2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling GPCR/G Protein Autophagy Apoptosis
  3. Calcium Channel Dopamine Receptor Autophagy Apoptosis
  4. Penfluridol

Penfluridol  (Synonyms: 五氟利多; R-16341)

目录号: HY-B1077 纯度: 99.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的，二苯基丁基哌啶抗精神病药物，可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活，减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长，MIC 为 7.81 µg/ml。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Penfluridol Chemical Structure

Penfluridol Chemical Structure

CAS No. : 26864-56-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
50 mg ￥600
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
200 mg   询价  
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Penfluridol 相关抗体

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Dopamine Receptor D1 Receptor D2 Receptor D3 Receptor D4 Receptor D5 Receptor

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Penfluridol (R-16341) is a potent, long-acting, first-generation, oral diphenylbutylpiperidine antipsychotic agent by targeting D2-like dopamine receptor. Penfluridol effectively inhibits TNFα-induced NF-κB activation and alleviates the severity of arthritis and colitis in vivo. Penfluridol is a Ca2+-calmodulin inhibitor. Penfluridol induces apoptosis and autophagy. Penfluridol is used for chronic schizophrenia, acute psychosis, Tourette syndrome and autoimmune diseases. Penfluridol inhibites the growth of E. faecalis planktonic cells with the MIC of 7.81 µg/ml[1][2][3][4].

IC50 & Target[2]

D2 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Penfluridol (R-16341；1.25-40 μM；24、48 小时) 会降低携带 FLT3-WT 或 FLT3-ITD 突变的人 AML 细胞的细胞活力[2]。
Penfluridol (7.5 μM；24 小时) 会导致携带 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 突变的 AML 细胞凋亡[2]。
Penfluridol (1.25-7.5 μM；24 小时) 通过触发 LC3 周转和酸性泡状细胞器 (AVO) 形成来诱导 ROS 介导的自噬[2]。
Penfluridol (1μM；2 小时) 抑制 TNFα 诱导的 ERK，JNK 和 P38 的磷酸化水平[3]。
Penfluridol (1μM；2 小时) 抑制 TNFα 诱导的 IL-1β，IL-6，IL-17 和 NOS2 的 mRNA 表达[3]。
Penfluridol 抑制脾脏幼稚的 CD4+T 细胞对 Th1 和 Th17 的分化，并抑制 M1 巨噬细胞极化[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Penfluridol 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Human AML cell lines, HL-60 (FLT3-WT), U937 (FLT3-WT), and MV4–11 (FLT3-ITD)
Concentration: 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40 μM
Incubation Time: 24, 48 h
Result: Significantly reduced cell viability in a concentration-dependent manner.

Apoptosis Analysis[2]

Cell Line: HL-60 and U937 cells harboring FLT3-WT
Concentration: 7.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced concentration-dependent increases in the sub-G1 population.
Triggered caspase-3 activation and corresponding PARP-1 cleavage in concentration- and time-dependent manners.

Cell Autophagy Assay[2]

Cell Line: U937 and HL-60 cells
Concentration: 1.25, 2.5, 5, 7.5 μM
Incubation Time: 24 h
Result: 5 μM and 7.5 μM respectively induced dominant LC3B-II formation and caspase-3 activation in U937 and HL-60 cells.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: BMDMs
Concentration: 1 μM
Incubation Time: Pretream for 2 h
Result: Obviously inhibited the increased phosphorylation levels of ERK, JNK, and p38 by TNFα (10 ng/mL; 15, 30, 60 min).

RT-PCR[3]

Cell Line: BMDMs
Concentration: 1 μM
Incubation Time: Pretream for 2 h
Result: Inhibited TNFα-induced mRNA expressions of IL-1β, IL-6, IL-17, and NOS2.
体内研究
(In Vivo)

Penfluridol (10 mg/kg；每日灌胃给药；从第一次免疫后的第18天开始) 显着降低了胶原蛋白诱导的关节炎的严重程度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DBA/1J male mice aged 10–12 weeks with type II chicken collagen-induced arthritis (CIA) model[3]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Daily oral gavage; from the 18th day after the first immunization
Result: Inhibited inflammatory cell infiltration, suppressed pannus formation, and protected articular cartilage from damage.
obviously decreased mRNA expressions of CXCL10 and MCP-1 in inflamed joints and statistically reduced production levels of inflammatory cytokines IL-1β and IL-6 in sera.
分子量

523.97

Formula

C28H27ClF5NO
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

五氟利多
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (190.85 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9085 mL 9.5425 mL 19.0851 mL
5 mM 0.3817 mL 1.9085 mL 3.8170 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.77 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Penfluridol 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9085 mL 9.5425 mL 19.0851 mL 47.7127 mL
5 mM 0.3817 mL 1.9085 mL 3.8170 mL 9.5425 mL
10 mM 0.1909 mL 0.9543 mL 1.9085 mL 4.7713 mL
15 mM 0.1272 mL 0.6362 mL 1.2723 mL 3.1808 mL
20 mM 0.0954 mL 0.4771 mL 0.9543 mL 2.3856 mL
25 mM 0.0763 mL 0.3817 mL 0.7634 mL 1.9085 mL
30 mM 0.0636 mL 0.3181 mL 0.6362 mL 1.5904 mL
40 mM 0.0477 mL 0.2386 mL 0.4771 mL 1.1928 mL
50 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3817 mL 0.9543 mL
60 mM 0.0318 mL 0.1590 mL 0.3181 mL 0.7952 mL
80 mM 0.0239 mL 0.1193 mL 0.2386 mL 0.5964 mL
100 mM 0.0191 mL 0.0954 mL 0.1909 mL 0.4771 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Penfluridol26864-56-2R-16341五氟利多R16341R 16341Calcium ChannelDopamine ReceptorAutophagyApoptosisCa2+ channelsCa channelsOraldiphenylbutylpiperidineantipsychoticD2TNFαNF-κBarthritiscolitisspleen naive CD4+TTH1TH17M1 macrophagechronic schizophreniaacute psychosisTourette syndromeautoimmuneE. faecalisplanktonicInhibitorinhibitorinhibit

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Penfluridol
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