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Results for "Atp citrate lyase acly 抑制剂" in MCE Product Catalog:

6121

抑制剂 & 激动剂

19

化合物筛选库

20

染料试剂

12

生化试剂

321

多肽产品

7

MCE 试剂盒

5

抗体抑制剂

1677

天然产物

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-16007
    (-)-Hydroxycitric acid

    Garcinia acid

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成,脂肪生成,食物摄入,并促进体重减轻。
  • HY-W009156
    Hydroxycitric acid tripotassium hydrate

    Potassium citrate monohydrate

    ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三水合钾柠檬酸 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分,也是柠檬酸的衍生物。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF,具有抗氧化,抗炎和抗肿瘤作用。
  • HY-16450
    SB 204990

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    SB 204990是ATP柠檬酸裂解酶 (ACLY) 的有效特异性抑制剂
  • HY-P1123
    MEDICA16

    ATP Citrate Lyase GPR40 GPR120 Metabolic Disease
    MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂,能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量,这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂,也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
  • HY-B1617A
    Zuclomiphene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Metabolic Disease
    Zuclomiphene citrate 是柠檬酸克罗米芬的顺式异构体。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
  • HY-B0463
    Clomiphene citrate

    Clomifene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    枸橼酸氯米芬 Clomiphene citrate (Clomifene citrate) 是雌激素受体调节剂。
  • HY-B1042
    Oxolamine citrate

    SKF-9976 citrate; AF-438 citrate

    Others Inflammation/Immunology
    柠檬酸奥索拉明 Oxolamine citrate (SKF-9976 citrate) 是一种止咳剂,可用于呼吸道疾病的研究。Oxolamine citrate 也表现出抗炎作用。
  • HY-B1617AS
    Zuclomiphene D4 citrate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Metabolic Disease
    Zuclomiphene D4 citrate 是 Zuclomiphene citrate 的氘代物。Zuclomiphene citrate 具有抗雌激素的作用,比反式异构体更能抑制黄体生成激素 (LH) 的分泌。Zuclomiphene citrate 也是一种口服活性降胆固醇剂。
  • HY-15425A
    PF-543 Citrate

    Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II citrate

    SPHK LPL Receptor Apoptosis Autophagy Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    PF-543 Citrate (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II Citrate) 是一种有效,选择性,可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1 抑制剂IC50 为 2 nM,Ki 为 3.6 nM。PF-543 CitrateSPHK1 的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。PF-543 Citrate 还是有效的全血中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 形成的有效抑制剂IC50 为 26.7 nM。PF-543 Citrate 诱导细胞凋亡,坏死和自噬。
  • HY-106443B
    Arimoclomol citrate

    BRX-220 citrate

    HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Arimoclomol citrate (BRX-220 citrate) 是一种热休克蛋白 (HSP) 的共诱导剂。Arimoclomol citrate 通过增强 Hsp 表达来保护运动神经元,从而通过泛素-蛋白酶体系统直接影响蛋白质聚集及清除错误折叠和装配的蛋白。
  • HY-W011602
    Triethyl citrate

    Others Others
    Triethyl citrate 是柠檬酸的一个酯。 Triethyl citrate 可用作纤维素塑料基纳米复合材料的增塑剂。
  • HY-13757
    Tamoxifen Citrate

    ICI 46474; (Z)-Tamoxifen citrate; trans-Tamoxifen citrate

    Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    他莫昔芬柠檬酸盐 Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-B0005
    Toremifene citrate

    Z-Toremifene citrate; NK 622; FC-1157a

    Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Cancer Infection
    枸橼酸托瑞米芬 Toremifene citrate (Z-Toremifene citrate) 是第二代选择性雌激素受体调节剂,对雌激素受体的 IC50 为 1μM。Toremifene citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV ZaireMarburg (MARV)IC50 分别为 0.07 µM 和 2.6 µM。
  • HY-15025A
    Sildenafil citrate

    UK-92480 citrate

    Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    西地那非柠檬酸盐 Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂IC50 为 5.22 nM。
  • HY-B1610
    Sodium citrate dihydrate

    Trisodium citrate dihydrate; Citric acid trisodium salt dihydrate

    Bacterial Infection Cardiovascular Disease
    Sodium citrate dehydrate (Trisodium citrate dihydrate) 是一种抗凝血剂,也可用作缓冲剂和食品防腐剂。
  • HY-101612
    SPD-473 citrate

    Serotonin Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    SPD-473 citrate 是 5-HT/多巴胺/去甲肾上腺素再摄取抑制剂
  • HY-12642
    Diethylcarbamazine citrate

    Parasite Infection
    枸橼酸乙胺嗪 Diethylcarbamazine citrate是一驱肠虫化合物,丝虫微丝蚴的花生四烯酸代谢抑制剂
  • HY-118861A
    Enclomiphene citrate

    (E)-Clomiphene citrate; trans-Clomiphene citrate; Enclomifene citrate

    Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology
    恩氯米芬柠檬酸盐 Enclomiphene citrate 是一种有效、可口服的 oestrogen receptor 拮抗剂,具有抗雌激素作用。
  • HY-112106A
    Diethyl aminoethyl hexanoate citrate

    DA-6 citrate; 2-Diethylaminoethyl hexanoate citrate

    Others Others
    胺鲜酯柠檬酸盐 Diethyl aminoethyl hexanoate citrate 广泛用作植物生长调节剂。
  • HY-136647
    8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium

    8-Br-Atp tetrasodium

    Others Others
    8-Bromoadenosine 5'-triphosphate tetrasodium (8-Br-ATP tetrasodium) 是一种 ATP 类似物。ATP 是体内能量储存和代谢的重要物质。
  • HY-B1216
    Oxeladin citrate

    Others Inflammation/Immunology
    枸橼酸奥昔拉定 Oxeladin citrate 是一种止咳剂, 有效研究各种病因的咳嗽。
  • HY-102047B
    KDOAM-25 citrate

    Histone Demethylase Cancer
    KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5) 抑制剂,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
  • HY-N7347
    (-)-Hydroxycitric acid lactone

    Garcinia lactone

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    (-)-Hydroxycitric acid lactone (Garcinia lactone) 是一种减肥药,也是一种很受欢迎的减肥食品补充剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 是一种有效的 ATP-柠檬酸裂解酶 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid lactone 催化柠檬酸盐线粒体外裂解为草酰乙酸和乙酰辅酶 A,限制了脂肪酸合成所需乙酰辅酶 A 单位的可用性。
  • HY-N2332A
    Methyllycaconitine citrate

    MLA

    nAChR Infection
    甲基牛扁亭柠檬酸盐 Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂。
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    SM-3997 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    坦度螺酮柠檬酸盐 Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的,选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
  • HY-B1295
    Citric acid trilithium salt tetrahydrate

    Lithium citrate tribasic tetrahydrate; Trilithium citrate tetrahydrate

    Bacterial Infection
    柠檬酸三锂盐四水合物 Citric acid trilithium salt tetrahydrate (Lithium citrate tribasic tetrahydrate) 是一种医药和建筑材料, 用于氨基酸定量分析(HPLC)时的梯度洗脱。
  • HY-B0500
    Alverine citrate

    NSC 35459

    5-HT Receptor Metabolic Disease
    枸橼酸阿尔维林 Alverine citrate5-HT1A 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为101 nM。
  • HY-16107
    BMS-303141

    ATP Citrate Lyase Metabolic Disease
    BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂IC50值为0.13 μM。
  • HY-101370
    2-Methylthio-ATP tetrasodium

    Others Metabolic Disease
    2-Methylthio-ATP tetrasodium 是非特异性的 P2-receptor 的激动剂。2-Methylthio-ATP tetrasodium 引起 ADP 诱导的人血小板聚集的非竞争性抑制。
  • HY-105755
    Antimycin A3

    Mitochondrial Metabolism Cancer Infection
    Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration) 抑制剂。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
  • HY-B2176
    ATP

    Adenosine 5'-triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-136650
    Fludarabine triphosphate

    F-ara-Atp

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Drug Metabolite DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    三磷酸氟达拉滨 Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
  • HY-W010735
    ATP disodium salt hydrate

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷-5'-三磷酸二钠盐水合物 ATP disodium salt hydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt hydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt hydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-P1098
    Ac2-26

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Ac2-26,是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽,可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达,抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。
  • HY-B2176C
    ATP dipotassium

    Adenosine 5'-triphosphate dipotassium

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    腺苷三磷酸二钾 ATP dipotassium (Adenosine 5'-triphosphate dipotassium) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP dipotassium 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-P1098A
    Ac2-26 TFA

    NF-κB Inflammation/Immunology
    Ac2-26 TFA,是膜联蛋白 A1 (AnxA1) 的活性 N-末端肽,可减轻缺血再灌注诱导的急性肺损伤。Ac2-26 还降低 AnxA1 蛋白表达,抑制受损肺组织中 NF-κB 和 MAPK 通路活化。
  • HY-112468
    PNU112455A hydrochloride

    CDK Cancer
    PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 Km 值为 3.6 和 3.2 μM。
  • HY-106025
    Radequinil

    AC-3933

    GABA Receptor Neurological Disease
    Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-)GABA(+) 配体结合,Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。
  • HY-B0393
    Fudosteine

    Others Inflammation/Immunology
    福多司坦 Fudosteine 是半胱氨酸衍生物和粘液活性剂。Fudosteine 通过降低 MUC5AC 基因表达来抑制 MUC5AC 粘蛋白过度分泌。
  • HY-B2176A
    ATP disodium trihydrate

    Adenosine-5'-triphosphate disodium trihydrate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    ATP disodium trihydrate (Adenosine 5'-triphosphate disodium trihydrate) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium trihydrate 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-B1055
    Carbetapentane citrate

    Pentoxyverine citrate

    Others Inflammation/Immunology
    枸橼酸喷托维林 Carbetapentane柠檬酸盐对咳嗽中枢有选择性抑制作用, 有轻度的阿托品样作用和局麻作用。
  • HY-B0345A
    ATP disodium salt

    Adenosine 5'-triphosphate disodium salt; Disodium adenosine triphosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    三磷酸腺苷二钠 ATP disodium salt (Adenosine 5'-triphosphate disodium salt) 是体内能量储存和代谢的重要物质,为代谢提供能量,同时在细胞中作为辅酶发挥作用。ATP disodium salt 是免疫和炎症中重要的内源性信号分子。
  • HY-P2462
    Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC

    HDAC Others
    Ac-Arg-Gly-Lys(Ac)-AMC 是 HDAC 的一个底物。
  • HY-100396
    SQ22536

    Adenylate Cyclase Metabolic Disease
    SQ22536 是一种有效的腺苷酸环化酶 (AC) 抑制剂
  • HY-14350
    AC-55541

    Protease-Activated Receptor (PAR) Others
    AC-55541是高选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 激动剂 (pEC50=6.7),在其他 PAR 亚型或 30 种参与伤害感受和炎症的受体中没有活性。AC-55541 在 PI 水解测定和 Ca2+ 动态测定中的 pEC50 值为 5.9 和 6.6,并且在体内表现出伤害感受器活性。
  • HY-B0491A
    Carbazochrome sodium sulfonate

    AC-17

    Others Cardiovascular Disease
    卡络磺钠 Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17) 是一种毛细管稳定剂,用于出血的研究。Carbazochrome sodium sulfonate 是一种抗出血剂。
  • HY-101801
    Ac-Gly-BoroPro

    Others Cancer
    Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂Ki 值为23 nM。
  • HY-123205
    Oxatomide

    Histamine Receptor P2X Receptor 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    欧诗美锭 Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
  • HY-116482
    Desmedipham

    Others Others
    Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
  • HY-108526
    AC-55649

    RAR/RXR Autophagy Others
    AC-55649 是有效的,高度具有亚型特异性的人视黄酸β2 (RARβ2) 受体的激动剂,其pEC50 值为6.9。
  • HY-15527
    Emapunil

    AC-5216; XBD-173

    Others Metabolic Disease Neurological Disease
    Emapunil (AC-5216) 是口服有效的、选择性的 TSPO (一种线粒体苯二氮受体) 的配体,在多种动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁活性。
  • HY-P2285
    AC 253

    Amyloid-β
    AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
  • HY-B0189A
    Mosapride citrate

    TAK-370 citrate; AS-4370 citrate

    5-HT Receptor Neurological Disease
    莫沙必利柠檬酸盐 Mosapride柠檬酸盐是促胃肠动力化合物,是5HT4激动剂。
  • HY-P1001
    Ac-DEVD-CHO

    Caspase Cancer
    Ac-DEVD-CHO 是一种特异性 Caspase-3 抑制剂Ki 值为 230 pM。
  • HY-111675
    Ac-FLTD-CMK

    Caspase Pyroptosis Inflammation/Immunology
    Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
  • HY-103430A
    SKF-83566

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂,作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的,可通透血脑屏障的,具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂,也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中,SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
  • HY-W004066
    Ac-Ala-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Ac-Ala-OH 是一种内源性代谢产物。
  • HY-W011982
    Ac-DL-Trp-OH

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Ac-DL-Trp-OH 是一种内源性代谢产物。
  • HY-30008
    Cycloleucine

    iGluR Cancer Infection Metabolic Disease Neurological Disease
    环亮氨酸 Cycloleucine 是一种特异性和可逆的核酸甲基化的抑制剂。Cycloleucine 在体外也是 ATP 的竞争性抑制剂:L-蛋氨酸-S-腺苷基转移酶。Cycloleucine 是 NMDA 受体甘氨酸变构位点的拮抗剂,Ki 值为 600 μM。Cycloleucine 具有抗焦虑和抑制细胞作用。
  • HY-B0369A
    Orphenadrine citrate

    iGluR Neurological Disease
    奥芬那君 Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
  • HY-N6999
    Soyasaponin Ac

    Others Metabolic Disease
    大豆皂苷Ac Soyasaponin Ac 是一种从大豆种子中分离出来的三萜。
  • HY-P1200
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH

    Src Cancer
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH 是 src SH3-SH2:磷酸蛋白相互作用的抑制剂
  • HY-124778
    SW106065

    Apoptosis Cancer
    SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
  • HY-N1502
    Carboxyatractyloside

    Gummiferin

    Others Cancer
    羧基苍术苷 Carboxyatractyloside 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
  • HY-P1316
    Ac-RYYRWK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRWK-NH2 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 结合鼠皮层膜的 Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
  • HY-N2522
    Carboxyatractyloside dipotassium

    Gummiferin dipotassium

    Others Others
    Carboxyatractyloside dipotassium 是一种有毒性的天然产物,为 ADP/ATP 载体蛋白 (ADP/ATP carrier) 抑制剂,抑制线粒体 ADP/ATP 的转运。
  • HY-P1200A
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA

    Src Cancer
    Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2:磷酸蛋白相互作用的抑制剂
  • HY-P1316A
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRWK-NH2 TFA 是一个有效的和选择性 nociceptin receptor (NOP) 部分激动剂。[3H]Ac-RYYRWK-NH2 TFA 结合鼠皮层膜的 ORL1 的Kd 为0.071 nM,但是对 µ-,κ- 或 δ 阿片受体没有亲和力。
  • HY-17451
    Glibornuride

    Potassium Channel Metabolic Disease
    格列波脲 Glibornuride 是一种对 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP 通道) 阻滞剂,pKi 值为 5.75。Glibornuride 是一种抗糖尿病剂。
  • HY-10295
    SB 202190

    p38 MAPK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer Neurological Disease
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
  • HY-W010342
    6-Aminonicotinamide

    Others Cancer
    6-氨基烟酰胺 6-Aminonicotinamide,一种有效的烟酰胺抗代谢药,是竞争性 NADP+ 依赖性酶,葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki=0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 干扰糖酵解,导致 ATP 耗竭,并与 DNA 交联化学疗法药物,如Cisplatin,协同杀死癌细胞。
  • HY-17599
    Piperazine citrate

    Parasite Infection
    枸橼酸哌嗪 Piperazine柠檬酸盐是一六元环化合物,最初被用于作驱虫药。
  • HY-P1006
    Ac-DEVD-pNA

    Others Others
    Ac-DEVD-pNA 是 caspase-3 和相关半胱氨酸蛋白酶的配体。
  • HY-W014130
    Ac-Arg-OH

    Endogenous Metabolite Others
    Ac-Arg-OH 是一种被发现存在于血液渗析性肾不足儿童患者血清中的,胍基诺化合物。
  • HY-128919
    Ac-Lys-AMC

    HDAC Others
    Ac-Lys-AMC,也称为 MAL,是组蛋白脱乙酰酶 (HDACs) 的荧光底物。
  • HY-20560
    (Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP

    ADC Linker Cancer
    (Ac)Phe-Lys(Alloc)-PABC-PNP 是抗体偶联药物 (ADC) 常用的可降解 (cleavable) 的 linker。
  • HY-106723
    AMP-PCP

    HSP Cancer
    AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-118297
    Ac4ManNAz

    PROTAC Linker Cancer
    Ac4ManNAz 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-106723A
    AMP-PCP disodium

    HSP Cancer
    AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
  • HY-141136
    Ac4GlcNAlk

    PROTAC Linker Cancer
    Ac4GlcNAlk 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141128
    Ac4GalNAz

    PROTAC Linker Cancer
    Ac4GalNAz 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-140343
    Ac4GalNAl

    PROTAC Linker Cancer
    Ac4GalNAl 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-133621
    9,10-Dichlorostearic acid

    Others Cancer
    9,10-二氯骨酸 9,10-Dichlorostearic acid 是一种氯化硬脂酸 (stearic acid),具有抗诱变性质。9,10-Dichlorostearic acid 可以通过诱导三磷酸腺苷 (ATP) 从肿瘤细胞中外泄而引起细胞膜损伤。
  • HY-P1318
    Ac-RYYRIK-NH2

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-P1318A
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
  • HY-N2098
    Obtusifolin

    NF-κB Cancer
    决明蒽醌 Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
  • HY-113338
    8-Hydroxyguanine

    Endogenous Metabolite Others
    8-Hydroxyguanine是由活性氧物质产生的主要诱变前损伤。 它导致G-T和A-C置换。
  • HY-15206
    Glibenclamide

    Glyburide

    Potassium Channel Autophagy Metabolic Disease
    格列本脲 Glibenclamide是选择性,对ATP敏感的钾离子通道抑制剂
  • HY-141135
    Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-galactose

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-galactose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141127
    Azido-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose

    PROTAC Linker Cancer
    Azido-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-141133
    Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose

    PROTAC Linker Cancer
    Propargyl-PEG4-tetra-Ac-beta-D-glucose 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N6784
    Oligomycin B

    ATP Synthase Bacterial Apoptosis Neurological Disease
    寡霉素 B Oligomycin B 是一种从链霉菌属中得到的抗生素,为真核生物 ATP 合成酶 (ATP synthase) 抑制剂,可诱导凋亡。
  • HY-133117
    BAY-985

    IKK Cancer
    BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1IKKε 双重抑制剂,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
  • HY-136532
    ZT-1a

    Others Neurological Disease
    ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
  • HY-50948
    Bay 65-1942 hydrochloride

    IKK Inflammation/Immunology
    Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂
  • HY-B0617
    S-Adenosyl-L-methionine

    S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    腺苷蛋氨酸 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和镇痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
  • HY-16461
    Solenopsin

    Akt Cardiovascular Disease
    Solenopsin 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂, with IC50 值为 10 μM。
  • HY-12283
    Rostafuroxin

    PST 2238

    Na+/K+ ATPase RSV Cardiovascular Disease
    Rostafuroxin (PST 2238) 是一种洋地黄毒苷衍生物,一种口服有效的 Na+,K+-ATPase (ATP1A1) 抑制剂。Rostafuroxin 与 ATP1A1 胞外域特异性结合,并阻断呼吸道合胞病毒 (RSV) 触发的 EGFR Tyr845 磷酸化。Rostafuroxin 具有抗高血压和抗 RSV 活性。
  • HY-112345
    PD-089828

    FGFR PDGFR EGFR Src Cancer
    PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1PDGFR-βEGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPKIC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
  • HY-141077
    N-(Ac-PEG3)-N'-(azide-PEG3)-Cy7 chloride

    PROTAC Linker Cancer
    N-(Ac-PEG3)-N'-(azide-PEG3)-Cy7 (chloride) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-18930
    NU6300

    CDK Cancer
    NU6300 是一种共价的,不可逆的且具有 ATP 竞争性的 CDK2 抑制剂
  • HY-14187
    Amiodarone

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    胺碘酮 Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-B0341
    Nicorandil

    SG-75

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    尼可地尔 Nicorandil (SG-75) 是有效的钾通道 (potassium channel) 激活剂,靶向血管核苷二磷酸依赖性 K+ 通道和心脏 ATP 敏感 K+ 通道 (KATP)。Nicorandil 是一种烟酰胺酯,具有血管舒张和心脏保护作用,并具有用于心绞痛和缺血性心脏病的潜力。
  • HY-B0183
    Ellagic acid

    Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂IC50Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
  • HY-141139
    1-(Isopropylthio)-2,3,4,6-tetra-o-Ac-beta-D-glucosylpyranose

    PROTAC Linker Cancer
    1-(Isopropylthio)-2,3,4,6-tetra-o-Ac-beta-D-glucosylpyranose 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-12660
    MPI-0479605

    Mps1 Apoptosis Cancer
    MPI-0479605 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50 值为 1.8 nM。
  • HY-15154
    NG 52

    Compound 52

    CDK Cancer
    NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP兼容且具有口服活性的 Cdc28pPho85p 激酶抑制剂IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
  • HY-108476
    INDY

    DYRK Cancer
    INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1ADyrk1B 抑制剂IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
  • HY-77195
    Poloxime

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxime 是 poloxin 的水解产物,为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂,可以适当地抑制 Plk1 的活性。
  • HY-122575
    Aurintricarboxylic acid

    P2X Receptor Influenza Virus Topoisomerase Infection Inflammation/Immunology Neurological Disease
    金精三羧酸 Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1RsP2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。Aurintricarboxylic acid 也是一种胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。
  • HY-104000
    BAY-320

    Others Cancer
    BAY-320 是一种 Bub1 抑制剂,在 2 mM ATP 的条件下,IC50 值为 680 nM。
  • HY-B0254
    Glipizide

    CP 28720; K 4024

    Potassium Channel Metabolic Disease
    格列吡嗪 Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP) 发挥作用。
  • HY-10512
    AR-A014418

    AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418

    GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    AR-A014418 是一种有效,选择性,ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂IC50 值为 104 nM。
  • HY-N2609
    7,4'-Dihydroxyflavone

    CCR NF-κB Inflammation/Immunology Endocrinology
    7,4'-二羟基黄酮 7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。 7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
  • HY-14394
    TBB

    NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I

    Casein Kinase Cancer
    TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
  • HY-12010
    BMS-599626 Hydrochloride

    AC480 Hydrochloride

    EGFR Cancer
    BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1HER2 抑制剂,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
  • HY-13805
    PP2

    AGL 1879

    Src Cancer
    PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM。
  • HY-16420
    R112

    Syk Inflammation/Immunology
    R112是一种ATP竞争性的Syk激酶抑制剂, Ki值为6 nM. R112抑制Syk激酶活性, IC50值为226 nM。
  • HY-B0183A
    Ellagic acid (hydrate)

    Casein Kinase Cancer
    鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂,为有效的,ATP 竞争性的 CK2 抑制剂IC50Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。
  • HY-13820
    GSK2656157

    PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性,ATP竞争性的 PERK 抑制剂IC50 值为 0.9 nM。
  • HY-16982
    Cercosporamide

    (-)-Cercosporamide

    Fungal MNK Cancer Infection
    尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 Pkc1 激酶抑制剂IC50<50 nM,Ki<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂
  • HY-W008915
    Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt

    CDP

    Others Metabolic Disease
    胞苷-5'-二磷酸三钠盐 Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt (CDP) 是由尿苷单磷酸激酶 (UMPK) 催化的磷酸基团从 ATP 转移到胞苷单磷酸 (CMP) 产生的。Cytidine 5'-diphosphate trisodium salt 可用于生产胞苷三磷酸 (CTP) 以合成 DNA 和 RNA。
  • HY-128933
    AMP-PNP tetralithium

    Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium

    Potassium Channel Metabolic Disease
    AMP-PNP tetralithium (Adenylyl-imidodiphosphate tetralithium) 是 ATP 不可水解的类似物,可抑制 KATP 通道。
  • HY-N6789
    KT5720

    PKA Bacterial Antibiotic Infection Endocrinology Metabolic Disease
    KT5720 是一种能透过细胞的、有效的、特异性的、可逆的、ATP 竞争性的蛋白酶 K (PKA)抑制剂,其 Ki 值为 60 nM。
  • HY-103666
    CY-09

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    CY-09 是一种选择性和直接的 NLRP3 抑制剂。CY-09 直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合,抑制 NLRP3 ATP酶活性,从而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。
  • HY-12524
    Bikinin

    Abrasin

    GSK-3 Others
    Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinasesATP 竞争性抑制剂,可激活 BR 信号通路。
  • HY-13298
    Mps1-IN-1

    Mps1 Cancer
    Mps1-IN-1 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂IC50Kd 值分别为 367 nM 和 27 nM。
  • HY-12806
    AG1557

    EGFR Cancer
    AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂pIC50 值为 8.194。
  • HY-100738
    Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5

    NSC144303

    Apoptosis Cancer
    Ubiquitin Isopeptidase Inhibitor I, G5 (NSC 144303)是凋亡不依赖的半胱天冬酶和细胞凋亡的激活剂,对E1A和E1A/C9DN细胞的IC50值分别为1.76和1.6 μM。
  • HY-13343
    ZM 336372

    Raf Apoptosis Cancer
    ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
  • HY-N0021
    Verbascoside

    Acteoside; Kusaginin; TJC160

    PKC Apoptosis Bacterial HSV Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    毛蕊花糖苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
  • HY-13806
    XL388

    mTOR Cancer
    XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-114349
    HS-1371

    RIP kinase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    HS-1371是高效,ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂IC50 为 20.8 nM。
  • HY-N2433
    Paederosidic acid methyl ester

    Potassium Channel Neurological Disease
    紫草酸甲酯 Paederosidic acid methyl ester 是一种 ATP 敏感的 K+ channel 通道激活剂,从 P. scandens 中分离。 Paederosidic acid methyl ester 表现出显着的中枢镇痛活性,通过激活脑中和脊髓水平中 ATP 敏感型 K+ 通道提高了痛觉阈值。
  • HY-B0795
    MHY1485

    mTOR Autophagy Cancer
    MHY1485 是一种有效的细胞渗透性 mTOR 激活剂,靶向 mTOR 的 ATP 结构域。MHY 1485 通过抑制自噬体和溶酶体之间的融合来抑制自噬 (autophagy)。
  • HY-W010791
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate sodium salt 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-15663
    IPA-3

    PAK Cancer
    IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
  • HY-12134
    Poloxin

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Poloxin 是一种 Polo-like Kinase 1 (PLK1)ATP 非竞争性抑制剂,靶作用于 polo-box 结构域,IC50 值约为 4.8 μM。
  • HY-136406
    Bongkrekic acid

    ATP Synthase Cancer Infection
    Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
  • HY-N1469
    Kaurenoic acid

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    异贝壳杉烯酸 Kaurenoic acid 是一种来源 Sphagneticola trilobata 的二萜,能通过抑制细胞因子的产生和激活 NO–cyclic GMP–PKG–ATP- 敏感型钾通道信号通路来抑制炎症疼痛。
  • HY-W010918
    Adenosine 5'-diphosphate

    Adenosine diphosphate; ADP

    Endogenous Metabolite Others
    Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) 是核苷二磷酸,是 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。Adenosine 5'-diphosphate 通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。
  • HY-108643
    CMPD1

    MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂,表观 Ki (Kiapp) 值为 330 nM。
  • HY-15159
    Cyclapolin 9

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Cyclapolin 9 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂IC50 为 500 nM,对其他激酶没有活性。
  • HY-19794
    MP-A08

    SPHK Cancer
    MP-A08 是一个高度选择性的 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂
  • HY-114702
    M77976

    PDHK Metabolic Disease
    M77976 是一种特异性的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 PDK4 抑制剂,其作用的 IC50 值为 648 μM。M77976 有用于肥胖症和糖尿病研究的潜力。
  • HY-124330
    Tripolin A

    (E)-Tripolin A

    Aurora Kinase Others
    Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
  • HY-10006
    Flavopiridol Hydrochloride

    Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride

    CDK Autophagy HIV Cancer
    夫拉平度盐酸盐 Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
  • HY-N1462
    Atractyloside potassium salt

    Others Others
    苍术苷钾盐 Atractyloside potassium salt 是从苍术果实中分离出的一种有毒的二萜苷类化合物,是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运抑制剂。Atractyloside potassium salt 能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。
  • HY-13450
    ZM 449829

    JAK EGFR Inflammation/Immunology
    ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂pIC50 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。
  • HY-W016584
    4,5-Dichlorocatechol

    Others Infection
    4,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。对降解 Chlorobenzoate 的 Pseudomonas putida AC27 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM,对 Acidovorax PS14 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM。
  • HY-N6782
    Oligomycin

    ATP Synthase Fungal Antibiotic Cancer Infection
    寡霉素 Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞HIF-1alpha表达。
  • HY-14255
    Levcromakalim

    (-)-Cromakalim; BRL 38227

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    左克罗卡林 Levcromakalim ((-)-Cromakalim) 是 ATP 敏感性的 K+ 通道 (KATP) 激活剂。
  • HY-12012
    SB 216763

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-15738
    GNF-5

    Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药物动力学活性,是非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,IC50为0.22uM。
  • HY-B0860
    Diuron

    Others Cancer
    Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
  • HY-14256
    BMS-191095

    Potassium Channel Metabolic Disease
    BMS-191095是线粒体ATP敏感性(mitoKATP)的钾离子通道活化剂。
  • HY-120097
    R-10015

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
  • HY-12293
    LY2857785

    CDK Apoptosis Cancer
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9CDK8CDK7 抑制剂IC50 分别为 11 nM,16 nM 和 246 nM。
  • HY-15847
    HS38

    Others Others
    HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1ZIPK (DAPK3) 抑制剂Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
  • HY-P1565
    Transdermal Peptide Disulfide

    TD 1 Disulfide(peptide)

    Na+/K+ ATPase Inflammation/Immunology
    Transdermal Peptide Disulfide (TD 1 Disulfide(peptide)) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+/K+-ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
  • HY-11087
    SD 0006

    SD-06

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50 值为 110 nM。
  • HY-59090
    1-Azakenpaullone

    1-Akp

    GSK-3 Metabolic Disease
    1-氮杂坎帕罗酮 1-Azakenpaullone (1-Akp) 是具有高度选择性的、ATP 竞争性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)抑制剂,其IC50 值为 18 nM。
  • HY-10474
    Torkinib

    PP 242

    mTOR Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    Torkinib (PP 242) 是一种选择性,ATP 竞争型的 mTOR 抑制剂IC50 为 8 nM。PP242 抑制 mTORC1mTORC2IC50 分别为 30 nM 和 58 nM。
  • HY-12031A
    U0126

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-11007
    GNF-2

    Bcr-Abl SARS-CoV Cancer
    GNF-2 是一种具有高度选择性、变构的、非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 GNF-2 抑制 Ba/F3.p210 增殖, IC50 为 138 nM。
  • HY-11003
    GW843682X

    GW843682

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    GW843682X 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PLK1 and PLK3 抑制剂IC50 值分别为 2.2 nM and 9.1 nM,选择性是其他 30 种激酶的 100 多倍。
  • HY-15339
    CVT-313

    Cdk2 Inhibitor III

    CDK Cancer
    CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP-竞争性的选择性 CDK2 抑制剂IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
  • HY-15714
    NMS-859

    p97 Cancer
    NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
  • HY-12774
    IC261

    Casein Kinase Apoptosis Cancer
    IC261 是一种选择性的,ATP 竞争性的 CK1 抑制剂,对 CkiδCkiε 和 Ckiα1 的 IC50 值分别为 1 μM,1 μM 和 16 μM。
  • HY-B0112
    Minoxidil

    U10858

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    米诺地尔 Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
  • HY-130353
    Desethylamiodarone hydrochloride

    N-desethylamiodarone hydrochloride; LB 33020 hydrochloride

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    Desethylamiodarone hydrochloride (N-desethylamiodarone hydrochloride) 是 Amiodarone 的主要活性代谢产物。Desethylamiodarone hydrochloride 是由 CYP3A 同工酶形成的。Amiodarone 是一种抗心律失常药,用于抑制 ATP 敏感性钾通道,IC50 为 19.1 μM。
  • HY-15272
    WAY-600

    mTOR Cancer Inflammation/Immunology
    WAY-600 是有效,ATP 竞争型,选择性的 mTOR 抑制剂,抑制重组 mTOR 酶的 IC50 值为 9 nM。WAY-600 阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
  • HY-10721
    PF-AKT400

    AKT protein kinase inhibitor

    Akt Cancer
    PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂,对 PKBα (IC50=0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50=450 nM) 高 900 倍。
  • HY-P1565A
    Transdermal Peptide Disulfide TFA

    TD 1 Disulfide(peptide) TFA

    Na+/K+ ATPase Others
    Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+/K+-ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
  • HY-15260A
    XL413 hydrochloride

    CDK Cancer
    XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
  • HY-B1140
    Diazoxide

    Sch-6783; SRG-95213

    Potassium Channel Autophagy Cardiovascular Disease
    二氮嗪 Diazoxide (Sch-6783) 是一种 ATP 敏感性的钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,有潜力用于高胰岛素血症的研究。
  • HY-117432
    JC-171

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    JC-171 是选择性的 NLRP3 炎症小体抑制剂,抑制 LPS/ATP 诱导的巨噬细胞释放 IL-1β 的 IC50 值为 8.45 μM。
  • HY-108333
    SB-633825

    Others Cancer Cardiovascular Disease
    SB-633825 是有效的, ATP 竞争性的 TIE2LOK (STK10)BRK 抑制剂IC50 分别为 3.5 nM,66 nM 和 150 nM。SB-633825 抑制癌细胞的生长和血管生成。
  • HY-12031
    U0126-EtOH

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126-EtOH 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂
  • HY-10917
    GW2580

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
  • HY-B0422
    Nateglinide

    A4166; Senaglinide

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-10010
    Ko 143

    BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
  • HY-10071
    Y-27632

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 是一种ATP竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM,Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-18963
    Lavendustin A

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP竞争性的酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A的诱导。
  • HY-12492
    VER-246608

    PDHK Cancer
    VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂,抑制 PDK-1PDK-3PDK-2,和 PDK-4IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
  • HY-123986
    CTPI-2

    Mitochondrial Metabolism Cancer Inflammation/Immunology
    CTPI-2 是第三代特异性线粒体柠檬酸盐载体 SLC25A1 抑制剂KD 为 3.5 μM。CTPI-2 抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。CTPI-2 阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变,防止演变为脂肪性肝炎,减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润,并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。具有抗肿瘤活性。
  • HY-110079
    TNP

    Others Cancer
    TNP是 IP6K1IP3K抑制剂, 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
  • HY-B0488
    Clorsulon

    L631529; MK401

    Parasite Infection
    氯舒隆 Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
  • HY-13418
    Dorsomorphin dihydrochloride

    Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2ALK3ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-108573
    P-1075

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    P-1075 是有效的、磺酰脲受体2相关的ATP敏感性的钾通道 (SUR2-KIR6)的激活剂,EC50 值为 45 nM。P-1075 还能在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道,产生活性氧,保护心脏。
  • HY-13816
    NU6027

    CDK ATM/ATR Cancer
    NU6027 是一种有效且的、ATP竞争性的 CDK1CDK2抑制剂Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
  • HY-13856
    (R)-PS210

    PDK-1 Cancer
    (R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
  • HY-111536
    Mitochonic acid 5

    MA-5

    Mitochondrial Metabolism Cardiovascular Disease
    Mitochonic acid 5 与线粒体结合,并改善肾小管和心肌细胞损伤。Mitochonic acid 5 调节线粒体 ATP 合成。
  • HY-W013636
    2-Ketoglutaric acid

    Alpha-Ketoglutaric acid

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Others
    α-酮戊二酸 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-12041
    SP600125

    JNK Autophagy Apoptosis Ferroptosis Cancer
    SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1JNK2JNK3IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 抑制自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
  • HY-15801
    HG-14-10-04

    ALK Cancer
    HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
  • HY-11005
    BX-912

    PDK-1 Apoptosis Cancer
    BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50=26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
  • HY-W013636B
    Calcium 2-oxoglutarate

    Tyrosinase Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Calcium 2-oxoglutarate 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。Calcium 2-oxoglutarate 还充当氮同化反应的主要碳骨架。Calcium 2-oxoglutarate 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50=15 mM)。
  • HY-111055
    BIP-135

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
  • HY-101920
    Autophinib

    Autophagy Cancer Neurological Disease
    Autophinib 是一种有效的,选择性细胞自噬抑制剂,对于饥饿和 Rapamycin 诱导的自噬,IC50 值分别为 90 nM 和 40 nM。Autophinib 还是一种 ATP 竞争性的 VPS34 抑制剂,其 IC50 值为 19 nM。Autophinib 通过靶向 VPS34 来抑制饥饿或 Rapamycin 诱导的细胞自噬。
  • HY-13418A
    Dorsomorphin

    Compound C; BML-275

    AMPK TGF-β Receptor Autophagy Cancer
    Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2ALK3ALK6。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy) 作用。
  • HY-12275
    FR 180204

    ERK Apoptosis Cancer
    FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2Ki 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC50 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。
  • HY-10228
    Motesanib

    AMG 706

    c-Kit VEGFR Cancer
    莫替沙尼 Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3ATP 竞争性抑制剂IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
  • HY-15590
    AZ-23

    AZ23; AZ 23

    Trk Receptor Cancer
    AZ-23是ATP-竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂IC50值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
  • HY-112390A
    Syk Inhibitor II

    Syk 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HTIC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
  • HY-112136
    TAO Kinase inhibitor 1

    Others Cancer
    TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
  • HY-B0425A
    Novobiocin Sodium

    Albamycin; Cathomycin

    Bacterial Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    新生霉素钠 Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50=700 μM)。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    Vengicide

    IRE1 Fungal Antibiotic Cancer Infection
    丰加霉素 Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50 值为 80 nM。Toyocamycin (Vengicide) 诱导凋亡,对 IRE1α 的自身磷酸化没有作用。
  • HY-111383
    LX2343

    Beta-secretase PI3K Amyloid-β Autophagy Neurological Disease
    LX2343 是一种 BACE1抑制剂IC50 值为 11.43±0.36 μM。LX2343 是一种非 ATP 竞争性的 PI3K 抑制剂IC50 为 15.99±3.23 μM。LX2343 刺激自噬促进 清除。
  • HY-B0422S
    Nateglinide D5

    A4166 D5; Senaglinide D5

    Potassium Channel Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Nateglinide D5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
  • HY-13454
    CID 2011756

    PKD Cancer
    CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
  • HY-A0176
    Glisoxepide

    Potassium Channel Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    格列派特 Glisoxepide 是一种磺胺衍生物,是一种可口服的,非选择性的 K(ATP) 通道阻滞剂,具有抗高血糖活性和心血管调节作用。
  • HY-10406
    Talmapimod

    SCIO-469

    p38 MAPK Cancer
    他匹莫德 Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
  • HY-10229
    Motesanib Diphosphate

    AMG 706 Diphosphate

    c-Kit VEGFR Cancer
    二磷酸莫替沙尼 Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3ATP 竞争性抑制剂IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
  • HY-W015445
    SD-169

    p38 MAPK Metabolic Disease
    SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
  • HY-103442
    CGP52411

    DAPH

    EGFR Amyloid-β Cancer Neurological Disease
    CGP52411 (DAPH) 是一种高选择性,有效,口服活性和 ATP 竞争性的 EGFR 抑制剂IC50 为 0.3 μM。CGP52411 阻止有毒的 Ca2+ 离子流入神经元细胞,并显着抑制和逆转与阿尔茨海默症相关的 β-amyloid (Aβ42) 原纤维聚集物的形成。
  • HY-B0753
    Gliclazide

    S1702; SE1702

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    格列齐特 Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid

    mTOR Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTORATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。
  • HY-15491
    AG-024322

    COX Cancer
    AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103259
    Sodium metatungstate

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    Phosphatase Neurological Disease
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase) 抑制剂,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
  • HY-10583
    Y-27632 dihydrochloride

    ROCK Apoptosis Cancer
    Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-IROCK-II 抑制剂Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
  • HY-15945
    DBeQ

    JRF 12

    p97 Autophagy Apoptosis Cancer
    DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4IC50 值为 11.5 μM。
  • HY-13302B
    CP-547632 hydrochloride

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13302
    CP-547632

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
  • HY-D0885B
    Phosphocreatine disodium

    Disodium creatine phosphate

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium 属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-N5025
    Bullatine A

    P2X Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    雪上一枝蒿甲素 Bullatine A 雪上一枝蒿甲素是乌头属 genus Aconitum 的二萜类生物碱,具有抗风湿,抗炎和抗伤害感受作用。 Bullatine A 是一种有效的 P2X7 拮抗剂,可抑制 ATP 诱导的细胞凋亡和 P2X 受体介导的炎症反应。Bullatine A 能缓解过敏反应。
  • HY-135746
    OR-1896

    Potassium Channel Phosphodiesterase (PDE) Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    OR-1896 是 Levosimendan 的活性长寿代谢产物。OR-1896 是一种高选择性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂,是一种功能强大的血管扩张剂。OR-1896 可以打开 ATP 敏感的 K+ 通道,并具有 Ca2+ 致敏作用。OR-1896 可减轻心肌细胞的凋亡,心脏重塑和心肌炎症。
  • HY-18010
    PCI 29732

    Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
  • HY-70013
    Abiraterone

    CB-7598

    Cytochrome P450 Cancer
    阿比特龙 Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
  • HY-111930
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime

    GSK-3 CDK Cancer
    5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3βCDK5/P25CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
  • HY-15237
    SL 0101-1

    SL0101

    Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK)抑制剂,其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂,其 Ki 值为 1 μM。
  • HY-N1584
    Halofuginone

    RU-19110

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
  • HY-16929
    Latrunculin A

    LAT-A

    Arp2/3 Complex Others
    Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP-actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
  • HY-B1445
    Minoxidil sulfate

    Potassium Channel Metabolic Disease
    Minoxidil sulfate 是一种有效的 ATP 敏感的 K+ 通道 (K+ channel) 激动剂,是米诺地尔的硫酸代谢物。Minoxidil sulfate 被认为是一种血管扩张试剂,在动物实验模型中,促进头发生长。
  • HY-10014
    R547

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
  • HY-15463
    Imatinib

    STI571; CGP-57148B

    Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy Cancer
    伊马替尼 Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-13302C
    CP-547632 TFA

    VEGFR FGFR Cancer
    CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13203
    NVP-TAE 226

    TAE226

    FAK Pyk2 IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    NVP-TAE 226 (TAE226) 是一种有效且具有 ATP 竞争性的双重 FAKIGF-1R 抑制剂IC50 分别为 5.5 nM、140 nM。NVP-TAE 226 (TAE226) 还有效抑制 Pyk2,胰岛素受体 (InsR)IC50 分为 3.5 nM、40 nM。
  • HY-D0885
    Phosphocreatine

    Creatine phosphate; Creatinephosphoric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-107407
    SB-218078

    Checkpoint Kinase (Chk) CDK PKC Apoptosis Cancer
    SB-218078 是一种有效的,选择性,ATP 竞争性且细胞可渗透的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,可抑制 cdc25C 的 Chk1 磷酸化,IC50 为 15 nM。SB-218078 对 Cdc2 (IC50 为 250 nM) 和 PKC (IC50 为 1000 nM) 的抑制作用较弱。SB-218078 通过 DNA 损伤和细胞周期停滞诱导细胞凋亡。
  • HY-11107
    PHA-665752

    c-Met/HGFR Autophagy Apoptosis Cancer
    PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂Ki 为 4 nM,IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,具有细胞还原性抗肿瘤活性。
  • HY-130354
    Dibutyryl-cGMP sodium

    Bt2cGMP sodium

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG)。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有镇痛作用。
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide

    RU-19110 hydrobromide

    DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐 Halofuginone hydrobromide (RU-19110 hydrobromide) 是 Febrifugine 的一种低毒性衍生物,可从 Dichroa febrifuga 中分离出来。Halofuginone 是一种 ATP 竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂,并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。
  • HY-10249
    GSK-690693

    Akt AMPK Autophagy Cancer
    GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK抑制剂,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
  • HY-15844
    AG-825

    Tyrphostin AG-825

    EGFR Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
  • HY-D0885C
    Phosphocreatine dipotassium

    Creatine phosphate (dipotassium); Creatinephosphoric acid (dipotassium)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine dipotassium 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-100429
    CAN508

    CDK Cancer
    CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1IC50为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
  • HY-133541
    Glucopiericidin A

    GLUT ADC Cytotoxin Apoptosis Cancer
    Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
  • HY-135337
    Ethyl tosylcarbamate

    Potassium Channel Metabolic Disease
    Ethyl tosylcarbamate 是合成 Gliclazide (G409877) 的中间体。Gliclazide 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents) 阻断剂,IC50 为 184 nM。
  • HY-131275
    Imatinib Impurity E

    Others Others
    Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABLv-AblPDGFRc-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoVMERS-CoV
  • HY-15424
    5-Iodotubercidin

    NSC 113939; 5-ITu

    Adenosine Kinase Cancer
    5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase) 抑制剂IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂
  • HY-D0885A
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate

    Creatine phosphate (disodium tetrahydrate); Creatinephosphoric acid (disodium tetrahydrate)

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phosphocreatine disodium tetrahydrate 主要存在于脊椎动物的骨骼肌中,属于α氨基酸及其衍生物的一种有机化合物,是测定肌酸激酶的底物,可用于骨骼肌收缩过程中ATP的再生。
  • HY-15271A
    WYE-687 dihydrochloride

    mTOR PI3K Cancer
    WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
  • HY-12830
    M-110

    Pim Cancer
    M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
  • HY-101069
    Y-26763

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Y-26763 是 K+ 通道开放剂。Y-26763 是 Y-27152 的活性代谢物。Y-26763 是 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道激活剂。
  • HY-107794
    Clodronate disodium tetrahydrate

    Disodium clodronate tetrahydrate

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎、镇痛作用。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
  • HY-107427
    PF-3644022

    MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
  • HY-N7126
    Citronellal

    Others Neurological Disease
    香茅醛 Citronellal 是多种芳香植物精油的一种单萜烯,具有镇静、催眠和抗伤害的特性。Citronellal 能减弱机械伤害感受,且部分是通过 NO-cGMP-ATP 敏感型 K 渠道通道介导的。
  • HY-10524
    GSK1904529A

    IGF-1R Insulin Receptor Apoptosis Cancer Endocrinology
    GSK1904529A 是一种有效的,选择性的,具有口服活性和 ATP 竞争性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF-1R) 和胰岛素受体 (IR) 抑制剂IC50 值分别为 27 和 25 nM。GSK1904529A 在其他 45 种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶中显示出较弱的活性 (IC50>1 μM)。GSK1904529A 具有抗肿瘤活性。
  • HY-12034
    WYE-354

    mTOR Autophagy Apoptosis Cancer
    WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3KαPI3KγIC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1mTORC2。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy) 激活.
  • HY-136615
    5-Hydroxydecanoate sodium

    Potassium Channel Neurological Disease
    5-羟基癸酸钠盐 5-Hydroxydecanoate sodium 是一种选择性 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道阻滞剂 (IC50 约为 30 μM)。5-Hydroxydecanoate sodium 是线粒体外膜酰基辅酶 A 合成酶的底物,并具有抗氧化活性。
  • HY-U00201
    KRN4884

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    KRN4884 是一种 K+ 通道开放剂。在细胞内 ATP (1 mM) 存在下,KRN4884 (0.1-3 μM) 激活 KATP通道 (EC50=0.55 μM), 这种作用存在浓度依赖性。
  • HY-125957
    A-3 hydrochloride

    PKA Casein Kinase CaMK PKC Others
    A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki=4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki=5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki=7.4 µM) 的抑制剂。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
  • HY-128851
    Coenzyme A

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
  • HY-113038
    D-α-Hydroxyglutaric acid

    (R)-2-Hydroxyglutarate; (R)-2-Hydroxyglutaric acid; (R)-2-Hydroxypentanedioic acid

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-13531
    AS-604850

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    LY333531 hydrochloride

    PKC Metabolic Disease
    鲁伯斯塔盐酸盐 Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβIPKCβIIIC50 值分别为 4.7 nM 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
  • HY-100848
    TX1-85-1

    EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
  • HY-13335
    PKCβ inhibitor 1

    PKC Apoptosis Cancer
    PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-W011109
    CKI-7

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-108601A
    Ro 32-0432 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Neurological Disease
    Ro 32-0432 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCαPKCβIPKCβIIPKCγPKCεIC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。Ro 32-0432 hydrochloride 也是一种选择性 GRK5抑制剂。Ro 32-0432 hydrochloride 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
  • HY-W018772
    D-Ribose(mixture of isomers)

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cancer
    D-(-)-核糖 D-Ribose(mixture of isomers) 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose(mixture of isomers) 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
  • HY-B0617A
    S-Adenosyl-L-methionine tosylate

    S-Adenosyl methionine tosylate; Ademetionine tosylate; AdoMet tosylate

    Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    腺苷蛋氨酸甲苯磺酸盐 S-Adenosyl-L-methionine tosylate (S-Adenosyl methionine tosylate) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine tosylate 是一种具有有效的抗抑郁和镇痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
  • HY-135368
    8pyDTZ

    Others Others
    8pyDTZ 是一种吡啶基二苯基叔嗪 (DTZ) 类似物,也是 一种 LumiLuc 荧光素酶的 ATP 非依赖性吡啶基底物。8pyDTZ 表现出光谱偏移的发射并改善了水溶性。8pyDTZ 具有出色的生物相容性和体内敏感性,可用于生物体内发光成像。
  • HY-100542
    D-α-Hydroxyglutaric acid disodium

    Disodium (R)-2-hydroxyglutarate

    Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    D-α-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂,可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases),Ki 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 ATP 合酶并抑制 mTOR 信号传导。
  • HY-B0152A
    Adenine hydrochloride

    6-Aminopurine hydrochloride; Vitamin B4 hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Cancer
    腺嘌呤盐酸盐 Adenine hydrochloride (6-Aminopurine hydrochloride) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
  • HY-W011428
    Olomoucine

    CDK Others
    Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50=7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50=3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50=25 µM)。
  • HY-135680
    I-OMe-Tyrphostin AG 538

    I-OMe-AG 538

    IGF-1R Cancer Metabolic Disease
    I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα抑制剂IC50 为 1 μM。
  • HY-14985
    BAY 61-3606 dihydrochloride

    Syk Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-100434
    PD-161570

    FGFR PDGFR EGFR Src TGF-β Receptor Cancer Cardiovascular Disease
    PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFREGFRc-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂
  • HY-76474
    BAY 61-3606

    Syk Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology
    BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
  • HY-133028
    CKI-7 free base

    Casein Kinase CDK SGK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    CKI-7 free base 是一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGKS6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。
  • HY-N4042
    Hirsutenone

    PI3K ERK Cancer Inflammation/Immunology
    Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮,具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成,可以直接与 PI3KERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Autophagy Cancer
    eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
  • HY-11009
    CGP60474

    CDK PKC Cancer
    CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂
  • HY-B0152B
    Adenine hemisulfate

    6-Aminopurine hemisulfate; Vitamin B4 hemisulfate

    DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Cancer
    硫酸腺嘌呤 Adenine hemisulfate (6-Aminopurine hemisulfate) 是嘌呤衍生物,在生物化学中具有多种作用,在生物化学中具有多种作用,包括细胞呼吸、高能量的 ATP 和辅酶因子 NAD 和 FAD 的形成、蛋白质合成,以及作为 DNA 和 RNA 的化学成分。
  • HY-12214A
    NVP-2

    CDK Apoptosis Cancer
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-121638A
    (5Z,2E)-CU-3

    Apoptosis Cancer
    (5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
  • HY-108359
    Alsterpaullone

    9-Nitropaullone; NSC 705701

    CDK GSK-3 Cancer
    Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
  • HY-10256A
    SB 203580 hydrochloride

    RWJ 64809 hydrochloride

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 hydrochloride (RWJ 64809 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 hydrochloride 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 hydrochloride 是一种自噬 (autophagy) 和有丝分裂 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-P1454A
    Fz7-21 TFA

    Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA

    Wnt Cancer
    Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 对外源性 WNT3A (IC50=100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 TFA 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50=50 nM)。
  • HY-118773
    MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride

    A22 hydrochloride

    Bacterial
    MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) is a benzylisothiourea compound that interacts with the ATP binding site of MreB rapidly and reversibly. MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) blocks normal rod shape formation and inhibits chromosome partitioning in E. coli, inhibiting growth (MIC=3.1 µg/ml).
  • HY-10256
    SB 203580

    RWJ 64809

    p38 MAPK Autophagy Mitophagy Inflammation/Immunology Cancer
    SB 203580 (RWJ 64809) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38SAPK2b/p38β2IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。SB 203580 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。SB 203580 不抑制JNK活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
  • HY-N0473
    L-Tyrosine

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    L-酪氨酸 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
  • HY-106019C
    Liarozole dihydrochloride

    R75251 dihydrochloride

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450) 依赖性抑制剂,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
  • HY-N5072
    Desmethylglycitein

    4',6,7-Trihydroxyisoflavone

    CDK PI3K PKC Cancer
    4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1CDK2,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
  • HY-124738
    BI 01383298

    Sodium Channel Metabolic Disease
    BI 01383298 是一种有效的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂,在肝脏中高度表达。
  • HY-17398
    Mitiglinide Calcium

    KAD-1229; S21403

    Potassium Channel Metabolic Disease
    米格列奈钙 Mitiglinide Calcium (KAD-1229; S21403) 是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-W018392
    Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester

    MEHP

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物,可抑制 CYP17 的 17,20 裂合酶活性。
  • HY-112457
    MK-2 Inhibitor III

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50=0.21 μM), MK-5 (IC50=0.081 μM), ERK2 (IC50=3.44 μM), MNK1(IC50=5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
  • HY-P0018
    Pepstatin

    Pepstatin A

    Proteasome HIV Protease Autophagy Infection Cancer
    胃酶抑素 Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
  • HY-101279
    ST034307

    Adenylate Cyclase Neurological Disease
    ST034307 是一种有效的,选择性的 adenylyl cyclase 1 抑制剂,IC50 值为 2.3 μM。
  • HY-16581A
    DL-threo-2-methylisocitrate sodium

    Others Infection
    DL-threo-2-methylisocitrate钠盐是异柠檬酸裂合酶1(ICL1)的底物。
  • HY-16581
    DL-threo-2-methylisocitrate

    Others Infection
    DL-threo-2-methylisocitrate是异柠檬酸裂合酶1(ICL1)的底物。
  • HY-D0852
    Sodium orthovanadate

    Phosphatase Cancer
    正钒酸钠 Sodium orthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,碱性磷酸酶和一些ATP酶的抑制剂,最有可能充当磷酸盐类似物。
  • HY-15589
    GW9508

    GPR40 Potassium Channel Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR40 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。
  • HY-16690
    BTS

    N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine

    Myosin Cancer
    BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP抑制剂(IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
  • HY-N1724
    Concanamycin A

    Antibiotic X 4357B; Concanamycin; X 4357B

    Proton Pump Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    卡那霉素A Concanamycin A (Antibiotic X 4357B) 是一种大环内酯类抗生素,也是特异的空泡状 H+- ATP(V-ATPase) 抑制剂
  • HY-15877
    BTB06584

    ATP Synthase Cancer
    BTB06584是一种IF1依赖性的选择性线粒体F1Fo-ATP抑制剂
  • HY-16594
    Lactacystin

    Proteasome Neurological Disease
    蛋白酶体抑制剂 Lactacystin 是一种抗生素,链霉菌属的代谢物,是一种有效的选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对 20S 蛋白酶体的 IC50 为 4.8 μM。Lactacystin 还抑制溶酶体酶组织蛋白酶 A。Lactacystin 抑制细胞生长并诱导神经突增生。
  • HY-N6771
    Cyclopiazonic acid

    Calcium Channel Others
    环二氮酸 Cyclopiazonic acid (CPA) 是一种源于 A. flavus 的神经毒性次级代谢产物 (SM),是一种纳摩尔内质网钙 ATP抑制剂 (Ca2+ATPase; SERCA),是植物细胞死亡的有效诱导剂。
  • HY-15718A
    Istaroxime hydrochloride

    PST2744 hydrochloride

    Na+/K+ ATPase Calcium Channel Cardiovascular Disease
    Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。
  • HY-114429
    CB-6644

    Others Cancer
    CB-6644 一种选择性的 RUVBL1/2 复合体抑制剂。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。
  • HY-136548
    Tenofovir diphosphate

    TFV-DP

    Reverse Transcriptase Infection Inflammation/Immunology
    替诺福韦二磷酸酯 Tenofovir diphosphate (TFV-DP) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
  • HY-19316
    NU2058

    O6-(Cyclohexylmethyl)guanine

    CDK Cancer
    O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
  • HY-136548A
    Tenofovir diphosphate triethylamine

    TFV-DP triethylamine

    Reverse Transcriptase Infection Inflammation/Immunology
    替诺福韦二磷酸酯三乙胺 Tenofovir diphosphate triethylamine (TFV-DP triethylamine) 是一种 ATP 竞争性的 DNA 聚合酶 (DNA polymerases) 抑制剂,且是 1 型 HIV (HIV-1) 逆转录酶 (RT) 的底物。
  • HY-N6687
    Calcimycin

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
  • HY-N6687A
    Calcimycin hemicalcium salt

    A-23187 hemicalcium salt; Antibiotic A-23187 hemicalcium salt

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Cancer Infection
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N6769
    Radicicol

    Monorden

    HSP Bacterial Antibiotic Infection
    根赤壳菌素 Radicicol 是 Hsp90抑制剂IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
  • HY-N6687B
    Calcimycin hemimagnesium

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Cancer Infection
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-N2070
    Acevaltrate

    Na+/K+ ATPase Neurological Disease
    醋戊曲酯 Acevaltrate 从 Valeriana glechomifolia 中分离,抑制大鼠肾和脑半球中 Na+/K+-ATP 酶活性,IC50 分别为 22.8±1.1 μM 和 42.3±1.0 μM。
  • HY-N6778
    Paxilline

    Potassium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    蕈青霉素 Paxilline 是一种来自 Penicillium paxilli 的吲哚生物碱霉菌毒素,通过封闭通道的阻断机制有效地抑制 BK 通道。 Paxilline 也能抑制肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP(SERCA),对不同亚型的 SERCA 作用的 IC50 值为介于 5 μM-50 μM 之间。 Paxilline 具有显着的抗惊厥活性。
  • HY-W017522
    Adipic acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Adipic acid 被发现与 HMG-CoA 裂解酶缺乏症,肉毒碱激酶缺乏症,中链酰基脱氢酶缺乏症相关,这些都是天生代谢异常导致的。
  • HY-N7053
    Tubulysin M

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 M Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7049
    Tubulysin F

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 F Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7050
    Tubulysin G

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 G Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7052
    Tubulysin I

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 I Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2346
    Tubulysin E

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 E Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N7051
    Tubulysin H

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 H Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-N2348
    Tubulysin D

    Microtubule/Tubulin Cancer
    微管蛋白抑制剂 D Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
  • HY-115194
    Amastatin hydrochloride

    Aminopeptidase Bacterial Infection
    氨肽酶抑制剂盐酸盐 Amastatin hydrochloride 是一种缓慢,紧密结合的竞争性氨肽酶 (AP) 抑制剂,对气单胞菌氨肽酶,胞质亮氨酸氨肽酶,微粒体氨肽酶的 Ki 值分别为 0.26 nM,30 nM,52 nM。
  • HY-12841A
    KHK-IN-1 hydrochloride

    Others Others
    KHK-IN-1 hydrochloride 是己酮糖激酶(KHK)高效抑制剂, IC50值12 nM。
  • HY-U00319
    Lipid peroxidation inhibitor 1

    Others Neurological Disease
    脂质过氧化抑制剂1 Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
  • HY-19354
    Aglafoline

    Aglafolin; Rocaglamide U; (-)-Methyl rocaglate

    Others Cardiovascular Disease
    Aglafoline抑制PAF诱导的血小板聚集,IC50值为50μM。
  • HY-111838A
    ZZW-115 hydrochloride

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 hydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-111838
    ZZW-115

    Apoptosis Cancer
    ZZW-115 是一种有效的 NUPR1 抑制剂Kd 为 2.1 μM,通过坏死和凋亡 (apoptosis) 诱导肿瘤细胞死亡。具有抗癌活性。
  • HY-17541
    Cysteine Protease inhibitor

    Cathepsin Others
    半胱氨酸蛋白酶抑制剂 Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride

    MAPKAPK2 (MK2) Inflammation/Immunology
    MK2-IN-1 hydrochloride 是MAPKAPK2(MK2)激酶高效选择性抑制剂,IC50值0.11uM。
  • HY-113410
    3-Methylglutaric acid

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-甲基戊二酸 3-Methylglutaric acid 是一种亮氨酸代谢物,是与两种亮氨酸途径 HMGCL、AUH 酶缺陷显著相关的 C6 二元羧酸有机酸。
  • HY-N1446B
    Sodium oleate

    Oleic acid sodium; 9-cis-Octadecenoic acid sodium; 9Z-Octadecenoic acid sodium

    Na+/K+ ATPase Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    油酸钠 Sodium oleate (Oleic acid sodium) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸钠盐。Sodium oleate 是一种 Na+/K+ ATP 酶激活剂。
  • HY-123390
    DB07107

    Bcr-Abl Akt Cancer
    DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂IC50 值为 360 nM。
  • HY-N1446
    Oleic acid

    9-cis-Octadecenoic acid; 9Z-Octadecenoic acid

    Na+/K+ ATPase Endogenous Metabolite Apoptosis Cancer Metabolic Disease
    油酸 Oleic acid (9-cis-Octadecenoic acid) 是人脂肪细胞和其他组织中最常见的单不饱和脂肪酸。Oleic acid 是一种 Na+/K+ A