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Aurora A and Aurora B kinases

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By Targets:	Aurora Kinase (45) Akt (3) Apoptosis (10) Autophagy (7) Bcr-Abl (6) c-Fms (1) c-Kit (1) CDK (2) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (1) FGFR (1) FLT3 (7) GSK-3 (1) IGF-1R (1) JAK (4) LRRK2 (1) Mitosis (2) NEKs (2) PDGFR (1) PERK (1) PROTACs (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (2) Reference Standards (1) Src (1) STAT (3) Syk (1) TAM Receptor (1) Tie (1) VEGFR (3)
By Research Areas:	Cancer (45) Inflammation/Immunology (1)
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Targets Recommended: Aurora Kinase Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-112355

Aurora kinase inhibitor-2	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 240 nM。

HY-14711

Reversine 最多引用文献 14 篇文献验证	Aurora Kinase Autophagy	Cancer
逆转素 Reversine 是一种ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂，作用于 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C，IC₅₀ 分别为 400，500 和 400 nM。

HY-10179

Danusertib 5 篇以上引用文献 PHA-739358	Aurora Kinase Autophagy	Cancer
达鲁舍替 Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC₅₀ 值分别为 13，79 和 61 nM。

HY-150592

Aurora kinase-IN-2	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase-IN-2 (compound 12Aj) 是一种有效的 Aurora 激酶抑制剂 (**Aurora kinases*)，对 Aurora* A 和 Aurora B 的 IC₅₀ 值分别为 90 和 152 nM。Aurora kinase-IN-2 通过调节细胞周期蛋白 B1 和 cdc2 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Aurora kinase-IN-2 可用于癌症研究。

HY-15812

Aurora kinase-IN-5	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase-IN-5 (compound 1) 是一种极光激酶 (Aurora Kinase) 抑制剂, 具有抗肿瘤活性，促进紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的细胞死亡。Aurora kinase-IN-5 对 Aurora A，B，C 激酶显示出高度的选择性和效力，IC₅₀ 值分别为 5.6，18.4，24.6 nM。

HY-147703

Aurora kinase inhibitor-9	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase inhibitor-9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC₅₀s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor-9 具有广谱抗增殖活性。

HY-158618

Aurora kinase inhibitor-14	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 **Aurora kinases** 抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用，IC₅₀ 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合，阻断有丝分裂过程中的染色体分离，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究，如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。

HY-122370A

Tripolin B	Aurora Kinase	Cancer
Tripolin B 是一种 ATP 竞争性 *Aurora* 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC₅₀ 值分别为 2.5 µM 和 6 µM。Tripolin B 在细胞中不发挥抑制作用。

HY-147993

Aurora kinase inhibitor-10	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase inhibitor-10 (Compound 6c) 是一种具有口服活性的 Aurora B 抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Aurora kinase inhibitor-10 具有抗肿瘤活性。

HY-176191

Aurora kinase-IN-7	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase-IN-7 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 AURKB 选择性抑制剂。Aurora kinase-IN-7 可用于侵袭性癌症的研究。

HY-10179R

Danusertib (Standard) PHA-739358 (Standard)	Reference Standards Aurora Kinase Autophagy	Cancer
达鲁舍替 (Standard) Danusertib (Standard)是 Danusertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Danusertib 是一种极光激酶 (aurora kinase) 抑制剂，能够抑制 Aurora A，Aurora B 和 Aurora C 的活性，IC₅₀ 值分别为 13，79 和 61 nM。

HY-10329

JNJ-7706621 3 篇文献验证	Aurora Kinase CDK Apoptosis	Cancer
JNJ-7706621 是一种有效的 aurora kinase 抑制剂，同时能有效抑制 CDK1 和 CDK2，对 CDK1，CDK2，aurora-A 和 aurora-B 的 IC₅₀ 值分别为 9 nM，3 nM，11 nM 和 15 nM。

HY-18161

CCT241736	FLT3 Aurora Kinase	Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (K_d，7.5 nM；IC₅₀，38 nM)，Aurora-B (K_d，48 nM)，FLT3 (K_d，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (K_d，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (K_d，14 nM) 的活性。

HY-103266

TC-A 2317 hydrochloride	Aurora Kinase	Cancer
TC-A 2317 hydrochloride 是一种口服活性的极光 A 激酶 (Aurora A kinase) 抑制剂 (K_i=1.2 nM)。TC-A 2317 hydrochloride 对 Aurora B 激酶 (K_i=101 nM) 和其他 60 种激酶具有优异的选择性，具有良好的细胞通透性和良好的 PK 特性。TC-A 2317 hydrochloride 具有抗肿瘤活性。

HY-N3634

Corylifol C	EGFR TAM Receptor Tie	Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

HY-116423

JH295	NEKs	Cancer
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-116423A

JH295 hydrate	NEKs	Cancer
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13072

Cenisertib 1 篇文献验证 AS-703569; R-763	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-13072B

Cenisertib benzoate AS-703569 benzoate; R-763 benzoate	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-13072R

Cenisertib (Standard)	Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3	Cancer
Cenisertib (Standard）是 Cenisertib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。

HY-173499

HLDA-212	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI₅₀ 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。

HY-111506

Aurora inhibitor 1	Aurora Kinase	Cancer
Aurora inhibitor 1 是一种有效的 *Aurora* 抑制剂，抑制 Aurora A 和 Aurora B 激酶的 IC₅₀ 分别 ≤4 nM 和 ≤13 nM。

HY-10128

ZM-447439 5 篇以上引用文献	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
ZM-447439是极光激酶 (*aurora) 抑制剂，对aurora* A和B的 IC₅₀ 值分别为110和130 nM。

HY-124330

Tripolin A (E)-Tripolin A	Aurora Kinase	Others
Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是特异性的，非ATP 竞争性的 Aurora A 激酶抑制剂，其对Aurora A 和Aurora B 的 IC₅₀ 分别为1.5 μM 和7 μM。

HY-12049

CCT129202	Aurora Kinase	Cancer
CCT129202 是极光激酶 (*aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC₅₀* 值分别为42，198 和227 nM。

HY-N3737

Derrone	Aurora Kinase PERK Reactive Oxygen Species (ROS)	Cancer
Derrone 是一种戊烯基异黄酮，是 *Aurora* 激酶抑制剂，其对 Aurora B 和 Aurora A 的 IC₅₀ 值分别为 6 和 22.3 μM。Derrone 显示出抗肿瘤活性。

HY-10178

PHA-680632	Aurora Kinase	Cancer
PHA-680632是极光激酶抑制剂 (*aurora)，对aurora* A，B和C的 IC₅₀ 值分别为27，135和120 nM。

HY-123610

BRD-7880	Aurora Kinase	Cancer
BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB) 和极光激酶 C (AURKC) 的抑制剂，IC₅₀ 值分别为 7 nM 和 12 nM。

HY-13253

AMG 900 3 篇文献验证	Aurora Kinase	Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A，B 和 C，IC₅₀ 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。

HY-10804

CCT 137690 1 篇文献验证	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (*aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC₅₀* 值分别为15，25 和19 nM。

HY-141512

JB170 2 篇文献验证	PROTACs Aurora Kinase	Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC₅₀=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC₅₀=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC₅₀=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。

HY-12003

SNS-314 mesylate 2 篇文献验证	Aurora Kinase	Cancer
SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (*aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC₅₀* 值分别为 9，31 和 6 nM。

HY-108344

SNS-314	Aurora Kinase	Cancer
SNS-314 是一种有效的选择性极光激酶 (*aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC₅₀* 值分别为 9，31 和 6 nM。

HY-121998

Binucleine 2	Aurora Kinase	Others
Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。

HY-137377

TAS-119	Aurora Kinase	Cancer
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC₅₀ 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC₅₀ 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-121895

BI 831266	Aurora Kinase	Cancer
BI 831266 是一种强效且选择性的 Aurora 激酶 B 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

HY-123279

OM137	Aurora Kinase CDK	Cancer
OM137 是一种 aurora 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 21.7 μM (Aurora A 激酶) 和 2.4 μM (Aurora B 激酶)。OM137 还抑制 Cdk1/cyclinB 和 Cdk5/p25，IC₅₀ 约为 20 μM。OM137 可降低染色体动粒处的纺锤体检查点信号蛋白 (Mad2 和 BubR1) 含量。

HY-10057

AT9283 hydrochloride	Aurora Kinase	Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。

HY-10161

Tozasertib 最多引用文献 14 篇文献验证 VX 680; MK-0457	Aurora Kinase Autophagy	Cancer
陶扎色替 Tozasertib (VX 680; MK-0457) 是 Aurora A/B/C 激酶抑制剂，K_i 值分别为 0.6，18，4.6 nM。

HY-112809

GSK2646264	Syk Src LRRK2 GSK-3 JAK VEGFR Aurora Kinase	Inflammation/Immunology
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC₅₀ 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

HY-50514

AT9283 5 篇以上引用文献	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-124526

Chiauranib Ibcasertib; CS2164	PDGFR c-Fms Aurora Kinase VEGFR c-Kit Mitosis	Cancer
西奥罗尼 Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-125158

HOI-07	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
HOI-07 是一种选择性 Aurora B 激酶抑制剂。HOI-07 可阻断肺癌细胞中组蛋白 H3 的 Ser10 位点磷酸化。HOI-07 可诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。HOI-07 具有抗肿瘤活性，可抑制 A549、143B 和 KHOS 异种移植瘤的肿瘤生长。

HY-10058

AT9283 lactic acid	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-129727

(E)-MS0019266	DNA/RNA Synthesis Reactive Oxygen Species (ROS) Mitosis	Others
(E)-MS0019266 是一种强效的 DNA 修复损伤抑制剂。(E)-MS0019266 通过产生反应性氧种来抑制核糖核苷酸还原酶。(E)-MS0019266 还降低了与细胞周期停滞和有丝分裂相关基因的表达，包括极性激酶 1、动力蛋白家族成员 20 a、细胞周期蛋白 B1 和极化激酶 A。(E)-MS0019266 有望用于核糖核苷酸还原酶和极性激酶 1 抑制剂的研究。

HY-145601

Tinengotinib TT 00420	Aurora Kinase FGFR VEGFR	Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC₅₀=1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC₅₀=1.5-3.5 nM)、VEGFRs、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G₂/M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis)、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。

HY-50514R

AT9283 (Standard)	JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy	Cancer
AT9283 (Standard) 是 AT9283 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-W395613

TY-011	Aurora Kinase	Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着，从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis)，并最终抑制癌细胞增殖，对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。

HY-167854

KW-2450 free base	Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R	Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-116423

JH295		炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-116423A

JH295 hydrate		炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC₅₀ 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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