2. GPCR/G Protein
  3. Succinate Receptor 1
  4. NF-56-EJ40

NF-56-EJ40 是一种有效，高亲和力和高度选择性的人 SUCNR1 (GPR91) 拮抗剂，IC50 为 25 nM，Ki 为 33.5 nM，对大鼠 SUCNR1 几乎没有活性。 NF-56-EJ40 对人源化大鼠 SUCNR1 具有高亲和力，Ki 值为 17.4 nM。

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NF-56-EJ40 Chemical Structure

NF-56-EJ40 Chemical Structure

CAS No. : 2380230-73-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1680
In-stock
25 mg ￥3950
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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NF-56-EJ40 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NF-56-EJ40 is a potent, high-affinity, and highly selective human SUCNR1 (GPR91) antagonist with an IC50 of 25 nM and a Ki of 33 nM, and shows almost no activity towards rat SUCNR1. NF-56-EJ40 has high affinity for humanized rat SUCNR1 with a Ki value of 17.4 nM[1].

IC50 & Target

SUCNR1 (GPR91)[1]
体外研究
(In Vitro)

NF-56-EJ40 深层结合于疏水口袋内，其酸性基团一侧与保守残基 Y832.64 和 Y301.39 的羟基配位，另一侧与 R2817.39 的羟基配位。保守的 E181.27 预计会与 NF-56-EJ40 的哌嗪环形成额外的氢键。人类 SUCNR1 中的 E221.31 和 N2747.32 在大鼠 SUCNR1 中被 K181.31 和 K2697.32 取代。这两次氨基酸交换可能由于空间位阻而阻止 NF-56-EJ40 与大鼠 SUCNR1 的结合。对人 SUCNR1 进行的放射性配体结合研究与同源性模型部分一致：人 SUCNR1 的 Y301.39F 突变体显示 NF-56-EJ40 的结合降低。在 E181.27K 和 E181.27R 突变体中也观察到了类似的效果，这可能是由于 Lys 和 Arg 残基与 NF-56-EJ40 的空间冲突以及与其哌嗪环氢键的丧失[1]。
将人 SUCNR1 残基引入大鼠 SUCNR1 形成双突变体 K181.31E/K2697.32N (Ki 分别为人类和人源化大鼠 SUCNR1 的 17.4 nM 和 33.5 nM)。NF-56-EJ40 可提高人源化大鼠 SUCNR1 和人类 SUCNR1 的热稳定性，但没有提高大鼠 SUCNR1 的热稳定性[1]。

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NF-56-EJ40 相关抗体:
分子量

443.54

Formula

C27H29N3O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.27 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 4.55 mg/mL (10.26 mM; ultrasonic and adjust pH to 9 with NaOH)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2546 mL 11.2729 mL 22.5459 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2546 mL 4.5092 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

COA (289 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

NF-56-EJ40 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2546 mL 11.2729 mL 22.5459 mL 56.3647 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2546 mL 4.5092 mL 11.2729 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1273 mL 2.2546 mL 5.6365 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NF-56-EJ402380230-73-7Succinate Receptor 1SUCNR1GPR91Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
NF-56-EJ40
目录号：
HY-130246
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