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DPP-IV Inhibition

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111173
    Diprotin B

    		Dipeptidyl Peptidase Others
    Diprotin B 是二肽氨基肽酶 IV (DPP IV) 的抑制剂。Diprotin 对 DPP-IV 的竞争性抑制是一种动力学伪产物，源于含有倒数第二脯氨酸残基的三肽底物类性质。
    Diprotin B
  • HY-13749
    Sitagliptin
    最多引用文献
    26 篇文献验证

    MK-0431

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    西格列汀 Sitagliptin (MK-0431) 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin 可用于研究1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin
  • HY-U00346A
    TS-021

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    TS-021 是一种选择性、口服、可逆和长效的 DPP-IV 抑制剂，对 DPP-8 (> 600 倍)、DPP-9 (> 1200 倍) 和其他肽酶 (> 15,000 倍) 表现出显著的抑制选择性。TS-021 抑制人血浆中的 DPP-IV 活性，IC50 值为 5.34 nM。TS-021 具有长期持续的血浆药物浓度和强大的抗高血糖活性，并增加 GLP-1 的活性形式。
    TS-021
  • HY-10287A
    Gosogliptin hydrochloride

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    Gosogliptin hydrochloride 是 Gosogliptin (HY-10287) 的盐酸盐。Gosogliptin (PF-00734200) 是一种强效、口服活性的选择性竞争性 DPP-IV 抑制剂，该酶主要负责降解肠促胰岛素肽 GLP-1 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽。Gosogliptin 表现出对血浆 DPP-4 活性的快速且可逆抑制。Gosogliptin 刺激胰岛素分泌并改善葡萄糖耐量。
    Gosogliptin hydrochloride
  • HY-146468
    DPP-4/GPR119 modulator 1

    		Dipeptidyl Peptidase GPR119 Potassium Channel Metabolic Disease
    DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 1
  • HY-13749E
    Sitagliptin hydrochloride

    MK-0431 hydrochloride

    		 Dipeptidyl Peptidase GLP Receptor Endogenous Metabolite PKA ERK Metabolic Disease
    Sitagliptin (MK-0431) hydrochloride 是一种口服有效的且具有高选择性的 DPP4 抑制剂，其 IC50 值为 19 nM。Sitagliptin hydrochloride 通过竞争性抑制机制 (Kᵢ = 1 nM) 阻断 DPP-4 对胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而提升活性肠促胰岛素 (incretin) 水平。Sitagliptin hydrochloride 还可通过激活 cAMP/PKA 和 ERK1/2 通路，直接刺激肠道 L 细胞分泌 GLP-1，该作用独立于 DPP-4。Sitagliptin hydrochloride 在 1 型糖尿病模型中显示出对胰岛移植物的保护作用。Sitagliptin hydrochloride 可用于研究 1 型和 2 型糖尿病。
    Sitagliptin hydrochloride

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