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E3 ligase Ligand 1
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-42424
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VHL Ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-128808
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E3 ligase Ligand 12
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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cIAP1 ligand 1 是一种基于 LCL161 衍生物的 IAP 配体,可通过 linker 与 ABL 抑制剂结合从而形成 SNIPER 分子。cIAP1 ligand 1 可用于前列腺癌研究。
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HY-128837
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MDM2 Ligand 1; E3 ligase Ligand 16
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 是一种基于 Nutlin 3 的 MDM2 配体。Nutlin carboxylic acid (MDM2 ligand 1) 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。
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HY-42424A
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VHL Ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC50 <1 nM。
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HY-112078
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VHL Ligand 2; E3 ligase Ligand 1A
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的,可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白,DC 50 <1 nM。
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HY-170869
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PROTACs
FGFR
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Cancer
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PROTAC FGFR1 degrader-1 (compound S2H) 是靶向 FGFR1 的 PROTAC 降解剂,在 KG1a 细胞中的 IC50=26.81 nM,DC50=39.78 nM。PROTAC FGFR1 degrader-1 由 CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984),靶蛋白配体 (red part) FGFR1 ligand-1 (HY-170871),PROTAC linker (black part) 9-Bromononanoic acid (HY-W007587) 组成,其中 E3 连接酶配体和 linker 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 164 (HY-170870)。
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HY-170820
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Molecular Glues
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Cancer
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XYD049 (compound 7d) 是一种靶向 GSPT1 的 CRBN 型分子胶 (DC50=19 nM),可用于 MYC 驱动的去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的研究。XYD049 可有效抑制 22Rv1 细胞生长 (IC50=7 nM),并具有体内抗肿瘤效力。XYD049 通过下调 22Rv1 细胞中 CRPC 相关的癌基因,包括 AR、AR- v7、PSA 和 c-Myc。XYD049 由分子胶 linker (black part) NH2-C5-NH-Boc (HY-W004710),CRBN 型 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),靶蛋白配体 (red part) GSPT1 ligand-1 (HY-170821) 组成,其中 E3 连接酶配体+liner 组成偶联物 E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 158 (HY-170822)。
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HY-176441
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Ligands for E3 Ligase
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Infection
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E3 ligase Ligand 66 是一种可用于募集 IAP 蛋白的 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。E3 ligase Ligand 66 可通过 linker 与 SARS-CoV-2 Mpro ligand 1 (HY-176442) 连接形成 PROTAC BP-198 (HY-176440)。
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HY-170995
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PROTACs
ROR
Apoptosis
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Cancer
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PROTAC ROR1 degrader-1 (Compound 11d) 是伪激酶 ROR1 的 PROTAC 降解剂,可在 NSCLC 细胞中降解 ROR1,DC50 为 40-80 nM。PROTAC ROR1 degrader-1 可导致 PARP 裂解并诱导 NCI-H23 细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein ROR1 ligand-1 (HY-170996); Black: linker (HY-W014787); Blue: ligand for VHL E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
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HY-175224
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-36 (Compound TrimTAC-1) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂。PROTAC BRD4 Degrader-36 在 PANC-1 细胞中 DC50 为 0.649 nM,Dmax 为 71%。PROTAC BRD4 Degrader-36 对 PANC-1 细胞具有细胞毒性 (GI50: 0.103 μM)。PROTAC BRD4 Degrader-36 可用于肿瘤的研究。(Pink: PROTAC BRD4 ligand-1 (HY-129939); Blue + Black: E3 ligase ligand + linker (HY-175241))。
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HY-150885
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Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
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Cancer
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BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
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HY-173066
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PROTACs
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
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Cancer
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NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1,DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性,血浆半衰期为 5.7 小时,脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
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HY-174218
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-31 (HY-174210)。
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HY-174220
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Boc-Dipiperidine-KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 泛素酶配体-连接子偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate),其包含一个 KLHDC2 ligand (HY-174218)。Boc-Dipiperidine-KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-31 (HY-174210)。
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HY-161708
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PROTACs
CDK
FLT3
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Cancer
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PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
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HY-134850
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PROTACs
Tau Protein
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Neurological Disease
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QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
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HY-168969
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PROTACs
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Cancer
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AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂,可降解金属硫蛋白 2A (MT2A),DC50 为 190 nM。AA-BR-157 可下调细胞骨架和细胞运动调节蛋白 DIAPH3,在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 中抑制细胞迁移。AA-BR-157 可在 MDA-MB-231 中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1 (HY-168970); Black: linker (HY-119429); Blue: ligand for VHL E3 ligase (HY-125845))
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HY-150799
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HY-175686
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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E3 ligase Ligand 67 (Compound 5) 是一种 STUB1/CHIP 配体,在荧光偏振分析中对于 CHIP 的 Kd 为 8.9 μM。KLHDC2 ligand 1 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。KLHDC2 ligand 1 可用于合成 PROTACs。
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HY-172368
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PROTACs
Histone Methyltransferase
IKZF Family
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1,降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂,通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达,从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物(IMiD,如泊马度胺)的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
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HY-W037495
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HY-W761300
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Ligands for E3 Ligase
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Others
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1-(4-Pip-Ph)-DHP-dione 是一种 E3 连接酶配体 (E3 ligase ligand)。1-(4-Pip-Ph)-DHP-dione 可用于合成 PROTAC HPK1 Degrader-2 (HY-162544)。
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HY-115446A
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Cereblon Ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
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HY-176790
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HY-175526
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HY-163922
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HY-156499
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HY-136772
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HY-129966
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PROTACs
IRAK
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Cancer
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PROTAC IRAK4 degrader-1 (compound I-210) 是一种基于 Cereblon 的 IRAK4 PROTAC。PROTAC IRAK4 degrader-1 由 IRAK4 配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand-1 (HY-129967),E3 连接酶配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984),PROTAC linker (balck part) AM-Imidazole-PA-Boc (HY-129968) 组成。
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HY-168037
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PROTACs
PIN1
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Cancer
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PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC,DC50=1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)(red part)、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)(blue part)、和 PROTAC 连接子(black part)组成。
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HY-W957284
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HY-172954
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HY-47070
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Ligands for E3 Ligase
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Others
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VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体,可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
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HY-161415
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
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HY-176134
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PROTACs
Ras
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Cancer
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RP03707 是 KRASG12D 的 PROTAC 降解剂 (Red: KRASG12D inhibitor (HY-134813), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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HY-159779
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HY-176184
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HY-163167
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HY-163218
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HY-168221
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PROTACs
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Cancer
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YD54 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 3.5 nM (Red: SMARCA2 degrader (HY-44012B), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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HY-163214
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HY-131890
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HY-141486
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Target Protein Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 含靶蛋白 PARP 和 EGFR 的配体,以及募集 E3 连接酶 (如 VHL、CRBN、MDM2 和 IAP) 的 PROTAC linker。(Rac)-PROTAC PARP/EGFR ligand 1 可用于合成 PROTAC DP-C-4,DP-C-4 是一种基于 CRBN 的双 PROTAC,用于同时降解 EGFR 和 PARP。
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HY-130297
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HY-D2336
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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HY-136005
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HY-168175
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC HDAC8 Degrader-2 (compound 32a) 是 HDAC8 的降解剂,DC50 为 8.9 nM,是 HDAC6 的降解剂,DC50 为 14.3 nM。PROTAC HDAC8 Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 HDAC8 ligand 1 (HY-168176) (red part)、E3 连接酶配体 thalidomide-4-OH (HY-103596) (blue part) 和 PROTAC Linker 1,5-diaminopentane (HY-W540541) (black part) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的结合物 thalidomide-NH-C5-NH2 (HY-134986)。
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HY-158551
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PROTACs
Bcl-2 Family
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Cancer
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PROTAC BcI-2/BcI-xI Degrader-1 (15) 是 BcI-2/BcI-xI 的 PROTAC 降解剂 (Red: BcI-2/BcI-xI inhibitor (HY-158677), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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HY-170872
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PROTACs
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂,介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成,并分解已有的应力颗粒,可以破坏 ATF4 的传递,从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室,SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞,介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白,G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873),E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547),PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成;其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
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HY-137340
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PROTACs
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Cancer
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WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂,可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解,由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
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HY-168863
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PROTACs
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FF2049 是一种选择性的 HDAC PROTAC 降解剂 (对 HDAC1 的 DC50 = 257 nM)。FF2049 可促进 HDAC 的泛素化和降解。FF2049 可促进凋亡 (Apoptosis)。FF2049 可用于血液肿瘤和实体肿瘤的研究 (粉色:POI ligand 1 (HY-168864);蓝色:E3 连接酶 FEM1B 配体 (HY-168865)).
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HY-161958
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PROTACs
Histone Acetyltransferase
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Cancer
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dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP) 和 E1A 相关蛋白 (EP300) 的 PROTAC,基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)(black part)和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)(red part)组成,其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959),E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
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HY-149760
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PROTACs
Phosphatase
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Cancer
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PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2/PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
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HY-176421
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PROTACs
PI3K
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Cancer
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PROTAC PI3K/110β degrader-1 (J-9) 是 PI3K/110β 的 PROTAC 降解剂 (Red: PI3K/110β inhibitor (HY-75124), black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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HY-168190
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X) 蛋白,在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。(粉色:靶蛋白配体:TBL1X ligand 1 (HY-168191);黑色:连接子 (HY-168193);蓝色:E3 连接酶的配体:Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
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HY-172265
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PROTACs
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Cancer
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FKBP12 PROTAC FM4 是 MTH1 的 PROTAC 降解剂,DC50 值 0.09–0.22 nM。FKBP12 PROTAC FM4 由 PROTAC 靶蛋白配体 AP1867-3-(aminoethoxy) (HY-129363)(红色部分)、E3 连接酶配体 MTH1 ligand 1 (HY-134724)(蓝色部分)和 PROTAC Linker t-Boc-N-amido-PEG5-acetic acid (HY-W190962)(黑色部分)组成,其中 PROTAC 靶蛋白配体 + Linker 的偶联物为 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 2 (HY-172266)。
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HY-173082
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PROTACs
FKBP
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Cancer
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10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂。10-SLF 诱导 FKBP12 和 FBXW7-R465C 之间的三元复合物形成,并促进 FBXW7-R465C 依赖的 FKBP12 蛋白酶体降解 。10-SLF 选择性降低表达 FBXW7-R465C 的细胞中的 FKBP12 水平。粉色:FKBP12 配体 (HY-170988);黑色:Linker (HY-W004640)。蓝色:E3 连接酶配体。
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HY-162816
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PROTACs
MAP4K
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Cancer
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PROTAC HPK1 Degrader-3 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50=21.26 nM),HPK1 是 T 细胞受体负调节剂,异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC HPK1 Degrader-3 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路,并抑制 MAPK 信号转导,具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC HPK1 Degrader-3 具有一定的口服生物利用度,可联合 PD-L1 抗体疗法,达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC HPK1 Degrader-3 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658;blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146;black part),和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842;red part) 组成;其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-D2336
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Fluorescent Dyes/Probes
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PROTAC Aster-A degrader-1 (compound NGF3) 是固醇转运蛋白 Aster-A 的降解剂。PROTAC Aster-A degrader-1 可用作荧光探针。 (Red: Aster-A inhibitor, black: linker, Blue: E3 ligase ligand)。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-163167
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叠氮化物
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VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL),可用于 PROTAC的研究和开发,包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体,用于偶联靶蛋白配体。
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