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BT-474

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

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抗体抑制剂

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-108931

    EGFR Cancer
    AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
    AG 1406
  • HY-W087187

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR Cancer
    DOTA衍生试剂 DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂,能够与放射性核素结合,而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后,可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb),如曲妥珠单抗 (靶向 HER2/neu 受体,亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后,在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g,具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。
    DOTAGA-anhydride
  • HY-159852

    PI3K Akt Cancer
    BBO-10203 (Compound 758) 与 PI3Kα 的 RBD 区域结合,并抑制 K-、H- 和 N-Ras 与 PI3Kα 的结合。BBO-10203 抑制 pAKT,在 BT474 细胞中 IC50 < 0.1 pM。
    BBO-10203
  • HY-111551
    FT113
    3 篇文献验证

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN)) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
    FT113
  • HY-160613

    EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
    EGFR/HER2-IN-11
  • HY-177008

    PROTACs EGFR Apoptosis Akt ERK Cancer
    PROTAC HER2 degrader-1 是一种高的选择性的 HER2 PROTAC 类降解剂,DC50 为 69 nM,Dmax 为 96%。PROTAC HER2 degrader-1 通过持久的 HER2 降解和对下游通路 (AKTERK) 的强力抑制,抑制 HER2 阳性细胞增殖和肿瘤生长。PROTAC HER2 degrader-1 可诱导 BT-474 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC HER2 degrader-1 可用于 HER2 阳性癌症的研究。(粉色:HER2 配体:(HY-177009);黑色:连接子;蓝色:CRBN 配体:(HY-W023573)。
    PROTAC HER2 degrader-1
  • HY-169307

    Btk Cancer
    BTK-IN-38 (Example 125) 是一种有效的 BTK 抑制剂。BTK-IN-38 抑制 DOHH2 和 BT474 细胞增殖,IC50 分别为 114 和 340 nM。
    BTK-IN-38
  • HY-164399

    HSP EGFR CDK Akt Cancer
    SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合,干扰 Hsp90 伴侣功能,从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
    SST0116CL1
  • HY-163428

    ZN-A-1041

    EGFR Inflammation/Immunology Cancer
    ZN-A-1041 抑制 BT474 细胞中的 HER2 和 H838 细胞中的 wt-EGFRIC50s 分别为 9.5 nM 和 12 μM。ZN-A-1041 可用于癌症和炎症研究。
    Perzebertinib
  • HY-155098

    SHP2 Cancer
    CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂,IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
    CNBCA
  • HY-N3626

    Others Cancer
    Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
    Coronalolide
  • HY-P991328

    Notch Cancer
    MAb604.107 是一种靶向 NOTCH1 的人类单克隆抗体。MAb604.107 抑制原代 T-ALL 细胞的增殖和 CD34/CD44 的表达。MAb604.107 在 MDA-MB-231、HCC-1806、BT-474 和 HCT-116 四种肿瘤异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。MAb604.107 可用于 T 急性淋巴细胞白血病的研究。
    MAb604.107
  • HY-160899A

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 是 Spliceostatin (HY-16466) 的类似物。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可抑制细胞 N87 (IC50 为 0.33 μM)、BT474 (IC50=0.34 μM)、MDA-MB-361-DYT2 (IC50=0.88 μM) 和 MDA-MB-468 (IC50=0.27 μM) 的增殖。Thailanstatin A cyclohexane diamine formic 可以用作 ADC 分子的药物-连接子偶合物。
    Thailanstatin A cyclohexane diamine formic
  • HY-164202

    Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    ORM-5029 是首个靶向人类表皮生长因子受体2(HER2)的抗体药物偶联物(ADC),由高效的 GSPT1 降解剂 SMol006 与 Pertuzumab (HY-P9912) 结合而成。ORM-5029 在 14 种 HER2 阳性乳腺癌细胞系中表现出强效的抑制作用,其 IC50 值范围为 0.3 至 14.4 nM。ORM-5029 在 BT474 异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。ORM-5029 可用于乳腺癌的研究。
    ORM-5029
  • HY-161781

    HSP EGFR Akt Survivin Cancer
    HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT、p-AKT、cyclin D1 和 survivin,抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力,IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    HVH-2930
  • HY-P10785

    Bacterial Antibiotic Infection
    Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
    Iturin A-2
  • HY-163453

    EGFR Cancer
    HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性, IC50NCI-N87 = 1.63 nM, IC50BT474= 15.17 nM, IC50BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
    HER2-IN-19
  • HY-158318

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    NUDT5/14 antagonist 1 (Compound 9) 是核苷酸二磷酸激酶 NUDT5NUDT14 的双重选择性拮抗剂,IC50 为 0.27 和 0.16 μM。NUDT5/14 antagonist 1 与 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 结合,IC50 为 0.377 μM。
    NUDT5/14 antagonist 1
  • HY-147801

    Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Topoisomerase IIα-IN-3
  • HY-168577

    Ras EGFR Cancer
    KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12CHSP90α 的抑制剂,IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖,EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2DC50 为 0.1-1 μM。
    KRAS G12D inhibitor 25
  • HY-107367A

    S-22611 hydrochloride

    EGFR Cancer
    Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFRHER4HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
    Epertinib hydrochloride
  • HY-P2317

    Bacterial Endogenous Metabolite Infection
    Cecropin P1, porcine 是一种抗菌 (antibacterial) 肽,可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine 具有抗病毒 (antiviral) 活性,可抑制 PRRSV 感染。
    Cecropin P1, porcine
  • HY-107367

    S-22611

    EGFR Cancer
    Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFRHER4HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
    Epertinib
  • HY-170377

    Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel Cancer
    ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    ER degrader 10
  • HY-125916

    Endogenous Metabolite Cancer
    Pseurotin A 是曲霉和其他真菌的次级代谢产物。Pseurotin A 是几丁质合酶的竞争性抑制剂,也是一种神经生长因子。Pseurotin A 可抑制 IgE 的产生 (IC50 = 3.6 μM)。Pseurotin A 可抑制 PCSK9-LDLr 相互作用。Pseurotin A 在激素依赖性乳腺癌细胞系中,表现出剂量依赖性 PCSK9 降低作用,同时升高 LDLR 水平。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
    Pseurotin A
  • HY-101447

    EPH 116

    Src Apoptosis Cancer
    SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis)。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
    SI-2
  • HY-103691

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    ARN5187
  • HY-103691A
    ARN5187 trihydrochloride
    1 篇文献验证

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    ARN5187 trihydrochloride
  • HY-103400R

    8-Cl-Ado (Standard)

    Reference Standards AMPK Nucleoside Antimetabolite/Analog Autophagy Cancer
    8-氯腺嘌呤核苷 (Standard) 8-Chloroadenosine (Standard)是 8-Chloroadenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
    8-Chloroadenosine (Standard)
  • HY-103400

    8-Cl-Ado

    AMPK Autophagy Cancer
    8-氯腺嘌呤核苷 8-Chloroadenosine (8-Cl-Ado) 是一种独特的核糖核苷类似物,可消耗内源性 ATP,随后诱导 AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
    8-Chloroadenosine
  • HY-163468

    Src Cancer
    SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3) 抑制剂 (IC50=3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
    SRC-3-IN-1

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