1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. Aurora Kinase
  3. PHA-680632

PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora),对aurora A,B和C的 IC50 值分别为27,135和120 nM。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PHA-680632 Chemical Structure

PHA-680632 Chemical Structure

CAS No. : 398493-79-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
1 mg ¥250
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥900
In-stock
25 mg ¥1800
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥5200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

查看 Aurora Kinase 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PHA-680632 is an aurora kinase inhibitor with IC50s of 27, 135 and 120 nM for aurora A, B and C, respectively.

IC50 & Target[1]

Aurora A

27 nM (IC50)

Aurora B

135 nM (IC50)

Aurora C

120 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Aurora A 相比,PHA-680632 对 FLT3、LCK、PLK1、STLK2、VEGFR2 和 VEGFR3 的 IC50 高出 30 到 200 倍。PHA-680632 具有在广泛的细胞类型中具有有效的抗增殖活性。C33A、HeLa、HCT116、HT29、LOVO、A549,MCF7,A2780,U2OS,DU145,U937,HL60,NHDF 的 IC50 分别为 0.32、0.41、0.06、1.17、0.56、0.62、0.29、0.11、1.56、0.62、0.07、0.13、0.41 μM。PHA-680632 可在肿瘤细胞中引起多倍体。PHA-680632 细胞处理诱导类似于 Aurora A 或 B 耗竭的表型[1]。PHA680632 抑制不同癌细胞系中的集落形成和诱导的多倍体。PHA680632 对 Aurora-A 的抑制增强了癌细胞的放射反应,尤其是 p53 缺陷细胞[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

PHA-680632 在动物模型中抑制肿瘤生长。在 HL60 人急性髓性白血病异种移植模型中,PHA-680632 以 45 mg/kg 的剂量处理导致 85% 的 TGI 没有毒性迹象。在 A2780 人卵巢癌模型中,PHA-680632 以 60 mg/kg iv 处理 5 天,导致 78% 的 TGI 没有毒性迹象[1]。PHA680632 与辐射相关会在癌细胞中产生累加效应,尤其是在 p53 缺陷细胞中,但不会作为放射增敏剂[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

501.62

Formula

C28H35N7O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (59.81 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9935 mL 9.9677 mL 19.9354 mL
5 mM 0.3987 mL 1.9935 mL 3.9871 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.48%

参考文献
Kinase Assay
[1]

Inhibition of kinase activity by PHA-680632 is assessed using a scintillation proximity assay format. In this assay, the biotinylated substrate is transphosphorylated by the kinase in presence of ATP traced with γ33-ATP. The phosphorylated substrate is then captured using streptavidin-coated scintillation proximity assay beads and the extent of phosphorylation is evaluated by β-counter after a 4-hour rest for the floatation of the beads on a dense 5 M CsCl solution. In particular a peptide derived from the Chocktide sequence (LRRWSLGL) is used as substrate for Aurora A, whereas the optimized peptide Auroratide1 is employed for Aurora B and C. The assay is run in a robotized format on 96-well plates. The potency of the compound toward Aurora kinases and 29 additional kinases belonging to our Kinase Selectivity Screening panel is evaluated and the relevant IC50s are determined[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Assay
[1]

Cells are seeded at different densities ranging from 5,000 to 15,000 cm2 in 24-well plate with the appropriate complete medium. After 24 hours, plates are treated with PHA-680632 and incubated for 72 hours at 37°C in 5% CO2 atmosphere. At the end of incubation time, cells are detached from each plate and counted using a cell counter. IC50s are calculated using percentage of growth versus untreated control[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[2]

Mice: Tumour xenograft mice are randomly allocated into four groups (six mice per group): A, control; B, IR alone, 8 Gy in 1 day; C, PHA-680632 alone, 40 mg/kg, b.i.d., for 4 days; D, same dose of PHA-680632 combined with IR (24 h after the first administration of PHA680632, similar schedule as IR alone) for 4 days. Drug or vehicle control (same volume of 20% Tween-80 in 5% glucose solution) is administered intraperitoneally (i.p.). The tumour size is measured twice a week using an electronic caliper. Follow-up of individual mice is conducted. The tumour volume is estimated from 2D tumour measurements[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9935 mL 9.9677 mL 19.9354 mL 49.8385 mL
5 mM 0.3987 mL 1.9935 mL 3.9871 mL 9.9677 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9968 mL 1.9935 mL 4.9839 mL
15 mM 0.1329 mL 0.6645 mL 1.3290 mL 3.3226 mL
20 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9968 mL 2.4919 mL
25 mM 0.0797 mL 0.3987 mL 0.7974 mL 1.9935 mL
30 mM 0.0665 mL 0.3323 mL 0.6645 mL 1.6613 mL
40 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2460 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1994 mL 0.3987 mL 0.9968 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
PHA-680632
目录号:
HY-10178
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