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Results for "Apoptosis signal-regulated kinase 1 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6283

抑制剂 & 激动剂

31

化合物筛选库

16

染料试剂

11

生化试剂

333

多肽产品

6

MCE 试剂盒

5

抗体抑制剂

1799

天然产物

8

重组蛋白

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate

    Sphingosine kinase 1 Inhibitor II Citrate

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
  • HY-103258
    TC ASK 10

    MAP3K Apoptosis Cancer
    TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
  • HY-14440
    MP7

    PDK1 inhibitor

    PDK-1 Cancer
    MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂
  • HY-12134
    Poloxin

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
  • HY-N2484
    Methylnissolin

    Astrapterocarpan

    PDGFR ERK Cardiovascular Disease
    黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的,可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖,IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
  • HY-10197
    Wortmannin

    SL-2052; KY-12420

    PI3K Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Cancer
    渥曼青霉素 Wortmannin (SL-2052) 是一种有效的,不可逆的,选择性PI3K 抑制剂IC50 值为 3 nM。Wortmannin (SL-2052) 阻断自噬 (autophagy) 形成,并有效抑制 Polo-like kinase 1 (PlK1)Plk3IC50 值分别为 5.8 和 48 nM。
  • HY-10421
    Tyrosine kinase inhibitor

    c-Met/HGFR Cancer
    Tyrosine kinase inhibitor 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂
  • HY-W011109
    CKI-7

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-133028
    CKI-7 free base

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-12045
    HMN-214

    IVX-214

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    HMN-214 是一种可口服的 HMN-176 前体药物,为 plk1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
  • HY-P1113
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate)

    GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-P1113A
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2(substrate) TFA

    GSK-3 Others
    Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
  • HY-13647
    HMN-176

    Others Cancer
    HMN-176 是二苯基乙烯的衍生物,能够抑制有丝分裂,干扰 plk1,但对微管蛋白的聚合影响不大。
  • HY-N1441
    Afzelin

    Kaempferol-3-O-rhamnoside

    Mitochondrial Metabolism PTEN Bacterial Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    阿福豆甙 Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 是一种在鱼腥草 (Houttuynia cordata) 中发现的黄酮醇糖苷,广泛用于制备抗菌剂,解热剂,解毒剂和抗炎剂。 Afzelin 减弱线粒体损伤,增强线粒体生物合成,降低线粒体相关蛋白,帕金和 PTEN 诱导的假定激酶 1 (putative kinase 1) 的水平。Afzelin 可提高 D-半乳糖胺 (GalN)/LPS 处理的小鼠的存活率,降低丙氨酸氨基转移酶和促炎细胞因子的血清水平。
  • HY-100556
    Tie2 kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1

    MAP3K Cancer Inflammation/Immunology
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,可用于炎症反应和某些癌症的研究。
  • HY-18901
    RIPK1-IN-4

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-4 (compound 8) 是一种有效的 II 型激酶受体相互作用蛋白1 (RIP1) 激酶抑制剂,并且与 DL1-out 无活性形式的 RIP1 结合,对于 RIP1 和 ADP-Glo 激酶,IC50 为分别为 16 nM 和 10 nM。
  • HY-10324
    D4476

    Casein kinase I Inhibitor

    Casein Kinase Autophagy Apoptosis Cancer
    D4476是具有有效性,选择性和细胞渗透性的CK1抑制剂,其在体外实验的IC50值为0.3 μM。
  • HY-14596
    Genistein

    NPI 031L

    EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
  • HY-109574
    raf kinase-IN-1

    Raf Cancer
    raf kinase-IN-1 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC50<1.0 μM),化合物 32,源于 EP1003721B1 专利。raf kinase-IN-1 可用于癌症研究。
  • HY-10249A
    AKT Kinase Inhibitor

    Akt Cancer
    AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt 抑制剂
  • HY-103032
    Multi-kinase inhibitor 1

    PDGFR c-Kit Bcr-Abl Cancer
    Multi-kinase inhibitor 1 是一种有效的多激酶 (multi-kinase) 抑制剂。Multi-kinase inhibitor 1 有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与 PDGF-Rc-KitBcr-abl 活性相关的疾病。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-131014
    FM-479

    JAK Inflammation/Immunology
    FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control),对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC50 为 127 pM 的选择性,分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-12048
    Chelerythrine chloride

    PKC Bcl-2 Family Apoptosis Autophagy Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-100315
    Tyrosine kinase-IN-1

    VEGFR PDGFR FGFR Cardiovascular Disease
    Tyrosine kinase-IN-1是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 KDRFlt-1FGFR1PDGFRαIC50 值分别为4,20,4,2 nM。
  • HY-P2505
    Syk Kinase Peptide Substrate

    Syk Others
    Syk Kinase Peptide Substrate 是Syk 激酶多肽底物。
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-103002
    SU5408

    VEGFR2 kinase Inhibitor I

    VEGFR Cardiovascular Disease
    SU5408 (VEGFR2 Kinase Inhibitor I) 是有效的,可渗透细胞的 VEGFR2 激酶抑制剂IC50 值为 70 nM。
  • HY-100912
    W-7 hydrochloride

    CaMK Phosphodiesterase (PDE) Myosin Apoptosis Cancer
    W-7 hydrochloride 是一种选择性的钙调蛋白 (calmodulin) 拮抗剂。W-7 hydrochloride 抑制 Ca2+-钙调蛋白依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 和肌球蛋白轻链激酶 (myosin light chain kinase),IC50 值分别为 28 μM 和 51 μM。W-7 hydrochloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌活性。
  • HY-101805
    SK1-IN-1

    SPHK Inflammation/Immunology Cancer
    SK1-IN-1是一种有效的鞘氨醇激酶1 (SPHK1) 抑制剂IC50 值为58 nM。
  • HY-P2503
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate

    EGFR Cancer
    EGFR Protein Tyrosine Kinase Substrate 是EGFR 酪氨酸激酶的底物。
  • HY-U00439
    Protein kinase inhibitors 1

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-112294
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1

    VEGFR Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于合成 TIE-2 或者 VEGFR-2 抑制剂,从专利 WO2003022852 中获得,例 14。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-1 用于研究不适当的血管生成相关疾病。
  • HY-P1479
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309)

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-P1479A
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II(290-309) acetate

    CaMK Autophagy Neurological Disease
    Calmodulin-Dependent Protein Kinase II (290-309) acetate 是有效的 CaMK 拮抗剂, 抑制抑制Ca2+/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II的 IC50 值为52 nM。
  • HY-19761
    RIP2 kinase inhibitor 2

    RIP kinase Cancer
    RIP2 kinase inhibitor 2 是一种受体相互作用蛋白-2 (RIP2) 激酶抑制剂,详细信息请参考专利 WO/2014043437 A1 中的化合物 example 9。
  • HY-P2504
    Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled

    Syk Others
    Syk Kinase Peptide Substrate, Biotin labeled 是生物素标记的、Syk 激酶多肽底物。
  • HY-N1372A
    Fangchinoline

    HIV FAK Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    防己诺林碱 Fangchinoline 从 Stephaniatetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis) 和适应性自噬 (autophagy)。
  • HY-19635A
    G-5555 hydrochloride

    PAK Cancer
    G-5555 hydrochloride是有效,选择性的PAK1抑制剂Ki值为3.7 nM。
  • HY-111378A
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV Hydrochloride 是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-111378
    Casein Kinase II Inhibitor IV

    Casein Kinase Others
    Casein Kinase II Inhibitor IV是表皮角质形成细胞分化的小分子诱导剂。
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-P2547
    Tyrosine Kinase Peptide 1

    Src Others
    Tyrosine Kinase Peptide 1 是用于c-Src 激酶实验的对照底物。
  • HY-15369
    FPA-124

    Akt Apoptosis Cancer
    FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110052
    TBCA

    Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-107613
    R 59-022

    DKGI-I; Diacylglycerol kinase inhibitor I

    PKC 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    R 59-022 (DKGI-I) 是一种二酰甘油激酶 (diacylglycerol kinase) 抑制剂 (IC50=2.8 μM)。R 59-022 是一种 5-HTR 拮抗剂,激活蛋白激酶 C (PKC)。R 59-022 增强凝血酶诱导血小板产生二酰甘油和抑制中性粒细胞产生磷脂酸。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-19635
    G-5555

    PAK Cancer
    G-5555 是有效 PAK1 抑制剂,对 PAK1 和 PAK2 的 Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
  • HY-12214A
    NVP-2

    CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13945
    NVP 231

    Apoptosis Cancer
    NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK) 抑制剂 (IC50=12 nM),可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15027
    5-Aminosalicylic Acid

    Mesalamine; 5-ASA; Mesalazine

    PPAR PAK NF-κB Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    美沙拉嗪 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1) 和 NF-κB
  • HY-15141
    Staurosporine

    Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282

    PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic Cancer Infection
    星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr,和 Phosphorylase kinaseIC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。
  • HY-16694
    BAMB-4

    ITPKA-IN-C14

    Others Cancer
    BAMB-4(ITPKA-IN-C14)是新型的膜渗透型ITPKA抑制剂,在ADP-Glo实验中IC50为37uM。
  • HY-15979
    H-89

    PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂IC50 值为 48 nM,对 PKG,PKC,Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
  • HY-12470
    PF-4800567

    Casein Kinase Others
    PF-4800567 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1ϵ (CK1ϵ) 抑制剂IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
  • HY-13735B
    Quinacrine hydrochloride hydrate

    Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐二水合物 Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2599
    Taraxerol acetate

    COX Apoptosis Cancer
    醋酸蒲公英霜 Taraxerol acetate 是 COX-1COX-2 抑制剂, IC50 值分别为 116.3 μM 和 94.7μM。Taraxerol acetate 具有抗癌作用并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-131446
    Chk1-IN-5

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    Chk1-IN-5 是有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。Chk1-IN-5 抑制 Chk1 磷酸化,并在结肠癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
  • HY-13735A
    Quinacrine dihydrochloride

    Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride

    Parasite Apoptosis Autophagy Mitophagy Cancer Infection
    奎纳克林二盐酸盐 Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6998
    Paederosidic acid

    Apoptosis Cancer
    异戊二酸 紫草酸 Paederosidic acid 分离自 P. scandens,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 抑制肺癌细胞。
  • HY-108431
    MN58b

    Apoptosis Cancer
    MN58b 是一种选择性的 choline kinase α (CHKα) 抑制剂,可抑制磷酸胆碱的合成。MN58b 通过诱导凋亡来减少细胞生长,并具有抗肿瘤活性。
  • HY-129624A
    Bisindolylmaleimide VIII acetate

    Ro 31-7549 acetate; Bis VIII acetate

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α,PKC-βI,PKC-βII,PKC-γ,PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
  • HY-119808
    Terrein

    Melanocortin Receptor Apoptosis Antibiotic Cancer
    土曲霉酮 Terrein 是一种黑色素生成抑制剂。Terrein 诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Terrein是铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 中的群体感应和 c-di-GMP 抑制剂
  • HY-107597
    SU3327

    JNK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
  • HY-108313
    T-00127_HEV1

    PI4K Infection
    T-00127_HEV1 是一个 phosphatidylinositol 4-kinase III beta (PI4KB) 抑制剂,其 IC50 值为 60 nM。
  • HY-12895
    SKI V

    SPHK PI3K Apoptosis Cancer
    SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。
  • HY-U00439A
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride

    (E)-5-((2-Oxo-6'-(piperazin-1-yl)-1,2-dihydro-[3,3'-bipyridin]-5-yl)methylene)thiazolidine-2,4-dione hydrochloride

    DYRK Cancer
    Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride 是一种有效的 HIPK2 抑制剂,对 HIPK1 和 HIPK2 的 IC50 值分别为 136 和 74 nM,对 HIPK2 的 Kd 值为 9.5 nM。
  • HY-N3032
    Xanthatin

    Apoptosis VEGFR Lipoxygenase Bacterial Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Xanthatin 从 Xanthium strumarium 叶子中提取,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Xanthatin 通过抑制 PGE2 的合成和 5-脂氧合酶的活性而显示出抗炎活性。Xanthatin 抑制布鲁氏菌的 IC50 值为 2.63 μg/ mL,对寄生虫特异性锥虫硫磷还原酶具有不可逆的弱抑制作用。
  • HY-114205
    TP-238

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    TP-238 是一种有效的选择性的 CECR2/BPTF 双探针,pIC50 值分别为 7.5 和 6.5。TP-238 还抑制 BRD9,pIC50 为 5.9,对其他 338 种激酶的活性较低。
  • HY-133897
    (Rac)-Indoximod

    1-Methyl-DL-tryptophan; (Rac)-NLG-8189

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer Inflammation/Immunology
    (Rac)-Indoximod (1-Methyl-DL-tryptophan) 是吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂。(Rac)-Indoximod 和 IFN-γ 联用显著降低了表达 α-SMA 的人心肌成纤维细胞活性,并通过上调 IRF-1,Fas 和 FasL 基因诱导凋亡(apoptosis)。
  • HY-13686
    PQ401

    IGF-1R Apoptosis Cancer
    PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-131265
    Mesalamine impurity P

    PPAR PAK NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Mesalamine impurity P 是 Mesalamine (HY-15027) 的杂质。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPARγ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶 1 (PAK1) 和 NF-κB。
  • HY-102081
    2OH-BNPP1

    Checkpoint Kinase (Chk) Cancer
    2OH-BNPP1 是一种 BUB1 kinase 抑制剂,可用于癌症研究。
  • HY-N0671
    Rhapontin

    Rhaponiticin

    Apoptosis Cancer
    土大黄苷 Rhapontin (Rhaponiticin) 是 Rheum officinale Baillon 的一种成分。Rhaponiticin 可诱导凋亡 (apoptosis),从而抑制人胃癌 KATO III 细胞增殖。
  • HY-N0314
    Pectolinarin

    Interleukin Related Prostaglandin Receptor NO Synthase Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼苷 Pectolinarin 从 Cirsium chanroenicum 中分离,具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6IL-8 分泌以及 PGE2NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3354
    Lupiwighteone

    Apoptosis Cancer
    黄羽扇豆魏特酮 Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0211
    Cyasterone

    EGFR Cancer
    杯苋甾酮 Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
  • HY-100984
    HA-100

    PKA PKC Myosin Cancer
    HA-100 是 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG),cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),蛋白激酶 C (PKC) 和 MLC 激酶 (MLC-kinase) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 4, 8, 12 和 240 μM。
  • HY-P1029
    MLCK inhibitor peptide 18

    Myosin CaMK Autophagy Others
    MLCK抑制肽18 MLCK inhibitor peptide 18 是一种有效的 MLCK 抑制剂IC50 值为 50 nM,同时较弱抑制 CaM kinase II 的活性。
  • HY-N3415
    Kumatakenin

    Apoptosis Cancer
    Kumatakenin 是一种从丁香中分离得到的黄酮类化合物,具有诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis) 的作用
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    紫苏醇 Perillyl alcohol 是一种单萜,从薰衣草,薄荷,樱桃等植物精油中分离出来。Perillyl alcohol 可在不影响正常细胞的情况下诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4113
    Glycycoumarin

    Autophagy Cancer
    甘草香豆素 Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
  • HY-N1231
    Sophoraflavanone G

    Kushenol F

    Apoptosis Cancer
    苦参总黄酮 Sophoraflavanone G (Kushenol F) 是从苦参中提取得到的,具有抗肿瘤和抗炎特性。Sophoraflavanone G (Kushenol F) 通过抑制 MAPK 相关途径诱导 MDA-MB-231 和 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-U00324
    p38 MAPK-IN-2

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    p38 MAPK-IN-2 是一种 p38 kinase抑制剂
  • HY-115677
    ILK-IN-3

    Integrin Cancer
    ILK-IN-3 是一种具有抗肿瘤活性的整合素连接激酶 (integrin linked kinase) 抑制剂
  • HY-N6258
    Kahweol

    AMPK Apoptosis Metabolic Disease
    咖啡豆醇 Kahweol 是咖啡 Coffea Arabica 的成分之一,具有抗炎,抗血管生成和抗癌活性。Kahweol 通过激酶 (AMPK) 的活化抑制的脂肪生成 adipogenesis 和增加葡萄糖摄取。Kahweol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12383
    Pelubiprofen

    COX Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Pelubiprofen 是一种具有口服活性,非甾体类抗炎药,是 2-芳基丙酸家族的成员,对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径,并具有显着的抗炎和镇痛作用。
  • HY-15491
    AG-024322

    COX Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101429
    RG13022

    Tyrphostin RG13022

    EGFR Cancer
    RG13022是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂; 抑制EGF受体自身磷酸化的IC50值为4 μM。
  • HY-15154
    NG 52

    Compound 52

    CDK Cancer
    NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
  • HY-10339
    KW-2449

    FLT3 FGFR Bcr-Abl Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    KW-2449是多靶点激酶抑制剂,对FLT3ABLABLT315IAurora kinaseIC50 值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
  • HY-N3085
    Phellamurin

    P-glycoprotein Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    Phellamurin 是一种来自 Phellodendron amurense 叶的植物黄酮糖苷,可抑制肠道 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)。Phellamurin 还抑制凤蝶的产卵。Phellamurin 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
  • HY-15609
    AZD-3463

    ALK/IGF1R inhibitor

    ALK IGF-1R Autophagy Apoptosis Cancer Endocrinology
    AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的 ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的 Ki 值为 0.75 nM。AZD-3463 可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-123056
    EAD1

    Autophagy Apoptosis Cancer
    EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1416
    Pogostone

    Bacterial Apoptosis Autophagy Infection Inflammation/Immunology
    Pogostone 从薄荷中分离出,具有抗菌和抗癌活性。 Pogostone 抑制革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌,也表现出对干燥杆菌的抑制作用,MIC 值为 0.098 µg /ml。 Pogostone 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-15802
    WZ4003

    AMPK Cancer
    WZ4003 是一种有效的,高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂,能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性,IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
  • HY-128588
    STAT3-IN-3

    STAT Cancer
    STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂,有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂,能用于癌症的研究。
  • HY-13629
    Etoposide

    VP-16; VP-16-213

    Topoisomerase Autophagy Mitophagy Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    依托泊苷 Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-N0492
    α-Lipoic Acid

    Thioctic acid; (±)-α-Lipoic acid; DL-α-Lipoic acid

    NF-κB HIV Mitochondrial Metabolism Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Infection Inflammation/Immunology
    α-硫辛酸 α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ER) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7707
    Sandacanol

    Apoptosis Cancer
    Sandacanol 是嗅觉受体 (OR10H1) 的特异性激动剂。Sandacanol 诱导膀胱癌细胞发生细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-114245
    Se-Methylselenocysteine

    Methylselenocysteine; Se-Methylseleno-L-cysteine

    Apoptosis Cancer
    Se-Methylselenocysteine,甲基硒的前体,具有强大的癌症化学预防活性和抗氧化活性。Se-Methylselenocysteine 具有口服生物活性,可诱导细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-W011391
    GPNA hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10578
    PD 169316

    p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效,细胞透过的,有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性,但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
  • HY-13941B
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride

    1-NA-PP 1 hydrochloride

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 hydrochloride 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-13941
    1-Naphthyl PP1

    1-NA-PP 1

    Src Cancer
    1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是一种选择性的 src 家族激酶抑制剂。1-Naphthyl PP1 抑制 v-Src 和 c-Fyn,c-Abl,CDK2 和CAMK II,IC50 分别为 1.0,0.6,0.6,18 和 22 μM。
  • HY-108937
    NSC 15364

    VDAC Apoptosis Neurological Disease Cardiovascular Disease
    NSC 15364 是一种 VDAC1 寡聚化和细胞凋亡 (apoptosis) 抑制剂
  • HY-13280
    IRAK inhibitor 6

    IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK inhibitor 6 是一种有效的白细胞介素-1受体相关激酶-4 (interleukin-1 receptor associated kinase 4) 的抑制剂IC50 值为 160 nM。
  • HY-137977
    DMU-212

    ERK Apoptosis Cancer
    DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物,具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
  • HY-N0128
    Sclareol

    Apoptosis Cancer
    Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis)。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
  • HY-10943
    GNF-7

    Bcr-Abl Ack1 Cancer
    GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-17026
    Gemcitabine

    LY 188011

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Autophagy Apoptosis Cancer
    吉西他滨 Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复,导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-116147
    Ceranib-2

    LPL Receptor Apoptosis Cancer
    Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。抗癌活性。
  • HY-18676
    OSU-T315

    Integrin Autophagy Apoptosis Cancer
    OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。
  • HY-N3446
    IVHD-valtrate

    Apoptosis Cancer
    IVHD-valtrate 是一种活性Valeriana jatamansi  的衍生物,在体内外对人卵巢癌细胞均有抑制作用。IVHD-valtrate 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),抑制卵巢癌细胞停滞在 G2/M 期。IVHD-valtrate 有潜力成为用于人类卵巢癌研究的一种新的化疗试剂。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-15490
    PF-670462

    Casein Kinase Cancer
    PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-126679
    Apoptolidin

    ATP Synthase Apoptosis Cancer
    Apoptolidin 是从 Nocardiopsis 细菌中分离得到的一种聚酮类化合物。Apoptolidin 是一种选择性线粒体 F1FO ATPase 抑制剂。Apoptolidin 是一种凋亡 (apoptosis)诱导剂,可诱导腺病毒型 12 癌基因(包括ElA) (IC50=10-17 ng/ml) 转化的细胞凋亡,但不诱导正常细胞的凋亡。
  • HY-N2387
    Pinosylvin

    Bacterial Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Pinosylvin 是从 Pinus spp 的心材中分离出来的一种感染前的类苯乙烯类毒素,具有抗菌 (anti-bacterial) 活性。 Pinosylvin 是一种白藜芦醇的类似物,可以诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophapy)。
  • HY-13630
    Etoposide phosphate

    BMY-40481

    Topoisomerase Bacterial Autophagy Apoptosis Cancer Infection Neurological Disease
    磷酸依托泊苷 Etoposide phosphate (BMY-40481) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-N2009
    3-O-Methylgallic acid

    3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid

    Apoptosis Cancer
    3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
  • HY-135954A
    PDK4-IN-1 hydrochloride

    PDHK Apoptosis Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物,也是一种有效的,口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 4 (PDK4) 抑制剂IC50 值为 84 nM。PDK4-IN-1 hydrochloride 有效抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PDK4-IN-1 hydrochloride 具有抗糖尿病,抗癌和抗过敏作用。
  • HY-W011303
    Phytosphingosine

    Apoptosis Cancer
    Phytosphingosine 是一种磷脂,具有抗癌作用。在癌细胞中,Phytosphingosine 通过 caspase 8 的激活和 Bax 转位诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108606
    PI-828

    PI3K Casein Kinase Cancer
    PI-828 是一种双重 PI3Kcasein kinase 2 (CK2) 抑制剂,抑制 p110αCK2CK2α2IC50 分别为 173 nM,149 nM 和 1127 nM。
  • HY-13630A
    Etoposide phosphate disodium

    BMY-40481 disodium

    Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer Neurological Disease
    Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前药,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-133667
    Bromoiodoacetamide

    Apoptosis Others
    一溴一碘乙酰胺 Bromoiodoacetamide 是一种碘化卤代酰胺 (I-HAcAms),具有细胞毒性。Bromoiodoacetamide 通过活性氧 (ROS) 和细胞凋亡 (apoptosis) 引起细胞毒性。
  • HY-15584A
    Taltobulin trifluoroacetate

    HTI-286 trifluoroacetate; SPA-110 trifluoroacetate

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15584B
    Taltobulin hydrochloride

    HTI-286 hydrochloride; SPA-110 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin hydrochloride (HTI-286 hydrochloride) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin hydrochloride 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15584
    Taltobulin

    HTI-286; SPA-110

    Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物,Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule),可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合,破坏细胞中的微管组织,并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0438
    Pimpinellin

    Apoptosis Cancer
    茴芹内酯 Pimpinellin 是 Cyrtomium fortumei (J.) 的一种成分。Pimpinellin 通过诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 抑制肿瘤细胞的生长。
  • HY-128153
    Thienopyridone

    Phosphatase Apoptosis Cancer
    Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1PRL-2PRL-3IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌作用。
  • HY-12828
    KH-CB19

    CDK Cancer
    KH-CB19是CDC2-like Kinase CLK1/4高效选择性抑制剂,对CLK1的IC50值20nM,对CLK2/3作用弱。
  • HY-15695
    Puromycin aminonucleoside

    NSC 3056

    Bacterial Apoptosis Dipeptidyl Peptidase Aminopeptidase Antibiotic Cancer
    氨基核苷嘌呤霉素 Puromycin aminonucleoside (NSC 3056) 是一种氨基核苷类抗生素,为嘌呤霉素类似物。Puromycin aminonucleoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Puromycin aminonucleoside 可逆抑制二肽基肽酶 (dipeptidyl peptidase II) 和胞浆丙氨酸氨基肽酶。
  • HY-116423
    JH295

    Others Cancer
    JH295 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-116423A
    JH295 hydrate

    Others Cancer
    JH295 hydrate 是一种有效,不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1,Aurora B 或 Plk1 没有活性,并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。
  • HY-W013274
    CPTH2

    Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
  • HY-100339
    GSK583

    RIP kinase Endocrinology
    GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
  • HY-59047
    Tolimidone

    MLR-1023

    Src Metabolic Disease
    Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂,其 EC50 值为 63 nM。
  • HY-136341
    7,8-Dihydroneopterin

    Apoptosis NO Synthase Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Neurological Disease
    7,8-二氢-D-新蝶呤 7,8-Dihydroneopterin 是一种炎症标记,通过增强一氧化氮合酶 (iNOS) 的表达来诱导星形胶质细胞和神经元细胞凋亡 (apoptosis)。可用于神经退行性疾病的研究。
  • HY-131055
    Mytoxin B

    ADC Cytotoxin PI3K Apoptosis Cancer
    Mytoxin B 是 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。Mytoxin B 是一种大环内脂,其作用类似于 LY294002 (HY-10108)。Mytoxin B通过 PI3K/Akt 通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103349
    PETCM

    Caspase Apoptosis Cancer
    PETCM 是 caspase-3 的激活剂,以细胞色素 c (cyto c) 依赖的方式起作用。PETCM 可促进 Apaf-1 低聚化,可诱导 HeLa 细胞的凋亡 (apoptosis)。
  • HY-108597
    TC-S 7005

    Polo-like Kinase (PLK) Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    TC-S 7005 是一种 Polo-like kinases (Plks) 抑制剂,对 Plk2、Plk3、Plk1 的 IC50 值分别为 4 nM、24 nM、214 nM。
  • HY-N6602
    α-Solanine

    Apoptosis Cancer
    α-茄碱 α-solanine 是马铃薯中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1516
    Ganoderenic acid D

    Apoptosis Cancer
    Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE),三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-B0691A
    Ecabet sodium

    TA-2711

    Reactive Oxygen Species Bacterial Infection
    依卡贝酸钠 Ecabet sodium (TA-2711) 可通过抑制 ROS 的产生应用于一些胃肠道疾病的相关研究。Ecabet sodium 可以促进幽门螺杆菌的根除。Ecabet sodium 减少细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-118532
    Tyrphostin AG30

    AG30

    EGFR Cancer
    Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
  • HY-32015
    Cot inhibitor-1

    MAP3K Inflammation/Immunology
    Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
  • HY-14521B
    Lometrexol hydrate

    DDATHF hydrate

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索水合物 Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-14521
    Lometrexol

    DDATHF

    Antifolate Apoptosis Cancer
    洛美曲索 Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药,可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性,但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成,导致异常的细胞增殖,凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂
  • HY-N2477
    Taraxerol

    Apoptosis NF-κB Cancer Inflammation/Immunology
    Taraxerol 是从蒲公英中分离出来的,具有抗炎和抗癌作用。Taraxerol 通过抑制 NF-κB 信号通路来减轻急性炎症。Taraxerol 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4202
    Dihydrorotenone

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Neurological Disease
    二氢鱼藤酮 Dihydrorotenone 是一种天然杀虫剂,是一种线粒体 (mitochondrial) 抑制剂。Dihydrorotenone 可能诱发帕金森综合症。Dihydrorotenone 通过触发内质网应激并激活 p38 信号通路来诱导人浆细胞凋亡 (apoptosis)
  • HY-13896
    PD168393

    EGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
  • HY-13259
    MG-132

    Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-115463
    EB-3D

    AMPK Apoptosis Cancer
    EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis)、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
  • HY-100673
    LM22A-4

    Trk Receptor Neurological Disease
    LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于神经系统疾病研究。
  • HY-18981
    Decursin

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
  • HY-N1963
    Curzerene

    Gutathione S-transferase Cancer
    莪术烯 Curzerene 是倍半萜,从 Curculigo orchioides Gaertn 的根茎中分离出来的,具有抗癌活性。 Curzerene 抑制谷胱甘肽 S-转移酶 A1 (GSTA1) mRNA 和蛋白表达。Curzerene 诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-123979
    ζ-Stat

    NSC37044

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat (NSC37044) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-18950
    GSK2795039

    NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species Cancer
    GSK2795039 是一种 NADPH 氧化酶 2 (NOX2) 抑制剂,在不同的无细胞试验中平均 pIC50 为 6。GSK2795039 抑制活性氧 (Reactive Oxygen Species) 产生和 NADPH 消耗,同时可减少细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12600
    AZD5582

    IAP Apoptosis Cancer
    AZD5582 是 IAP 拮抗剂,可以有效与 cIAP1,cIAP2 和 XIAP 的 BIR3 结构域结合, IC50 值分别为 15,21,15 nM。AZD5582 诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0146
    Verteporfin

    CL 318952

    YAP Apoptosis Autophagy Cancer
    维替泊芬 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
  • HY-123979A
    ζ-Stat trisodium

    NSC37044 trisodium

    PKC Apoptosis Cancer
    ζ-Stat trisodium (NSC37044 trisodium) 是一种特异且非典型的 PKC-ζ抑制剂IC50 值为 5 μM。ζ-Stat trisodium 可以减少黑色素瘤细胞系的增殖并诱导细胞凋亡,在体外具有抗肿瘤活性。
  • HY-111343
    ONC212

    Apoptosis Cancer Endocrinology
    ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物,是一种有前景的抗癌剂,也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-129491
    O-Desmethyl Midostaurin

    CGP62221; O-Desmethyl PKC412

    PKC Cancer
    O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂IC50 范围为 22-500 nM。
  • HY-121282
    Mepazine

    Pecazine

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride

    Pecazine hydrochloride

    MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2566
    Euscaphic acid

    DNA/RNA Synthesis PI3K Apoptosis Cancer
    野鸦椿酸 Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-50714
    Quiflapon sodium

    MK-591 sodium

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋钠 Quiflapon sodium (MK-591 sodium) 是选择性的,特异性的 FLAP 抑制剂。Quiflapon sodium 是一种有效的,具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂。诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-12468
    A-1210477

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    A-1210477 是一种有效,选择性的 MCL-1 抑制剂Ki 值为 0.45 nM。A-1210477 特异性结合 MCL-1,并以 MCL-1 依赖性方式促进癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-121410
    Narasin

    Bacterial Parasite NF-κB Antibiotic Cancer Infection
    甲基盐霉素 Narasin 是一种阳离子离子载体和抗球虫药。Narasin 抑制 NF-κB 信号传导并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis),具有抗微生物和抗癌活性。
  • HY-N6882
    Genistein 8-c-glucoside

    G8CG

    Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    染料木素 8-C-葡萄糖苷 Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2051
    Zeylenone

    Apoptosis Cancer
    山椒子烯酮 Zeylenone,可从 Uvaria grandiflora Roxb 的叶子的乙醇萃取物分离。Zeylenone 是一种天然存在的环己烯氧化物,通过 PI3K/AKT/mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0215
    Acetylcysteine

    N-Acetylcysteine; N-Acetyl-L-cysteine; NAC

    Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Apoptosis Ferroptosis Influenza Virus Infection Neurological Disease
    乙酰半胱氨酸 Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis)。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗流感病毒活性。
  • HY-100202
    TPEN

    TPEDA

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Autophagy Cancer
    TPEN (TPEDA) 是一种特定的细胞可渗透的重金属螯合剂。TPEN 对 Zn2+ 具有高亲和力,但对 Mg2+ 和 Ca2+ 具有较低的亲和力。TPEN 诱导 DNA 损伤并增加细胞内 ROS 的产生。TPEN 还抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2184
    Furanodienone

    Apoptosis Cancer
    呋喃二烯酮 Furanodienone 是源自姜黄根茎 Rhizoma Curcumae 的主要生物活性成分之一。Furanodienone 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-117889
    PARP14 inhibitor H10

    PARP Apoptosis Cancer
    PARP14 inhibitor H10 (化合物 H10) 是针对 PARP14 的选择性抑制剂 (IC50=490 nM),是其他 PARP 的抑制剂 (约为 PARP1 的 24 倍)。PARP14 抑制剂 H10 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-111838A
    ZZW-115 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-111838
    ZZW-115

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-125035
    LCH-7749944

    GNF-PF-2356

    PAK Apoptosis Cancer
    LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖,并诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0107
    Cyclovirobuxine D

    Apoptosis Autophagy mTOR Akt Cardiovascular Disease
    黄杨碱 Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 AktmTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
  • HY-N6745
    Citreoviridin

    Na+/K+ ATPase Apoptosis Infection Cardiovascular Disease
    黄绿青霉素 Citreoviridin 是一种来自 Penicillium citreoviride NRRL 2579 的毒素,抑制脑突触体 Na+/K+ ATPase,而在微粒体中,刺激 Na+/K+-ATPase 和 Mg2+-ATPase 活性。Citreoviridin 作用于人脐静脉内皮细胞,抑制细胞增殖并促进凋亡 (apoptosis)。
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride

    LGH447 dihydrochloride

    Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
  • HY-116514
    (S)-(−)-Perillyl alcohol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    (S)-(−)-Perillyl alcohol 是薰衣草中的单萜类物质,抑制 Ras 的法尼基化,上调 6-磷酸甘露糖受体,诱导凋亡 (apoptosis)。具有抗癌作用。
  • HY-10037
    Quiflapon

    MK-591

    FLAP Apoptosis Inflammation/Immunology
    喹夫拉朋 Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂,在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中,其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-108277
    Ginsenoside F5

    Apoptosis Cancer
    人参皂苷 F5 Ginsenoside F5,可从 Panax ginseng 中提物,通过凋亡 (apoptosis) 途径显着抑制 HL-60 细胞生长。
  • HY-N2500
    Deoxypodophyllotoxin

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy Infection Cardiovascular Disease
    脱氧鬼臼毒素 Deoxypodophyllotoxin (DPT),鬼臼毒素的衍生物,是一种木酚素,从 Sinopodophullumhexandrum (小檗科)的根茎分离,具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的药物,不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂,在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。
  • HY-120508
    Pivanex

    AN-9; Pivalyloxymethyl butyrate

    HDAC Bcr-Abl Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
  • HY-100558
    Bafilomycin A1

    Proton Pump Autophagy Antibiotic Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    Bafilomycin A1 是 V-ATPase 的特异性抑制剂I50 值为 4-400 nmol/mg。Bafilomycin A1,大环内酯类抗生素, 是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合,并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡 (apoptosis)。
  • HY-N6727
    Gliotoxin

    Aspergillin

    Apoptosis PKA NF-κB Bacterial Fungal Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Gliotoxin 是一种次生代谢产物,是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素,抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性,从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度; 调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。
  • HY-10108
    LY294002

    PI3K Casein Kinase DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer Infection
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride

    Dopamine Receptor Apoptosis Neurological Disease Cancer
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,能诱导帕金森综合症。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,可以诱导凋亡 (apoptosis) 作用。
  • HY-N8418
    Cearoin

    Autophagy ROS ERK Apoptosis Cancer
    Cearoin 可从Dalbergia odorifera中分离,通过促进 ROS 产生和激活 ERK 来增强自噬 (autophagy) 和诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-N0580
    Fraxetin

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    弗拉西汀 Fraxetin 是从 Cortex Fraxini 中分离出来的。 Fraxetin 具有抗肿瘤,抗氧化作用和抗炎作用。 Fraxetin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0711
    Carvacrol

    Notch Apoptosis Fungal Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology
    香芹酚 Carvacrol 是唇形科植物中的单萜酚类,具有抗氧化、抗炎、抗癌作用。Carvacrol 可导致 G0/G1 细胞周期停滞,下调 Notch-1 和 Jagged-1,诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7070
    Geranyl acetate

    Apoptosis Cancer
    Geranyl acetate 是一种由香叶醇衍生而来的无环单萜烯酯,因为具有香味而被广泛用于化妆品行业。Geranyl acetate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15358
    ALK inhibitor 2

    ALK FAK Cancer
    ALK inhibitor 2 (compound 18) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 2 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=5 nM) 抑制剂
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-101021
    Ascochlorin

    Ilicicolin D

    STAT Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Ascochlorin (Ilicicolin D),异戊二烯类抗生素。Ascochlorin 主要通过抑制 STAT3 信号级联介导其抗肿瘤作用。Ascochlorin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。具有抗炎活性。
  • HY-B0097
    Floxuridine

    5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Bacterial CMV HSV Cancer Infection
    氟尿苷 Floxuridine (5-Fluorouracil 2'-deoxyriboside) 是一种嘧啶类似物,被也是一种抗肿瘤代谢物 (oncology antimetabolites)。Floxuridine 通过激活 ATM 和 ATR 检查点信号通路,在体外抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase 并诱导 DNA 损伤。Floxuridine 是一种非常有效的金黄色葡萄球菌感染抑制剂并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Floxuridine 具有抗 HSVCMV 病毒的作用。
  • HY-U00441
    DPBQ

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DPBQ 以多倍体特异性方式激活 p53 并触发凋亡 (apoptosis),但不抑制拓扑异构酶或结合 DNA。DPBQ 引起 p53 的表达和磷酸化,这种作用是四倍体细胞特有的。
  • HY-15463S1
    Imatinib D4

    STI571 D4; CGP-57148B D4

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    Imatinib D4 (STI571 D4) 是 Imatinib (STI571) 的氘代物。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。
  • HY-N2897
    Dihydrokaempferol

    Apoptosis Bcl-2 Family Inflammation/Immunology
    Dihydrokaempferol 是从紫荆花 Bauhinia championii (Benth) 中分离得到的。 Dihydrokaempferol 诱导 apoptosis 并抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的表达。Dihydrokaempferol 可以作为抗关节炎新药的良好候选。
  • HY-129337
    Reveromycin A

    Antibiotic Fungal Apoptosis Cancer Infection
    雷弗霉素A Reveromycin A 是一种从链霉菌属中分离出来的苯甲醌类抗生素 (antibiotic),是选择性的真核细胞中蛋白质合成 (protein synthesis) 抑制剂。Reveromycin A 通过诱导破骨细胞的凋亡 (apoptosis) 来抑制骨吸收。Reveromycin A 对肿瘤细胞系具有抗增殖活性,并具有抗真菌 (antifungal) 活性。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-W011522
    Taurolidine

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Cancer Infection
    牛磺罗定 Taurolidine 是一种广谱的抗菌剂 (antimicrobial),用于预防中心静脉导管相关感染。Taurolidine 能通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 对脑肿瘤细胞有直接和选择性的抗肿瘤作用。
  • HY-N0780
    Isoalantolactone

    (+)-Isoalantolactone; Isohelenin

    Apoptosis Autophagy Bacterial Endogenous Metabolite Cancer
    异土木香内酯 Isoalantolactone 是一种烷化剂,用作细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂。
  • HY-19356A
    Didesmethylrocaglamide

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
  • HY-122295
    Dehydroleucodine

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Dehydroleucodine 是一种从 Gynoxys verrucosa 分离的倍半萜内酯。 Dehydroleucodine 是肥大细胞稳定剂,可抑制化合物 48/80 诱导的肥大细胞脱粒。Dehydroleucodine 可促进细胞凋亡 (apoptosis),并具有抑制胃溃疡和抗白血病作用。
  • HY-W005288
    4-Vinylphenol

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    4-乙烯基苯酚 4-Vinylphenol 存在于药用草白花蛇舌草,野生稻中,也是葡萄酒中乳酸菌对对香豆酸和阿魏酸的代谢产物。4-Vinylphenol 诱导凋亡 (apoptosis),在体内抑制血管形成并抑制浸润性乳腺肿瘤生长。
  • HY-16350
    NKP-1339

    IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    NKP-1339 (IT-139; KP-1339) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。NKP-1339 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NKP-1339 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
  • HY-15357
    ALK inhibitor 1

    ALK FAK Cancer
    ALK inhibitor 1 (compound 17) 是一种有效的,嘧啶类 ALK 抑制剂。ALK inhibitor 1 是有效的睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2; IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK; IC50=2 nM) 抑制剂
  • HY-N0281
    Daphnetin

    7,8-Dihydroxycoumarin

    EGFR PKA PKC Autophagy Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    瑞香素 Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的一种香豆素衍生物,是一种蛋白酶 (protein kinase) 抑制剂,对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是用于抗炎、抗过敏疾病的植物次生代谢产物药物,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究,具有抗疟疾、解热等特性。
  • HY-N5014
    Liensinine perchlorate

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Liensinine Perchlorate 是元莲 (Nelumbo nucifera Gaertn) 的成分,具有抗高血压和抗癌活性。 Liensinine Perchlorate 可诱导结直肠癌 (CRC) 细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone

    Apoptosis VEGFR Akt Cancer
    Z-guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分,通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 Z-guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。
  • HY-108485
    Damnacanthal

    Src Apoptosis Fungal Cancer Infection Inflammation/Immunology
    Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有镇痛,抗炎作用,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
  • HY-N3797A
    Echitamine chloride

    Apoptosis Cancer
    氯化埃奇胺 Echitamine chloride 是存在于 Alstonia 中的主要单萜吲哚生物碱,具有有效的抗肿瘤活性。Echitamine chloride 会诱导 DNA 片段化和细胞凋亡 (apoptosis)。Echitamine chloride 抑制胰腺脂肪酶 (pancreatic lipase),IC50 为 10.92 µM。
  • HY-N0158
    Oxymatrine

    TGF-beta/Smad Influenza Virus Cancer Infection Inflammation/Immunology
    氧化苦参碱 Oxymatrine是来自槐属物种根部的生物碱,具有抗炎,抗纤维化和抗肿瘤的作用。能抑制iNOS表达和TGF-β/Smad通路。Oxymatrine 可抑制博卡病毒 MVC 复制,降低病毒基因表达并减少病毒感染诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2303
    Eriocalyxin B

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Eriocalyxin B 是从中草药枇杷素中分离得到的一种二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎作用。Eriocalyxin B 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N4058
    Helichrysetin

    Others Cancer
    蜡菊亭 Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15149
    Romidepsin

    FK 228; FR 901228; NSC 630176

    HDAC Apoptosis Cancer
    罗米地辛 Romidepsin (FK 228) 是具有抗肿瘤活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC4 和 HDAC6,IC50 值分别为 36 nM,47 nM,510 nM 和 1.4 μM。Romidepsin (FK 228) 由紫色杆菌产生,诱导 G2/M 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-100628A
    Mafosfamide sodium salt

    Z 7557 sodium salt; cis-Mafosfamide sodium salt

    DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis Cancer
    Mafosfamide sodium salt (Z 7557 sodium salt) 靶向核 DNA,形成 DNA 交联 (DNA cross-links) 并抑制 DNA 合成 (DNA synthesis)。Mafosfamide sodium salt 是一种环磷酰胺类似物,可以诱导成淋巴细胞样细胞凋亡 (apoptosis)。Mafosfamide sodium salt 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10218
    Everolimus

    RAD001; SDZ-RAD

    mTOR FKBP Autophagy Apoptosis Cancer
    依维莫司 Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-B0011A
    Docetaxel Trihydrate

    RP-56976 Trihydrate

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Docetaxel Trihydrate (RP-56976 Trihydrate) 是一种抗肿瘤试剂,抑制微管解聚 (microtubule depolymerization) 的 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel Trihydrate 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel Trihydrate 阻滞G2/M细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1435
    Oroxin B

    Apoptosis PI3K PTEN Autophagy Cancer
    Oroxin B (OB) 是一种从传统中草药 Oroxylum indicum (L.) Vent 中分离出来的黄酮类化合物。 Oroxin B (OB) 通过上调 PTEN,下调 COX-2,VEGF,PI3K 和 p-AKT,对肝癌细胞具有明显的抑制作用,诱导细胞早期凋亡 (apoptosis)。 Oroxin B (OB) 在恶性淋巴瘤细胞中诱导肿瘤抑制性 ER 应激。
  • HY-123032
    Sorivudine

    BV-araU

    DNA/RNA Synthesis Infection
    Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
  • HY-100008
    Peretinoin

    NIK333

    RAR/RXR SPHK Autophagy HCV Cancer Infection
    Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇,具有类维生素 A 结构,靶向类视黄醇核受体,例如 RXRRAR。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1,在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径,防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放,EC50 为 9 μM。
  • HY-N6744
    Chaetoglobosin A

    Apoptosis Cancer Infection
    球毛壳菌素 A Chaetoglobosin A 是青霉 (Penicillium aquamarinium) 提取物中的活性成分,是细胞松弛素家族 (cytochalasan family) 的成员。 Chaetoglobosin A 优先诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chaetoglobosin A 靶向 CLL 细胞中的丝状肌动蛋白 (filamentous actin),从而诱导细胞周期停滞并抑制膜皱褶和细胞迁移。
  • HY-N1511
    Ganoderic acid D

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    灵芝酸 D Ganoderic acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpenoid),是灵芝 (Ganoderma lucidum) 的主要活性成分。Ganoderic acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Ganoderic acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Ganoderic acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2503
    Ginsenoside F4

    Apoptosis MMP Inflammation/Immunology
    Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。 Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
  • HY-124675
    MYCMI-6

    NSC354961

    c-Myc Apoptosis Cancer
    MYCMI-6 (NSC354961) 是一种有效的选择性内源性 MYC:MAX 蛋白相互作用抑制剂。 MYCMI-6 阻断 MYC 驱动的转录。MYCMI-6 选择性结合 MYC bHLHZip 域,Kd 值为 1.6 μM。MYCMI-6 以 MYC 依赖性的方式抑制肿瘤细胞的生长 (IC50<0.5 μM)。MYCMI-6 对正常人细胞无细胞毒性。MYCMI-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1306
    Sideroxylin

    Bacterial Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer Infection
    Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
  • HY-100399
    Nevanimibe

    PD-132301; ATR-101

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-124778
    SW106065

    Apoptosis Cancer
    SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
  • HY-15036
    Diclofenac

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸 Diclofenac 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15038
    Diclofenac potassium

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钾 Diclofenac potassium 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac potassium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac potassium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-121955
    FW1256

    NF-κB Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    FW1256 是一种苯基类似物,也是一种缓释硫化氢 (H2S) 供体。FW1256 抑制 NF-κB 活性,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有有效的抗炎作用,并可用于癌症和心血管疾病的研究。
  • HY-101906
    DC260126

    GPR40 Metabolic Disease
    DC260126 是一种有效的 GPR40 (FFAR1) 拮抗剂。DC260126 剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+ 升高 (IC50 分别 6.28, 5.96, 7.07, 4.58 μM)。DC260126 对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡 (apoptosis) 有保护作用。
  • HY-N6733
    Aphidicolin

    DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 的抑制剂,通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止有丝分裂细胞分裂。 Aphidicolin 是 Cephalosporium aphidicola 产生的抗生素, 它是细胞脱氧核糖核酸合成的有效抑制剂,并且强烈抑制单纯疱疹病毒的生长。 Aphidicolin 通过人早幼粒细胞白血病细胞系中阿拉伯糖基核苷诱导细胞凋亡(apoptosis)。
  • HY-100399A
    Nevanimibe hydrochloride

    PD-132301 hydrochloride; ATR101 hydrochloride

    Acyltransferase Apoptosis Cancer
    Nevanimibe hydrochloride (PD-132301 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂EC50 为 9 nM。Nevanimibe hydrochloride 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。
  • HY-15036A
    Diclofenac diethylamine

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸二乙胺 Diclofenac diethylamine 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac diethylamine 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac diethylamine 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15037
    Diclofenac Sodium

    GP 45840

    COX Apoptosis Inflammation/Immunology
    双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium (GP 45840) 是一种有效的,非选择性抗炎剂,为 COX抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 4 和 1.3 nM。Diclofenac Sodium 对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 5.1 μM,0.84 μM。Diclofenac Sodium 通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13948A
    Angiotensin II human acetate

    Angiotensin II acetate; Ang II acetate; DRVYIHPF acetate

    Angiotensin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology Cardiovascular Disease
    血管紧张素 II 醋酸盐 Angiotensin II human acetate (Angiotensin II acetate) 是主要作用于 AT1 受体的血管收缩剂。Angiotensin II human acetate 刺激交感神经刺激,增加醛固酮的生物合成和肾功能。Angiotensin II human acetate 诱导血管平滑肌细胞的生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚以及纤维化。Angiotensin II human acetate 还可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B2054
    Tebufenozide

    Apoptosis Others
    虫酰肼 Tebufenozide 是一种用于防治害虫的非甾体外泌素激动剂。Tebufenozide 具有细胞毒性, 能诱导 HeLa 细胞和 Tn5B1-4 昆虫细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-110084
    BTZO-1

    Apoptosis Cardiovascular Disease
    BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N7695
    Physalin B

    Apoptosis Autophagy Cancer
    酸浆苦味B Physalin B 是 Cape gooseberry 中主要的甾体活性成分之一,通过调节 p53 依赖的凋亡途径,诱导乳腺癌细胞周期阻滞和诱导凋亡 (apoptosis)。Physalin B 抑制人结肠癌细胞泛素-蛋白酶体通路并诱导不完全自噬反应。
  • HY-W011434
    Triglycidyl isocyanurate

    TGIC; Teroxirone

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
  • HY-N0265
    Asperosaponin VI

    Caspase Cardiovascular Disease
    川续断皂苷 VI Asperosaponin VI 是来自续断壁的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0656
    Rabeprazole

    LY307640

    Proton Pump Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    雷贝拉唑 Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
  • HY-B0656A
    Rabeprazole sodium

    LY307640 sodium

    Proton Pump Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    雷贝拉唑钠 Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI),不可逆地抑制胃 H+/K+-ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH) ,IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
  • HY-16361A
    Omigapil maleate

    CGP3466B maleate

    Apoptosis Metabolic Disease Neurological Disease
    奥米加匹马来酸盐 Omigapil maleate 是一种具有口服活性的 GAPDH 亚硝基化抑制剂,可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化,记忆障碍和运动功能障碍,Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。
  • HY-14933
    Prinaberel

    ERB-041

    Estrogen Receptor/ERR Wnt Apoptosis Cancer
    普林贝瑞 Prinaberel (ERB-041) 是一种有效的选择性雌激素受体 β (ERβ) 激动剂,对人,大鼠和小鼠 ERβ 的 IC50 分别为 5.4、3.1 和 3.7 nM。 Prinaberel 对 ERβ 的选择性是 ERα 的 200 倍以上。Prinaberel是有效的皮肤癌化学预防剂,可通过抑制 WNT/β-catenin 信号通路发挥作用。Prinaberel 诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-136657
    SC-43

    Phosphatase STAT Apoptosis Cancer
    SC-43,Sorafenib 的衍生物,是一种有效的具有口服活性的 SHP-1 (PTPN6) 激动剂。SC-43 可抑制 STAT3 的磷酸化并诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗纤维化和抗癌作用。
  • HY-W011417
    Cinnabarinic acid

    mGluR Apoptosis Others
    朱砂精酸 Cinnabarinic acid 是 mGlu4 特异性的别构激动剂,可以与 mGlu4 的谷氨酸结合袋残基相互作用,在其他 mGlu 受体亚型上没有活性。Cinnabarinic acid 是色氨酸 kynurenine 途径的内源性代谢物。Cinnabarinic acid 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-122534
    Mensacarcin

    Mitochondrial Metabolism ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-N6064
    Polygalacin D

    Apoptosis IAP Cancer
    Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。 Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达,包括存活蛋白,cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白,并通过抑制 GSK3β,Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N0732
    Jolkinolide B

    Apoptosis Cancer
    岩大戟内酯 B Jolkinolide B 是一种从大戟根中分离得到的具有生物活性的二萜类化合物,目前已知它能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10322
    Falnidamol

    BIBX 1382

    EGFR Cancer
    Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
  • HY-10253
    AG1024

    Tyrphostin AG 1024

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    AG1024 (Tyrphostin AG 1024) 是一种可逆的,竞争性和选择性的胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 抑制剂IC50 为 7 μM。AG1024 抑制胰岛素受体 (IR) 的磷酸化 (IC50=57 μM)。AG1024 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
  • HY-101947
    SMI-16a

    PIM1/2 kinase Inhibitor VI

    Pim Cancer
    SMI-16a是选择性的 Pim 激酶抑制剂,对Pim1,Pim2 和 PC3 细胞的IC50值分别为0.15,0.02 和48 μM。
  • HY-N0747
    Oxypeucedanin

    Potassium Channel Cancer Cardiovascular Disease
    Oxypeucedanin 是从 Angelica dahurica 中分离出来的呋喃香豆素衍生物。Oxypeucedanin 是一种选择性的开放通道阻滞剂,可抑制 hKv1.5 通道电流,IC50 值为 76 nM。Oxypeucedanin 延长心脏动作电位持续时间 (APD),是一种潜在的抗心律失常试剂。Oxypeucedanin 通过抑制癌细胞迁移来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
  • HY-100513A
    Dehydroaltenusin

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki=0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
  • HY-117155
    PKI-166

    EGFR Cancer
    PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-110328
    PKI-166 hydrochloride

    EGFR Cancer
    PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂IC50 值为 0.7 nM。
  • HY-N1983
    Caudatin

    Apoptosis Cancer
    告达亭苷元 Caudatin 是白首乌中的甾体类物质,可以使细胞周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤、抗血管生成的作用。
  • HY-103489
    PI-273

    PI4K Apoptosis Cancer
    PI-273 是第一种可逆的和特异性磷脂酰肌醇 4-激酶 (PI4KIIα) 抑制剂IC50 为 0.47 μM。PI-273 可以抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-N7431
    Levopimaric acid

    Bacterial Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    左旋海松酸 Levopimaric acid 是植物产生的一种二萜树脂酸,可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗癌,抗氧化,抗菌和心血管活性。
  • HY-N0036
    Costunolide

    (+)-Costunolide; Costus lactone

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    木香烃内酯 Costunolide ((+)-Costunolide; Costus lactone) 是一种具有生物活性的倍半萜内酯,它具有抗氧化、抗炎、抗过敏、骨重塑、神经保护、促进毛发生长、抗癌和抗糖尿病的特性。Costunolide 可诱导乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
  • HY-137295
    Ingenol 3,20-dibenzoate

    PKC Inflammation/Immunology
    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-P1176
    NTR 368

    Apoptosis Neurological Disease
    NTR 368 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 具有螺旋形成倾向。NTR 368 是神经细胞凋亡 (apoptosis) 的有效诱导剂。
  • HY-106634
    Mitoguazone

    Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG

    HIV Apoptosis Cancer Infection
    米托瓜酮 Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
  • HY-W058849
    MT 63-78

    AMPK mTOR Apoptosis Cancer
    MT 63-78 是一种有效的直接 AMPK 激活剂,EC50 为 25 μM。M 63-78 还诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MT 63-78 通过抑制脂肪生成和 mTORC1 途径来阻止前列腺癌的生长。MT 63-78 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13716A
    Noscapine hydrochloride

    (S,R)-Noscapine hydrochloride

    Opioid Receptor Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    盐酸那可汀 Noscapine hydrochloride ((S,R)-Noscapine hydrochloride) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine hydrochloride 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine hydrochloride 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine hydrochloride 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • HY-13716
    Noscapine

    (S,R)-Noscapine

    Opioid Receptor Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    那可丁 Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
  • HY-B0011
    Docetaxel

    RP-56976

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    多西他赛 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
  • HY-A0004
    Decitabine

    5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716

    DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    地西他滨 Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中,从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Decitabine 具有有效的抗癌活性。
  • HY-15142
    Doxorubicin hydrochloride

    Hydroxydaunorubicin hydrochloride

    ADC Cytotoxin AMPK Autophagy Apoptosis HIV HBV Mitophagy Bacterial Antibiotic Topoisomerase Cancer Infection
    盐酸阿霉素 Doxorubicin (Hydroxydaunorubicin) hydrochloride是一种具有细胞毒性的蒽环类抗生素,是一种抗癌化疗试剂。Doxorubicin hydrochloride 是一种有效的人类 DNA topoisomerase Itopoisomerase II 抑制剂IC50 分别为 0.8 μM 和 2.67 μM。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化。还可诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬。
  • HY-108355
    R59949

    PKC Cancer
    R59949 是一种泛二酰甘油激酶 (DGK) 抑制剂IC50 为 300 nM。R59949 强烈抑制 Ⅰ 型 DGKα 和 γ 的活性,中度减弱 Ⅱ 型 DGKθ 和 κ 的活性。R59949 通过提高内源性配体二酰甘油水平来激活蛋白激酶C (PKC)
  • HY-N0817
    Polyphyllin G

    Apoptosis Autophagy Bacterial Cancer Inflammation/Immunology
    重楼皂苷G Polyphyllin G 重楼皂苷G 是从 Paris yunnanensis 的根茎中分离出来的,具有抗菌和抗癌活性。 Polyphyllin G 以最小的抑制浓度 (MIC) 阻止革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。 Polyphyllin G 诱导凋亡 (apoptosis) 依赖于 caspase-8,-3 和 -9 的激活,诱导自噬 (autophagy)。
  • HY-108486
    Herbimycin A

    Bacterial Antibiotic
    Herbimycin A, an ansamycin antibiotic, acts as a Src family kinase inhibitor. Herbimycin A binds to the SH domain and inhibits the activity of p60 v-src and p210 BCR-ABL. Herbimycin A inhibits Hsp90 and impairs recovery from heat shock. Herbimycin A exhibits antiangiogenic activity in endothelial cells in vitro.
  • HY-N3442
    Juglanin

    JNK Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology
    Juglanin 是一种 JNK 的激活剂,具有炎症和抗肿瘤活性。Juglanin 能诱导人乳腺癌细胞的凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
  • HY-W015084
    β-Ionone

    Apoptosis Cancer
    β-紫罗兰酮 β-Ionone 可从植物油中分离,可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis)。具有抗肿瘤活性。
  • HY-N7526
    Naphthazarin

    DHNQ; 5,8-Dihydroxy-1,4-naphthoquinone

    Apoptosis Cancer Neurological Disease
    5,8-二羟基-1,4-萘醌 Naphthazarin (DHNQ) 是天然存在的化合物,通过多种细胞机制有效,包括氧化应激,线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 活化,微管解聚,干扰溶酶体功能和 p53 依赖性 p21 活化。Naphthazarin 触发细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤作用。
  • HY-116364
    AZT triphosphate

    3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate

    HIV DNA/RNA Synthesis HBV Reactive Oxygen Species Apoptosis Infection
    AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBVDNA 聚合酶。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis) 途径。
  • HY-P1176A
    NTR 368 TFA

    Apoptosis Neurological Disease
    NTR 368 TFA 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 TFA 具有螺旋形成倾向。NTR 368 TFA 是神经细胞凋亡 (apoptosis) 的有效诱导剂。
  • HY-N2281
    Leachianone A

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Leachianone A 从槐花中分离,具有抗疟疾,抗炎和细胞毒性作用。 Leachianone A 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N1456
    Panaxydol

    Apoptosis Cancer
    Panaxydol 是从人参的根中分离出来的。Panaxydol 诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Panaxydol 具有潜在的抗癌作用,特别是对于 EGFR 类的癌症。
  • HY-126410
    Petunidin chloride

    FAK
    Petunidin chloride is an O-methylated anthocyanidin derived from delphinidin that imparts blue-red pigments to flowers, fruits, and red wine. Petunidin chloride binds with and suppresses the activity of focal adhesion kinase and to inhibit platelet-derived growth factor-induced aortic smooth muscle cell migration, which may confer a protective effect against atherosclerosis.
  • HY-90006
    5-Fluorouracil

    5-FU

    Nucleoside Antimetabolite/Analog HIV Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    5-氟脲嘧啶 5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog),是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成,从而耗尽细胞内dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil (5-FU) 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
  • HY-N2027
    Taurochenodeoxycholic acid

    12-Deoxycholyltaurine

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸 Taurochenodeoxycholic acid (12-Deoxycholyltaurine) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-N1429
    Taurochenodeoxycholic acid sodium salt

    12-Deoxycholyltaurine sodium salt

    Apoptosis Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    牛磺鹅去氧胆酸钠盐 Taurochenodeoxycholic acid sodium salt (12-Deoxycholyltaurine sodium salt) 是动物胆汁酸的主要生物活性物质之一。Taurochenodeoxycholic acid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有明显的抗炎和免疫调节作用。
  • HY-13757A
    Tamoxifen

    ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-W009776
    Suberoyl bis-hydroxamic acid

    Suberohydroxamic acid; SBHA

    HDAC Cancer
    Suberoyl bis-hydroxamic acid (Suberohydroxamic acid; SBHA) 是竞争性且可透过细胞的 HDAC1HDAC3 抑制剂ID50 值分别为 0.25 μM 和 0.30 μM。Suberoyl bis-hydroxamic acid 使肿瘤细胞易于凋亡 (apoptosis) 并促进线粒体凋亡途径。Suberoyl bis-hydroxamic acid 可用于甲状腺髓样癌 (MTC) 的研究。
  • HY-17473
    Embelin

    Embelic acid; Emberine; NSC 91874

    IAP NF-κB Apoptosis Autophagy Cancer
    恩贝酸 Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50=4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
  • HY-13027
    DAPT

    GSI-IX

    γ-secretase Amyloid-β Autophagy Notch Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的,口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对总 amyloid-β (Aβ)42IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性,并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病,退化性疾病和癌症的研究。
  • HY-122966
    Desmethylxanthohumol

    Apoptosis Cancer
    去甲黄腐醇 Desmethylxanthohumol 是一种从啤酒花球果 (Humulus lupulus L.) 中分离的烯丙基化羟基查耳酮。Desmethylxanthohumol 是一种强大的凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗血浆,抗增殖和抗氧化的生物活性。
  • HY-114702
    M77976

    PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
  • HY-N0779A
    Silybin

    Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    Silybin 是一种从草蓟 (Silybum marianum) 种子中分离出来的黄素寡糖。Silybin 诱导凋亡 (apoptosis),并具有保肝,抗氧化,抗炎,抗癌活性。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-121537
    CAY10404

    COX Akt Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/AktMAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
  • HY-N7523
    Neoxanthin

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    新黄质 Neoxanthin 是深绿色多叶蔬菜中的一种主要的叶黄素类胡萝卜素,是一种植物激素脱落酸的前体。Neoxanthin 是一种有效的抗氧化剂和集光颜料,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌作用。
  • HY-108556A
    RWJ-56110 dihydrochloride

    Protease-Activated Receptor (PAR) Apoptosis Cardiovascular Disease
    RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50=0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2 (IC50=0.16 μM) 和凝血酶 (IC50=0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N3308
    Medicarpin

    Apoptosis Cancer
    美迪紫檀素 Medicarpin 是一种从紫花苜蓿中分离出的类黄酮。Medicarpin 通过调节 P-gp 介导的药物外流,诱导白血病 P388 细胞凋亡 (apoptosis) 并克服多药耐药性。
  • HY-101053
    Src Inhibitor 1

    Src kinase Inhibitor 1; Src-l1

    Src Cancer
    Src Inhibitor 1是高效选择性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂,对Src和Lck的IC50值分别为44 nM和88 nM。
  • HY-114317
    MARK4 inhibitor 1

    Apoptosis Cancer
    MARK4 inhibitor 1 是有效的 MARK4抑制剂IC50 值为1.54 μM。MARK4 inhibitor 1抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。
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