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Ca2 -like

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抑制剂 & 激动剂

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同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0380A

    Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate
  • HY-B0380

    Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀 Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine
  • HY-162426

    Ser/Thr Kinase Cancer
    UNC-CA2-103 (compound 128) 是 Tousled 样激酶 2 (TLK2) 的有效抑制剂,IC50 为 18 nM。
    UNC-CA2-103
  • HY-101329S

    9-AnthraceneCarboxylic acid-d9

    Chloride Channel Others
    Anthracene-9-carboxylic acid-d9 是 Anthracene-9-carboxylic acid 的氘代物。 Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs)。
    Anthracene-9-carboxylic acid-d9
  • HY-B0380S2

    Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀盐酸盐-d3 Trimebutine-d3 hydrochloride 是 Trimebutine hydrochloride 的氘代物。Trimebutine hydrochloride 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine hydrochloride 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine hydrochloride 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine hydrochloride 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine hydrochloride 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d3 hydrochloride
  • HY-B0380S1

    Isotope-Labeled Compounds Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀-d5 Trimebutine-d5 fumarate 是 Trimebutine fumarate 氘代物。Trimebutine fumarate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine fumarate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine fumarate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine fumarate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine fumarate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine-d5 fumarate
  • HY-B0380AR

    Reference Standards Opioid Receptor Apoptosis Potassium Channel NF-κB Akt IRAK JNK Toll-like Receptor (TLR) ERK Calcium Channel Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    马来酸曲美布汀 (Standard) Trimebutine maleate (Standard) 是 Trimebutine maleate (HY-B0380A) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine maleate 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine maleate 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine maleate 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine maleate 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine maleate 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine maleate (Standard)
  • HY-B0380R

    Opioid Receptor Toll-like Receptor (TLR) Calcium Channel Potassium Channel IRAK ERK JNK NF-κB Akt Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    曲美布汀(Standard) Trimebutine (Standard)是 Trimebutine (HY-B0380) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trimebutine是阿片受体激动剂,有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 是一种多靶点抑制剂和阿片受体 (Opioid Receptor) 激动剂,具有抗毒蕈碱活性。Trimebutine 抑制 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channels) 和大电导钙激活钾通道 (BKCa channels),而抑制细胞外钙内流及钾离子外流。Trimebutine 还靶向 Toll 样受体,抑制 Toll-like receptor 2/4/7/8/9 信号而抑制 LPS 诱导 IRAK1 激活,以及 ERK1/2JNKNF-κB 的激活,从而发挥抗炎作用。Trimebutine 还通过抑制 AKT/ERK 通路诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Trimebutine 还抑制平滑肌过度收缩,可用于肠易激综合征 (IBS) 等胃肠道功能紊乱的研究。
    Trimebutine (Standard)
  • HY-116330AR

    Hyperforin DCHA (Standard)

    Reference Standards TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard) Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) (Standard) 是 Hyperforin (dicyclohexylammonium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt (Standard)
  • HY-101329R

    9-AnthraceneCarboxylic acid (Standard)

    Reference Standards Chloride Channel Others
    Anthracene-9-carboxylic acid (Standard)是 Anthracene-9-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs)。
    Anthracene-9-carboxylic acid (Standard)
  • HY-B0596R

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 (Standard) Taltirelin (Standard) 是 Taltirelin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC
    Taltirelin (Standard)
  • HY-16639

    GPR35 Neurotensin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    ML314 是一种强效的、具有血脑屏障渗透性和 β-抑制蛋白偏向性的 NTR1 分子激动剂 (EC50 = 1.9 μM)。ML314 对 NTR2GPR35 具有良好的选择性,但不刺激钙离子动员。ML314 可以减轻多巴胺转运蛋白敲除小鼠的苯丙胺样运动亢进。ML314 可以减轻甲基苯丙胺相关的运动亢进,并增强野生型小鼠模型中生长素释放肽拮抗剂的精神兴奋剂抑制作用。ML314 还可作为内源性神经降压素的变构增强剂。ML314 拮抗 G 蛋白 (G protein) 信号传导。 ML314 可用于研究甲基苯丙胺滥用情况。
    ML314
  • HY-111527

    Calcium Channel Neurological Disease
    PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
    PPZ2
  • HY-P1075
    CALP3
    2 篇文献验证

    Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    CALP3 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]i。CALP3 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
    CALP3
  • HY-P1075A

    Calcium Channel Neurological Disease Cancer
    CALP3 TFA 是一种类似于 Ca2+ 的肽,是有效的 Ca2+ 通道阻滞剂,可激活 Ca2+ 结合蛋白的 EF 手。CALP3 TFA 可以通过调节钙调蛋白 (CaM),Ca2+ 通道和泵的活性来模拟增加的 [Ca2+]i。CALP3 TFA 具有控制诸如艾滋病或由于缺血引起的神经元丢失等疾病中细胞凋亡的潜力。
    CALP3 TFA
  • HY-101017

    Endogenous Metabolite Akt Calcium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Palmitoylcarnitine chloride 是一种脂肪酸衍生的线粒体底物,通过影响促炎途径,Ca2+ 流入和 DHT 样作用,可选择性降低大肠和前列腺癌细胞的细胞存活率。Palmitoylcarnitine chloride 可通过调控 L 型 Ca2+ 通道、Na+-Ca2+ 交换和肌浆网 Ca2+ 释放,来增加成年大鼠心肌细胞内的 [Ca2+]i。此外,Palmitoylcarnitine chloride 对胰岛素抵抗具有诱导作用。Palmitoylcarnitine chloride 可用于癌症、心血管、代谢疾病研究。
    Palmitoylcarnitine chloride
  • HY-145385

    Fluorescent Dye Others
    Coelenteramide 是 Coelenterazine (HY-18743) 的氧化产物。Coelenteramide 与 apoAequorin/Ca2+ (钙离子) 可形成复合物,被称为蓝色荧光蛋白 (BFP),与 Coelenterazine 一起持续发出弱光。Coelenteramide 可用作显像剂。
    Coelenteramide
  • HY-101329

    9-AnthraceneCarboxylic acid

    Chloride Channel Others
    Anthracene-9-carboxylic acid (9-Anthracenecarboxylic acid) 是一种蒽的衍生物,传统上用于阻断和识别各种细胞类型 (如各种平滑肌细胞,上皮细胞和唾液腺细胞) 中 Ca2+ 激活的 Cl- 电流 (CaCCs)。
    Anthracene-9-carboxylic acid
  • HY-P1437A

    Neuropeptide S Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide S(Mouse) TFA 是一种有效的内源性神经肽 S 受体 (NPSR) 激动剂 (EC50=3 nM)。 Neuropeptide S(Mouse) TFA 可诱导细胞内 Ca2+ 的动员。Neuropeptide S(Mouse) TFA 可以增加小鼠的运动活性和清醒度。Neuropeptide S(Mouse) TFA 还可以减少小鼠的焦虑样行为。
    Neuropeptide S(Mouse) TFA
  • HY-116330A

    Hyperforin DCHA

    TRP Channel Calcium Channel Neurological Disease
    贯叶金丝桃素二环己基铵盐 贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin dicyclohexylammonium salt
  • HY-174140

    Chemerin Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    VU0514009 是一种竞争性趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂 (EC50=2 nM)。VU0514009 能够阻止 chemerin-9 诱导的 arrestin 招募和受体内化,显著降低 HEK293 细胞中的 Ca2+ 流量反应。VU0514009 有望用于炎症性疾病和代谢综合征的研究。
    VU0514009
  • HY-B1077
    Penfluridol
    5 篇以上引用文献

    R-16341

    Calcium Channel Dopamine Receptor Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    五氟利多 Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 µg/ml。
    Penfluridol
  • HY-116330

    Calcium Channel TRP Channel Neurological Disease Inflammation/Immunology
    贯叶金丝桃素 Hyperforin 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。Hyperforin 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平,并通过 Dlat-AMPK 信号轴触发脂肪组织产热,以抑制肥胖。Hyperforin 还表现出多种药理活性,包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α,改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
    Hyperforin
  • HY-101044
    PPADS tetrasodium
    5 篇以上引用文献

    P2X Receptor Na+/Ca2+ Exchanger Neurological Disease
    PPADS tetrasodiuma 是一种非选择性 P2X 受体拮抗剂。PPADS tetrasodiuma 阻断重组P2X1、-2、-3、-5,IC50 范围为1~2.6 μM。PPADS-tetrasodiuma 阻断天然 P2Y2 样 (IC50~0.9 mM) 和重组 P2Y4 (IC50~15 mM) 受体。PPADS tetrasodiuma 是豚鼠气道平滑肌 Na/Ca2 交换逆模式的抑制剂。
    PPADS tetrasodium
  • HY-N6687
    Calcimycin
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    A-23187; Antibiotic A-23187

    Oxidative Phosphorylation Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    卡西霉素 Calcimycin (A-23187) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡。
    Calcimycin
  • HY-15671

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50
  • HY-15671A

    Glucokinase Metabolic Disease
    GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂 (EC50=33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
    GKA50 quarterhydrate
  • HY-N6687B

    A-23187 hemimagnesium; Antibiotic A-23187 hemimagnesium

    Oxidative Phosphorylation Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Infection Cancer
    Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Calcimycin hemimagnesium
  • HY-B0596
    Taltirelin
    1 篇文献验证

    TA-0910

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林 Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin
  • HY-B1077R

    R-16341 (Standard)

    Reference Standards Calcium Channel Dopamine Receptor Autophagy Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    五氟利多(Standard) Penfluridol (Standard)是 Penfluridol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 µg/ml。
    Penfluridol (Standard)
  • HY-N6687A

    A-23187 hemiCalcium salt; Antibiotic A-23187 hemiCalcium salt

    Oxidative Phosphorylation Bacterial Fungal Apoptosis Autophagy Antibiotic Infection Cancer
    Calcimycin hemicalcium salt (A-23187 hemicalcium salt) 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemicalcium salt 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemicalcium salt 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化 (OXPHOS),诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Calcimycin hemicalcium salt
  • HY-B0596A
    Taltirelin acetate
    1 篇文献验证

    TA-0910 acetate

    Thyroid Hormone Receptor Apoptosis Neurological Disease Endocrinology
    他替瑞林醋酸盐 Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
    Taltirelin acetate

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