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抑制剂 & 激动剂

7

多肽产品

2

天然产物

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142617
    ACT-1004-1239
    1 篇文献验证

    CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    ACT-1004-1239 是一种有效的、选择性的、口服的 CXCR7 拮抗剂,IC50 值为 3.2 nM。
    ACT-1004-1239
  • HY-P3719

    CCR Inflammation/Immunology
    MOG(35-55) amide, mouse, rat 是髓鞘少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 免疫原肽的 35-55 片段。MOG(35-55) amide, mouse, rat 特异性作用于 CD4+ T 细胞,能够诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型。
    MOG(35-55) amide, mouse, rat
  • HY-110216

    CRAC Channel Inflammation/Immunology
    5J-4 是一种有效的 CRAC 抑制剂。5J-4 减少了浸润到 CNS 中的单核细胞的数量,并显着减少浸润的 CD4+ 细胞。5J-4 可减轻炎症小鼠模型中 EAE (实验性自身免疫性脑脊髓炎) 的症状并延缓其发作。
    5J-4
  • HY-150307

    Protein Arginine Deiminase Inflammation/Immunology
    KP-302 (compound 23) 是蛋白质精氨酸脱氨酶 PAD2 的选择性抑制剂,Ki 为 60 μM。KP-302 还能够逆转多发性硬化症 (MS) EAE 小鼠模型的身体残疾并清除了大脑中的 T 细胞浸润。KP-302 有潜力作为多发性硬化症的疾病改良剂。
    KP-302
  • HY-P10297

    Biochemical Assay Reagents Inflammation/Immunology
    PLP (190-209) 是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 片段。PLP (190-209) 可用于诱导实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型,用于多发性硬化症研究。
    PLP (190-209)
  • HY-110262

    MAP3K p38 MAPK Inflammation/Immunology
    MSC 2032964A 是一种具有选择性的,口服有效的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 96 nM。MSC 2032964A 在 EAE 小鼠模型中保留了小鼠的视觉反应,具有改善神经炎症的作用。
    MSC 2032964A
  • HY-N12108

    Phosphatase Infection Inflammation/Immunology Cancer
    Forphenicine 是一种细菌代谢物,在 S. fulvoviridis 中发现,也是 alkaline phosphatase 的抑制剂。在 10 µM 时,Forphenicine 抑制 HL-60 白血病细胞的生长。Forphenicine 还能提高实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 豚鼠模型的生存率。
    Forphenicine
  • HY-170409

    Trk Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BNN27 是 TrkA 受体 (TrkA receptor) 和 p75NTR 受体 (p75NTR receptor) 的激动剂,具有神经营养作用和抗凋亡作用。BNN27 可增加大鼠海马和前额叶皮质中的谷氨酸、GABA 和谷氨酰胺水平,改善谷氨酸周转。BNN27 在小鼠肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 模型中表现出神经保护作用,在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 模型中表现出抗炎作用,在大鼠糖尿病模型中表现出视网膜保护作用。BNN27 具有血脑屏障通透性。
    BNN27
  • HY-120633

    LPL Receptor
    BMS-986104是一种有效的选择性S1P1受体调节剂。BMS-986104对小鼠EAE模型有效,其效果与FTY720相当。在三维脑细胞培养实验中,BMS-986104在溶血磷脂酰胆碱(LPC)诱导的脱髓鞘中表现出良好的再髓鞘作用。
    BMS-986104
  • HY-125726

    (3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide

    Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Inflammation/Immunology
    Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种,是成熟髓鞘中的主要硫脂种类。Sulfo galactosylceramide 与 C 型凝集素 (lectin) 和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。Sulfo galactosylceramide 可诱导嗜碱性粒细胞而不是肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率,减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。
    Sulfo galactosylceramide
  • HY-158374

    IRAK Inflammation/Immunology
    BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
    BIO-8169
  • HY-168625

    Molecular Glues Inflammation/Immunology
    VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50: 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
    VAV1 degrader-3
  • HY-112863

    ROR Inflammation/Immunology
    RORγt inhibitor 3 是具有口服活性,强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
    RORγt inhibitor 3
  • HY-16622B

    Endogenous Metabolite Endocrinology
    GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂,具有强效激动剂活性,并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高,可快速转化为活性磷酸化形式。口服后,GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
    GSK 1842799 hydrochloride
  • HY-P10532

    PKC Others Inflammation/Immunology
    Myelin basic protein, MBP (68-86) 是 MBP 蛋白质序列中的第 68 至第 86 个氨基酸残基的部分。Myelin basic protein, MBP (68-86) 可以作为自身抗原,触发免疫系统对自身髓鞘的攻击。Myelin basic protein, MBP (68-86) 作为实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 动物模型的免疫原之一,可用于研究与多发性硬化症 (MS) 相关的免疫反应。
    Myelin basic protein, MBP (68-86)
  • HY-P1409A

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1 TFA
  • HY-P1409

    Potassium Channel Inflammation/Immunology
    ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
    ADWX 1
  • HY-158688

    PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT/mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
    PI3Kδ-IN-21
  • HY-N2303
    Eriocalyxin B
    2 篇文献验证

    Apoptosis NF-κB Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) CDK PPAR FABP Akt mTOR Inflammation/Immunology Cancer
    Eriocalyxin B 是一种可以从中草药毛萼香茶菜中分离得到的二萜类化合物。Eriocalyxin B 具有抗癌、抗炎和抑制脂肪生成等多种活性。Eriocalyxin B 能够诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Eriocalyxin B 可用于癌症和自身免疫性疾病等的研究。
    Eriocalyxin B
  • HY-142042

    MEK TGF-beta/Smad Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是骨形态发生蛋白 2 (BMP2) 的抑制剂,IC50 为 2.2 μM。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 是丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1) 的抑制剂。3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles 在 EAE 小鼠模型中表现出抗炎和神经保护活性。
    3-Hydroxy-4-carboxyalkylamidino-5-arylamino-isothiazoles
  • HY-124668

    CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
    CCR1 antagonist 12
  • HY-100754A

    PF-06651600 (malonate)

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-100754
    Ritlecitinib
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    PF-06651600

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    PF-06651600 tosylate

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-16622A

    LPL Receptor Others
    GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
    GSK 1842799 TFA
  • HY-163027

    Keap1-Nrf2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    R079 (化合物 17) 是一种具有选择性、口服活性的 Nrf2 激活剂。R079 增加 Nrf2 转位活性 (EC50 = 32.41 μM)。R079 可通过激活 Nrf2 来中和过量的活性氧物质水平。R079 具有抗炎性质并且可用于多发性硬化研究。
    R079
  • HY-153808A

    Montanide ISA-51

    Bacterial Inflammation/Immunology Cancer
    弗氏不完全佐剂 Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
    Incomplete Freund's adjuvant (IFA)
  • HY-153808

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    弗氏完全佐剂 Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
    Complete Freund's adjuvant (CFA)

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