基部分。GNE-987 用于 PROTAC-Antibody 偶联物 (PAC)中。
    GNE-987
  • HY-141877
    MS4322 2375432-47-4 98.28%
    MS4322 (YS43-22) 是一种 PRMT5 的降解剂,也是探索 PRMT5 在健康和疾病中功能的有价值的化学工具 (PROTAC)。
    MS4322
  • HY-128845
    PROTAC CRBN Degrader-1 2358775-70-7 99.84%
    PROTAC CRBN Degrader-1 包含 cereblon (CRBN) 结合基团,linker 和 VHL 结合基团。PROTAC CRBN Degrader-1 是一种 cereblon (CRBN) 降解剂。
    PROTAC CRBN Degrader-1
  • HY-151623
    ACBI2 2913161-19-8 99.76%
    ACBI2 是一种高效且具有口服活性的 VHL PROTAC SMARCA2 降解剂 (EC50: 7 nM),可降解 SMARCA2 (RKO 细胞中 DC50: 1 nM)。ACBI2 可用于肺癌的研究。
    ACBI2
  • HY-111593
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 2244684-49-7 99.83%
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是基于 PROTAC 的有效 pVHL30 降解剂。
    Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1
  • HY-139185
    PROTAC ERRα Degrader-3 2306388-65-6 98.82%
    PROTAC ERRα Degrader-3 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的强效选择性 ERRα 降解剂。PROTAC ERRα Degrader-3 能够在 30 nM 的浓度下将 ERRα 蛋白特异性降解 >80%。PROTAC ERRα Degrader-3 对 ERRβERRγ 蛋白无活性。
    PROTAC ERRα Degrader-3
  • HY-139309
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 98.16%
    PROTAC Bcl-xL degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 Bcl-xL (Bcl-2 家族成员) 降解剂,IC50 为 0.6 nM。
    PROTAC Bcl-xL degrader-2
  • HY-130614
    PROTAC EED degrader-1 2639882-72-5 99.56%
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED degrader-1
  • HY-112376
    MZP-54 2010159-47-2 98.16%
    MZP-54 是由von Hippel-Lindau配体和BRD3/4配体相连的PROTAC,对 Brd4BD2Kd 值为 4 nM。
    MZP-54
  • HY-128756
    SIAIS178 2376047-73-1 99.36%
    SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的,选择性的 BCR-ABL 降解剂,IC50 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
    SIAIS178
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2 2639882-69-0 98.64%
    PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
    PROTAC EED degrader-2