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Results for "C/EBP beta/delta 抑制剂" in MCE Product Catalog:

9794

抑制剂 & 激动剂

31

化合物筛选库

32

染料试剂

22

生化试剂

487

多肽产品

7

MCE 试剂盒

15

抗体抑制剂

2031

天然产物

158

重组蛋白

Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-N4103
    Fucosterol

    PARP Endogenous Metabolite Cancer Metabolic Disease
    Fucosterol 是从 E. stolonifera 中分离出来的,具有抗脂肪形成,抗糖尿病和抗癌活性。 Fucosterol 通过调节 PPARαC/EBPα 的表达来调节脂肪形成。
  • HY-N6954
    Garcinone C

    ATM/ATR STAT CDK Cancer
    伽升沃 C Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从长叶藤 (Garcinia oblongifolia Champ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,镇痛,涩味和促进成粒的药物,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
  • HY-108568
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2

    15d-PGJ2; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2

    PPAR Endogenous Metabolite Cancer Inflammation/Immunology Neurological Disease
    15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPARγ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPARδ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
  • HY-128671
    6-​Thioinosine

    6TI; 6-Mercaptopurine riboside

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Metabolic Disease
    6-疏基嘌呤核苷 6-​Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物,为抗脂肪形成剂,能够降低 PPAR γC/EBPα 及其目标基因 LPL,CD36,aP2 和 LXRα 的 mRNA 水平。
  • HY-10232
    THIP

    Gaboxadol

    GABA Receptor Neurological Disease
    THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
  • HY-N1037
    δ-Amyrenone

    delta-Amyrone

    Others Inflammation/Immunology
    δ-Amyrenone (Delta-Amyrone) 是一种来源 S. lineare 的五环三萜烯化合物, 具有抗炎作用。
  • HY-P1866
    β-Endorphin, equine

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin, equine 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
  • HY-P1596
    Gluten Exorphin C

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Gluten exorphin C 是一种源自谷朊粉的阿片肽。在 GPI 和 MVD 检测中,抑制 μ opioidδ opioid 活性,IC50 值分别为 40 μM 和13.5 μM。
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-Endorphin, equine (TFA) 是一种内源性阿片类多肽,对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。具有止痛作用。
  • HY-P1502
    β-Endorphin, human

    Opioid Receptor Neurological Disease
    β-内啡肽,人 β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽,为阿片样 (opioid) 受体激动剂,尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高;β-Endorphin, human 具有镇痛的功效。
  • HY-10514
    BX795

    PDK-1 IKK Autophagy Cancer
    BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1IKKɛ抑制剂IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy)。
  • HY-N4008
    Iriflophenone 3-C-glucoside

    Iriflophenone 3-C-β-D-glucopyranoside

    Others Metabolic Disease
    鸢尾酚酮3-C-BETA-D-吡喃葡萄糖苷 Iriflophenone 3-C-β-D-glucopyranoside,分离于 Cyclopia genistoides,具有抗氧化活性。
  • HY-114428
    P110δ-IN-1

    PI3K Cancer
    P110δ-IN-1 是一种有效、选择性的 P110δ 抑制剂,来自专利专利 WO 2014055647 A1,IC50 值为 8.4 nM。
  • HY-N5128
    Apigenin6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside

    Others Others
    芹菜素-6-C-α-L-吡喃阿拉伯糖-8-C-β-D-吡喃木糖苷 Apigenin6-C-α-L-arabinopyranosyl-8-C-β-D-xylopyranoside 是一种天然黄烷酮化合物。
  • HY-W016979
    δ-Decalactone

    Others Others
    δ-癸内酯 δ-Decalactone 是在脱脂奶粉和水果中发现的一种内酯化合物,具有甜味。
  • HY-N0249
    Saikosaponin C

    Amyloid-β Neurological Disease
    柴胡皂苷 C Saikosaponin C 是柴胡中的活性成分,在阿尔滋海默症中主要靶作用于 amyloid betatau 蛋白。Saikosaponin C 抑制 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的释放,抑制异常 tau 蛋白的磷酸化,但对 BACE1 的活性和表达无作用。
  • HY-12307
    (-)-Indolactam V

    Indolactam V

    PKC Cancer
    吲哚内酰胺 V (-)-Indolactam V 是 PKC 的激活剂,对 η-CRD2 (PKCη 代替肽),γ-CRD2 (PKCγ 代替肽) 的 Ki 值分别为 3.36 nM 和 1.03 μM,对 PKC C1A 和 C1B 结构域的 Kd 值分别为 5.5 nM (η-C1B),7.7 nM (ε-C1B),8.3 nM (δ-C1B),18.9 nM (β-C1A-long),20.8 nM (α-C1A-long),137 nM (β-C1B),138 nM (γ-C1A) 和 213 nM (γ-C1B),具有抗肿瘤活性。
  • HY-113026
    Delta-Tocopherol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Delta-Tocopherol 是维生素 E 的一个异构体。
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid

    mTOR Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。
  • HY-114202
    delta-Valerobetaine

    Endogenous Metabolite Others
    delta-Valerobetaine 是三甲胺 N-氧化物 (TMAO) 的前体。
  • HY-17044
    Duvelisib

    IPI-145; INK1197

    PI3K Cancer
    Duvelisib 是一种选择性 p100δ 抑制剂,作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α,IC50 分别为 2.5 nM,27.4 nM,85 nM 和 1602 nM。
  • HY-136340
    21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione

    Glucocorticoid Receptor NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    21-Acetoxypregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione 是 delta 9,11 类固醇类合成的中间体 (intermediate),如 Vamorolone (HY-109017)。delta 9,11 steroids 是糖皮质激素的修饰后的产物,具有抗炎 (anti-inflammatory) 特性。delta 9,11 类固醇类可以用作保护细胞损伤(脂质过氧化)和抑制新生血管的试剂。
  • HY-N7628
    Cassiaside C

    Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside

    Others Metabolic Disease
    决明子苷 Cassiaside C (Toralactone 9-O-β-D-gentiobioside) 是从决明子种子中分离得到的一种萘酚类化合物,对晚期糖基化终产物 (AGE) 的形成具有抑制作用。
  • HY-N6736
    K-252c

    PKC Bacterial Apoptosis Cancer Infection
    K-252c,一种十字孢碱的类似物,可从Nocardiopsis sp.中分离得到,是一种能透过细胞的、PKC抑制剂IC50 值为2.45 µM。K-252c可诱导人慢性粒细胞白血病癌细胞凋亡。K-252c还能抑制β内酰胺酶、胰凝乳蛋白酶和苹果酸脱氢酶。
  • HY-13928
    GW0742

    GW610742

    PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease Cancer
    GW0742 是一种有效的 PPARβPPARδ 激动剂,在蛋白质结合实验中,对人 PPARδIC50 值为 1 nM;同时对人 PPARδ,PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 1 nM,1.1 μM 和 2 μM。
  • HY-107420
    AY 9944

    Others Metabolic Disease
    AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶 (IC50=13 nM)。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下,AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶,这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
  • HY-19737A
    DG172 dihydrochloride

    PPAR Cancer
    DG172 dihydrochloride 是一种选择性的 PPARβ/δ 拮抗剂,IC50 值为 27 nM。
  • HY-112782
    VTX-27

    PKC Inflammation/Immunology
    VTX-27 是蛋白激酶 C θ (PKC θ) 的选择性抑制剂,其对 PKC θ 和 PKC δ 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 16 nM。
  • HY-111638
    1-(2'-O-4-C-Methylene-beta-D-ribofuranosyl)thymine

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Infection
    1-(2'-O-4-C-Methylene-beta-D-ribofuranosyl)thymine 是一种双环核苷。
  • HY-N1943
    Ailanthone

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    Androgen Receptor Cancer Inflammation/Immunology
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
  • HY-12377
    GSK0660

    PPAR Metabolic Disease
    GSK0660是有效的 PPARβPPARδ 拮抗剂,IC50 均为155 nM。
  • HY-W011733
    Tulobuterol hydrochloride

    C-78

    Adrenergic Receptor Influenza Virus Antibiotic Infection Endocrinology Inflammation/Immunology
    Tulobuterol hydrochloride (C-78) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol hydrochloride 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。Tulobuterol hydrochloride 抑制鼻病毒 (rhinovirus) 复制并调节气道炎症。
  • HY-117427
    D5D-IN-326

    Others Metabolic Disease
    D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
  • HY-10320
    Doramapimod

    BIRB 796

    p38 MAPK Raf Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    达马莫德 Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的 p38 MAPK 抑制剂IC50 值分别为 p38α=38 nM,p38β=65 nM,p38γ=200 nM,p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
  • HY-N0121
    Sesamin

    Others Neurological Disease
    芝麻素 Sesamin 是一种在芝麻油中存在丰富的木脂素,是多不饱和脂肪酸生物合成中有效且选择性的 delta 5 去饱和酶抑制剂。Sesamin 对脑缺血具有有效的神经保护作用。
  • HY-18285
    Longdaysin

    Casein Kinase ERK CDK Cancer
    Longdaysin 是 Wnt/β-catenin 信号通路的抑制剂,通过阻断 CK1δ/ε 依赖性 Wnt 信号通路发挥抗肿瘤作用。Longdaysin 抑制 CK1αCK1δCDK7ERK2, 对 CK1α,CK1δ,CDK7,ERK2 的 IC50 值分别为 5.6 µM,8.8 µM,29 µM,52 µM。
  • HY-10016
    E 2012

    γ-secretase Neurological Disease
    E 2012 是有效的 γ 分泌酶调节剂,不会影响 Notch 加工。E 2012 在胆固醇生物合成的最后一步抑制 3β-羟基固醇 Δ24-还原酶 (DHCR24)。E 2012 旨在通过减少淀粉样蛋白 β-42 减少阿兹海默氏病,并在大鼠多次重复给药后诱发白内障。
  • HY-122778
    δ-Tocotrienol

    Others Neurological Disease
    δ-Tocotrienol is a Vitamin E in vegetables, fruits, seeds, nuts, grains and oils. Vitamin E has become well known for its role as an antioxidant, in lowering cholesterol and other lipids, as a neuroprotective and anticancer agent, and in cardiovascular disease protection.
  • HY-13514
    TG 100713

    PI3K Cancer
    TG 100713 是 PI3K抑制剂,抑制 PI3KδγαβIC50 值分别为24、50、165 和 215 nM。
  • HY-106262
    Delcasertib

    KAI-9803; BMS-875944

    PKC Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Delcasertib (KAI-9803) 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
  • HY-106262B
    Delcasertib hydrochloride

    KAI-9803 hydrochloride; BMS-875944 hydrochloride

    PKC Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 是有效,选择性的 δ 蛋白激酶C (δPKC) 抑制剂。Delcasertib (KAI-9803) hydrochloride 可改善急性心肌梗死动物模型的缺血再灌注损伤。
  • HY-13689
    Go 6983

    Gö 6983; Goe 6983

    PKC Cancer
    Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCαPKCβPKCγPKCδPKCζIC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。
  • HY-N2347
    Tubulysin C

    Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    微管蛋白抑制剂 C Tubulysin C 是一种高度细胞毒性的肽,是从粘细菌 Archangium geophyraAngiococcus disciformis 中分离的。 Tubulysin 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。 Tubulysin C 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
  • HY-50094
    Pictilisib

    GDC-0941

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib (GDC-0941) 是有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50为 3 nM;对110β (11倍) 和 p110γ (25倍) 具有适度的选择性。
  • HY-14649
    Retinoic acid

    Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid; ATRA

    RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy Cancer
    视黄酸 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
  • HY-103040
    Zuranolone

    GABA Receptor Neurological Disease
    Zuranolone 是一个口服有效的 GABAA 受体的神经活性类固醇正向变构调节剂, 对 α1β2γ2α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 和 163 nM。
  • HY-20180
    Pictilisib dimethanesulfonate

    GDC-0941 dimethanesulfonate; GDC-0941 2 MeSO3H salt

    PI3K Autophagy Apoptosis Cancer
    Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 dimethanesulfonate) 是一种有效的 PI3Kα/δ 抑制剂IC50 值为 3 nM;对 p110β 和 p110γ具有适度的选择性。
  • HY-12036
    GSK1059615

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂,同时也抑制 mTORIC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
  • HY-B1810
    Tulobuterol

    C-78 free base

    Adrenergic Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。
  • HY-129993
    Gemfibrozil 1-O-β-glucuronide

    PPAR Cytochrome P450 Drug Metabolite Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂IC50 为 4.07 μM。
  • HY-111820
    CK1-IN-1

    Casein Kinase Inflammation/Immunology
    CK1-IN-1 是一种酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,对 CK1δ、CK1ε、p38σ MAPK 的 IC50 值为 15 nM, 16 nM, 73 nM,详细信息请参考专利 WO2015119579A1,化合物 1c。
  • HY-108642
    AMG-548

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-15174
    Dactolisib Tosylate

    BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3KmTOR的双重激酶抑制剂,对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-10456
    TAK-715

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    TAK-715 是一种具有口服活性,有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM,200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε),从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
  • HY-108642B
    AMG-548 dihydrochloride

    p38 MAPK Casein Kinase Inflammation/Immunology
    AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。
  • HY-15245
    GSK2636771

    PI3K Cancer
    GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂KiIC50分别为0.89,5.2 nM,比p110α和p110γ的选择性高900倍,比p110δ同种型的选择性高10倍。
  • HY-111413A
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
  • HY-15177
    PF-04691502

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    PF-04691502是有效和选择性的 PI3KmTOR抑制剂。 PF-04691502与人PI3Kα,β,δ,γ和mTOR结合的 Ki 分别为1.8,2.1,1.6,1.9和16 nM。
  • HY-10230
    Midostaurin

    PKC412; CGP 41251

    PKC Cancer
    米哚妥林 Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2IC50 值范围为 22-500 nM。
  • HY-15505
    RWJ-67657

    JNJ 3026582

    p38 MAPK Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    RWJ-67657 (JNJ 3026582) 是一种具有口服活性的选择性 p38αp38β 抑制剂IC50 分别为 1 和 11 μM。RWJ-67657 对 p38γ 和 p38δ 无活性,是心脏保护剂,具有抗炎和抗肿瘤活性。
  • HY-B1275A
    Cephalothin

    Cephalotin

    Bacterial Antibiotic Infection
    头孢噻吩 Cephalotin (Cephalotin) 是一种 β-内酰胺抗生素,可抑制 C 类 β-内酰胺酶 (β-lactamase AmpC) 的活性,Ki 值为 0.32 µM。
  • HY-12235
    PI-3065

    PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PI-3065 是一种有效的 PI3K p110δ 抑制剂IC50Ki 值分别为 5 nM 和 1.5 nM;对 p110α,p110β,p110γ 的作用较弱,IC50 分别为 910,600,>10000 nM。
  • HY-115555
    K-Ras-PDEδ-IN-1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    K-Ras-PDEδ-IN-1 是一种新颖的、有效的 K-Ras-PDEδ 抑制剂。K-Ras-PDEδ-IN-1 以低纳摩尔 Kd 8 nM 与 PDEδ 的法尼基结合袋竞争性结合。
  • HY-10343
    Sotrastaurin

    AEB071

    PKC Inflammation/Immunology Cancer
    Sotrastaurin (AEB071) 是一种口服有效的 pan-PKC 抑制剂,作用于 PKCθ,PKCβ,PKCα,PKCη,PKCδ 和 PKCε,Ki 分别为 0.22 nM,0.64 nM,0.95 nM,1.8 nM,2.1 nM 和 3.2 nM。
  • HY-70063
    Buparlisib

    BKM120; NVP-BKM120

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西 Buparlisib (BKM120; NVP-BKM120) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于 p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-16752
    Relebactam

    MK-7655

    Bacterial Infection
    Relebactam是一种二氮杂双环辛烷抑制剂,具有广谱抗β内酰胺酶活性,包括A类(超广谱β内酰胺酶和KPC)和C类(AmpC酶)。
  • HY-19798
    PI4KIIIbeta-IN-9

    PI4K PI3K Cancer
    PI4KIIIbeta-IN-9 是一种有效的 PI4KIIIβ 抑制剂IC50 为 7 nM。PI4KIIIbeta-IN-9 也抑制 PI3KδPI3KγIC50 分别为 152 nM 和 1046 nM。
  • HY-114263
    NXT629

    PPAR Cancer
    NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
  • HY-N0582
    Qingyangshengenin B

    Others Neurological Disease
    青阳参苷元B Qingyangshengenin B 从 Qingyangshen 中分离出的 C-21 甾体苷。Qingyangshengenin B 对 Aβ 的毒性有保护作用,通过在 mRNA 水平上降低 Aβ 的表达来减少 Aβ 的沉积。Qingyangshengenin B 具有抗癫痫活性。
  • HY-10230S
    Midostaurin-D5

    PKC412-D5; CGP 41251-D5

    Others Cancer
    Midostaurin-D5 (PKC412-D5) 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γSykFlk-1AktPKAc-Kitc-Fgrc-SrcFLT3PDFRβVEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
  • HY-109068
    Parsaclisib

    INCB050465

    PI3K Cancer
    Parsaclisib (INCB050465) 是一种有效的,选择性的 PI3Kδ 抑制剂,在 1 mM ATP 条件下,IC50 值为 1 nM,对其选择性是对 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 及其他 57 种激酶的约 20000 倍。
  • HY-18085
    Quercetin

    PI3K Autophagy Mitophagy Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    槲皮素 Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-50847
    ZSTK474

    PI3K Autophagy Cancer
    ZSTK474 是一种 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,抑制 P13Kα,PI3Kβ,PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 16 nM,44 nM,4.6 nM 和 49 nM。
  • HY-112443
    AZD3458

    PI3K Cancer Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    AZD3458 是一种有效的选择性 PI3Kγ 抑制剂,抑制 PI3Kγ, PI3Kα, PI3Kβ, 和 PI3KδpIC50 分别为 9.1, 5.1, <4.5, 和 6.5。
  • HY-P1336
    Deltorphin I

    Deltorphin 1; Deltorphin C

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
  • HY-10405
    Pamapimod

    Ro4402257; R1503

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38αp38βIC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
  • HY-15180
    Buparlisib Hydrochloride

    BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride

    PI3K Apoptosis Cancer
    布帕尼西盐酸盐 Buparlisib Hydrochloride (BKM120 Hydrochloride) 是一种 pan-class I PI3K 抑制剂,作用于p110α/p110β/p110δ/p110γIC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
  • HY-N0146
    Quercetin dihydrate

    PI3K Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Quercetin dihydrate 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin (dihydrate) 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3K γ,PI3K δ,PI3K β 的 IC50 值分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-50673
    Dactolisib

    BEZ235; NVP-BEZ235

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Dactolisib (BEZ235) 是一种双重的 pan-class I PI3KmTOR 抑制剂,作用于 p110α/γ/δ/βmTORIC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1mTORC2
  • HY-15244
    Alpelisib

    BYL-719

    PI3K Cancer
    Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
  • HY-16526
    Pilaralisib

    XL-147; SAR245408

    PI3K Cancer
    Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3Ks 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ 和 PI3Kδ,IC50 分别为 39 nM,383 nM,23 nM 和 36 nM。
  • HY-B0719
    Ingenol Mebutate

    Ingenol 3-angelate; PEP005

    PKC Cancer Inflammation/Immunology
    巨大戟醇甲基丁烯酸酯 Ingenol Mebutate 是 Euphorbia peplus 中的活性成分,为 PKC 的调节剂,对 PKC-α,PKC-β,PKC-γ,PKC-δ 和 PKC-ε 的 Ki 值分别为 0.3,0.105,0.162,0.376 和 0.171 nM。
  • HY-112813
    TUG-1375

    Others Metabolic Disease
    TUG-1375 是一种游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂,pKi 值为 6.69。TUG-1375 对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
  • HY-108966
    Kushenol C

    Beta-secretase Inflammation/Immunology
    Kushenol C 是从苦参根中分离出来的,具有抗炎和抗氧化的作用。Kushenol C 抑制 BACE1IC50 值为 5.45 µM。
  • HY-10683
    PKI-402

    PI3K mTOR Cancer
    PKI-402 是一种有效的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, mTOR, PI3Kβ, PI3Kδ 和 PI3Kγ,IC50 分别为 2, 3, 7, 14 和 16 nM。
  • HY-B1803A
    Tracazolate hydrochloride

    ICI 136753 hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    盐酸西卡唑酯 Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50=13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50=1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
  • HY-15747
    Deltarasin

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin 是一种 KRAS-PDEδ 相互作用的抑制剂,能够与 PDEδ 结合,Kd 值为 38 nM。
  • HY-N6958
    2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid

    AA-2βG

    Others Cancer Metabolic Disease
    抗坏血酸葡糖苷 2-O-β-D-Glucopyranosyl-L-ascorbic acid (AA-2βG) 是从Lycium Fruit 中分离得到的,是一种稳定的 vitamin C 的类似物,拥有抗肿瘤活性。
  • HY-108006
    Mirogabalin besylate

    DS 5565 besylate

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin besylate 是一种选择性的,可口服的电压门控性钙通道 (voltage-gated calcium channels) 亚基 α2δ 的有效配体,对人 α2δ-1 和 α2δ-2,大鼠 α2δ-1 和 α2δ-2 的 Kd 值分别为 13.5 nM,22.7 nM,27 nM 和 47.6 nM。
  • HY-100445A
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA

    Integrin Cancer Cardiovascular Disease
    αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 整合素抑制剂IC50 为 0.63 nM。具有抗纤维化作用。
  • HY-19962
    Paxalisib

    GDC-0084

    PI3K mTOR Cancer
    Paxalisib (GDC-0084) 是一种能透过血脑屏障的 PI3KmTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR,Ki 值分别为 2 nM,46 nM,3 nM,10 nM 和 70 nM。
  • HY-107738
    Guggulsterone

    Z/E-Guggulsterone

    Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc),激活 caspases,JNK,抑制 Akt,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
  • HY-N7506
    13-Hydroxyisobakuchiol

    delta3,2-Hydroxylbakuchiol

    Monoamine Transporter Dopamine Transporter Neurological Disease
    13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到,Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter) 抑制剂,它对多巴胺转运蛋白 (DAT) (IC50=0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) (IC50=0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50=312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病、抑郁症和可卡因成瘾等疾病的研究。
  • HY-11068
    SB 239063

    p38 MAPK Autophagy Inflammation/Immunology
    SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂,对重组纯化的人 p38α 的 IC50 值为 44 nM,对 p38α 和 p38β 的活性等效,但对 p38γ 或 p38δ 无所用。具有抗哮喘作用,还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆,如阿尔茨海默病。
  • HY-12330
    AZD8186

    PI3K Cancer
    AZD8186 是一种 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kβ (IC5050=4 nM),PI3Kδ (IC5050=12 nM),PI3Kα (IC50=35 nM) 和 PI3Kγ (IC50=675 nM)。
  • HY-18085S
    Quercetin D5

    PI3K Autophagy Mitophagy Apoptosis Cancer
    槲皮素 D5 Quercetin D5 是 Quercetin 的一种氘代化合物。Quercetin 是一种天然黄酮类化合物,可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1,也可抑制 PI3K,抑制 PI3Kγ,PI3Kδ,PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
  • HY-10811
    GNE-493

    PI3K mTOR Cancer
    GNE-493 是一种有效的,选择性的 PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM,12 nM,16 nM,16 nM 和 32 nM。
  • HY-13904
    Flumatinib

    HHGV678

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-13905
    Flumatinib mesylate

    HHGV678 mesylate

    Bcr-Abl c-Kit PDGFR Cancer
    Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-AblPDGFRβc-KitIC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。
  • HY-12270
    T-5224

    MMP Others
    T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂,具有抗炎活性,能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性,而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp-3、Mmp-13、Adamts-5 转录上调。
  • HY-13440
    AMG 511

    PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
  • HY-12364A
    trans-C75

    (±)-C75

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    trans-C75 ((±)-C75) 是 C75 的对映异构体,C75 是脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂
  • HY-16702
    Pifithrin-β

    PFT β

    MDM-2/p53 Cancer
    Pifithrin-β (PFT β) 是有效地 p53 抑制剂IC50 值为 23 μM。
  • HY-10297
    Omipalisib

    GSK2126458; GSK458

    PI3K mTOR Autophagy Cancer
    Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的,高选择性的 PI3K 抑制剂,抑制 p110α/β/δ/γ,mTORC1/2 的活性,Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
  • HY-10408
    Ki20227

    c-Fms VEGFR c-Kit PDGFR Inflammation/Immunology
    Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
  • HY-18980
    Rottlerin

    Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525

    PKC Autophagy Apoptosis Infection Cancer
    Rottlerin 是可从Mallotus Philippinensis中的到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδIC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过编写那个mTOR1上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化caspase 3诱导细胞凋亡。
  • HY-16585
    VS-5584

    SB2343

    PI3K mTOR Cancer
    VS-5584 是一种 pan-PI3K/mTOR 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和 mTOR,IC50 分别为 16 nM, 68 nM, 42 nM, 25 nM 和 37 nM。VS-5584 同时阻断 mTORC2mTORC1
  • HY-10985
    Marizomib

    Salinosporamide A; NPI-0052

    Proteasome Cancer
    Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
  • HY-12868
    Bimiralisib

    PQR309

    PI3K mTOR Cancer
    Bimiralisib (PQR309) 是一种有效的,可渗透脑的,PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ, PI3KγmTORIC50 分别为 33 nM,451 nM,661 nM,708 nM 和 89 nM。Bimiralisib 是 mTORC1mTORC2 抑制剂
  • HY-10195B
    Ruboxistaurin hydrochloride

    LY 333531 hydrochloride

    PKC Metabolic Disease
    鲁伯斯塔盐酸盐 Ruboxistaurin hydrochloride (LY 333531 hydrochloride) 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβIPKCβIIIC50 值分别为 4.7 nM 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    GW786034 (Hydrochloride)

    PDGFR VEGFR FGFR c-Kit c-Fms Autophagy Cancer
    盐酸帕唑帕尼 Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-13531
    AS-604850

    PI3K Cancer
    AS-604850 是一种有效的,具有选择性的和 ATP 竞争性的 PI3Kγ 抑制剂IC50 值为 0.25 μM,Ki 值为 0.18 μM。AS-604850 是 PI3Kγ 的同工型选择性抑制剂,对 PI3Kγ 的选择性是 PI3Kδ/β 的 30 倍以上,是 PI3Kα 的 18 倍以上。
  • HY-10208
    Pazopanib

    GW786034

    VEGFR c-Kit PDGFR Autophagy FGFR Cancer
    帕唑帕尼 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-123963
    C-178

    STING Inflammation/Immunology
    C-178 是 STING 的有效和选择性共价抑制剂。C-178 与 Cys91 结合,并抑制小鼠中而非人中由不同的激活剂引起的 STING 反应。
  • HY-12650
    Mirogabalin

    DS5565

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
  • HY-50845
    Avagacestat

    BMS-708163

    γ-secretase Notch Cancer
    Avagacestat (BMS-708163) 是有效的 γ-secretase 抑制剂,抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生,IC50 值分别为 0.27 nM 和 0.30 nM;BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19,IC50 值分别为 0.84 nM 和 20 μM。
  • HY-108635
    C16-PAF

    PAF (C16)

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质,是血小板活化因子,也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用,并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
  • HY-16702A
    Pifithrin-β hydrobromide

    PFT β hydrobromide

    MDM-2/p53 Ferroptosis Cancer
    Pifithrin-β hydrobromide (PFT β hydrobromide) 是有效地p53抑制剂IC50值为23 μM。
  • HY-N0550
    β-Pinene

    (-)-β-Pinene

    Bacterial Infection
    β-蒎烯 β-Pinene ((-)-β-Pinene) 是松节油的主要成分,可抑制传染性支气管炎病毒 (IBV),IC50 为 1.32 mM。β-Pinene 具有抗菌活性。
  • HY-112799
    DK419

    Wnt β-catenin Cancer
    DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
  • HY-20019
    L-165041

    PPAR Metabolic Disease
    L-165041 是一种细胞渗透的 PPARδ 激动剂,对 PPARδ 和 PPARγ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPARδ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
  • HY-N2587
    Irigenin

    Integrin Cancer
    Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
  • HY-N2337
    11beta-Hydroxyprogesterone

    11β-Hydroxyprogesterone

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    11β-羟孕酮 11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
  • HY-125586
    β-Amanitin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-107901
    Pparδ agonist 1

    PPAR Metabolic Disease Cardiovascular Disease
    Pparδ agonist 1 是 PPAR-δ 的激动剂,EC50 值为 5.06 nM,可用于研究与 PPAR-δ 相关的疾病,例如:线粒体疾病、肌肉疾病、血管疾病、脱髓鞘疾病和代谢疾病。
  • HY-112906
    C-176

    STING Inflammation/Immunology
    C-176 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的强效共价抑制剂
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类镇痛试剂,并且具有催眠作用。
  • HY-N0319
    Salvianolic acid C

    Cytochrome P450 Cancer
    丹酚酸 C Salvianolic acid C 是细胞色素 P4502C8 (CYP2C8) 的非竞争性抑制剂和细胞色素 P4502J2 (CYP2J2) 中等强度的混合抑制剂,其对 CYP2C8 和 CYP2J2 的 Ki 值分别为 4.82 μM 和 5.75 μM。
  • HY-103364A
    C-021 dihydrochloride

    CCR Inflammation/Immunology
    C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性,IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合。
  • HY-B1837A
    β-Cyfluthrin

    beta-Cyfluthrin

    Calcium Channel Infection
    β-Cyfluthrin (beta-Cyfluthrin) 是一种 II 型合成拟除虫菊酯 (pyrethroid),也是农业中用于虫害的许多杀虫剂产品的活性成分。β-Cyfluthrin 是一种神经毒物,通过抑制参与钙转运的 Ca2+ ATPase 来影响神经组织中的钙浓度。
  • HY-B1671
    (+)-Kavain

    GABA Receptor Sodium Channel Calcium Channel Metabolic Disease Neurological Disease
    (+)-Kavain 是从卡瓦胡椒 (Piper methysticum) 中提取的一种主要的卡瓦内酯,具有抗惊厥作用,通过电压依赖性的Na+ 和Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩。Kavain 能与α4β2δ GABAA 受体结合,加强GABA的功效。Kavain 可用于炎症疾病研究。
  • HY-15659
    Wnt-C59

    C59

    Porcupine Wnt Cancer
    Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂IC50 为 74 pM。
  • HY-102031
    PI3Kδ-IN-2

    PI3K Cancer Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-2是 高效选择性的 PI3Kδ抑制剂, 来自专利专利WO 2015055071 A1,化合物实例10,IC50值为6.4 nM。
  • HY-B0708
    β-Estradiol 17-acetate

    1,3,5(10)-Estratriene-3,17β-diol 17-acetate

    Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    β-雌二醇 17-乙酸酯 _beta_-Estradiol 17-acetate是雌二醇代谢物。
  • HY-15747A
    Deltarasin hydrochloride

    Ras Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltarasin hydrochloride 能抑制 KRAS 与 PDEδ 相互作用,与 PDEδ 结合的 Kd 为 41 nM。
  • HY-117974
    Durlobactam sodium salt

    ETX2514

    Bacterial Infection
    Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种广谱 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂,抑制 A 类酶 KPC-2,C 类酶 AmpC 和 D 类酶 OXA-24,IC50 分别为 4,14 和 190 nM。可用于耐药性的革兰氏阴性菌的研究,包括 Acinetobacter baumannii
  • HY-122957
    Huperzine C

    AChE Neurological Disease
    石杉碱丙 Huperzine C 是从 Huperzia serrate 中分离的一种生物碱。Huperzine C 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 0.6 μM。Huperzine C 可用于阿尔茨海默症的研究。
  • HY-128677
    NCC007

    Casein Kinase Neurological Disease
    NCC007 是一种双酪蛋白激酶 Iα (CKIα) 和 δ (CKIδ) 抑制剂IC50 分别为 1.8 和 3.6 μM。NCC007 可用于哺乳动物昼夜节律的研究。
  • HY-107324
    β-Elemene

    (-)-β-Elemene; Levo-β-elemene

    Apoptosis Cancer
    β-榄香烯 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene) 是从天然植物姜黄 (Curcuma wenyujin) 中提取的,具有抗肿瘤活性。 β-Elemene ((-)-β-Elemene; Levo-β-elemene; β-Elemen) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-13912
    IWP-2

    Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
  • HY-19488B
    Ribocil-C (R enantiomer)

    Bacterial Infection
    Ribocil-C R enantiomer 是 Ribocil-C 的 R 型对映体。Ribocil-C 是一个高度选择的细菌核黄素核糖开关抑制剂
  • HY-15240
    c-Kit-IN-1

    c-Kit c-Met/HGFR Cancer
    c-Kit-IN-1 是一种有效的 c-Kitc-Met 抑制剂IC50 值 <200 nM。
  • HY-100227
    E 64c

    Cathepsin SARS-CoV Metabolic Disease
    E 64c 是半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteases) 天然环氧化物抑制剂的衍生物,也是钙离子激活中性蛋白酶 (CANP)抑制剂和组织蛋白酶C (cathepsin C) 的弱不可逆抑制剂。E 64c 可抑制 MERS-CoV.
  • HY-N7006
    Timosaponin C

    Anemarsaponin C

    Others Inflammation/Immunology
    知母皂苷C Timosaponin C 是从 Rhizoma Anemarrhenae 中分离得到的。Timosaponin C 的在 N9 microglial 细胞中显示较弱的 NO 抑制作用。
  • HY-112597
    Pparδ agonist

    PPAR Metabolic Disease
    PPARδ agonist是 PPARδ 的激动剂,来自专利US20180071304, 化合物实例10。
  • HY-133680
    β-Tocopherol

    Tyrosinase Metabolic Disease
    β-生育酚 β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
  • HY-112182
    UM-164

    DAS-DFGO-II

    Src p38 MAPK Autophagy Cancer
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。
  • HY-130795
    GSK-3β inhibitor 2

    GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效,选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
  • HY-13246
    Apitolisib

    GDC-0980; GNE 390; RG 7422

    PI3K mTOR Apoptosis Cancer
    Apitolisib (GDC-0980; GNE 390; RG 7422) 是一种口服有效的 PI3KmTOR (TORC1/2) 激酶抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ 的活性,IC50 值为 5 nM/27 nM/7 nM/14 nM。 抑制mTORKi 为 17 nM。
  • HY-114464
    11-Beta-hydroxyandrostenedione

    4-Androsten-11β-ol-3,17-dione

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    11-Beta-hydroxyandrostenedione (4-Androsten-11β-ol-3,17-dione) 是一种主要存在于肾上腺的类固醇 (11β-羟化酶存在于肾上腺组织,但在卵巢组织中不存在)。11-Beta-hydroxyandrostenedione 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 (11βHSD) 同工酶抑制剂。随着 4-androstenedione 的增加,测量血浆 11-Beta-hydroxyandrostenedione 可以区分高雄激素血症的肾上腺或卵巢起源。
  • HY-112288
    C188-9

    STAT Cancer
    C188-9 是 Stat3抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。
  • HY-15577
    GSK3787

    PPAR Cancer
    GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 拮抗剂,pIC50 为 6.6。
  • HY-135670A
    β-glycosidase-IN-1

    Others Metabolic Disease
    β-glycosidase-IN-1 (Compound 33) 是一种哌啶衍生物,也是一种 β-糖苷酶 (β-glycosidase) 抑制剂。β-glycosidase-IN-1 有降血糖活性。
  • HY-128342
    Complement C5-IN-1

    Complement System Inflammation/Immunology
    Compound C5-IN-1 (Compound 7) 是补体成分蛋白5 (C5) 的小分子抑制剂。 Compound C5-IN-1 与 C5 相互作用以防止其被 C5 转化酶切割, 阻断酵母多糖诱导的 50%人全血 MAC 沉积的 IC50 值为 0.77 μM。
  • HY-120400
    KDM5-C70

    Histone Demethylase Cancer
    KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
  • HY-128704A4
    c-Kit-IN-3 maleate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 maleate (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂IC50 为 4 nM。c-Kit-IN-3 maleate 在生化分析中显示出对 c-KIT 激酶和多种耐药突变体的强大效价,并具有很高的生物利用度。
  • HY-15890
    C-7280948

    Histone Methyltransferase Cancer
    C-7280948 是一种选择性和有效的 PRMT1 抑制剂IC50 值 12.75 μM。
  • HY-10108
    LY294002

    PI3K Casein Kinase DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer Infection
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3KδPI3KβIC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis) 激活剂。
  • HY-15346A
    Copanlisib dihydrochloride

    BAY 80-6946 dihydrochloride

    PI3K Cancer
    库潘尼西盐酸 Copanlisib dihydrochloride (BAY 80-6946 dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib dihydrochloride 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib dihydrochloride 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-15346
    Copanlisib

    BAY 80-6946

    PI3K Cancer
    库潘尼西 Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种有效的,选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类 PI3K 抑制剂,对 PI3KαPI3KδPI3KβPI3KγIC50 分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。除 mTOR 外,Copanlisib 对其他脂质和蛋白激酶的选择性超过 2000 倍。Copanlisib 具有优异的抗肿瘤活性。
  • HY-111508
    PI3K/mTOR Inhibitor-2

    PI3K mTOR Cancer
    PI3K/mTOR Inhibitor-2 是一种有效的双重 pan-PI3K/mTOR 抑制剂,抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3KγIC50 值为 3.4/34/16/1 nM,mTORIC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
  • HY-13026
    Idelalisib

    CAL-101; GS-1101

    PI3K Autophagy Cancer
    艾代拉里斯 Idelalisib (CAL-101; GS-1101) 是一种口服有效的高选择性 p110δ 抑制剂IC50 为 2.5 nM,比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1

    GSK-3 Metabolic Disease
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
  • HY-Y1750
    β-Aminopropionitrile

    Monoamine Oxidase Cancer
    β-Aminopropionitrile 是一种特异的不可逆赖氨酰氧化酶 (LOX) 抑制剂。β-Aminopropionitrile 靶向 LOX 或 LOXL 同工酶的活性位点。
  • HY-10115
    PI-103

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride

    PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis Cancer
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K mTOR 抑制剂,抑制 p110αp110βp110δp110γmTORC1mTORC2IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)
  • HY-N2454
    β-Elemonic acid

    Apoptosis Reactive Oxygen Species COX Cancer Inflammation/Immunology
    β-岚香酮酸 β-Elemonic acid 是从乳香树中分离得到的三萜。β-Elemonic acid 诱导细胞凋亡,活性氧 (ROS) 和 COX-2 表达,并抑制脯氨酰内肽酶。β-Elemonic acid 具有抗癌和抗炎作用。
  • HY-15900
    Voxtalisib

    XL765; SAR245409

    PI3K mTOR Cancer
    Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制p110αp110βp110γp110δIC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM,也抑制 DNA-PK (IC50=150 nM) 和 mTOR (IC50=157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1mTORC2IC50s 分别为 160 和 910 nM。
  • HY-130173
    Bafilomycin C1

    Bacterial Fungal Na+/K+ ATPase Cancer Infection
    巴菲霉素C1 Bafilomycin C1 是从链霉菌中分离得到的大环内酯类抗生素 (antibiotic)。Bafilomycin C1 是一种有效的、特异性的、可逆的 vacuolar-type H+-ATPases 抑制剂。Bafilomycin C1 抑制革兰氏阳性菌 (bacteria) 和真菌 (fungi) 的生长。Bafilomycin C1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
  • HY-128591
    DIPQUO

    Others Metabolic Disease
    DIPQUO 是一种骨标记碱性磷酸酶 (ALP) 激活剂,在 C2C12 细胞中作用的 EC50 值为 6.27 μM。DIPQUO 通过激活 p38 MAPK-β 促进小鼠和人类的成骨细胞分化。
  • HY-D0886
    β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate

    β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate

    Phosphatase Cancer Neurological Disease
    五水β-甘油磷酸钠 β-Glycerol phosphate disodium salt pentahydrate (β-Glycerophosphate disodium salt pentahydrate) 是一种磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂
  • HY-128704
    c-Kit-IN-3

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-137295
    Ingenol 3,20-dibenzoate

    PKC Inflammation/Immunology
    巨大戟醇-3,20-二苯甲酸酯 Ingenol 3,20-dibenzoate 是一种有效的蛋白激酶C (PKC) 亚型选择性激动剂。Ingenol 3,20-dibenzoate 诱导 nPKC-delta、-epsilon 和 -theta 和 PKC-mu 从胞质部分选择性转移到颗粒组分,并通过从头合成大分子诱导形态上典型的凋亡 (apoptosis)。Ingenol 3,20-dibenzoate 可促进 NK 细胞产生 IFN-γ 和脱颗粒,尤其是当 NSCLC 细胞刺激 NK 细胞时。
  • HY-P1289
    [Ala113]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-P1289A
    [Ala107]MBP(104-118)

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-N7682
    β-Tomatine

    Others Others
    β-番茄碱苷 β-Tomatine 是 α-番茄碱的降解产物,是一种真菌毒性较少的化合物。β-Tomatine 可以抑制植物防御反应。
  • HY-114739
    MA-0204

    PPAR Metabolic Disease
    MA-0204 是一种有效,高选择性,有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂,对于人,小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
  • HY-N2513
    β-Boswellic acid

    Lipoxygenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    β-乳香酸 β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrate 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
  • HY-W013857
    Lavendustin C

    CaMK EGFR Src Cancer
    N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸 Lavendustin C 是一种有效的 Ca2+ 钙调蛋白依赖性激酶 II (CaMK II) 抑制剂IC50 为 0.2 µM。Lavendustin C 抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶 (IC50=0.012 µM) 和pp60c-src(+) 激酶 (IC50=0.5 µM)。
  • HY-P1289B
    [Ala107]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 46-145 μM。
  • HY-P1289C
    [Ala113]MBP(104-118) TFA

    PKC Others
    [Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂IC50 值范围为 28-62 μM。
  • HY-13522
    Fimepinostat

    CUDC-907

    PI3K HDAC Apoptosis Cancer
    Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
  • HY-N2116
    Ginkgolic acid C17:1

    PTEN Phosphatase Cancer
    银杏酸 C17:1 Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的,通过诱导 PTENSHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
  • HY-136234
    9-cis-β-Carotene

    Others Others
    9-cis-β-Carotene 一种视网膜的前体 (precursor),由 β-胡萝卜素加氧酶 1 (BCMO1) 裂解产生 9-cis-retinal。9-cis-β-Carotene 在动物模型中抑制视网膜光感受器变性和帮助恢复视网膜功能。9-cis-β-Carotene 有潜力用于先天性静止夜盲症的研究。
  • HY-12513
    Samotolisib

    LY3023414

    PI3K DNA-PK mTOR Autophagy Cancer
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3KαPI3KβPI3KδPI3KγDNA-PK,和 mTORIC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM,和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2
  • HY-16661
    Skp2 Inhibitor C1

    SKPin C1

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Skp2 Inhibitor C1(SKPin C1)是特异的Skp2介导的p27降解抑制剂
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin

    Interleukin Related TNF Receptor MMP Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
  • HY-N2274
    23-Hydroxylongispinogenin

    12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol; 3β,16β-12-Oleanene-3, 16,23,28-tetrol

    Others Cancer
    23-羟基龙吉苷元 23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间药物。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-N0617
    Sanggenon C

    NF-κB Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    桑根酮 C Sanggenon C 是一种黄烷酮 Diels-Alder 加合物化合物,从桑属 (Morus cathayana) 的根皮中分离出来的。 Sanggenon C 通过抑制钙调神经磷酸酶 /NFAT2 途径对心脏肥大和纤维化发挥保护作用。 Sanggenon C 通过抑制 NF-κB 活性,抑制 RAW264.7 细胞中诱导型一氧化氮合酶的表达,以及肿瘤坏死因子-α 刺激的细胞粘附和血管细胞粘附分子-1 的表达。 Sanggenon C 具有抗氧化和抗炎作用,也有抑制胰脂肪酶 (PL) 作用,IC50 为 3.00 μM。
  • HY-N1501
    Beta-asarone

    Others Inflammation/Immunology Neurological Disease
    β-细辛醚 Beta-asarone 是石菖蒲中的主要成分,可透过血脑屏障,具有免疫抑制、中枢神经系统抑制、镇静、降温等作用。Beta-asarone 可预防帕金森病。
  • HY-P7061A
    ALX 40-4C Trifluoroacetate

    CXCR Infection Endocrinology
    ALX 40-4C Trifluoroacetate 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
  • HY-P7061
    ALX 40-4C

    CXCR Infection Endocrinology
    ALX 40-4C 是一种趋化因子受体 (CXCR4) 抑制剂,能够抑制 SDF-1 与 CXCR4 结合,Ki 值为 1 μM,具有抗 HIV-1 作用;ALX 40-4C Trifluoroacetate 同时为 APJ 受体拮抗剂,IC50 值为 2.9 μM。
  • HY-N0620
    Mulberroside C

    HCV Infection
    桑皮苷 C Mulberroside C 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside C 抑制 HCV 复制。具有抗病毒活性。
  • HY-N6652
    1-​beta-​D-​Arabinofuranosylurac​il

    Uracil 1-β-D-arabinofuranoside

    Others Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    1-β-D-阿糖尿苷 1-beta-D-Arabinofuranosyluracil (Uracil 1-β-D-arabinofuranoside) 是一种从加勒比海绵 Tectitethya crypta 中分离出的甲氧基腺苷衍生物。已经证明其具有多种生物活性,包括抗炎活性,镇痛和血管舒张特性。1-beta-D-Arabinofuranosyluracil 会抑制小鼠淋巴瘤细胞的增殖。
  • HY-N6919
    Cauloside C

    Others Inflammation/Immunology
    葳岩仙皂苷 C Cauloside C 是从 Caulophyllum robustum Max 中分离出的一种三萜苷类化合物。Cauloside C 通过抑制 iNOS 和促炎细胞因子的表达发挥抗炎作用。
  • HY-N5112A
    β,β-Dimethylacrylalkannin

    Others Others
    β,β-Dimethylacrylalkannin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物,可以增加皮肤细胞中胶原蛋白和内披蛋白的含量。
  • HY-108372
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl

    PROTAC Linker 2

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C5-O-C5-O-C6-Cl (PROTAC Linker 2) 是用于将酪氨酸激酶 (TKI) 抑制剂连接到E3招募配体上的一种 PROTAC 连接体。
  • HY-12560A
    PNU-282987

    nAChR Neurological Disease
    PNU-282987是_alpha_7 nAChR受体选择性激动剂,Ki值为26nM,对_alpha_1_beta_1_gamma__delta_和_alpha_3_beta_4nAChRs亲和力弱。
  • HY-114009
    AKR1C1-IN-1

    Others Neurological Disease
    AKR1C1-IN-1 是一种高效、选择性的 AKR1C1 抑制剂,其 Ki 值为 4 nM。
  • HY-116624
    MAZ51

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
  • HY-123489
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one

    THDOC

    GABA Receptor
    3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC), an endogenous neurosteroid, is a positive modulator of GABAA receptors. 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one potentiates neuronal response to low concentrations of GABA at α4β1δ GABAA receptors in vitro.
  • HY-136464
    β-catenin-IN-2

    β-catenin Cancer
    β-catenin-IN-2 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,化合物 H1B1,源于专利 US20150374662A1。β-catenin-IN-2 可用于结直肠癌的研究。
  • HY-128704A1
    c-Kit-IN-3 hydrochloride

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 hydrochloride (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的 IC50 为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  • HY-10209
    Masitinib

    AB1010

    c-Kit PDGFR Src FGFR FAK Apoptosis Cancer
    马赛替尼 Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-107379
    AKR1C3-IN-1

    Others Others
    AKR1C3-IN-1 是一种有效的,高度选择性的 AKR1C3 抑制剂IC50 值为 13 nM。
  • HY-12644
    Acalisib

    GS-9820; CAL-120

    PI3K Cancer
    Acalisib 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂IC50 为 12.7 nM。
  • HY-B1030
    Lanatoside C

    Autophagy Enterovirus Cardiovascular Disease Cancer
    毛花苷 C Lanatoside C 是一种强心苷, 可用于研究充血性心脏衰竭和心律失常, Lanatoside C 作用于HuH-7细胞, 抗登革病毒感染, IC50 为0.19 μM。Lanatoside C 可以有效抑制登革热病毒 (dengue virus),flavivirus Kunjinalphavirus ChikungunyaSindbis virus 和人肠病毒 71 (enterovirus 71) 的所有四种血清型。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    AB-1010 mesylate

    c-Kit PDGFR Src FGFR Apoptosis Cancer
    甲磺酸马赛替尼 Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα/β (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-122641C
    Deltasonamide 2 hydrochloride

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂Kd 值为 ~385 pM.
  • HY-122641A
    Deltasonamide 2

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltasonamide 2 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂Kd 值约为 385 pM。
  • HY-10912
    Fexaramine

    FXR Autophagy Others
    Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
  • HY-10303
    PIK-294

    PI3K Cancer
    PIK-294 是一种有效的选择性 p110δ 抑制剂IC50 为 10 nM。
  • HY-N2922
    β-Amyrin

    Others Neurological Disease
    β-香树素 β-Amyrin 是番茄果实的表面蜡和蒲公英咖啡中的一种成分,能阻断淀粉样 β (Aβ) 诱导的增强效应损害。β-amyrin 可用于 AD 的研究。
  • HY-N8099
    Pulsatilloside C

    Others Metabolic Disease
    白头翁皂苷C Pulsatilloside C 是一种从 Pulsatilla koreana 中分离出来的酚类化合物,可显着抑制脂肪细胞分化。
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12

    Ras Apoptosis Cancer
    K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
  • HY-N1517
    Ganoderic acid C2

    Others Cancer
    灵芝酸C2 Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
  • HY-12948
    AMG319

    PI3K Cancer
    AMG319 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂IC50 为 18 nM。
  • HY-122641B
    Deltasonamide 2 (TFA)

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltasonamide 2 TFA 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂Kd 值约为 385 pM。
  • HY-U00272
    Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)-

    Androst-4-ene-3β,17β-diol, dipropionate

    Androgen Receptor Metabolic Disease Neurological Disease
    Androst-4-ene-3,17-diol, dipropanoate, (3β,17β)- 是睾酮代谢物4-雄烯二醇的二丙酸酯。
  • HY-N7606
    (Rac)-β-Chamigrenic acid

    Others Others
    (Rac)-β-Chamigrenic acid 是 β-Chamigrenic acid 的外消旋体。β-Chamigrenic acid 是从 S.chinensis 中提取的一种倍半萜类。
  • HY-128704A6
    c-Kit-IN-3 L-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 L-tartrate (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT 激酶抑制剂,对 c-KIT wt 和 c-KIT T670I 的 IC50 分别为 4 nM 和 8 nM。c-Kit-IN-3 L-tartrate 对近膜结构域中的大多数功能获得性突变,ATP 结合口袋中的抗药性突变以及激活环显示出强大的效力。
  • HY-120934
    C25-140

    TNF Receptor E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    C25-140 是一种首创的,具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13 相互作用的抑制剂,直接与 TRAF6 结合,阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用,从而降低 TRAF6 活性,降低 NF-κB 的活性,并对抗自身免疫。
  • HY-N2920
    β-Amyrenonol

    11-Oxo-β-amyrin

    Cytochrome P450 Cancer Inflammation/Immunology
    β-香树脂酮醇 β-Amyrenonol (11-Oxo-β-amyrin) 是一种甘草根中的齐墩果型三萜,是甘草次酸的前体。β-Amyrenonol 具有抗增殖和抗炎活性,并可作为合成许多三萜类化合物的骨架。
  • HY-13977A
    PKR-IN-C16

    Others Neurological Disease
    PKR-IN-C16 是特异性蛋白激酶 (PKR) 抑制剂。PKR-IN-C16 能够抑制 PKR 的自磷酸化,PKR 在原代神经元细胞培养中诱导的翻译阻断可被 PKR-IN-C16 解除。
  • HY-12364
    C75

    Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    C75 是合成的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。C75 抑制前列腺癌细胞 PC3 的 IC50 值为 35 μM。
  • HY-135386
    5β-​Dutasteride

    Drug Metabolite Inflammation/Immunology
    5β-Dutasteride 是 Dutasteride 的 S 构型化合物。Dutasteride 是5α 还原酶同工酶 (5 alpha-reductase isozymes) 的抑制剂
  • HY-108059
    β-Cryptoxanthin

    (3R)-β-Cryptoxanthin

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    β-隐黄质 β-Cryptoxanthin ((3R)-β-Cryptoxanthin) 是从萨摩橘中分离的一种含氧类胡萝卜素,也是有效的抗氧化剂。β-Cryptoxanthin 具有抗应激作用。
  • HY-P1401
    Protein Kinase C (19-36)

    PKC Metabolic Disease
    Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
  • HY-16754
    Seletalisib

    UCB5857

    PI3K Inflammation/Immunology
    Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂IC50值为12 nM。
  • HY-122641
    Deltasonamide 1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Deltasonamide 1 是 PDE6δ-KRas抑制剂,其 KD 值为 203 pM。
  • HY-N2056
    11-​Keto-​beta-​boswellic acid

    11-Keto-β-boswellic acid

    Lipoxygenase Leukotriene Receptor NF-κB Cancer
    11-酮-β-乳香酸 11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate) 树皮的油树脂。 11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX)白三烯 (leukotriene)NF-κB的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
  • HY-N6748
    Roquefortine C

    P-glycoprotein Cytochrome P450 Bacterial Cancer Infection
    异烟棒曲霉素 C Roquefortine C 是一种从罗氏青霉分离的真菌环肽,可激活 P-gp 并抑制 P450-3A和其他血红蛋白。Roquefortine C 对革兰氏阳性细菌具有抑菌活性。
  • HY-N2196
    Ajugasterone C

    Others Inflammation/Immunology
    筋骨草甾酮C Ajugasterone C 是一种从 Leuzea carthamoides 中分离出来的蜕化类固醇。在100 mg/kg 剂量下,Ajugasterone C 对在Carrageenan-诱导的 Sprague Dawley 大鼠足水肿的发生具有显著的抑制作用。
  • HY-100461
    C29

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    C29 是一种 Toll-like receptor 2 (TLR2) 抑制剂。C29 阻断 hTLR2/1 和 hTLR2/6 信号,IC50 值分别为 19.7 和 37.6 μM。
  • HY-W008296
    NH2-C6-NH-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C6-NH-Boc 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。NH2-C6-NH-Boc 是可以用于基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂
  • HY-135595
    6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside

    Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Metabolic Disease
    6'-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷 6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是 Raloxifene 的衍生物,是在 6'位葡糖醛酸化的苯并噻吩。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低脂质水平。6-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中获得的化合物 Ia。
  • HY-135594
    4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    4-雷洛昔芬-β-D-吡喃葡萄糖苷 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是雷洛昔芬的代谢产物,是 4'位葡萄糖醛酸化的苯并噻吩。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 是一种选择性的口服活性雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂。4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 可用于抑制骨质流失和吸收,并降低血脂水平。 4'-Raloxifene-β-D-glucopyranoside 从专利 US5567820A 中提取,实施例 5。
  • HY-13049
    Cediranib maleate

    AZD-2171 maleate

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布马来酸盐 Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-18850
    MAPK13-IN-1

    p38 MAPK Autophagy Others
    MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂,其 IC50 值为 620 nM。
  • HY-P1286
    PKC β pseudosubstrate

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-10205
    Cediranib

    AZD2171

    VEGFR Autophagy PDGFR Cancer
    西地尼布 Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-140336
    C-NH-Boc-C-Bis-(C-PEG1-Boc)

    PROTAC Linker Cancer
    C-NH-Boc-C-Bis-(C-PEG1-Boc) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-19488A
    Ribocil-C

    Bacterial Infection
    Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂
  • HY-115661
    Bisdionin C

    Bacterial Infection
    Bisdionin C 是一种高效的 GH18 几丁质酶抑制剂,对 A. fumigatus ChiB1 (AfChiB1) 的 IC50 为 0.2 μM。Bisdionin C 对 HCHT (human macrophage chitotriosidase) 和酸性哺乳动物几丁质酶 (AMCase) 的抑制作用分别为 8.3 和 3.4 μM。
  • HY-N2168
    Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    (+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside

    Others Cardiovascular Disease
    松脂素-4-O-葡萄糖苷 Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside ((+)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是连翘中主要的活性呋喃呋喃类木脂素。Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化、降血压和环磷酸腺苷 (cAMP) 磷酸二酯酶抑制作用。
  • HY-101569
    LXS196

    PKC Cancer
    LXS196 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂,对PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
  • HY-N0651
    Spinosin

    Others Neurological Disease
    斯皮诺素 Spinosyn 是一种从 Zizyphus jujube 种子分离出的具有神经保护作用的 C-糖苷类黄酮。Spinosyn 通过激活 Nrf2/HO-1 通路抑制 Aβ1-42 的产生和聚合。
  • HY-W010231
    β-Cyclocitral

    Others Others
    β-环柠檬醛 β-Cyclocitral 是 β-胡萝卜素的挥发性氧化衍生物,是微囊藻特有的掠食性动物防御信号。β-Cyclocitral 是主要的挥发性萜类化合物之一,可以上调防御基因的表达,从而增强过量光照 (EL) 的适应性。β-Cyclocitral 是一种强大的驱虫剂。
  • HY-D1025
    C-Phycocyanin

    C-PC

    Others Cancer
    C-藻蓝蛋白 C-phycocyanin (C-PC) 是一种水溶性蛋白质色素,也广泛用作人类的优良营养补充剂。
  • HY-100518
    T-26c

    MMP Inflammation/Immunology
    T-26c 是一种高效的选择性基质金属蛋白酶-13 (MMP-13) 抑制剂IC50 值为 6.75 pM。比对其他相关金属酶的选择性高 2600 倍。
  • HY-12122A
    AR-C102222 hydrochloride

    NO Synthase Inflammation/Immunology Neurological Disease
    AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。
  • HY-P1084
    β-Pompilidotoxin

    β-PMTX

    Sodium Channel Neurological Disease
    β-Pompilidotoxin (β-PMTX) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-108136A
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride

    BIM-X hydrochloride; Ro31-8425 hydrochloride

    PKC CDK Cardiovascular Disease
    Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
  • HY-112055
    DIM-C-pPhOH

    Apoptosis Cancer
    DIM-C-pPhOH 是核受体 4A1 (NR4A1) 拮抗剂。DIM-C-pPhOH 抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。DIM-C-pPhOH 可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的 IC50 值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。
  • HY-10110
    IC-87114

    PI3K Cancer
    IC-87114 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂IC50 为 0.5 μM。
  • HY-10204
    OSI-930

    c-Fms c-Kit VEGFR Apoptosis Cancer
    OSI-930是Kit,KDR和CSF-1R的抑制剂,IC50分别为80 nM,9 nM和15 nM,对Flt-1,c-Raf和Lck有接近的抑制性,但对 PDGFRα/β,Flt-3和Abl抑制性较弱。
  • HY-N2143
    Fumitremorgin C

    12α-Fumitremorgin C

    BCRP Bacterial Antibiotic Cancer Infection
    Fumitremorgin C是有效,选择性的ABCG2/BRCP抑制剂
  • HY-P1051
    β-amyloid (12-28)

    Amyloid β-Protein (12-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-15735
    c-Met inhibitor 1

    c-Met/HGFR Cancer
    c-Met inhibitor 1是c-Met信号通路抑制剂,可作用于胃癌,胰腺癌和恶性胶质瘤。
  • HY-19535A
    Nemiralisib

    GSK2269557 (free base)

    PI3K Cancer
    Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂pKi 为 9.9。
  • HY-131011
    Furanone C-30

    Bacterial
    Furanone C-30 is a synthetic furanone bacterial quorum sensing inhibitor. Furanone C-30 inhibits virulence factor expression in Pseudomonas aeruginosa and increases bacterial susceptibility to antibiotics in vitro.
  • HY-141259
    C-NH-Boc-C-Bis-(C1-PEG1-PFP)

    PROTAC Linker Cancer
    C-NH-Boc-C-Bis-(C1-PEG1-PFP) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-P1746
    Protein Kinase C (19-31)

    PKC (19-31)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-107373
    β-Chloro-L-alanine

    L-β-Chloroalanine

    Bacterial Infection
    3-氯-L-丙氨酸 β-Chloro-L-alanine是抑制多种酶的抑菌氨基酸类似物,抑制包括苏氨酸脱氨酶和丙氨酸消旋酶。
  • HY-17635
    Leniolisib

    CDZ173

    PI3K Inflammation/Immunology
    Leniolisib (CDZ173)是高效,选择性的 PI3Kδ 抑制剂。Leniolisib 有潜力用于免疫缺陷类疾病的研究。
  • HY-P0128
    β-Amyloid (25-35)

    Amyloid beta-peptide (25-35); Aβ25-35; β-Amyloid peptide (25-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
  • HY-128704A5
    c-Kit-IN-3 D-tartrate

    c-Kit Cancer
    c-Kit-IN-3 (D-tartrate) (Compound 18) 是一种有效的 c-KIT kinase 激酶抑制剂,对 BaF3-tel-c-KIT (IC50 为 4 nM) 和广泛的耐药性突变体 (对 BaF3-tel-c-KIT-T670I 的IC50为 8 nM),具有很高的生物利用度。
  • HY-100735
    C 87

    TNF Receptor Inflammation/Immunology
    C87是一种新型小分子TNFα抑制剂; 高效抑制TNFα诱导的细胞毒性,IC50值为8.73 μM。
  • HY-N4201
    β-Hydroxyisovalerylshikonin

    EGFR Src Cancer
    β-羟基异戊酰基紫草素 Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermium radix 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
  • HY-N0941
    beta-Mangostin

    β-Mangostin

    Others Others
    β-倒捻子素 beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Cratoxylum arborescens 中的一种氧杂蒽酮化合物,对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
  • HY-118697
    N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone

    C12-HSL

    Others Infection
    N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 是一种群体感应 (QS) 信号分子。N-dodecanoyl-L-Homoserine lactone (C12-HSL) 适配体可用于阻止群体感应和抑制铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa) 生物膜的形成。
  • HY-P1474
    β-Amyloid (22-35)

    Amyloid β-Protein (22-35)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-101039A
    AR-M 1000390 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    AR-M 1000390 hydrochloride 是一种有效的选择性 δ 阿片受体激动剂,EC50 为 7.2±0.9 nM。
  • HY-128729
    DNA2 inhibitor C5

    Others Cancer
    DNA2 inhibitor C5 是一种有效的,竞争性,特异性的 DNA2 核酸酶活性抑制剂IC50 为 20 μM。DNA2 inhibitor C5 抑制 DNA2 的核酸酶,DNA 依赖性 ATPase,解旋酶和 DNA 结合活性。DNA2 inhibitor C5 可用于奥正癌症相关研究。
  • HY-F0004
    β-Nicotinamide mononucleotide

    β-NM; NMN

    Endogenous Metabolite Cancer Neurological Disease
    β-烟酰胺单核苷酸 β-nicotinamide mononucleotide (β-NM) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 反应的产物,NAD(+) 的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 的作用包括其在细胞生化功能、心脏保护、糖尿病、阿尔茨海默病和肥胖相关并发症中的作用。
  • HY-N2187
    Deoxyshikonin

    Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer Infection Cardiovascular Disease
    Deoxyshikonin 从紫草 Lithospermum erythrorhizon 中分离,具有抗肿瘤活性。Deoxyshikonin增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-CVEGF-A mRNA 的表达,促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用,并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 在体外具有促血管生成作用。Deoxyshikonin 显示出显着的协同抗微生物活性, S. pneumonia (MIC =17μg/mL),也显示出对 MRSA 的显着抑制活性。
  • HY-N7683
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside

    Glucosidase Metabolic Disease
    Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种从 Potentilla astracanica 提取物中分离得到的异黄酮。 Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂IC50 值为 56.05 μg/ mL。Prunetin 5-O-β-D-glucopyranoside 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-N2993
    Polyporenic acid C

    Apoptosis Cancer
    聚孔酸C Polyporenic acid C 是从 P. cocos 中分离出的羊毛甾烷型三萜。Polyporenic acid C 通过死亡受体介导的凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),而无需线粒体的参与。 Polyporenic acid C 有潜力用于肺癌的研究。
  • HY-128976
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one

    DHED

    Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是一种靶向大脑的雌激素 (estrogen) 前体。10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 是 17β-estradiol 的主要生物前药,可降低脑部温度调节功能障碍的大鼠发生潮热。
  • HY-137516
    PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2

    PROTAC Ras Cancer
    PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的降解剂,DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2 由共价 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849、VHL 配体和 linker 组成。
  • HY-130592
    Compound 48/80 trihydrochloride

    C48/80 trihydrochloride

    Phospholipase Neurological Disease
    Compound 48/80 trihydrochloride (C48/80 trihydrochloride) 是 N-甲基对甲氧基苯乙胺与甲醛缩合产物的混合物。Compound 48/80 trihydrochloride 也是一种组胺 (histamine) 释放剂和肥大细胞 (mast cell) 脱颗粒剂。Compound 48/80 trihydrochloride 抑制人血小板磷脂酰肌醇特异性磷脂酶 C (phosphatidylinositol-specific phospholipase C) 活性。
  • HY-P1286A
    PKC β pseudosubstrate TFA

    PKC Neurological Disease
    PKC β pseudosubstrate TFA 是一种选择性的、细胞渗透的 PKC 抑制剂
  • HY-P1046
    β-Amyloid 1-15

    Amyloid β-Protein (1-15)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-15) 是β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-N5112B
    β,β-Dimethylacrylshikonin

    Others Cancer
    β,β-Dimethylacrylshikonin 是从 Arnebia nobilis 中提取得到的一种萘醌衍生物,通过PI3K通路诱导 eNOS、VEGF 和 HIF-1α 的表达,促进血管生成。Arnebin 1 具有抗肿瘤活性。
  • HY-113351
    11β-Hydroxyandrosterone

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    11β-Hydroxyandrosterone 是 11β-hydroxyandrostenedione 的 11-氧化雄激素代谢物。
  • HY-130712
    NH2-C2-amido-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
  • HY-N2100
    6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside

    Others Metabolic Disease
    6'-O-β-D-葡萄糖基龙胆苦苷 6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside 是从 G. straminea 根中分离出的一种环烯醚萜。6'-O-beta-D-Glucosylgentiopicroside 能强烈地抑制 fMLP 诱导的超氧化物生成。
  • HY-111510
    IPI-3063

    PI3K Inflammation/Immunology
    IPI-3063 是一种有效的选择性 PI3K p110δ 抑制剂IC50 为 2.5±1.2 nM。
  • HY-130618
    Boc-C1-PEG3-C4-OH

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-P1051A
    β-amyloid (12-28) (TFA)

    Amyloid β-Protein (12-28) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (12-28) TFA 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-amyloid (12-28) 具有聚集特性。β-amyloid (12-28) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
  • HY-100114
    TA-01

    Casein Kinase p38 MAPK Autophagy Cardiovascular Disease
    TA-01 是一种有效的 CK1p38 MAPK 抑制剂,对 CK1ε,CK1δ 和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM,6.8 nM 和 6.7 nM。
  • HY-N1962
    Ophiopojaponin C

    Others Others
    麦冬皂苷C Ophiopojaponin C 是从 O. japonicas 茎块中分离出的天然 C29 甾体糖苷。
  • HY-P1466
    β-Amyloid 1-16

    Amyloid β-Protein (1-16)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-16) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。 β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-P1468
    β-Amyloid (1-28)

    Amyloid β-Protein (1-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-28) 是可参与金属结合的β-淀粉样蛋白片段。β-淀粉样蛋白是在阿尔茨海默病患者的脑中形成淀粉样斑块的肽。
  • HY-P1772
    β-Amyloid (1-17)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (1-17) 是一种 β-Amyloid 的多肽片段,能够稳定纤维,在 Aβ 纤维形成过程中具有重要作用。
  • HY-18606
    K-Ras G12C-IN-3

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂
  • HY-P1746A
    Protein Kinase C (19-31) (TFA)

    PKC (19-31) (TFA)

    PKC Inflammation/Immunology
    Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC)抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) TFA 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
  • HY-P1522
    β-Amyloid (29-40)

    Amyloid beta-protein(29-40)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (29-40) 是 β 淀粉样肽的一个片段。
  • HY-13044
    ADL-5859

    Opioid Receptor Neurological Disease
    ADL5859是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki为0.8 nM,对hERG有弱抑制性。
  • HY-50905
    Dovitinib

    CHIR-258; TKI258

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼 Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-135306
    Cl-C6-PEG4-C3-COOH

    PROTAC Linker Cancer
    Cl-C6-PEG4-C3-COOH是一种 PROTAC linker,可用于合成含氯烷烃的 PROTACs (HaloPROTACs)。
  • HY-N1515
    Ganoderenic acid C

    Others Cancer
    Ganoderenic acid C 是一种从灵芝 (Ganoderma lingzhi) 中分离出来的三萜类化合物, Ganoderenic acid C 在灵芝子实体生长早期阶段中含量丰富。
  • HY-141182
    TCO-C3-PEG3-C3-amine

    PROTAC Linker Cancer
    TCO-C3-PEG3-C3-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-130436
    Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-C2-PEG4-C2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N7627
    Regaloside C

    Others Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    王百合苷 C Regaloside C 是从百合属的中分离出来的一种甘油葡糖苷,具有抗炎作用。在 H2O2 诱导的 H9C2 细胞中,Regaloside C 通过保护线粒体,展现出心肌细胞保护作用。
  • HY-B0389A
    D-Glucose-13C6

    Glucose-13C6; D-(+)-Glucose-13C6; Dextrose-13C6

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    D-Glucose-13C6 (Glucose-13C6) 是一种示踪剂,用于追踪与葡萄糖有关的合成分解代谢,是一种低成本的替代品,其显着优势是天然葡萄糖的第六种同位素实际上具有零自然丰度,这有助于在输注液中使用小于 1% 标记的葡萄糖进行同位素异构体分析。
  • HY-P0098
    [D-Ala2]leucine-enkephalin

    Opioid Receptor Cancer
    [D-Ala2]leucine-enkephalin 是一种 δ 阿片类 (delta opioid) 激动剂,是一种能长效抗降解的亮氨酸脑非肽。
  • HY-12682
    Glutaminase C-IN-1

    Compound 968

    Glutaminase Cancer
    Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) 是 Glutaminase C 变构抑制剂
  • HY-P1084A
    β-Pompilidotoxin TFA

    β-PMTX TFA

    Sodium Channel Neurological Disease
    β-Pompilidotoxin TFA (β-PMTX TFA) 是一种黄蜂毒液,可以减缓钠通道 (sodium channel) 的失活并增加细胞中的稳态钠电流。
  • HY-N7598
    Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside

    Monoamine Oxidase Neurological Disease
    大黄酚-1-O-Β-龙胆二糖苷 Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside,一种从决明子种子中分离得到的蒽醌苷。Chrysophanol-1-O-β-gentiobioside 对 hMAO-A 同工酶活性有选择性抑制作用 (IC50= 96.15 μM)。
  • HY-P1521
    β-Amyloid 15-21

    beta-Amyloid (15-21)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-amyloid (15-21) 是 β 淀粉样肽的一个片段,在神经领域具有潜在的作用。
  • HY-U00172
    Ipramidil

    C80-1324

    Others Cardiovascular Disease
    异丙地尔 Ipramidil (C80-1324) 是一种呋咱环化合物。在离体心脏的冠脉循环中具有显著的扩张活性。
  • HY-19796
    Aramchol

    C20-FABAC

    Others Metabolic Disease
    Aramchol (C20-FABAC) 是胆酸和花生酸的结合物,抑制硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。Aramchol 在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 中具有潜在的应用潜能。
  • HY-13894
    Tyrphostin AG1296

    AG1296

    PDGFR c-Kit FLT3 Apoptosis Cancer Inflammation/Immunology Cardiovascular Disease
    Tyrphostin AG1296 是一种有效的、选择性血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂IC50 值为 0.8 μM。Tyrphostin AG1296 抑制人 PDGF αβ 受体以及相关干细胞因子受体 (c-Kit) 的信号传导。Tyrphostin AG1296 也是有效的 FLT3 抑制剂IC50 值在微摩尔范围内。
  • HY-130619
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。
  • HY-N6707
    Triacsin C

    WS 1228A; FR 900190

    Others Infection
    Triacsin C (WS 1228A) 来自金黄色链霉菌 (Streptomyces aureofaciens) ,是一种天然细胞内长链酰基辅酶A合成酶 (ACSL) 抑制剂。Triacsin C 通过抑制 ACSL 来抑制 TAG 积聚成脂滴 (LD) 。Triacsin C 对轮状病毒复制非常有效。
  • HY-103661
    BI-6C9

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域 (Bid) 抑制剂,可阻止线粒体外膜电位 (MOMP) 和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子 (AIF) 释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
  • HY-B1299A
    Cephalosporin C zinc salt

    Others Inflammation/Immunology
    头孢菌素C锌盐 Cephalosporin C zinc salt 是一种有效的 SAMHD1 抑制剂IC50 值为 1.1 μM。
  • HY-10207
    Dovitinib lactate

    CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate

    FLT3 c-Kit FGFR VEGFR PDGFR Cancer
    多韦替尼乳酸盐 Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3c-KitFGFR1/3VEGFR1/2/3PDGFRα/βIC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
  • HY-17633
    Fonadelpar

    NPS-005; SJP-0035

    PPAR Neurological Disease
    Fonadelpar 是一种 PPARδ 激动剂,可用于神经麻痹性角膜炎的研究。
  • HY-P1013
    Deltorphin 2

    [D-Ala2]-Deltorphin II

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Deltorphin 2 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
  • HY-13823
    C646

    Histone Acetyltransferase Autophagy Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂Ki 值为 400 nM,对其他的乙酰转移酶作用较小。
  • HY-N2389
    Formosanin C

    Apoptosis Cancer
    重楼皂苷B Formosanin C 是从 Paris formosana Hayata 中分离出来的薯蓣皂苷,是一种具有抗肿瘤活性的免疫调节剂。Formosanin C 诱导细胞凋亡。
  • HY-N6741
    β-Zearalenol

    Others Infection Endocrinology
    β-Zearalenol 是由镰刀菌属产生的一种非甾体雌激素霉菌毒素。β-Zearalenol 能通过影响的转录和转译水平,潜在地影响基因的表达。
  • HY-140237
    Boc-Gly-amido-C-PEG3-C3-amine

    PROTAC Linker Cancer
    Boc-Gly-amido-C-PEG3-C3-amine 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-113478
    3β-Ursodeoxycholic acid

    Isoursodeoxycholic acid

    Others Metabolic Disease
    3β-熊去氧胆酸 3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 是胆汁酸。 3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 通过口服给药显示出良好的耐受性和良好的肠道吸收。3β-Ursodeoxycholic acid (Isoursodeoxycholic acid) 可以被肠和肝酶异构化并产生 UDCA。
  • HY-107201
    β-Cyclodextrin

    Influenza Virus Infection
    β-环糊精 β-Cyclodextrin 是一种环状多糖,由 α-D-吡喃型葡萄糖单元通过 α-(1,4) 糖苷键连接而成。β-Cyclodextrin 通常用于增强药物的溶解度。β-Cyclodextrin 具有抗流感病毒 H1N1 的活性。
  • HY-P1474A
    β-Amyloid (22-35) (TFA)

    Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
  • HY-114392
    Gly-β-MCA

    FXR Autophagy Metabolic Disease
    Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可用于代谢障碍的研究。
  • HY-15490
    PF-670462

    Casein Kinase Cancer
    PF-670462 是一种有效的,选择性的 casein kinase (CKIε/CKIδ) 抑制剂IC50 值分别为 7.7 nM 和 14 nM。
  • HY-P1787
    β-Amyloid (4-10)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (4-10) 是多克隆抗 Aβ(1-42) 抗体的一个表位,在转基因阿尔茨海默症小鼠模型中,能够降低淀粉样蛋白的沉积。
  • HY-100855
    DC_C66

    Histone Methyltransferase Cancer
    DC_C66 是一种细胞渗透性的,选择性的 (CARM1) 抑制剂IC50 值为 1.8 μM。DC_C66 相对 PRMT1 (IC50=21 μM),PRMT6 (IC50= 47μM),PRMT5,具有良好的选择性。
  • HY-B0141
    Estradiol

    β-Estradiol; E2; 17β-Estradiol; 17β-Oestradiol

    Estrogen Receptor/ERR Endogenous Metabolite Endocrinology Cancer
    雌二醇 Estradiol 是一种类固醇性激素,对维持女性的生育能力和第二性征至关重要。Estradiol 通过雌激素受体 β (ERβ) 途径上调 IL-6 表达。
  • HY-136552
    β-Bisabolene

    Others Cancer
    β-Bisabolene 是从芍药 (Commiphora guidotti) 中分离得到的倍半萜。β-Bisabolene 是一种抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent),可用于乳腺癌的研究。
  • HY-133403A
    Biotin-C1-PEG3-C3-amine TFA

    PROTAC Linker Cancer
    Biotin-C1-PEG3-C3-amine (TFA) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
  • HY-N6061
    Ophiopogonin C

    Others Cancer
    麦冬胶原蛋白 C Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
  • HY-135897
    Urolithin C

    Calcium Channel Reactive Oxygen Species Apoptosis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    尿石素C Urolithin C, 是鞣花酸的多酚类肠道微生物代谢产物,是胰岛素分泌 (insulin secretion) 的葡萄糖依赖性激活剂。Urolithin C 是一种 L 型 Ca2+ 通道开放剂,可增强 Ca2+ 的流入。Urolithin C 通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis),并刺激活性氧 (ROS) 的形成。
  • HY-B0495
    Lamotrigine

    LTG; BW430C

    Sodium Channel Autophagy Neurological Disease
    拉莫三嗪 Lamotrigine(BW430C)可抑制5-HT和钠离子通道,可作用于惊厥。
  • HY-N6927
    Isoforskolin

    Coleonol B

    TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    异佛司可林 Isoforskolin 是原产于中国的 C. forskohlii 的主要活性成分。在人单核白细胞中,Isoforskolin 减少了脂多糖 (LPS) 诱导的细胞因子如 TNF-αIL-1βIL-6IL-8 的分泌。Isoforskolin 可作为抗炎剂,有潜力用于莱姆关节炎的研究。
  • HY-18604
    K-Ras G12C-IN-1

    Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂
  • HY-101180
    C2 Ceramide

    Ceramide 2

    Phosphatase Mitochondrial Metabolism Apoptosis Endocrinology Metabolic Disease
    C2 神经酰胺 C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
  • HY-P1880
    β-Amyloid (12-20)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (12-20) 是 β-Amyloid 的多肽片段。
  • HY-P1879
    β-Amyloid (18-28)

    Amyloid-β Neurological Disease
    β-Amyloid (18-28) 是 β-Amyloid 的多肽片段。
  • HY-125773
    β-cyano-L-Alanine

    beta-cyano-l-alanine

    Others Neurological Disease
    β-cyano-L-Alanine (Beta-cyano-l-alanine),一种在高等植物中广泛存在的腈,由氰基丙氨酸合成酶从氰化物和半胱氨酸作为底物酶促产生。 β-cyano-L-Alanine 消除了乙醇对脑缺血/再灌注 (I/R) 损伤的保护作用。
  • HY-P0179
    β-Casomorphin, bovine

    β-Casomorphin-7 (bovine); Bovine β-casomorphin-7

    Opioid Receptor Metabolic Disease Neurological Disease
    β-casomorphin, bovine (β-Casomorphin-7 (bovine) ) 是阿片 (opioid) 活性的多肽,与阿片受体结合的 IC50 值为 14 μM。
  • HY-12780S
    6-beta-Naloxol D5 hydrochloride

    6β-Naloxol D5 hydrochloride

    Opioid Receptor Neurological Disease
    6-beta-Naloxol D5 hydrochloride 是 6-beta-Naloxol 的氘代物。
  • HY-N0181A
    Lumisterol

    9β,10α-Ergosterol

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    光甾醇 Lumisterol (9β,10α-Ergosterol),一种类固醇化合物,是一种 Ergosterol 的 (9β,10α)-立体异构体。Lumisterol 是一种抗紫外线诱导的 DNA 损伤和抗增殖活性的光保护剂。
  • HY-125849
    Chrysin 7-O-beta-gentiobioside

    Chrysin 7-O-β-gentiobioside

    Others Cancer
    白杨素-7-O-龙胆二糖 Chrysin 7-O-beta-gentiobioside (Chrysin 7-O-β-gentiobioside) 是Chrysin 的糖基化产物。
  • HY-133248
    Daclatasvir Impurity C

    Others Others
    Daclatasvir Impurity C 是 Daclatasvir 的一种杂质。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂
  • HY-N6018
    Beta-Eudesmol

    TRP Channel Metabolic Disease
    β-桉叶醇 Beta-Eudesmol 是一种天然的含氧倍半萜烯,可活化 hTRPA1EC50 值为 32.5 μM。Beta-Eudesmol 可通过 hTRPA1 增加食欲。
  • HY-22306
    β-D-Glucose pentaacetate

    Penta-O-acetyl-β-D-glucopyranose

    Others Others
    β-D-葡萄糖五乙酸酯 β-D-Glucose Pentaacetate (Penta-O-acetyl-β-D-glucopyranose) 用于生化反应。
  • HY-N5053
    Periplogenin 3-[O-β-glucopyranosyl-(1→4)-β-sarmentopyranoside]

    Others Others
    Periplogenin 3-[O-β-glucopyranosyl-(1→4)-β-sarmentopyranoside] 是从 Periploca sepium 中分离出的一种卡烯内酯。
  • HY-12319A
    Cardiogenol C hydrochloride

    β-catenin Wnt Cardiovascular Disease
    Cardiogenol C hydrochloride 是一种有效的细胞渗透性嘧啶诱导剂,可促使 ESCs 分化为心肌细胞 (ESCs differentiation into cardiomyocytes) (EC50=100 nM)。Cardiogenol C hydrochloride 还可以在有限的可塑性范围内对已经沿袭的祖细胞类型产生心肌生成效应。Cardiogenol C hydrochloride 是一种有用的心肌生成试剂,在动物模型中可以用作细胞移植研究中提高心脏修复的工具。
  • HY-23167
    Acid-PEG4-C2-Boc

    PROTAC Linker Cancer
    Acid-PEG4-C2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEGAlkyl/ether 类,可以用于合成抑制 mTOR 的 PROTAC。
  • HY-N6774
    Cytochalasin C

    Others Infection
    细胞松弛素C Cytochalasin C 是一种细胞渗透性真菌毒素,能诱导核小棒的形成。Cytochalasin C 在小鼠中的毒性比 Cytochalasin D 低 10 倍。
  • HY-P1481A
    β-Casomorphin, human TFA

    Human β-casomorphin 7 TFA

    Opioid Receptor Metabolic Disease Neurological Disease
    β-Casomorphin, human TFA (Human β-casomorphin 7 TFA) 是一种阿片样肽,作为 opioid 受体激动剂。
  • HY-N0904
    Ginsenoside C-K

    Ginsenoside compound K; Ginsenoside K