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Results for "Atp citrate lyase acly 抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-16007
HY-W009156
HY-16450
HY-P1123
HY-B1617A
HY-B0463
HY-B1042
HY-B1617AS
HY-15425A
HY-106443B
HY-W011602
HY-13757
Tamoxifen Citrate
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen citrate ; trans-Tamoxifen citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬柠檬酸盐
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATP ase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 µM 和 1.8 µM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0005
HY-15025A
HY-B1610
HY-101612
HY-12642
HY-118861A
HY-112106A
HY-136647
HY-B1216
HY-102047B
KDOAM-25 citrate
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效,高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂 ,对 KDM5A,KDM5B,KDM5C,KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM,19 nM,69 nM,69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化,并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-N7347
HY-N2332A
HY-B0061
HY-B1295
HY-B0500
HY-16107
HY-101370
HY-105755
Antimycin A3
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Infection
Antimycin A3 是从多种链霉菌中分离出来的抗生素,具有抗真菌活性。Antimycin A3 是有效的呼吸 (respiration ) 抑制剂 。Antimycin A3 抑制泛醇-细胞色素 c 氧化还原酶 (ubiquinol-cytochrome c oxidoreductase) 的电子转移活性,并阻止人类癌细胞的生长。Antimycin A3 也抑制 ATP 柠檬酸裂解酶,Ki 值为 60.1 µM。
HY-B2176
HY-136650
HY-W010735
HY-P1098
HY-B2176C
HY-P1098A
HY-112468
HY-106025
HY-B0393
HY-B2176A
HY-B1055
HY-B0345A
HY-P2462
HY-100396
HY-14350
HY-B0491A
HY-101801
HY-123205
HY-116482
Desmedipham
Others
Others
Desmedipham 是一种选择性的全身性苯基氨基甲酸酯除草剂。 Desmedipham 的作用是破坏 CO2 的固定,抑制 ATP 和 NADPH2 的产生,以及 Hill 反应的抑制。
HY-108526
HY-15527
HY-P2285
AC 253
Amyloid-β
AC 253 is an Amylin (AMY3) receptor antagonist, inhibiting andrenomedulin-stimulated cAMP production. AC 253 protects against oligomeric Aβ-induced increase in intracellular Ca2+, activation of PKA, MAPK, Akt and cFOS and cell death in neuronal cell culture. AC 253 blocks electrophysiological effects of Aβ.
HY-B0189A
HY-P1001
HY-111675
HY-103430A
HY-103430
HY-W004066
HY-W011982
HY-30008
HY-B0369A
HY-N6999
HY-P1200
HY-124778
SW106065
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-N1502
HY-P1316
HY-N2522
HY-P1200A
HY-P1316A
HY-17451
HY-10295
HY-W010342
6-Aminonicotinamide
Others
Cancer
6-氨基烟酰胺
6-Aminonicotinamide,一种有效的烟酰胺抗代谢药,是竞争性 NADP+ 依赖性酶,葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 干扰糖酵解,导致 ATP 耗竭,并与 DNA 交联化学疗法药物,如Cisplatin,协同杀死癌细胞。
HY-17599
HY-P1006
HY-W014130
HY-128919
HY-20560
HY-106723
AMP-PCP
HSP
Cancer
AMP-PCP 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-118297
HY-106723A
AMP-PCP disodium
HSP
Cancer
AMP-PCP disodium 是一种 ATP 类似物,可以以 Kd 值 为 3.8 μM 来结合到 Hsp90 的 N 末端结构域。AMP-PCP disodium 结合有利于 Hsp90 活性同型二聚体的形成。
HY-141136
HY-141128
HY-140343
HY-133621
HY-P1318
HY-P1318A
HY-N2098
Obtusifolin
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-113338
HY-15206
HY-141135
HY-141127
HY-141133
HY-N6784
HY-133117
BAY-985
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的,有口服活性的、ATP 竞争性的,选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂 ,对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-136532
HY-50948
HY-B0617
HY-16461
HY-12283
HY-112345
PD-089828
FGFR
PDGFR
EGFR
Src
Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1 、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂 和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50 =0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK ,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
HY-141077
HY-18930
HY-14187
HY-B0341
HY-B0183
HY-141139
HY-12660
HY-15154
NG 52
Compound 52
CDK
Cancer
NG 52 (Compound 52) 是一种有效的,选择性的ATP 兼容且具有口服活性的 Cdc28p 和 Pho85p 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 7 μM 和 2 μM。NG 52 还以 IC50 值为 2.5 μM 来抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1 ) 的活性。NG 52 对酵母激酶 Kin28p,Srb10 和 Cak1p 无活性。
HY-108476
INDY
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂 ,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-77195
HY-122575
HY-104000
HY-B0254
Glipizide
CP 28720; K 4024
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪
Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-10512
HY-N2609
7,4'-Dihydroxyflavone
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 7,4'-二羟基黄酮是从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离的类黄酮,eotaxin/CCL11 抑制剂 ,抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。
7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。
7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-14394
TBB
NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞,ATP 竞争型的 CK2 抑制剂 ,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-12010
BMS-599626 Hydrochloride
AC480 Hydrochloride
EGFR
Cancer
BMS-599626 Hydrochloride (AC480 Hydrochloride) 是一种选择性的口服生物利用度 HER1 和 HER2 抑制剂 ,其 IC50 分别为 20和 30 nM。BMS-599626 Hydrochloride 对 HER4 的 IC50 值为 190 nM,对 VEGFR2、c-Kit、Lck、MEK的抑制强度降低了 100 倍。BMS-599626 Hydrochloride 抑制肿瘤细胞增殖,并有可能增加肿瘤对放疗的反应。
HY-13805
PP2
AGL 1879
Src
Cancer
PP2 是可逆,ATP 竞争性的 Src 家族抑制剂 ,抑制 Lck 和 Fyn 的IC50 分别为 4 和 5 nM。
HY-16420
HY-B0183A
HY-13820
HY-16982
HY-W008915
HY-128933
HY-N6789
HY-103666
HY-12524
Bikinin
Abrasin
GSK-3
Others
Bikinin 是一种非甾体类的,植物性 GSK-3/Shaggy-like kinases 的 ATP 竞争性抑制剂 ,可激活 BR 信号通路。
HY-13298
HY-12806
AG1557
EGFR
Cancer
AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶的抑制剂 ,pIC50 值为 8.194。
HY-100738
HY-13343
HY-N0021
HY-13806
XL388
mTOR
Cancer
XL388 是一种高效的 ATP 竞争性 mTOR 抑制剂 ,IC50 为 9.9 nM。XL388 同时抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-114349
HY-N2433
HY-B0795
HY-W010791
HY-15663
IPA-3
PAK
Cancer
IPA-3 是一种选择性的,ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂 ,IC50 值为 2.5 μM,对 PAKs 4-6 没有抑制作用。
HY-12134
HY-136406
HY-N1469
HY-W010918
HY-108643
HY-15159
HY-19794
HY-114702
HY-124330
Tripolin A
(E)-Tripolin A
Aurora Kinase
Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的,非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂 ,其对Aurora A 和Aurora B 的 IC50 分别为1.5 μM 和7 μM。
HY-10006
Flavopiridol Hydrochloride
Alvocidib Hydrochloride; L86-8275 Hydrochloride; HMR-1275 Hydrochloride
CDK
Autophagy
HIV
Cancer
夫拉平度盐酸盐
Flavopiridol Hydrochloride (Alvocidib Hydrochloride) 是一种 CDK 的广谱抑制剂 ,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM。
HY-N1462
HY-13450
HY-W016584
4,5-Dichlorocatechol
Others
Infection
4,5-Dichlorocatechol 是一种广谱的 pseudomonas chlororaphis RW71 氯邻苯二酚 1,2-二加氧酶的底物。对降解 Chlorobenzoate 的 Pseudomonas putida AC27 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM,对 Acidovorax PS14 菌株双加氧酶的 Ki 值为 30 nM。
HY-N6782
HY-14255
HY-12012
HY-15738
HY-B0860
Diuron
Others
Cancer
Diuron 是一种苯脲类除草剂,通过阻止 ATP 和 NADH 的形成来抑制光合作用。Diuron (2,500 ppm, dietary) 使雄性和雌性小鼠膀胱尿路上皮癌的发生率分别增加 73% 和 27%。
HY-14256
HY-120097
HY-12293
HY-15847
HS38
Others
Others
HS38 是一种高效、选择性的,ATP 竞争性的 DAPK1 和 ZIPK (DAPK3) 抑制剂 ,Ki 值分别为 300 nM 和 280 nM。HS38 可用于平滑肌相关疾病的研究。
HY-P1565
HY-11087
HY-59090
HY-10474
HY-12031A
HY-11007
HY-11003
HY-15339
CVT-313
Cdk2 Inhibitor III
CDK
Cancer
CVT-313 (Cdk2 Inhibitor III) 是一种有效的ATP -竞争性的选择性 CDK2 抑制剂 ,IC50 为 0.5 μM。CVT-313 可抑制 CDC5L 磷酸化。
HY-15714
NMS-859
p97
Cancer
NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂 ,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
HY-12774
HY-B0112
HY-130353
HY-15272
HY-10721
PF-AKT400
AKT protein kinase inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt 抑制剂 ,对 PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-P1565A
Transdermal Peptide Disulfide TFA
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATP ase beta-subunit (ATP 1B1) 结合,主要与 ATP 1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-15260A
XL413 hydrochloride
CDK
Cancer
XL413 hydrochloride 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂 ,IC50 值为 3.4 nM,同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM,对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
HY-B1140
HY-117432
HY-108333
HY-12031
HY-10917
HY-B0422
HY-10010
Ko 143
BCRP
Cancer
Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2 /BCRP ) 抑制剂 。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
HY-10071
Y-27632
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 是一种ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂 ,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM,Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人的诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-18963
Lavendustin A
RG-14355
EGFR
Cancer
薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355), 可从Streptomyces Griseolavendus 中分离得到,是一种有效的、特异性的、ATP 竞争性的酪氨酸激酶 抑制剂 ,对表皮生长因子受体 (EGFR) 相关酪氨酸激酶的 IC50 值为 11 ng/mL。 能抑制血管内皮生长因子诱导的血管生成,阻断LTPGABA-A 的诱导。
HY-12492
VER-246608
PDHK
Cancer
VER-246608 是一种有效的,ATP 竞争性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK ) 抑制剂 ,抑制 PDK-1 ,PDK-3 ,PDK-2 ,和 PDK-4 ,IC50 分别为 35 nM,40 nM,84 nM 和 91 nM。
HY-123986
HY-110079
TNP
Others
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂 , 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP 结合位点结合。
HY-B0488
Clorsulon
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂 ,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-13418
Dorsomorphin dihydrochloride
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (Compound C dihydrochloride) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 ,Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-108573
HY-13816
NU6027
CDK
ATM/ATR
Cancer
NU6027 是一种有效且的、ATP 竞争性的 CDK1 和 CDK2 的抑制剂 ,Ki 值分别为 2.5 µM 和 1.3 µM。NU6027 也是 ATR 的有效抑制剂 ,以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
HY-13856
(R)-PS210
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer),是 PDK1 的底物选择性变构激活剂,AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-111536
HY-W013636
HY-12041
HY-15801
HG-14-10-04
ALK
Cancer
HG-14-10-04 (example 10) is a potent and specific ALK inhibitor with IC50 of 20 nM.
HY-11005
BX-912
PDK-1
Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的,选择性的,ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导,抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-W013636B
HY-111055
HY-101920
HY-13418A
Dorsomorphin
Compound C; BML-275
AMPK
TGF-β Receptor
Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性,ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下,Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ,ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-12275
HY-10228
Motesanib
AMG 706
c-Kit
VEGFR
Cancer
莫替沙尼
Motesanib 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂 ,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对Kit的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret的 10 倍多。
HY-15590
AZ-23
AZ23; AZ 23
Trk Receptor
Cancer
AZ-23是ATP -竞争型,有口服活性的Trk激酶 A/B/C 抑制剂 ,IC50 值分别为2 nM (TrkA),8 nM (TrkB),24 nM (FGFR1),52 nM (Flt3),55 nM (Ret),84 nM (MuSk),99 nM (Lck)。
HY-112390A
HY-112136
TAO Kinase inhibitor 1
Others
Cancer
TAO Kinase inhibitor 1 (compound 43) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 抑制剂 ,针对 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50 s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
HY-B0425A
Novobiocin Sodium
Albamycin; Cathomycin
Bacterial
Autophagy
Antibiotic
Infection
Cancer
新生霉素钠
Novobiocin Sodium (Albamycin; Cathomycin) 是一种口服抗生素 (antibiotic ) 化合物,源于链霉菌,也是一个强效的 DNA gyrase 抑制剂 通过结合 ATP 结合位点在 ATP 酶亚基。Novobiocin Sodium 对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性,但由于外膜中含有脂多糖,对革兰氏阴性菌的抗菌活性有限。Novobiocin Sodium 与 Hsp90 的 c 端结合,轻微诱导 Hsp90 依赖的 client 蛋白的降解 (IC50 =700 μM)。
HY-103248
HY-111383
HY-B0422S
HY-13454
CID 2011756
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂 ,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-A0176
HY-10406
Talmapimod
SCIO-469
p38 MAPK
Cancer
他匹莫德
Talmapimod (SCIO-469) 是 p38α 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的抑制剂 ,IC50 值是 9 nM,约为 p38β 的10倍,在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。
HY-18086
TCS PIM-1 1
SC 204330
Pim
Cancer
TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂 ,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
HY-10229
Motesanib Diphosphate
AMG 706 Diphosphate
c-Kit
VEGFR
Cancer
二磷酸莫替沙尼
Motesanib Diphosphate (AMG 706 Diphosphate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3 的 ATP 竞争性抑制剂 ,IC50 值为 2 nM/3 nM/6 nM,与对 Kit 的选择性相似,是 PDGFR 和 Ret 的 10 倍多。
HY-W015445
SD-169
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂 ,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-103442
HY-B0753
HY-N0656A
(+)-Usnic acid
mTOR
Cancer
(+)-地衣酸
(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay ),具有抗肿瘤活性。
HY-15491
AG-024322
COX
Cancer
AG-024322 是一种有效的 ATP 竞争性的 pan-CDK 抑制剂 ,抑制 CDK1, CDK2, CDK4 的 Ki 值在 1-3 nM 范围内。AG-024322 在体内表现出广谱抗肿瘤活性和清晰的靶标调控。AG-024322 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103259
Sodium metatungstate
Sodium polyoxotungstate; POM-1
Phosphatase
Neurological Disease
Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是一种有效的、外核苷三磷酸二磷酸水解酶 (NTPDase ) 抑制剂 ,对 NTPDase 1、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 能够抑制 ATP 的分解,并阻断中枢突触传递,这是独立于抑制 NTPDase 而发挥作用的。
HY-10583
Y-27632 dihydrochloride
ROCK
Apoptosis
Cancer
Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的, ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂 ,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
HY-15945
DBeQ
JRF 12
p97
Autophagy
Apoptosis
Cancer
DBeQ 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的 p97 抑制剂 ,对 p97(wt) 和 p97(C522A) 的 IC50 值分别为 1.5 μM 和 1.6 μM,同时可抑制 Vps4 ,IC50 值为 11.5 μM。
HY-13302B
CP-547632 hydrochloride
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-13302
CP-547632
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
HY-D0885B
HY-N5025
HY-135746
HY-18010
PCI 29732
Btk
BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂 ,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-70013
Abiraterone
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂 ,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-111930
HY-15237
SL 0101-1
SL0101
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷,是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP 竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂 ,其IC50 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂 ,其 Ki 值为 1 μM。
HY-N1584
HY-16929
Latrunculin A
LAT-A
Arp2/3 Complex
Others
Latrunculin A (LAT-A) 是从红海海绵 Latrunculia magnifica 中得到的一种毒素,能够与肌动蛋白 (actin) 单体结合,抑制肌动蛋白聚集,对 ATP -actin,ADP-Pi-actin,ADP-actin 和 G-actin 的 Kd 值分别为 0.1,0.4,4.7 μM 和 0.19 μM。
HY-B1445
HY-10014
R547
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂 ,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
HY-15463
Imatinib
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl
PDGFR
c-Kit
SARS-CoV
Autophagy
Cancer
伊马替尼
Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13302C
CP-547632 TFA
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂 ,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-13203
HY-D0885
HY-13912
IWP-2
Wnt
Porcupine
Casein Kinase
Cancer
IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂 ,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂 ,对于 M82F CK1δ 的 IC50 为 40 nM。
HY-107407
HY-11107
HY-130354
HY-N1584A
HY-10249
GSK-690693
Akt
AMPK
Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂 ,对 Akt1 , Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 2 nM,13 nM,9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂 ,影响 ULK1 的活性,并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-15844
HY-D0885C
HY-100429
CAN508
CDK
Cancer
CAN508 是一种有效的、ATP 竞争性抑制 CDK9/cyclin T1 ,IC50 为 0.35 μM。CAN508 对 CDK9/cyclin T1 比对其他的 CDK/cyclin 高出 38 倍的选择性。CAN508 具有抗肿瘤活性。
HY-133541
Glucopiericidin A
GLUT
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Cancer
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HY-135337
HY-131275
Imatinib Impurity E
Others
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂 ,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-15424
5-Iodotubercidin
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂 ,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂 。
HY-D0885A
HY-15271A
WYE-687 dihydrochloride
mTOR
PI3K
Cancer
WYE-687 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂 ,IC50 为 7 nM。WYE-687 dihydrochloride 抑制 mTORC1 和 mTORC2 活化。WYE-687 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 81 nM 和 3.11 μM。
HY-12830
M-110
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂 ,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-101069
HY-107794
HY-107427
HY-N7126
HY-10524
HY-12034
WYE-354
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂 ,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-136615
HY-U00201
HY-125957
A-3 hydrochloride
PKA
Casein Kinase
CaMK
PKC
Others
A-3 hydrochloride 是靶向多种激酶 (kinase ) 的强效、细胞渗透的、可逆的、ATP 竞争性的非选择性拮抗剂。A-3 hydrochloride 是针对 PKA (Ki =4.3 µM),酪蛋白激酶 II (Ki =5.1 µM) 和肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) (Ki =7.4 µM) 的抑制剂 。A-3 hydrochloride 还抑制 PKC 和酪蛋白激酶 I 的活性,Ki 分别为 47 µM 和 80 µM。
HY-128851
Coenzyme A
Endogenous Metabolite
Cancer
Neurological Disease
Coenzyme A 是由泛酸 (Vitamin B5),三磷酸腺苷 (ATP ) 和半胱氨酸 (cysteine) 合成的所有活细胞中必需的辅助因子。Coenzyme A 与过氧化物酶 5 (Prdx5) 共价结合导致其过氧化物酶活性完全抑制,通过 DTT 还原可逆转。Coenzyme A 及其硫酯衍生物是主要分解代谢,合成代谢途径和基因表达调控的关键参与者。许多人类病理学,包括癌症,糖尿病和神经变性与 Coenzyme A 及其衍生物的异常生物合成和体内平衡有关。
HY-113038
HY-13531
AS-604850
PI3K
Cancer
AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂 ,IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂 ,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
HY-10195B
Ruboxistaurin hydrochloride
LY333531 hydrochloride
PKC
Metabolic Disease
鲁伯斯塔盐酸盐
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种选择性的,ATP -竞争性的 PKCβ 抑制剂 ,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 nM 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50 ,52 nM),PKCα (IC50 ,360 nM),PKCγ (IC50 ,300 nM) 和 PKCδ (IC50 ,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50 ,>100 μM) 无作用。
HY-100848
TX1-85-1
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂 ,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-13335
PKCβ inhibitor 1
PKC
Apoptosis
Cancer
PKCβ inhibitor 1 是有效的,ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂 ,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比,PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。
HY-10580
GSK 3 Inhibitor IX
6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052
GSK-3
CDK
Apoptosis
Cancer
GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂 ,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
HY-W011109
HY-108601A
HY-W018772
HY-B0617A
HY-135368
8pyDTZ
Others
Others
8pyDTZ 是一种吡啶基二苯基叔嗪 (DTZ) 类似物,也是 一种 LumiLuc 荧光素酶的 ATP 非依赖性吡啶基底物。8pyDTZ 表现出光谱偏移的发射并改善了水溶性。8pyDTZ 具有出色的生物相容性和体内敏感性,可用于生物体内发光成像。
HY-100542
HY-B0152A
HY-W011428
Olomoucine
CDK
Others
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDK s 的抑制剂 。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物,可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC50 =7 µM),CDK/p35 激酶 (IC50 =3 µM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC50 =25 µM)。
HY-135680
HY-14985
HY-100434
HY-76474
HY-133028
HY-N4042
HY-101513
HY-11009
CGP60474
CDK
PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂 。
HY-B0152B
HY-12214A
NVP-2
CDK
Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-121638A
(5Z,2E)-CU-3
Apoptosis
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂 ,IC50 值为 0.6 μM,竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力,Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域,但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用,增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-108359
Alsterpaullone
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂 ,作用于 CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂 ,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。
HY-10256A
HY-P1454A
Fz7-21 TFA
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是 Frizzled 7 (FZD 7) 受体的肽拮抗剂,选择性地与 FZD7 CRD 亚类结合。在人和小鼠 FZD7 CRD 中的 EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 对外源性 WNT3A (IC50 =100 nM) 刺激和转染 WNT3A 或 WNT1 的 HEK293 细胞 Wnt/β-catenin 信号传导有损伤。Fz7-21 TFA 还阻断了 WNT3A 介导的 β-catenin 在小鼠 L 细胞中的稳定作用 (IC50 =50 nM)。
HY-118773
MreB Perturbing Compound A22 hydrochloride
A22 hydrochloride
Bacterial
MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) is a benzylisothiourea compound that interacts with the ATP binding site of MreB rapidly and reversibly. MreB Perturbing Compound A22 (hydrochloride) blocks normal rod shape formation and inhibits chromosome partitioning in E. coli , inhibiting growth (MIC=3.1 µg/ml).
HY-10256
HY-N0473
HY-106019C
Liarozole dihydrochloride
R75251 dihydrochloride
Cytochrome P450
Cancer
Inflammation/Immunology
Liarozole dihydrochloride (R75251; R85246) 是一种细胞色素 P450 (CYP450 ) 依赖性抑制剂 ,具有口服活性,也是雌激素 (estrogen ) 和睾丸雄激素合成的有效抑制剂 。Liarozole dihydrochloride 通过抑制 4-羟化酶 (4-hydroxylase ) 来防止视黄酸的分解代谢,并在体内显示出类视黄醇保留和类视黄醇模拟作用。Liarozole dihydrochloride 是咪唑衍生物; 它被作为前列腺癌和和皮肤病的非激素药物进行研究。
HY-N5072
Desmethylglycitein
4',6,7-Trihydroxyisoflavone
CDK
PI3K
PKC
Cancer
4',6,7-三羟基异黄酮
Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone),大豆苷元的代谢产物,来源于大豆 Glycine max ,具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2 ,抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC )α 的直接抑制剂 ,抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1 )。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合,抑制 PI3K 和下游信号级联的活性,从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。
HY-124738
HY-17398
HY-W018392
HY-112457
MK-2 Inhibitor III
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK-2 Inhibitor III (compound 16) 是一种具有口服活性的,选择性的,ATP 竞争性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂 ,IC50 值为 0.85 nM,MK-2 Inhibitor III 对 MK-3 (IC50 =0.21 μM), MK-5 (IC50 =0.081 μM), ERK2 (IC50 =3.44 μM), MNK1(IC50 =5.7 μM) 以及 CDK2, JNK2, IKK2, MSK1, and MSK2 也具有选择性。
HY-P0018
Pepstatin
Pepstatin A
Proteasome
HIV Protease
Autophagy
Infection
Cancer
胃酶抑素
Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases ) 抑制剂 ,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-101279
HY-16581A
HY-16581
HY-D0852
HY-15589
HY-16690
BTS
N-Benzyl-p-toluenesulfonamide; N-Tosylbenzylamine
Myosin
Cancer
BTS是钙离子刺激的肌球蛋白S1ATP 酶抑制剂 (IC50为 5 μM),能可逆地阻断滑行运动。
HY-N1724
HY-15877
HY-16594
HY-N6771
HY-15718A
HY-114429
CB-6644
Others
Cancer
CB-6644 一种选择性的 RUVBL1 /2 复合体抑制剂 。抑制 RUVBL1/2 的 ATP 酶活性,IC50 为 15 nM。具有抗癌活性。
HY-136548
HY-19316
NU2058
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine
CDK
Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤
NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂 , 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC50 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。
HY-136548A
HY-N6687
HY-N6687A
HY-N6769
Radicicol
Monorden
HSP
Bacterial
Antibiotic
Infection
根赤壳菌素
Radicicol 是 Hsp90 的抑制剂 ,IC50 值为 1 μM。Radicicol 靶向 Hsp90,与 Hsp90 的 ATP 酶结构域结合并阻止 Hsp90 蛋白成熟,导致蛋白酶体降解。Radicicol 是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic ),通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。
HY-N6687B
Calcimycin hemimagnesium
A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Infection
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore ),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N2070
HY-N6778
HY-W017522
HY-N7053
Tubulysin M
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin M 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7049
Tubulysin F
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin F 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7050
Tubulysin G
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin G 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2347
Tubulysin C
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7052
Tubulysin I
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin I 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2346
Tubulysin E
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin E 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N7051
Tubulysin H
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin H 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N2348
Tubulysin D
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的微管溶素中最有效的衍生物。 Tubulysin D 是一种新型四肽,通过抑制微管蛋白 聚合而显示出有效的抗肿瘤活性并导致细胞周期停滞和凋亡,IC50 为 1.7 μM。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系。
HY-115194
HY-12841A
HY-U00319
HY-19354
HY-111838A
HY-111838
HY-17541
HY-12834A
HY-113410
HY-N1446B
HY-123390
DB07107
Bcr-Abl
Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂 。DB07107 还是一种有效的 Akt1 抑制剂 ,IC50 值为 360 nM。
HY-N1446