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BBB penetration

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28

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10096
    TCS2002

    		GSK-3 Neurological Disease
    TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
    TCS2002
  • HY-137207
    MK-28
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    		 PERK Neurological Disease
    MK-28 是有效、选择性的 PERK 激动剂。MK-28 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征，且能透过血脑屏障。
    MK-28
  • HY-144388
    ChE/Aβ1-42-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    ChE/Aβ1-42-IN-1 (compound 28) 是一种有效的 ChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂，对 AChE、BuChE 和 Aβ1-42 聚集的 IC50 分别为 0.062、0.767和1.227 µM。ChE/Aβ1-42-IN-1 可透过血脑屏障。ChE/Aβ1-42-IN-1 是一种有效的多靶向抗阿尔茨海默病。
    ChE/Aβ1-42-IN-1
  • HY-144389
    hAChE/Aβ1-42-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    hAChE/Aβ1-42-IN-1 (Compound 16) 是一种有效的 hAChE 和 Aβ1-42 聚集抑制剂。hAChE/Aβ1-42-IN-1 对 hepG2 细胞系显示出可接受的相对安全性，并具有良好的 BBB 渗透性和较宽的安全范围。hAChE/Aβ1-42-IN-1具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    hAChE/Aβ1-42-IN-1
  • HY-147151
    AMCPy

    		Biochemical Assay Reagents Others
    AMCPy 是一种有效的电子顺磁共振 (EPR) 脑成像剂，具有良好的亲脂性，可穿透血脑屏障 (BBB)。
    AMCPy
  • HY-150972
    P163-0892

    		Fungal Infection
    P163-0892 是一种对 Cryptococcus 种具有强选择性的抗真菌剂（antifungal）。P163-0892 被预测具有中等程度的血脑屏障透过性。
    P163-0892
  • HY-147821
    CB1-IN-2

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂，IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障，可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。
    CB1-IN-2
  • HY-169287
    TriPEX-ClO4

    		Apoptosis Ferroptosis Neurological Disease Cancer
    TriPEX-ClO4 是一种能够穿透血脑屏障的阳离子荧光抗癌剂。TriPEX-ClO4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)，可用于肿瘤和脑疾病的研究。
    TriPEX-ClO4
  • HY-168563
    BuChE-IN-15

    		Cholinesterase (ChE) FAAH Neurological Disease
    的 IC50 值分别为 81 nM 和 400 nM。BuChE-IN-15 具有良好的血脑屏障穿透性，具有神经保护作用。BuChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
    BuChE-IN-15
  • HY-161029
    T14-A24

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    T14-A24 是一种口服有效的、可逆、竞争性、选择性 AChE 抑制剂 (Ki=22 nM，IC50=6 nM)。T14-A24 具有良好的血脑屏障穿透性、显着的神经保护作用和安全的毒理学特征。
    T14-A24
  • HY-108625
    SHA 68
    1 篇文献验证

    		 Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂，对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68
  • HY-164512
    NRMA-I

    		Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-I 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-I 在脑内暴露量较高，表明其具有良好的血脑屏障（BBB）穿透性。NRMA-I 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默和帕金森症。
    NRMA-I
  • HY-106768
    Trimelamol

    CB 10-375; NSC 283162

    		 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Trimelamol (CB10-375; NSC283162) 是一种高效的酸催化的 DNA 链间交联剂，由于其对血脑屏障的穿透性有限，神经毒性较低。Trimelamol 有抗肿瘤活性且克服铂类耐药性。Trimelamol 被用于对肺癌和卵巢癌的研究[1][2][3][4][5]。
    Trimelamol
  • HY-114320
    BuChE-IN-TM-10

    TM-10

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BuChE-IN-TM-10 (TM-10)是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。可用于阿尔兹海默症的研究。
    BuChE-IN-TM-10
  • HY-13788
    LY 344864

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864
  • HY-N4134
    Ciwujianoside C3

    		NO Synthase Inflammation/Immunology
    刺五加苷 C3 Ciwujianoside C3 是一种具有口服活性并可以穿透血脑屏障的化合物，分离于刺五加的叶子。 Ciwujianoside C3 具有抗炎作用，并可以增强小鼠个体的识别记忆力。
    Ciwujianoside C3
  • HY-13788B
    LY 344864 hydrochloride

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Neurological Disease
    LY 344864 hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 hydrochloride 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 hydrochloride 在一定程度上可以通过血脑屏障。
    LY 344864 hydrochloride
  • HY-164505
    NRMA-9

    		Drug Intermediate Neurological Disease
    NRMA-9 是小分子核受体调节剂的酰胺前体药物。NRMA-9 在脑内暴露量较高，表明其具有良好的血脑屏障（BBB）穿透性。NRMA-9 可用于与核受体相关的中枢神经系统疾病的研究，如阿尔茨海默和帕金森。
    NRMA-9
  • HY-122559
    BMS-984923

    		mGluR Neurological Disease
    BMS-984923 是有效的 mGluR5 沉默异构调节剂，具有良好的亲和力 (Ki = 0.6 nM)，具有良好的口服生物利用度和血脑屏障透过性。BMS-984923 可有效抑制 PrPC-mGluR5 的相互作用，在不影响生理上谷氨酸信号的情况下，抑制病理上的Aβo 信号。
    BMS-984923
  • HY-168241
    Flucopride

    		Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor Infection
    Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50: 24 nM)，也是一种部分 5-HT4R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki 为 9.6 nM)。Flucopride 可促进瞬时表达 (h)5-HT4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50: 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
    Flucopride
  • HY-143413
    BuChE-IN-2

    		Amyloid-β Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BuChE-IN-2 是一种优良的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂 (BuChE 与 NO 的 IC50s 分别为 1.28 μM 和 0.67 μM)。BuChE-IN-2 可抑制 Aβ 的聚集、ROS 的形成和螯合 Cu2+ (铜离子)，具有适当的血脑屏障 (BBB) 穿透性。可用于研究阿尔茨海默病。
    BuChE-IN-2
  • HY-126429
    Nav1.1 activator 1

    		Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.1 activator 1 (compound 4) 是强有效的、能透过血脑屏障的、 Nav1.1 激动剂，0.03 μM 可增加衰减Nav1.1 电流的时间常数 (tau)。对 Nav1.2、Nav1.5、Nav1.6 有显著的选择性。
    Nav1.1 activator 1
  • HY-108625R
    SHA 68 (Standard)

    		Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    SHA 68 (Standard） 是 SHA 68 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂，对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
    SHA 68 (Standard)
  • HY-D2343
    PB0822

    		Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    PB0822 用[18F]氟化物标记后可用于体内 PET 成像。 [18F]PB0822 是一种 PET 放射性配体。 [18F]PB0822 的 cLogP 值为 1.54，这是 BBB 渗透的良好预测指标。 [18F]PB0822 可用于阿尔茨海默病研究。
    PB0822
  • HY-N4190
    Britannilactone diacetate

    1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone

    		 NO Synthase Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性，EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障，具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
    Britannilactone diacetate
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2
    1 篇文献验证

    		 GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    GSK-3β inhibitor 2
  • HY-175670
    GABAA receptor modulator-10

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-10 是一种具有口服活性、强效的 α1β2γ2 GABAA receptor 正变构调节剂 (PAM)，具有良好的血脑屏障渗透性。GABAA receptor modulator-10 增强 α1β2γ2 GABAA receptor 功能并增强 GABA 诱发的电流。GABAA receptor modulator-10 在 Pentetrazol (PTZ) 和 Kainic Acid (KA) (HY-N2309) 诱导的小鼠癫痫模型中显示出强大的抗癫痫功效。GABAA receptor modulator-10 可用于癫痫研究。
    GABAA receptor modulator-10
  • HY-175675
    P2Y1 antagonist 4

    		P2Y Receptor Keap1-Nrf2 Cardiovascular Disease Neurological Disease
    P2Y1 antagonist 4 是一种选择性的 P2Y1 receptor 拮抗剂，具有出色的血脑屏障渗透性。P2Y1 antagonist 4 抑制 ADP 诱导的兔洗涤血小板中 P2Y1 receptor 介导的细胞质 Ca2+ 增加 (IC50 = 1.95 μM) 和血小板聚集 (IC50 = 3.24 μM)。P2Y1 antagonist 4 显著上调 H2O2 处理的 HT22 细胞中核 Nrf2 蛋白的水平。P2Y1 antagonist 4 在小鼠急性心肌梗死模型中减少心肌梗死面积。P2Y1 antagonist 4 可用于缺血性中风和心肌梗死的研究。
    P2Y1 antagonist 4

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