1. Epigenetics TGF-beta/Smad Apoptosis
  2. PKC Apoptosis
  3. PKCβ inhibitor 1

PKCβ inhibitor 1 

目录号: HY-13335 纯度: 99.40%
COA 产品使用指南

PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PKCβ inhibitor 1 Chemical Structure

PKCβ inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 257879-35-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
500 μg ¥1100
In-stock
1 mg ¥1800
In-stock
5 mg ¥5200
In-stock
10 mg ¥7200
In-stock
25 mg ¥10500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PKCβ inhibitor 1 is a potent, ATP-competitive, and selective PKCβ inhibitor with IC50s of 21 and 5 nM for human PKCβ1 and PKCβ2, respectively. PKCβ inhibitor 1 exhibits selectivity of more than 60-fold in favor of PKCβ2 relative to other PKC isozymes (PKCα, PKCγ, and PKCε)[1][2].

IC50 & Target[1]

human PKCβ1

21 nM (IC50)

human PKCβ2

5 nM (IC50)

PKCα

331 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PKCβ inhibitor 1 (0-30 μM; 48 hours) suppresses tumor cell proliferation in a time- and dose-dependent manner[2].
PKCβ inhibitor 1 (14 μM; 2-48 hours) induces apoptosis in 2F7 cells[2].
PKCβ inhibitor 1 (15 μM; 2-48 hours) inhibits cell cycle progression in 2F7 and BCBL-1 cells[2].
PKCβ (15 or 14 μM, respectively; 2-48 hours) inhibitor 1 reduces the expression of phospho-PKCβ in BCBL-1 and 2F7 cells[2].
PKCβ inhibitor 1(0-48 hours) suppresses GSK3β, mTOR, and S6 phosphorylation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: 2F7, BCBL-1 cells
Concentration: 0, 5, 10, 20, and 30 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: A dose-dependent reduction in viability of the 2F7 and BCBL-1 cells starting at 5 μM and increasing with elevated inhibitor concentration.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: 2F7 cells
Concentration: 14 μM
Incubation Time: 2-48 hours
Result: Apoptotic induction in 2.1% of the 2F7 cells above background after 2 hours of treatment, increasing through 48 hours of treatment.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: BCBL-1 Cells
Concentration: 15 μM (the IC50)
Incubation Time: 2-48 hours
Result: Inhibits cell cycle progression in 2F7 and BCBL-1 cells.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: BCBL-1 and 2F7 cell lines
Concentration: 15 or 14 μM (at the IC50 respectively)
Incubation Time: 2-48 hours
Result: The expression of phospho-PKCβ in BCBL-1 and 2F7 cells reduced.
分子量

411.46

Formula

C24H21N5O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (607.59 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4304 mL 12.1518 mL 24.3037 mL
5 mM 0.4861 mL 2.4304 mL 4.8607 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (15.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (15.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PKCβ inhibitor 1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4304 mL 12.1518 mL 24.3037 mL 60.7592 mL
5 mM 0.4861 mL 2.4304 mL 4.8607 mL 12.1518 mL
10 mM 0.2430 mL 1.2152 mL 2.4304 mL 6.0759 mL
15 mM 0.1620 mL 0.8101 mL 1.6202 mL 4.0506 mL
20 mM 0.1215 mL 0.6076 mL 1.2152 mL 3.0380 mL
25 mM 0.0972 mL 0.4861 mL 0.9721 mL 2.4304 mL
30 mM 0.0810 mL 0.4051 mL 0.8101 mL 2.0253 mL
40 mM 0.0608 mL 0.3038 mL 0.6076 mL 1.5190 mL
50 mM 0.0486 mL 0.2430 mL 0.4861 mL 1.2152 mL
60 mM 0.0405 mL 0.2025 mL 0.4051 mL 1.0127 mL
80 mM 0.0304 mL 0.1519 mL 0.3038 mL 0.7595 mL
100 mM 0.0243 mL 0.1215 mL 0.2430 mL 0.6076 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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