Search Result

Targets Recommended:	ATP Citrate Lyase ATP Synthase P-glycoprotein

Results for "Atp citrate lyase acly 抑制剂" in MCE Product Catalog:

By Targets:	ATP Citrate Lyase (8) ATP Synthase (7) 5-HT Receptor (7) ADC Cytotoxin (1) ADC Linker (1) Adenosine Kinase (1) Adenylate Cyclase (6) Akt (14) ALK (7) AMPK (5) Amyloid-β (3) Antibiotic (6) Apoptosis (84) Arp2/3 Complex (1) ATM/ATR (3) Aurora Kinase (10) Autophagy (64) Bacterial (11) Bcr-Abl (5) BCRP (1) Beta-secretase (1) BMX Kinase (1) Btk (2) c-Fms (3) c-Kit (8) c-Met/HGFR (14) CaMK (1) Casein Kinase (9) Caspase (1) CCR (1) CDK (29) CFTR (1) Checkpoint Kinase (Chk) (8) CMV (1) COMT (1) COX (1) Cytochrome P450 (4) DAPK (1) Deubiquitinase (1) Dipeptidyl Peptidase (2) DNA/RNA Synthesis (6) Dopamine Receptor (2) Dopamine Transporter (1) Drug Metabolite (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) DYRK (1) EGFR (16) Endogenous Metabolite (30) ERK (5) Estrogen Receptor/ERR (6) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (2) FAK (4) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) Ferroptosis (2) FGFR (5) FLT3 (2) Fungal (4) GABA Receptor (1) GLUT (1) GPR120 (2) GPR40 (2) GSK-3 (9) HDAC (2) Hedgehog (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histamine Receptor (1) Histone Demethylase (1) HIV (1) HSP (6) HSV (2) IGF-1R (5) iGluR (1) IKK (7) Influenza Virus (6) Insulin Receptor (4) Interleukin Related (1) IRE1 (4) Itk (1) JAK (10) JNK (2) Kinesin (1) Ligand for Target Protein for PROTAC (2) LIM Kinase (LIMK) (1) LPL Receptor (1) mAChR (1) MAP3K (2) MAP4K (1) MAPKAPK2 (MK2) (4) MEK (9) Microtubule/Tubulin (1) Mitochondrial Metabolism (3) Mitophagy (7) MNK (2) Mps1 (4) mTOR (16) Na+/K+ ATPase (2) nAChR (1) Nampt (1) NF-κB (5) NOD-like Receptor (NLR) (2) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Opioid Receptor (4) P2X Receptor (4) p38 MAPK (9) p97 (2) PAK (3) Parasite (6) PDGFR (10) PDHK (3) PDK-1 (3) PERK (1) Phosphatase (1) Phosphodiesterase (PDE) (2) PI3K (14) PIKfyve (1) Pim (3) PKA (5) PKC (11) PKD (1) Polo-like Kinase (PLK) (8) Porcupine (1) Potassium Channel (25) PROTAC (1) PROTAC Linker (9) Protease-Activated Receptor (PAR) (1) Proteasome (1) Proton Pump (1) Pyk2 (3) Pyruvate Kinase (2) Raf (4) RAR/RXR (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (3) RET (2) Reverse Transcriptase (1) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (9) RIP kinase (2) ROCK (9) ROS (3) RSV (1) Salt-inducible Kinase (SIK) (1) SARS-CoV (3) Serotonin Transporter (1) SGK (2) Sodium Channel (2) SPHK (2) Src (7) SRPK (1) STAT (1) Syk (7) TAM Receptor (1) TGF-beta/Smad (2) TGF-β Receptor (7) Topoisomerase (1) Trk Receptor (3) TRP Channel (1) Tyrosinase (3) VEGFR (12) Virus Protease (1) Wnt (3)
By Research Areas:	Cancer (341) Cardiovascular Disease (30) Endocrinology (9) Infection (25) Inflammation/Immunology (75) Metabolic Disease (59) Neurological Disease (47)

By Targets:

ATP Citrate Lyase (8)

ATP Synthase (7)

5-HT Receptor (7)

ADC Cytotoxin (1)

ADC Linker (1)

Adenosine Kinase (1)

Adenylate Cyclase (6)

Akt (14)

ALK (7)

AMPK (5)

Amyloid-β (3)

Antibiotic (6)

Apoptosis (84)

Arp2/3 Complex (1)

ATM/ATR (3)

Aurora Kinase (10)

Autophagy (64)

Bacterial (11)

Bcr-Abl (5)

BCRP (1)

Beta-secretase (1)

BMX Kinase (1)

Btk (2)

c-Fms (3)

c-Kit (8)

c-Met/HGFR (14)

CaMK (1)

Casein Kinase (9)

Caspase (1)

CCR (1)

CDK (29)

CFTR (1)

Checkpoint Kinase (Chk) (8)

CMV (1)

COMT (1)

COX (1)

Cytochrome P450 (4)

DAPK (1)

Deubiquitinase (1)

Dipeptidyl Peptidase (2)

DNA/RNA Synthesis (6)

Dopamine Receptor (2)

Dopamine Transporter (1)

Drug Metabolite (2)

Drug-Linker Conjugates for ADC (1)

DYRK (1)

EGFR (16)

Endogenous Metabolite (30)

ERK (5)

Estrogen Receptor/ERR (6)

Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (2)

FAK (4)

Fatty Acid Synthase (FASN) (1)

Ferroptosis (2)

FGFR (5)

FLT3 (2)

Fungal (4)

GABA Receptor (1)

GLUT (1)

GPR120 (2)

GPR40 (2)

GSK-3 (9)

HDAC (2)

Hedgehog (1)

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1)

Histamine Receptor (1)

Histone Demethylase (1)

HIV (1)

HSP (6)

HSV (2)

IGF-1R (5)

iGluR (1)

IKK (7)

Influenza Virus (6)

Insulin Receptor (4)

Interleukin Related (1)

IRE1 (4)

Itk (1)

JAK (10)

JNK (2)

Kinesin (1)

Ligand for Target Protein for PROTAC (2)

LIM Kinase (LIMK) (1)

LPL Receptor (1)

mAChR (1)

MAP3K (2)

MAP4K (1)

MAPKAPK2 (MK2) (4)

MEK (9)

Microtubule/Tubulin (1)

Mitochondrial Metabolism (3)

Mitophagy (7)

MNK (2)

Mps1 (4)

mTOR (16)

Na+/K+ ATPase (2)

nAChR (1)

Nampt (1)

NF-κB (5)

NOD-like Receptor (NLR) (2)

Nucleoside Antimetabolite/Analog (1)

Opioid Receptor (4)

P2X Receptor (4)

p38 MAPK (9)

p97 (2)

PAK (3)

Parasite (6)

PDGFR (10)

PDHK (3)

PDK-1 (3)

PERK (1)

Phosphatase (1)

Phosphodiesterase (PDE) (2)

PI3K (14)

PIKfyve (1)

Pim (3)

PKA (5)

PKC (11)

PKD (1)

Polo-like Kinase (PLK) (8)

Porcupine (1)

Potassium Channel (25)

PROTAC (1)

PROTAC Linker (9)

Protease-Activated Receptor (PAR) (1)

Proteasome (1)

Proton Pump (1)

Pyk2 (3)

Pyruvate Kinase (2)

Raf (4)

RAR/RXR (1)

Ras (1)

Reactive Oxygen Species (3)

RET (2)

Reverse Transcriptase (1)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (9)

RIP kinase (2)

ROCK (9)

ROS (3)

RSV (1)

Salt-inducible Kinase (SIK) (1)

SARS-CoV (3)

Serotonin Transporter (1)

SGK (2)

Sodium Channel (2)

SPHK (2)

Src (7)

SRPK (1)

STAT (1)

Syk (7)

TAM Receptor (1)

TGF-beta/Smad (2)

TGF-β Receptor (7)

Topoisomerase (1)

Trk Receptor (3)

TRP Channel (1)

Tyrosinase (3)

VEGFR (12)

Virus Protease (1)

Wnt (3)

By Research Areas:

Cancer (341)

Cardiovascular Disease (30)

Endocrinology (9)

Infection (25)

Inflammation/Immunology (75)

Metabolic Disease (59)

Neurological Disease (47)

516

Inhibitors & Agonists

Screening Libraries

Dye Reagents

Biochemical Assay Reagents

Peptides

MCE Kits

Natural
Products

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-16007

(-)-Hydroxycitric acid Garcinia acid	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
(-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (**ATP citrate lyase*) 抑制剂*。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成，脂肪生成，食物摄入，并促进体重减轻。

HY-W009156

Hydroxycitric acid tripotassium hydrate Potassium citrate monohydrate	ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
三水合钾柠檬酸 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分，也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (**ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF**，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-16450

SB 204990	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 *(ACLY)* 的有效特异性抑制剂。

HY-127111

NDI-091143	ATP Citrate Lyase	Cancer
NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (*ACLY) 抑制剂，IC₅₀* 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，K_i 为 7.0 nM，K_d 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 *ACLY* 催化变构反应。

HY-B1617A

Zuclomiphene citrate	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Metabolic Disease
Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用，比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。

HY-16107

BMS-303141	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂，IC₅₀值为0.13 μM。

HY-136211

*Cystathionine-γ-lyase-IN-1*	Others	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其IC₅₀ 值为 6.3 μM。

HY-B0463

Clomiphene citrate Clomifene citrate	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology
枸橼酸氯米芬 Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是雌激素受体调节剂。

HY-12357

Bempedoic acid ETC-1002; ESP-55016	ATP Citrate Lyase AMPK	Metabolic Disease
Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。

HY-B1042

Oxolamine citrate SKF-9976 citrate; AF-438 citrate	Others	Inflammation/Immunology
柠檬酸奥索拉明 Oxolamine柠檬酸盐是一种止咳剂。

HY-136647

8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium 8-Br-Atp tetrasodium	Others	Others
8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium (8-Br-ATP tetrasodium) 是一种 ATP 类似物。ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质。

HY-40354A

Tofacitinib citrate Tasocitinib citrate; CP-690550 citrate	JAK Apoptosis Bacterial Fungal Influenza Virus	Cancer Infection Inflammation/Immunology
枸橼酸托法替尼 Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-106443B

Arimoclomol citrate BRX-220 citrate	HSP	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元，从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。

HY-W011602

Triethyl citrate	Others	Others
Triethyl citrate 是柠檬酸的一个酯。 Triethyl citrate 可用作纤维素塑料基纳米复合材料的增塑剂。

HY-118861A

Enclomiphene citrate (E)-Clomiphene citrate; trans-Clomiphene citrate; Enclomifene citrate	Estrogen Receptor/ERR	Inflammation/Immunology
恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂，具有抗雌激素作用。

HY-B1055

Carbetapentane citrate Pentoxyverine citrate	Others	Inflammation/Immunology
枸橼酸喷托维林 Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用。

HY-17640

Nicodicosapent	Fatty Acid Synthase (FASN) Autophagy	Metabolic Disease
Nicodicosapent 是一种脂肪酸烟酸共轭体，可以抑制固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 的活性，调节胆固醇代谢的蛋白质如 PCSK9，HMG-CoA reductase，ATP citrate lyase 和 NPC1L1 等的活性。

HY-B0189A

Mosapride citrate TAK-370 citrate; AS-4370 citrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物，是5HT4激动剂。

HY-B1617AS

Zuclomiphene D4 citrate	Estrogen Receptor/ERR	Endocrinology Metabolic Disease
Zuclomiphene D4 citrate 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用，比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。

HY-15025A

Sildenafil citrate UK-92480 citrate	Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Apoptosis	Cardiovascular Disease Cancer
西地那非柠檬酸盐 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂，IC₅₀ 为 5.22 nM。

HY-112106A

Diethyl aminoethyl hexanoate citrate DA-6 citrate; 2-Diethylaminoethyl hexanoate citrate	Others	Others
胺鲜酯柠檬酸盐 Diethyl aminoethyl hexanoate citrate 广泛用作植物生长调节剂。

HY-N7347

(-)-Hydroxycitric acid lactone Garcinia lactone	ATP Citrate Lyase	Metabolic Disease
(-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药，也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A，限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。

HY-B0369A

Orphenadrine citrate	iGluR	Neurological Disease
奥芬那君 Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂，Ki为6.0μM，还是HERG钾离子通道阻断剂。

HY-13757

Tamoxifen Citrate ICI 46474; (Z)-Tamoxifen citrate; trans-Tamoxifen citrate	Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis	Cancer
他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM)，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-15425A

PF-543 Citrate Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II citrate	SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy	Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效，选择性，可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂，IC₅₀ 为 2 nM，K_i 为 3.6 nM。PF-543 Citrate 对 SPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂，IC₅₀ 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡，坏死和自噬。

HY-101612

SPD-473 citrate	Serotonin Transporter Dopamine Transporter	Neurological Disease
SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂。

HY-B1216

Oxeladin citrate	Others	Inflammation/Immunology
枸橼酸奥昔拉定 Oxeladin citrate 是一种止咳剂, 有效研究各种病因的咳嗽。

HY-B0005

Toremifene citrate Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a	Estrogen Receptor/ERR Apoptosis	Cancer Infection
枸橼酸托瑞米芬 Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂，对雌激素受体的 IC₅₀ 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV)，IC₅₀ 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。

HY-12642

Diethylcarbamazine citrate	Parasite	Infection
枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine citrate是一驱肠虫化合物，丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂。

HY-N2332A

Methyllycaconitine citrate MLA	nAChR	Infection
甲基牛扁亭柠檬酸盐 Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。

HY-17599

Piperazine citrate	Parasite	Infection
枸橼酸哌嗪 Piperazine柠檬酸盐是一六元环化合物，最初被用于作驱虫药。

HY-B1610

*Sodium citrate* dihydrate** Trisodium citrate dihydrate; Citric acid trisodium salt dihydrate	Bacterial	Infection Cardiovascular Disease
Sodium citrate dehydrate (Trisodium citrate dihydrate) 是一种抗凝血剂，也可用作缓冲剂和食品防腐剂。

HY-P1123

MEDICA16	ATP Citrate Lyase GPR40 GPR120	Metabolic Disease
MEDICA16 是一种 **ATP-citrate lyase** 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。

HY-B0061

Tandospirone citrate SM-3997 citrate	5-HT Receptor	Neurological Disease
坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。

HY-102047B

KDOAM-25 citrate	Histone Demethylase	Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC₅₀ 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。

HY-B0500

Alverine citrate NSC 35459	5-HT Receptor	Metabolic Disease
枸橼酸阿尔维林 Alverine citrate 是 5-HT_1A 受体的一个拮抗剂，其 IC₅₀ 值为101 nM。

HY-10452

Ixazomib citrate MLN9708	Proteasome Autophagy	Cancer
艾沙佐米柠檬酸盐 Ixazomib citrate (MLN9708) 是 20S蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样蛋白水解β5位点的可逆抑制剂，IC₅₀ 为3.4 nM和K_i为0.93 nM。

HY-B1295

Citric acid trilithium salt tetrahydrate Lithium citrate tribasic tetrahydrate; Trilithium citrate tetrahydrate	Bacterial	Infection
柠檬酸三锂盐四水合物 Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种医药和建筑材料, 用于氨基酸定量分析(HPLC)时的梯度洗脱。

HY-105755

Antimycin A3	Mitochondrial Metabolism	Cancer Infection
Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素，具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性，并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶，K_i 值为 60.1 µM。

HY-101370

*2-Methylthio-ATP* tetrasodium**	Others	Metabolic Disease
2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。

HY-108652

*α,β-Methylene ATP* trisodium**	Others	Inflammation/Immunology
α,β-Methylene ATP trisodium 是 ATP 的膦酸酯类似物，是 P2X3 和 P2X7 受体的配体。

HY-B2176

*ATP* Adenosine 5'-triphosphate	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。

HY-112715

ATP synthase inhibitor 1	ATP Synthase	Cardiovascular Disease
ATP synthase inhibitor 1 是一种 F₁/F_O-ATP 合酶复合物 c 亚基的有效抑制剂，抑制线粒体通透性转换孔的开放，但不影响 ATP 的水平。

HY-125990

SLC13A5-IN-1	Sodium Channel	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
SLC13A5-IN-1 是一种选择性柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。SLC13A5-IN-1 完全阻断 HepG2 细胞摄取 ¹⁴C-柠檬酸，IC₅₀ 值为 0.022 μM。SLC13A5-IN-1 可以用于研究代谢和/或心血管疾病的研究。SLC13A5-IN-1 源于专利 WO2018104220A1，化合物 I-5。

HY-B2176C

ATP dipotassium Adenosine 5'-triphosphate dipotassium	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
腺苷三磷酸二钾 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。

HY-103195

NKY80	Adenylate Cyclase	Metabolic Disease
NKY80 是一种有效的，选择性和非竞争性的 V 型腺苷酸环化酶 (AC) 异构体抑制剂，对于 V 型，III 型和 II 型，IC₅₀ 分别为 8.3 µM，132 µM 和 1.7 mM。NKY80 是一种非核苷的喹唑啉酮，可调节心脏和肺组织中的 AC 催化活性。

HY-136650

Fludarabine triphosphate F-ara-Atp	Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis	Cancer
三磷酸氟达拉滨 Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物，抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶，最终导致细胞凋亡。

HY-W010735

ATP disodium salt hydrate Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。

HY-B0345A

ATP disodium salt Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium adenosine triphosphate	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质，为代谢提供能量，同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。

HY-112468

PNU112455A hydrochloride	CDK	Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 K_m 值为 3.6 和 3.2 μM。

HY-119374

*BRM/BRG1 ATP* Inhibitor-1**	Others	Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是一种变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC₅₀ 值均低于 0.005 μM。

HY-15996

Seviteronel VT-464	Cytochrome P450	Cancer
Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂，对h-Lyase的 IC₅₀ 为 69 nM。

HY-15996B

Seviteronel racemate VT-464 (racemate)	Cytochrome P450	Cancer
Seviteronel racemate (VT-464 racemate) 消旋体是 Seviteronel (VT-464) 的外消旋形式。

HY-17451

Glibornuride	Potassium Channel	Metabolic Disease
格列波脲 Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K_ATP 通道) 阻滞剂，pK_i 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。

HY-116482

Desmedipham	Others	Others
Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO₂ 的固定，抑制 ATP 和 NADPH₂ 的产生，以及 Hill 反应的抑制。

HY-123205

Oxatomide	Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流，IC₅₀ 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

HY-106025

Radequinil AC-3933	GABA Receptor	Neurological Disease
Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，K_i 分别为 5.15 和 6.11 nM。

HY-10505

Orteronel TAK-700	Others	Cancer
Orteronel 是一种高度选择性的人17，20-裂解酶 (17,20-lyase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 38 nM，对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。

HY-106723

AMP-PCP	HSP	Cancer
AMP-PCP 是一种 ATP 类似物，可以以 K_d 值为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

HY-P2462

Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC	HDAC	Others
Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。

HY-106723A

AMP-PCP disodium	HSP	Cancer
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物，可以以 K_d 值为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。

HY-15996A

Seviteronel R enantiomer VT-464 (R enantiomer)	Others	Cancer
Seviteronel R enantiomer (VT-464 R enantiomer) 的活性未知，Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂。

HY-70013

Abiraterone CB-7598	Cytochrome P450	Cancer
阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC₅₀ 值分别为 2.5 nM 和 15 nM.

HY-122214

AC-73	Autophagy	Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂，可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73)，从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径，并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药，也是白血病细胞自噬的诱导剂。

HY-108526

AC-55649	RAR/RXR Autophagy	Others
AC-55649 是有效的，高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂，其pEC₅₀ 值为6.9。

HY-133621

9,10-Dichlorostearic acid	Others	Cancer
9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid)，具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。

HY-P1098

Ac2-26	NF-κB	Inflammation/Immunology
Ac2-26，是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽，可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达，抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。

HY-P1098A

Ac2-26 TFA	NF-κB	Inflammation/Immunology
Ac2-26 TFA，是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽，可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达，抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。

HY-19330

DASA-58	Pyruvate Kinase	Cancer
DASA-58是有效的丙酮酸激酶M2 (PKM2) 活化剂，其中AC₉₀ 和AC₅₀分别为680 nM，38 nM。

HY-B0491A

Carbazochrome sodium sulfonate AC-17	Others	Cardiovascular Disease
卡络磺钠 Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂，用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。

HY-10295

SB 202190	p38 MAPK Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer Neurological Disease
SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β2 的 IC₅₀ 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，K_d 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。

HY-16581A

DL-threo-2-methylisocitrate sodium	Others	Infection
DL-threo-2-methylisocitrate钠盐是异柠檬酸裂合酶1（ICL1）的底物。

HY-16581

DL-threo-2-methylisocitrate	Others	Infection
DL-threo-2-methylisocitrate是异柠檬酸裂合酶1（ICL1）的底物。

HY-14350

AC-55541	Protease-Activated Receptor (PAR)	Others
AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC₅₀=6.7)，在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca²⁺ 动态测定中的 pEC₅₀ 值为 5.9 和 6.6，并且在体内表现出伤害感受器活性。

HY-W004066

Ac-Ala-OH	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Ac-Ala-OH 是一种内源性代谢产物。

HY-N0473

L-Tyrosine	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
L-酪氨酸 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸，能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。

HY-14425

NB001 HTS 09836	Adenylate Cyclase	Neurological Disease
NB001 (HTS 09836) 是一种腺苷酸环化酶 1 (AC1)抑制剂，通过调节 AC1 活性对神经和非神经疼痛起作用。

HY-P2285

AC 253	Amyloid-β
AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.

HY-101801

Ac-Gly-BoroPro	Others	Cancer
Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂，K_i 值为23 nM。

HY-W011982

Ac-DL-Trp-OH	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Ac-DL-Trp-OH 是一种内源性代谢产物。

HY-100396

SQ22536	Adenylate Cyclase	Metabolic Disease
SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂。

HY-122051

AC1903	TRP Channel	Metabolic Disease
AC1903 是 TRPC5 的特异性选择性抑制剂，具有足细胞保护特性。AC1903 对 TRPC4 或 TRPC6 current 没有影响，并且在激酶谱分析中没有显示出脱靶效应。在局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 大鼠模型中，AC1903 抑制严重蛋白尿，并且防止足细胞丢失。

HY-B0617

S-Adenosyl-L-methionine S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet	Endogenous Metabolite	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
腺苷蛋氨酸 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和镇痛作用的膳食补充剂，并可用于肝病和骨关节炎的研究。

HY-N6999

Soyasaponin Ac	Others	Metabolic Disease
大豆皂苷Ac Soyasaponin Ac 是一种从大豆种子中分离出来的三萜。

HY-100501

M2698 MSC2363318A	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt	Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC₅₀ 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

HY-124738

BI 01383298	Sodium Channel	Metabolic Disease
BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂，在肝脏中高度表达。

HY-B0393

Fudosteine	Others	Metabolic Disease
福多司坦 Fudosteine是黏液活性剂和MUC5AC粘蛋白过度分泌抑制剂。

HY-15967

PS48	PDK-1	Cancer
PS48 是一种 PDK1 激活剂，AC₅₀ 为 8 μM。

HY-104032

Ac-CoA Synthase Inhibitor1	RSV	Infection Metabolic Disease
Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种有效的，可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.6 µM。Ac-CoA Synthase Inhibitor1 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV)。

HY-P1001

Ac-DEVD-CHO	Caspase	Cancer
Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂，K_i 值为 230 pM。

HY-W018392

Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester MEHP	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物，可抑制 CYP17 的 17，20 裂合酶活性。

HY-111554

AcLys-PABC-VC-Aur0101	Microtubule/Tubulin Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
AcLys-PABC-VC-Aur0101 是抗体偶联药物 (抗 CXCR4 ADC) 的一部分。由 Aur0101 (一种 auristatin 微管抑制剂) 和可降解 linker AcLys-PABC-VC 连接而成。

HY-100336

AC260584	mAChR	Neurological Disease
AC260584是M1毒蕈碱受体变构激动剂，pEC₅₀值为7.6。

HY-P1316A

Ac-RYYRWK-NH2 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[³H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的K_d 为0.071 nM，但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

HY-P1316

Ac-RYYRWK-NH2	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[³H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 K_d 为0.071 nM，但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。

HY-P1006

Ac-DEVD-pNA	Others	Others
Ac-DEVD-pNA 是 caspase-3 和相关半胱氨酸蛋白酶的配体。

HY-106019C

Liarozole dihydrochloride R75251 dihydrochloride	Cytochrome P450	Cancer Inflammation/Immunology
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂，具有口服活性，也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢，并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。

HY-W017522

Adipic acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Adipic acid 被发现与 HMG-CoA 裂解酶缺乏症，肉毒碱激酶缺乏症，中链酰基脱氢酶缺乏症相关，这些都是天生代谢异常导致的。

HY-101279

ST034307	Adenylate Cyclase	Neurological Disease
ST034307 是一种有效的，选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.3 μM。

HY-15527

Emapunil AC-5216; XBD-173	Others	Neurological Disease
Emapunil(AC-5216;XBD-173)是转运蛋白TSPO（18 kDa）的配体。

HY-118297

Ac4ManNAz	PROTAC Linker	Cancer
Ac4ManNAz 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-20560

(Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP	ADC Linker	Cancer
(Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP 是抗体偶联药物 (ADC) 常用的可降解 (cleavable) 的 linker。

HY-141136

Ac4GlcNAlk	PROTAC Linker	Cancer
Ac4GlcNAlk 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-128919

Ac-Lys-AMC	HDAC	Others
Ac-Lys-AMC，也称为 MAL，是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。

HY-141128

Ac4GalNAz	PROTAC Linker	Cancer
Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-140343

Ac4GalNAl	PROTAC Linker	Cancer
Ac4GalNAl 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-W014130

Ac-Arg-OH	Endogenous Metabolite	Others
Ac-Arg-OH 是一种被发现存在于血液渗析性肾不足儿童患者血清中的，胍基诺化合物。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-127137

Adenylosuccinic acid Adenylosuccinate; Aspartyl adenylate	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Adenylosuccinic acid (Adenylosuccinate; Aspartyl adenylate) 是一种嘌呤核糖核苷单磷酸，在核苷酸循环代谢 (nucleotide cycle metabolite) 中起作用。Adenylosuccinic acid 可以通过腺苷琥珀酸裂解酶转化成富马酸。Adenylosuccinic acid 有潜力用于杜氏肌营养不良症 (DMD) 的研究。

HY-113338

8-Hydroxyguanine	Endogenous Metabolite	Others
8-Hydroxyguanine是由活性氧物质产生的主要诱变前损伤。它导致G-T和A-C置换。

HY-122575

Aurintricarboxylic acid	P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase	Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的，αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂，对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC₅₀ 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂，通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.6 μM。

HY-103430A

SKF-83566	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i=11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。

HY-103430

SKF-83566 hydrobromide	Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase	Neurological Disease
SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT₂ 受体 (K_i= 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC₅₀ 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC₂) 的选择性高于对 AC₁ 和 AC₅ 的。

HY-N6782

Oligomycin	ATP Synthase Fungal Antibiotic	Infection
Oligomycins are macrolides created by Streptomyces species that can be toxic to other organisms through their ability to inhibit mitochondrial membrane-bound ATP synthases. The mitochondrial F1FO ATP synthase can switch to an ATP hydrolase during ischemia, so that, under these conditions, inhibition by oligomycins will reduce ATP depletion rather than block ATP synthesis.

HY-141135

Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-galactose	PROTAC Linker	Cancer
Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-galactose 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-141127

Azido-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose	PROTAC Linker	Cancer
Azido-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-141133

Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose	PROTAC Linker	Cancer
Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-P1318A

Ac-RYYRIK-NH2 TFA	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (K_d=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [³⁵S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

HY-P1318

Ac-RYYRIK-NH2	Opioid Receptor	Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (K_d=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [³⁵S]-GTPgS 结合 G 蛋白。

HY-19316

NU2058 O6-(Cyclohexylmethyl)guanine	CDK	Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC₅₀ 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

HY-N1502

Carboxyatractyloside Gummiferin	Others	Cancer
羧基苍术苷 Carboxyatractyloside 是一种有毒性的天然产物，为 ADP/ATP 载体蛋白 (*ADP/ATP* carrier*) 抑制剂，抑制线粒体 ADP/ATP* 的转运。

HY-N2522

Carboxyatractyloside dipotassium Gummiferin dipotassium	Others	Others
Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物，为 ADP/ATP 载体蛋白 (*ADP/ATP* carrier*) 抑制剂，抑制线粒体 ADP/ATP* 的转运。

HY-P1200A

Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA	Src	Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC₅₀≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。

HY-P1200

Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH	Src	Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽，与 src SH2 域结合 (IC₅₀≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2：磷酸蛋白相互作用的抑制剂。

HY-13493

AC710	PDGFR c-Kit FLT3	Cancer
AC710是有效的 PDGFR 抑制剂，对FLT3，CSF1R，KIT，PDGFRα 和 PDGFRβ的K_d 值分别为0.6，1.57，1，1.3，1.0。

HY-18657

TEPP-46 ML-265	Pyruvate Kinase	Cancer
TEPP-46 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2) 激活剂，AC₅₀ 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。

HY-141077

N-(Ac-PEG3)-N'-(azide-PEG3)-Cy7 chloride	PROTAC Linker	Cancer
N-(Ac-PEG3)-N'-(azide-PEG3)-Cy7 (chloride) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-141139

1-(Isopropylthio)-2,3,4,6-tetra-o-Ac-beta-D-glucosylpyranose	PROTAC Linker	Cancer
1-(Isopropylthio)-2,3,4,6-tetra-o-Ac-beta-D-glucosylpyranose 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。

HY-12067

R406	Syk Apoptosis	Cancer
R406 是一种ATP竞争性的 Syk 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。

HY-15206

Glibenclamide Glyburide	Potassium Channel Autophagy	Metabolic Disease
格列本脲 Glibenclamide是选择性，对ATP敏感的钾离子通道抑制剂。

HY-15513

TC-DAPK 6	DAPK	Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3，IC₅₀ 分别为 69 和 225 nM。

HY-14255

Levcromakalim (-)-Cromakalim; BRL 38227	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K⁺ 通道 (K_ATP) 激活剂。

HY-50948

Bay 65-1942 hydrochloride	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-18930

NU6300	CDK	Cancer
NU6300是一种共价的ATP竞争性CDK2抑制剂。

HY-16461

Solenopsin	Akt	Cardiovascular Disease
Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂， with IC₅₀ 值为 10 μM。

HY-14256

BMS-191095	Potassium Channel	Metabolic Disease
BMS-191095是线粒体ATP敏感性（mitoKATP）的钾离子通道活化剂。

HY-100738

Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 NSC144303	Apoptosis	Cancer
Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂，对E1A和E1A/C9DN细胞的IC₅₀值分别为1.76和1.6 μM。

HY-50949

Bay 65-1942 free base	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-125017

Bozitinib PLB-1001; CBT-101	c-Met/HGFR	Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。

HY-N2433

Paederosidic acid methyl ester	Potassium Channel	Neurological Disease
紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K⁺ channel 通道激活剂，从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性，通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K⁺ 通道提高了痛觉阈值。

HY-11092

BMS-509744	Itk	Inflammation/Immunology
BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

HY-14187

Amiodarone	Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease
胺碘酮 Amiodarone 是一种抗心律失常药，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC₅₀ 为 19.1 μM。

HY-14881A

Bedaquiline fumarate R403323; TMC207 fumarate; R207910 fumarate	Bacterial Antibiotic	Infection
贝达喹啉富马酸盐 Bedaquiline fumarate 是一种二芳基喹啉抗生素，能够作用于 ATP 合成酶，常用于结核杆菌感染的研究。

HY-14188

Amiodarone hydrochloride	Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease Cancer
盐酸胺碘酮 Amiodarone hydrochloride 是一种亲脂性抗心律失常/抗心绞痛药物，能够影响生物脂质成分的物理化学状态。

HY-17537

APY29	IRE1	Cancer
APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC₅₀ 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

HY-133117

BAY-985	IKK	Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC₅₀ 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。

HY-B1140

Diazoxide Sch-6783; SRG-95213	Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease
二氮嗪 Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂，有潜力用于高胰岛素血症的研究。

HY-12382

NMS-P715	Mps1	Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。

HY-13019

BI605906	IKK	Others
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC₅₀ 值为 380 nM。

HY-10992

AZD-7762	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-104001

BAY-524	Others	Cancer
BAY-524 是一种 Bub1 抑制剂，在 2 mM ATP 的条件下，IC₅₀ 值为 450 nM。

HY-16902

RO9021	Syk	Inflammation/Immunology
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-16420

R112	Syk	Inflammation/Immunology
R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。

HY-104000

BAY-320	Others	Cancer
BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂，在 2 mM ATP 的条件下，IC₅₀ 值为 680 nM。

HY-12660

MPI-0479605	Mps1 Apoptosis	Cancer
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-11009

CGP60474	VEGFR PKC	Cancer
CGP60474 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC₅₀ 值为 84 nM，同时为 ATP-竞争性的 PKC 抑制剂。

HY-19966

K858 (Racemic)	Kinesin Apoptosis	Cancer
K858 Racemic 是一种 ATP 非竞争性的驱动蛋白 Eg5 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 μM。

HY-B0183

Ellagic acid	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite	Cancer Neurological Disease
鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-10512

AR-A014418 AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂，IC₅₀ 值为 104 nM。

HY-136532

ZT-1a	Others	Neurological Disease
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性，在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时，IC₅₀ 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。

HY-16982

Cercosporamide (-)-Cercosporamide	Fungal MNK	Cancer Infection
尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂，IC₅₀<50 nM，K_i<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

HY-13949

SRPIN340 SRPK inhibitor	SRPK Virus Protease	Cancer
SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂，能够抑制 SRPK1 的活性，K_i 值为 0.89 μM。

HY-N2609

7,4'-Dihydroxyflavone	CCR NF-κB	Inflammation/Immunology Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮，eotaxin/CCL11 抑制剂，抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB，STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达，IC₅₀ 值为 1.4 μM。

HY-N2098

Obtusifolin	NF-κB	Cancer
决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出，通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。

HY-W016584

4,5-Dichlorocatechol	Others	Infection
4,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。对降解 Chlorobenzoate 的 Pseudomonas putida AC27 菌株双加氧酶的 K_i 值为 30 nM，对 Acidovorax PS14 菌株双加氧酶的 K_i 值为 30 nM。

HY-12054A

Hesperadin hydrochloride	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。

HY-50877

GSK461364 GSK461364A	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-14394

TBB NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I	Casein Kinase	Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC₅₀ 值为0.15 μM。

HY-12054

Hesperadin	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。

HY-14731

VE-821	ATM/ATR	Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，K_i/IC₅₀ 为 13 nM/26 nM。

HY-13820

GSK2656157	PERK Autophagy Apoptosis	Cancer
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-50703

MK-2461	c-Met/HGFR	Cancer
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

HY-P1565

Transdermal Peptide Disulfide TD 1 Disulfide(peptide)	Na+/K+ ATPase	Inflammation/Immunology
Transdermal Peptide Disulfide (TD 1 Disulfide(peptide)) 是由 11 个氨基酸组成的多肽，可以与 *Na⁺/K⁺-ATPase beta-subunit (ATP1B1)* 结合，主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。

HY-101523

Cdc7-IN-1	CDK	Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC₅₀ 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。

HY-111838A

ZZW-115 hydrochloride	Apoptosis	Cancer
ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，K_d 为 2.1 μM，通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。

HY-111838

ZZW-115	Apoptosis	Cancer
ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，K_d 为 2.1 μM，通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。

HY-N3977

Grifolic acid	GPR120	Inflammation/Immunology
Grifolic acid 是一种酚类化合物，从 Albatrellus confluens 蘑菇中提取。Grifolic acid 作为游离脂肪酸受体 (FFAR4/GPR120) 的激动剂。

HY-N6784

Oligomycin B	ATP Synthase Bacterial Apoptosis	Neurological Disease
寡霉素 B Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素，为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂，可诱导凋亡。

HY-14715

CCT241533	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-B0183A

Ellagic acid (hydrate)	Casein Kinase	Cancer
鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-N6789

KT5720	PKA Bacterial Antibiotic	Infection Endocrinology Metabolic Disease
KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA) 的抑制剂，其 K_i 值为 60 nM。

HY-128933

AMP-PNP tetralithium Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium	Potassium Channel	Metabolic Disease
AMP-PNP tetralithium (Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium) 是 ATP 不可水解的类似物，可抑制 K_ATP 通道。

HY-13805

PP2 AGL 1879	Src	Cancer
PP2 是可逆，ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn的IC₅₀ 分别为 4 和 5 nM。

HY-P1565A

Transdermal Peptide Disulfide TFA TD 1 Disulfide(peptide) TFA	Na+/K+ ATPase	Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽，可以与 *Na⁺/K⁺-ATPase beta-subunit (ATP1B1)* 结合，主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。

HY-15610

GDC-0623 RG 7421; MEK inhibitor 1	MEK Apoptosis	Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，K_i值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC₅₀ 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAF^V600E的 EC₅₀ 值为 7 nM。

HY-14761

Bentamapimod AS 602801	JNK	Cancer
Bentamapimod (AS 602801) 是一种ATP竞争性的 JNK 抑制剂，作用于 JNK1，JNK2 和 JNK3，IC₅₀ 分别为 80 nM，90 nM 和 230 nM。

HY-19354

Aglafoline Aglafolin; Rocaglamide U; (-)-Methyl rocaglate	Others	Cardiovascular Disease
Aglafoline抑制PAF诱导的血小板聚集，IC50值为50μM。

HY-112654

GCN2iB	Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy	Cancer
GCN2iB 是具有 ATP 竞争性的、一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ——压力应答激酶 (GCN2) 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.4 nM。

HY-12524

Bikinin Abrasin	GSK-3	Others
Bikinin 是一种非甾体类的，植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂，可激活 BR 信号通路。

HY-111536

Mitochonic acid 5 MA-5	Mitochondrial Metabolism	Cardiovascular Disease
Mitochonic acid 5 与线粒体结合，并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。

HY-111651

Gboxin	ATP Synthase Mitochondrial Metabolism	Cancer
Gboxin 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可靶向抑制胶质母细胞瘤生长。Gboxin 抑制 F₀F₁ ATP 合成。具有抗肿瘤活性。

HY-15247

Vistusertib AZD2014	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。

HY-114349

HS-1371	RIP kinase	Cancer Infection Cardiovascular Disease
HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC₅₀ 为 20.8 nM。

HY-12042

Pimasertib AS703026; MSC1936369B	MEK	Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-13343

ZM 336372	Raf Apoptosis	Cancer
ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC₅₀ 值为 0.07 μM。

HY-12806

AG1557	EGFR	Cancer
AG1557 是具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂，pIC₅₀ 值为 8.194。

HY-12134

Poloxin	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1) 的 ATP 非竞争性抑制剂，靶作用于 polo-box 结构域，IC₅₀ 值约为 4.8 μM。

HY-13298

Mps1-IN-1	Mps1	Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 367 nM 和 27 nM。

HY-14711

Reversine	Aurora Kinase Autophagy	Cancer
逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC₅₀ 分别为 400，500 和 400 nM。

HY-B0753

Gliclazide S1702; SE1702	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
格列齐特 Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂，IC₅₀ 为 184 nM，用作降糖药。

HY-19778

(R)-BPO-27	CFTR Autophagy	Inflammation/Immunology
(R)-BPO-27 是 BPO-27 的 R 型对映体，是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的 CFTR 抑制剂，具有 IC₅₀ 的 4 nM。

HY-A0176

Glisoxepide	Potassium Channel	Metabolic Disease Cardiovascular Disease
格列派特 Glisoxepide 是一种磺胺衍生物，是一种可口服的，非选择性的 *K(ATP) 通道*阻滞剂，具有抗高血糖活性和心血管调节作用。

HY-13806

XL388	mTOR	Cancer
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-10458

PF-562271 besylate PF562271 besylate; PF 562271 besylate	FAK Pyk2	Cancer
PF-562271 besylate 是有效，可逆，ATP竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 和 13 nM。

HY-18955

BI-847325	MEK Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC₅₀值分别为4和15 nM。

HY-12841A

KHK-IN-1 hydrochloride	Others	Others
KHK-IN-1 hydrochloride 是己酮糖激酶(KHK)高效抑制剂, IC50值12 nM。

HY-123390

DB07107	Bcr-Abl Akt	Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂，IC₅₀ 值为 360 nM。

HY-13856

(R)-PS210	PDK-1	Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC₅₀ 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。

HY-18696

AMG-337	c-Met/HGFR	Cancer
AMG-337是一种有效的高度选择性的ATP竞争性MET激酶抑制剂, IC50 < 5 nM。

HY-15687

SAR407899 hydrochloride	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-101760

GSK2982772	RIP kinase	Inflammation/Immunology
GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 20 nM。

HY-15248

GDC-0349	mTOR Autophagy	Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，K_i 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

HY-112113

SLV-2436 SEL201-88; SEL-201	MNK	Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。

HY-100011

SR-3029	Casein Kinase	Cancer
SR-3029 是一种有效的，ATP 竞争性的 CK1δ 和 CK1ε 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 44 nM 和 260 nM，K_i 均为 97 nM。

HY-15687A

SAR407899	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-10459

PF-562271	FAK Pyk2	Cancer
PF-562271 是一种有效，可逆，ATP 竞争性的 FAK 和 Pyk2 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 nM 和 13 nM。

HY-N0021

Verbascoside Acteoside; Kusaginin; TJC160	PKC Apoptosis Bacterial HSV	Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-50949A

Bay 65-1942 (R form)	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 R form 是 Bay 65-1942 的活性较低的 R 型异构体。Bay 65-1942 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-D0885B

Phosphocreatine disodium Disodium creatine phosphate	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Phosphocreatine disodium 属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物，是测定肌酸激酶的底物，可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。

HY-108476

INDY	DYRK	Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 K_i 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

HY-13328

Sapanisertib INK-128; MLN0128; TAK-228	mTOR Autophagy	Cancer
沙帕色替 Sapanisertib (INK-128; MLN0128; TAK-228) 是一种口服有效的 ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂，抑制 mTOR 激酶的IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-112433

NIK SMI1	NF-κB	Inflammation/Immunology
NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，IC₅₀ 为 0.23±0.17 nM。

HY-108643

CMPD1	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

HY-124625

BI-4464	FAK Ligand for Target Protein for PROTAC	Cancer
BI-4464 是具有高度选择性的，ATP竞争性的、PTK2/FAK 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 17 nM。是可用于PROTAC 降解剂的一个PTK2 配体。

HY-B0795

MHY1485	mTOR Autophagy	Cancer
MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂，靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。

HY-133117A

(Rac)-BAY-985	IKK	Cancer
(Rac)-BAY-985 (Compound Example 100.01) 是一种高效的，ATP 竞争性的，选择性 TBK1 抑制剂， IC₅₀ 为 1.5 nM。具有抗肿瘤功效。

HY-100900

ML364	Deubiquitinase	Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2) 抑制剂 (IC₅₀=1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (K_d=5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。

HY-108573

P-1075	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-K_IR6)的激活剂，EC₅₀ 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道，产生活性氧，保护心脏。

HY-12774

IC261	Casein Kinase Apoptosis	Cancer
IC261 是一种选择性的，ATP 竞争性的 CK1 抑制剂，对 Ckiδ，Ckiε 和 Ckiα1 的 IC₅₀ 值分别为 1 μM，1 μM 和 16 μM。

HY-10006

Flavopiridol Hydrochloride Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride	CDK Autophagy HIV	Cancer
夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC₅₀ 值分别为 30, 170, 100 nM。

HY-50683

JNJ-38877605	c-Met/HGFR	Cancer
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4 nM，对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。

HY-B1445

Minoxidil sulfate	Potassium Channel	Metabolic Disease
Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 激动剂，是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂，在动物实验模型中，促进头发生长。

HY-101069

Y-26763	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
Y-26763 是 K⁺ 通道开放剂。Y-26763 是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是 ATP 敏感的 K⁺ (K_ATP) 通道激活剂。

HY-13050

Sapitinib AZD-8931	EGFR	Cancer
沙普替尼 Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC₅₀ 值分别为4，3 和 4 nM。

HY-14896

Opicapone BIA 9-1067	COMT	Neurological Disease
Opicapone 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT)抑制剂，有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量，IC₅₀ 为 98 μM。

HY-100844

GS-444217	MAP3K Apoptosis	Cancer
GS-444217 是一种有效的，可口服的，选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 2.87 nM。

HY-15663

IPA-3	PAK	Cancer
IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

HY-124330

Tripolin A (E)-Tripolin A	Aurora Kinase	Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC₅₀ 分别为1.5 μM 和7 μM。

HY-N1469

Kaurenoic acid	Others	Inflammation/Immunology Neurological Disease
异贝壳杉烯酸 Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜，能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。

HY-10193

AZD-1480	JAK	Cancer
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

HY-135976

P2X3 antagonist 34	P2X Receptor	Inflammation/Immunology Neurological Disease
P2X3 antagonist 34 是一种有效的，选择性的，口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对人 P2X3，大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC₅₀ 分别为 25 nM，92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人，大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

HY-14660

Dabrafenib GSK2118436A; GSK2118436	Raf	Cancer
达拉非尼 Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-13450

ZM 449829	JAK EGFR	Inflammation/Immunology
ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂，pIC₅₀ 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。

HY-114702

M77976	PDHK	Metabolic Disease
M77976 是一种特异性的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂，其作用的 IC₅₀ 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。

HY-12293

LY2857785	CDK Apoptosis	Cancer
LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。

HY-70044

GSK-1070916 GSK-1070916A	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，K_i 值分别为0.38和1.5 nM。

HY-15159

Cyclapolin 9	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Cyclapolin 9 是一种有效的，选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 500 nM，对其他激酶没有活性。

HY-13299

MK-8033	c-Met/HGFR	Cancer
MK-8033 是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

HY-13462

LY-364947 HTS466284	TGF-β Receptor	Cancer
LY-364947 (HTS466284) 是一种有效的，ATP 竞争性的 TGFβR-I 抑制剂，IC₅₀ 值为 59 nM，是对 TGFβR-II 选择性的 7 倍。

HY-13299A

MK-8033 hydrochloride	c-Met/HGFR	Cancer
MK8033盐酸盐是ATP竞争性c-Met/Ron双重抑制剂，对野生型c-Met的IC50为1 nM，对c-Met N1100Y的IC50为2.0 nM。

HY-16446

SAR125844	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
SAR125844 是一种有效的、高度选择性的、可逆的、ATP竞争性的 MET受体酪氨酸激酶 (RTK) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为4.2 nM。能抑制细胞中MET的自磷酸化。

HY-15186

Ipatasertib GDC-0068; RG7440	Akt	Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-12012

SB 216763	GSK-3 Autophagy	Neurological Disease Cancer
SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC₅₀ 为34.3 nM。

HY-D0885

Phosphocreatine Creatine phosphate; Creatinephosphoric acid	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Phosphocreatine 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中，属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物，是测定肌酸激酶的底物，可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。

HY-12493A

LY-2584702 tosylate salt	Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
LY-2584702 tosylate salt 是一种 ATP 竞争性的选择性 p70S6K 抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。LY-2584702 抑制 S6K1 的 IC₅₀ 为 2 nM。

HY-10422

AZD-8055	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
AZD-8055 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 0.8 nM。AZD-8055 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-15186A

Ipatasertib dihydrochloride GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride	Akt	Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt1，Akt2，Akt3 的 IC₅₀ 分别为 5，18，8 nM。

HY-120097

R-10015	LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase	Infection
R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物，是高效选择性的 LIMK 抑制剂，通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK，抑制人 LIMK1 的 IC₅₀ 值为 38 nM。

HY-11087

SD 0006 SD-06	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology
SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC₅₀ 值为 110 nM。

HY-135337

Ethyl tosylcarbamate	Potassium Channel	Metabolic Disease
Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂，IC₅₀ 为 184 nM。

HY-50706

Selumetinib AZD6244; ARRY-142886	MEK Apoptosis	Cancer
司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-59090

1-Azakenpaullone 1-Akp	GSK-3	Metabolic Disease
1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 18 nM。

HY-12866

Larotrectinib LOXO-101; ARRY-470	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib (LOXO-101) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-D0885C

Phosphocreatine dipotassium Creatine phosphate (dipotassium); Creatinephosphoric acid (dipotassium)	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Phosphocreatine dipotassium 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中，属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物，是测定肌酸激酶的底物，可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。

HY-128892

EN6	Autophagy Proton Pump	Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号传导的抑制，溶酶体酸化增加和自噬激活。EN6 以溶酶体依赖性方式清除 TDP-43 聚集物，这是额颞叶痴呆的致病因子。

HY-U00201

KRN4884	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
KRN4884 是一种 K⁺ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下，KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 K_ATP通道 (EC₅₀=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。

HY-13994

Mps1-IN-2	Mps1 Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Mps1-IN-2 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1/Plk1 双重抑制剂，对 Mps1 的 IC₅₀ 和 K_d 值分别为 145 nM 和 12 nM，对 Plk1 的 K_d 值为 61 nM。

HY-D0885A

Phosphocreatine disodium tetrahydrate Creatine phosphate (disodium tetrahydrate); Creatinephosphoric acid (disodium tetrahydrate)	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Phosphocreatine disodium tetrahydrate 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中，属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物，是测定肌酸激酶的底物，可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。

HY-15272

WAY-600	mTOR	Cancer Inflammation/Immunology
WAY-600 是有效，ATP 竞争型，选择性的 mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶的 IC₅₀ 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。

HY-B0860

Diuron	Others	Cancer
Diuron 是一种苯脲类除草剂，通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。

HY-50706A

Selumetinib sulfate AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate	MEK Apoptosis	Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-15339

CVT-313 Cdk2 Inhibitor III	CDK	Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。

HY-100018

BAY1125976	Akt	Cancer
BAY1125976 是 Akt1/Akt2 选择性的变构抑制剂；在10 μM ATP 时抑制 Akt1 和 Akt2 活性的 IC₅₀值分别为 5.2 nM 和 18 nM。

HY-100888

Simurosertib TAK-931	CDK	Cancer
Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

HY-12834A

MK2-IN-1 hydrochloride	MAPKAPK2 (MK2)	Inflammation/Immunology
MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂，IC50值0.11uM。

HY-N1462

Atractyloside potassium salt	Others	Others
苍术苷钾盐 Atractyloside potassium salt 是从苍术果实中分离出的一种有毒的二萜苷类化合物，是高效、特异性的线粒体 *ADP/ATP* 转运**抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。

HY-10873

N-Desethyl Sunitinib SU-11662	Others	Cancer
N-去乙基-舒尼替尼 N-Desethyl Sunitinib 是 sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-13001

Quizartinib AC220	FLT3 Ligand for Target Protein for PROTAC Apoptosis Autophagy	Cancer
奎扎替尼 Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12010

BMS-599626 Hydrochloride AC480 Hydrochloride	EGFR	Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC₅₀ 值为 190 nM，对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖，并有可能增加肿瘤对放疗的反应。

HY-15847

HS38	Others	Others
HS38 是一种高效、选择性的，ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂，K_i 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。

HY-11003

GW843682X GW843682	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GW843682X 是一种选择性的，ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM，选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。

HY-15154

NG 52 Compound 52	CDK	Cancer
NG 52 (Compound 52 )是可渗透入细胞的，可逆的，非ATP竞争性的细胞周期调节激酶Cdc28p和Pho85p激酶抑制剂，IC50分别为7 μM和2 μM。

HY-130353

Desethylamiodarone hydrochloride N-desethylamiodarone hydrochloride; LB 33020 hydrochloride	Potassium Channel Autophagy	Cardiovascular Disease
Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药，用于抑制 ATP 敏感性钾通道，IC₅₀ 为 19.1 μM。

HY-14691

Refametinib BAY 869766; RDEA119	MEK	Cancer
Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC₅₀ 分别为 19 nM 和 47 nM。

HY-101212

CYC065	CDK	Cancer
CYC065 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC₅₀ 分别为 5 和 26 nM。

HY-19981

Derazantinib ARQ-087	FGFR	Cancer
Derazantinib (ARQ-087) 是ATP竞争型的酪氨酸激酶抑制剂；抑制软骨细胞 FGFR1-3 的 IC₅₀ 值分别为4.5，1.8 和4.5 nM。

HY-15714

NMS-859	p97	Cancer
NMS-859 是一种有效的，共价的 VCP (p97) 抑制剂，细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下，对野生型 VCP 的 IC₅₀ 值分别为 0.37 和 0.36 μM。

HY-10032

PF 477736 PF 00477736	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
PF 477736 是一种有效，选择性和ATP竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-15738

GNF-5	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-5是GNF-2的类似物，具有更好的药物动力学活性，是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，IC50为0.22uM。

HY-11007

GNF-2	Bcr-Abl SARS-CoV	Cancer
GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖， IC₅₀ 为 138 nM。

HY-100888A

(R)-Simurosertib (R)-TAK-931	Others	Others
(R)-Simurosertib ((R)-TAK-931) 是 Simurosertib 的 R 型对映体。Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性，选择性， ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 <0.3 nM。

HY-12031A

U0126	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-10474

Torkinib PP 242	mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
Torkinib (PP 242) 是一种选择性，ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1 和 mTORC2 的 IC₅₀ 分别为 30 nM 和 58 nM。

HY-19794

MP-A08	SPHK	Cancer
MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。

HY-103490

Takinib	MAP3K Apoptosis	Cancer
Takinib 是一种有效且有选择性的 TAK1 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 9.5 nM，Takinib 抑制自身磷酸化和非磷酸化 TAK1，其结合在 ATP结合口袋内并通过减慢 TAK1 活化的限速步骤来抑制。

HY-10961

Momelotinib CYT387	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-18990

GSK180736A	ROCK	Cardiovascular Disease
GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1)，IC₅₀ 值为 100 nM，也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，IC₅₀ 值为 0.77 μM。

HY-136615

5-Hydroxydecanoate sodium	Potassium Channel	Neurological Disease
5-羟基癸酸钠盐 5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K⁺ (K_ATP) 通道阻滞剂 (IC₅₀ 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物，并具有抗氧化活性。

HY-10917

GW2580	c-Fms	Inflammation/Immunology Cancer
GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-10531

ARRY-380 (analog )	EGFR	Cancer
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂，详情参见专利 WO2015153959A2，化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。

HY-10721

PF-AKT400 AKT protein kinase inhibitor	Akt	Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂，对 PKBα (IC₅₀=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC₅₀=450 nM) 高 900 倍。

HY-10337

Brivanib BMS-540215	VEGFR Autophagy	Cancer
布立尼布 Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。

HY-15260A

XL413 hydrochloride	CDK	Cancer
XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC₅₀ 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC₅₀ 值为 118 nM。

HY-N7126

Citronellal	Others	Neurological Disease
香茅醛 Citronellal 是多种芳香植物精油的一种单萜烯，具有镇静、催眠和抗伤害的特性。Citronellal 能减弱机械伤害感受，且部分是通过 NO-cGMP-ATP 敏感型 K^⁺ 渠道通道介导的。

HY-109019

Vorolanib CM082; X-82	VEGFR PDGFR	Cancer Cardiovascular Disease
Vorolanib (CM082) 是一种具有口服活性的，有效的 VEGFR/PDGFR 抑制剂。Vorolanib 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂。Vorolanib 是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 (HY-50895) 联用具有抗肿瘤活性。

HY-10319

ROCK-IN-2 Azaindole 1; TC-S 7001	ROCK	Cardiovascular Disease
ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性，ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 1.1 nM。

HY-11001

PHA-793887	CDK Apoptosis	Cancer
PHA-793887 是一种有效的，ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，可抑制 Cdk2，Cdk1，Cdk4 和 Cdk9 的活性，IC₅₀ 值分别为 8 nM，60 nM，62 nM 和 138 nM，同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β)，IC₅₀ 值为 79 nM。

HY-11011

A-770041	Src	Inflammation/Immunology
A-770041是口服活性Lck抑制剂，IC50为147 nM，作用于Lck的活性较Fyn和其它Src家族激酶高300倍。

HY-12492

VER-246608	PDHK	Cancer
VER-246608 是一种有效的，ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，抑制 PDK-1，PDK-3，PDK-2，和 PDK-4，IC₅₀ 分别为 35 nM，40 nM，84 nM 和 91 nM。

HY-112136

TAO Kinase inhibitor 1	Others	Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂，针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC₅₀s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。

HY-136270

ATR inhibitor 2	ATM/ATR	Cancer
ATR inhibitor 2 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，K_i<150 pM。ATR inhibitor 2 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC₅₀值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。

HY-12017

PF-04217903	c-Met/HGFR	Cancer
PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

HY-10962

Momelotinib sulfate CYT387 sulfate salt	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC₅₀ 为 155 nM。

HY-10181A

Dasatinib hydrochloride BMS-354825 hydrochloride	Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis	Cancer
达沙替尼盐酸盐 Dasatinib hydrochloride (BMS-354825 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 Src/Bcr-Abl 双重抑制剂，对 Src 和 Bcr-Abl 作用的 K_i 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-10255A

Sunitinib SU 11248	VEGFR PDGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
舒尼替尼 Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-108333

SB-633825	Others	Cancer Cardiovascular Disease
SB-633825 是有效的， ATP 竞争性的 TIE2，LOK (STK10) 和 BRK 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.5 nM，66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。

HY-12866A

Larotrectinib sulfate LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate	Trk Receptor Apoptosis	Cancer
Larotrectinib sulfate (LOXO-101 sulfate; ARRY-470 sulfate) 是一种 ATP 竞争性的、口服选择性抑制剂，对原肌凝蛋白相关激酶 (TRK) 家族受体的三个亚型 (TRKA，B 和C) 具有纳摩尔级别的 50% 抑制浓度。

HY-118773

MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride A22 hydrochloride	Bacterial
MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) is a benzylisothiourea compound that interacts with the ATP binding site of MreB rapidly and reversibly. MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) blocks normal rod shape formation and inhibits chromosome partitioning in E. coli, inhibiting growth (MIC=3.1 µg/ml).

HY-110079

TNP	Others	Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂，其对IP6K1 和IP3K 的IC₅₀ 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。

HY-13418

Dorsomorphin dihydrochloride Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，K_i 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-103021

LY3200882	TGF-β Receptor	Cancer Inflammation/Immunology
LY3200882 是一种有效的，高度选择性的，具有 ATP 竞争性和口服活性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 38.2 nM。LY3200882 可抑制多种促肿瘤活性，还用作免疫调节剂。

HY-B0112

Minoxidil U10858	Potassium Channel	Cardiovascular Disease
米诺地尔 Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (K_ATP) 开放剂，是有效的口服降压药和外周血管舒张药，可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂，其 IC₅₀ 值为 20 μM。

HY-10336

Brivanib (alaninate) BMS-582664	VEGFR Autophagy	Cancer
丙氨酸布立尼布 Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

HY-111055

BIP-135	GSK-3	Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC₅₀ 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。

HY-13418A

Dorsomorphin Compound C; BML-275	AMPK TGF-β Receptor Autophagy	Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，K_i 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2，ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-103666

CY-09	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，抑制 NLRP3 ATP酶活性，从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。

HY-15590

AZ-23 AZ23; AZ 23	Trk Receptor	Cancer
AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC₅₀值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

HY-50847

ZSTK474	PI3K Autophagy	Cancer
ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂，抑制 P13Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 16 nM，44 nM，4.6 nM 和 49 nM。

HY-12031

U0126-EtOH	MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus	Cancer
U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

HY-117432

JC-171	NOD-like Receptor (NLR)	Inflammation/Immunology
JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂，抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC₅₀ 值为 8.45 μM。

HY-10403

PH-797804	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
PH-797804 是一种 ATP 竞争性的，选择性的 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC₅₀ 为 26 nM，K_i 值为 5.8 nM；对 p38β 的 K_i 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用.

HY-125510

UNC2541	TAM Receptor	Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC₅₀ 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC₅₀，510 nM)。

HY-18963

Lavendustin A RG-14355	EGFR	Cancer
薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到，是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC₅₀ 值为 11 ng/mL。能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成，阻断LTP_GABA-A的诱导。

HY-12017A

PF-04217903 methanesulfonate	c-Met/HGFR	Cancer
PF-04217903 methanesulfonate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂，K_i 为 4.8 nM。PF-04217903 methanesulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。

HY-15727

Afuresertib GSK2110183	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-15727A

Afuresertib hydrochloride GSK2110183 hydrochloride	Akt PKC ROCK	Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-B0422

Nateglinide A4166; Senaglinide	Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K⁺ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。

HY-W010918

Adenosine 5'-diphosphate Adenosine diphosphate; ADP	Endogenous Metabolite	Others
Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P_2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。

HY-13816

NU6027	CDK ATM/ATR	Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂，K_i 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂，以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

HY-10423

OSI-027 ASP7486	mTOR Autophagy	Cancer
OSI-027 (ASP7486) 是一种有效、选择性、具有口服活性和 ATP 竞争性的 mTOR 激酶活性抑制剂，IC₅₀ 为 4 nM。OSI-027 抑制 mTORC1 和 mTORC2，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 65 nM。

HY-10255

Sunitinib Malate SU 11248 Malate	PDGFR VEGFR IRE1 Mitophagy Autophagy Apoptosis	Cancer
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-W010791

Adenosine 5'-diphosphate sodium salt	Endogenous Metabolite	Others
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸，是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P_2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。

HY-10010

Ko 143	BCRP	Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。

HY-109068

Parsaclisib INCB050465	PI3K	Cancer
Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效的，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，在 1 mM ATP 条件下，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是对 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。

HY-12041

SP600125	JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis	Cancer
SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC₅₀ 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。

HY-111388B

SEL120-34A HCl	CDK	Cancer
SEL120-34A HCl 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC₅₀ 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。

HY-15473

MLN120B ML120B	IKK	Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂，IC₅₀ 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长，也可用于类风湿关节炎的相关研究。

HY-111383

LX2343	Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy	Neurological Disease
LX2343 是一种 BACE1 酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂，IC₅₀ 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 Aβ 清除。

HY-12275

FR 180204	ERK Apoptosis	Cancer
FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 K_i 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC₅₀ 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

HY-14881

Bedaquiline TMC207; R207910	Bacterial Antibiotic	Infection
贝达喹啉 Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物，通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制*结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶*。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。

HY-10071

Y-27632	ROCK Apoptosis	Cancer
Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，K_i 分别为 220 nM 和 300 nM，Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

HY-112390A

Syk Inhibitor II	Syk 5-HT Receptor	Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-W013636

2-Ketoglutaric acid Alpha-Ketoglutaric acid	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Others
α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-50846

SCH772984	ERK	Cancer
SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC₅₀ 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。

HY-W013636A

2-Ketoglutaric acid Sodium Alpha-Ketoglutaric acid Sodium	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid Sodium (Alpha-Ketoglutaric acid Sodium) 是三羧酸循环的中间产物，同时通过转胺氨作用与谷氨酸和谷氨酰胺代谢联系起来。

HY-101920

Autophinib	Autophagy	Cancer Neurological Disease
Autophinib 是一种有效的，选择性细胞自噬抑制剂，对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬，IC₅₀ 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。

HY-17547

NMS-E973	HSP	Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC₅₀ 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。

HY-110150

UNC3230	Others	Cancer Inflammation/Immunology
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C) 抑制剂，IC₅₀ 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C，但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有镇痛和抗癌作用。

HY-18750

Zorifertinib AZD3759	EGFR	Cancer
Zorifertinib (AZD3759) 是一种有效的，具有口服活性的，可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFR^wt，EGFR^L858R 和 EGFR^{exon 19Del}，IC₅₀ 分别为 0.3，0.2 和 0.2 nM。

HY-B0152A

Adenine hydrochloride 6-Aminopurine hydrochloride; Vitamin B4 hydrochloride	DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Cancer
腺嘌呤盐酸盐 Adenine hydrochloride (6-Aminopurine hydrochloride) 是嘌呤衍生物，在生物化学中具有多种作用，在生物化学中具有多种作用，包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成，以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。

HY-W018772

D-Ribose(mixture of isomers)	Endogenous Metabolite	Inflammation/Immunology Cancer
D-(-)-核糖 D-Ribose(mixture of isomers) 是一种能量增强剂，为 ATP 的糖部分，广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose(mixture of isomers) 在蛋白质糖化中具有活性，能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。

HY-10044

WYE-132 WYE-125132	mTOR Apoptosis	Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC₅₀ 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-W015445

SD-169	p38 MAPK	Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用，其 IC₅₀ 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。

HY-17600

Acalabrutinib ACP-196	Btk	Cancer
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。

HY-16018

Ilorasertib ABT-348	Aurora Kinase VEGFR PDGFR RET	Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效、ATP 竞争性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 Aurora C，Aurora B 和 Aurora A 的活性，IC₅₀ 值分别为 1 nM，7 nM 和 120 nM。Ilorasertib 同时抑制 RET，PDGFRβ 和 Flt1 的活性，IC₅₀ 值分别为 7 nM，3 nM 和 32 nM。

HY-W013636B

Calcium 2-oxoglutarate	Tyrosinase Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-111678

ML230 CID44640177; SID 88095709	Others	Cancer
ML230 (CID44640177; SID 88095709) 是一种 ATP 结合转运因亚型 ABCG2 的选择性抑制剂，对 ABCG2 的抑制作用是 ABCB1 的 36 倍，EC₅₀ 值分别为 0.13 μM 和 4.65 μM。

HY-12034

WYE-354	mTOR Autophagy Apoptosis	Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2。

HY-103248

Toyocamycin Vengicide	IRE1 Fungal Antibiotic	Cancer Infection
丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC₅₀ 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡，对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。

HY-11005

BX-912	PDK-1 Apoptosis	Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC₅₀=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。

HY-119322

Tifenazoxide NN414	Potassium Channel	Metabolic Disease
Tifenazoxide (NN414) 是一种有效的，口服活性的 SUR1/Kir6.2 选择性 K^ATP 通道开放剂。Tifenazoxide 具有抗糖尿病作用，可以抑制葡萄糖刺激的胰岛素在体内和体外的释放，并对葡萄糖稳态具有有益作用。

HY-125176

G907	Bacterial	Infection
G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC₅₀=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋，使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。

HY-136406

Bongkrekic acid	ATP Synthase	Cancer Infection
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。

HY-15982

APY0201	PIKfyve Interleukin Related	Inflammation/Immunology
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂，抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P₂，IC₅₀ 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。

HY-N0656A

(+)-Usnic acid	mTOR	Cancer
(+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分，可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay)，具有抗肿瘤活性。

HY-B0422S

Nateglinide D5 A4166 D5; Senaglinide D5	Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物，是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物，也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K⁺ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。

HY-101870B

INCB053914 phosphate	Pim	Cancer
INCB053914 phosphate 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对于 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC₅₀ 分别为 0.24 nM，30 nM 和 0.12 nM。INCB053914 phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。

HY-18086

TCS PIM-1 1 SC 204330	Pim	Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的，具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 50 nM，对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC₅₀ >20000 nM)。

HY-135368

8pyDTZ	Others	Others
8pyDTZ 是一种吡啶基二苯基叔嗪 (DTZ) 类似物，也是一种 LumiLuc 荧光素酶的 ATP 非依赖性吡啶基底物。8pyDTZ 表现出光谱偏移的发射并改善了水溶性。8pyDTZ 具有出色的生物相容性和体内敏感性，可用于生物体内发光成像。

HY-B0152B

Adenine hemisulfate 6-Aminopurine hemisulfate; Vitamin B4 hemisulfate	DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite	Cancer
硫酸腺嘌呤 Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物，在生物化学中具有多种作用，在生物化学中具有多种作用，包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成，以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。

HY-16929

Latrunculin A LAT-A	Arp2/3 Complex	Others
Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素，能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合，抑制肌动蛋白聚集，对 ATP-actin，ADP-Pi-actin，ADP-actin 和 G-actin 的 K_d 值分别为 0.1，0.4，4.7 μM 和 0.19 μM。

HY-16071

AT13148	Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK)	Cancer
AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC₅₀ 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。

HY-15945

DBeQ JRF 12	p97 Autophagy Apoptosis	Cancer
DBeQ 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 p97 抑制剂，对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC₅₀ 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM，同时可抑制 Vps4，IC₅₀ 值为 11.5 μM。

HY-10683

PKI-402	PI3K mTOR	Cancer
PKI-402 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ，IC₅₀ 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。

HY-16903

PKC-IN-1	PKC	Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 K_i 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC₅₀ 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。

HY-13335

PKCβ inhibitor 1	PKC Apoptosis	Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC₅₀ 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。

HY-10406

Talmapimod SCIO-469	p38 MAPK	Cancer
他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的10倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

HY-19928A

Vactosertib Hydrochloride EW-7197 Hydrochloride; TEW-7197 Hydrochloride	TGF-β Receptor	Cancer
Vactosertib Hydrochloride (EW-7197 Hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性且具有 ATP 竞争性激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。Vactosertib Hydrochloride 还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC₅₀ 为17.3 nM)。Vactosertib Hydrochloride 具有强大的抗转移活性和抗癌作用。

HY-15816A

Ulixertinib hydrochloride BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride	ERK	Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC₅₀ 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和下游蛋白 RSK 的磷酸化。

HY-13454

CID 2011756	PKD