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GSK3α

" in MCE Product Catalog:

57

抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

3

多肽产品

1

天然产物

1

重组蛋白

7

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15438
    SB 415286
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
    SB 415286
  • HY-117822

    GSK-3 Neurological Disease
    BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂,具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
    BRD0209
  • HY-172118

    GSK-3 Neurological Disease
    CDKL5/GSK3-IN-1 (Compound 2) 是一种强效且选择性的 CDKL5/GSK3 化学探针。CDKL5/GSK3-IN-1 对 CDKL5GSK3α 具有强效抑制作用,在 NanoBRET 测定中,对 CDKL5、GSK3β 和 GSK3αIC50 分别为 4.6、24 和 9.5 nM。CDKL5/GSK3-IN-1 可用于中枢神经系统疾病的研究。
    CDKL5/GSK3-IN-1
  • HY-124607

    GSK-3 Neurological Disease
    (R)-BRD3731 是一种 GSK3 的抑制剂,对 GSK3βGSK3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
    (R)-BRD3731
  • HY-116830
    BRD0705
    1 篇文献验证

    GSK-3 Cancer
    BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
    BRD0705
  • HY-116830B

    (R)-BRD0705

    GSK-3 Cancer
    BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
    BRD5648
  • HY-12012
    SB 216763
    30 篇以上引用文献

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
    SB 216763
  • HY-172586

    GSK-3 PKA Neurological Disease Cancer
    GSK-3α/β-IN-1 是 GSK-3α/β 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 分别为 0.265 μM 和 0.255 μM。GSK-3α/β-IN-1 也能抑制 PKA,其 IC50 值为 0.188 μM。GSK-3α/β-IN-1 可有效抑制三种胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系的细胞活力(IC50:3-6 μM,72小时),且对人星形胶质细胞无毒性,且代谢稳定性良好。GSK-3α/β-IN-1 在全人血脑屏障 (BBB) GBM 模型中具有潜在的中枢神经系统活性。
    GSK-3α/β-IN-1
  • HY-116830A

    GSK-3 Cancer
    (Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
    (Rac)-BRD0705
  • HY-15438R

    GSK-3 Apoptosis Metabolic Disease
    SB 415286 (Standard) 是 SB 415286 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 415286 是一种有效的 GSK-3α 抑制剂,IC50 值为 77.5 nM,Ki 值为 30.75 nM;SB 415286 对人 GSK-3αGSK-3β 的抑制效果相同。
    SB 415286 (Standard)
  • HY-16294
    LY2090314
    15 篇以上引用文献

    GSK-3 Cancer
    LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
    LY2090314
  • HY-162722

    GSK-3 Others
    GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂,其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
    GSK-3 inhibitor 6
  • HY-161751

    GSK-3 Cancer
    MJ34 是 GSK-3βGSK-3α 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
    MJ34
  • HY-15761
    AZD2858
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD2858 是一种有效的,可口服的 GSK-3 抑制剂,可以抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.9 和 5 nM,可用于骨折愈合的研究。
    AZD2858
  • HY-111055

    GSK-3 Neurological Disease
    BIP-135 是一个高效、选择性的,ATP 竞争性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
    BIP-135
  • HY-12012R

    GSK-3 Autophagy Neurological Disease Cancer
    SB 216763 (Standard) 是 SB 216763 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB 216763是有效,选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
    SB 216763 (Standard)
  • HY-13076
    CHIR-98014
    5 篇以上引用文献

    GSK-3 Metabolic Disease
    CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3αGSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
    CHIR-98014
  • HY-100950

    GSK-3 CDK Inflammation/Immunology Cancer
    ABC1183 是一种具有口服活性的选择性 GSK3CDK9 双重抑制剂。ABC1183 作用于 GSK3β, GSK3α 和 CDK9/cyclin T1 的 IC50 值分别是 657 nM、327 nM、321 nM。ABC1183 具有抗炎作用,抗肿瘤活性。
    ABC1183
  • HY-13862
    AZD1080
    5 篇文献验证

    GSK-3 Neurological Disease
    AZD1080 是一种有效的选择性 GSK3 抑制剂。AZD1080 抑制重组人 GSK3αGSK3βpKi (IC50) 分别为 8.2 (6.9 nM) 和 7.5 (31 nM)。
    AZD1080
  • HY-107531

    GSK-3 Neurological Disease Cancer
    A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。A 1070722 抑制自发运动。
    A 1070722
  • HY-126125

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    HIR-98023 是一种有效,选择性和可逆的 GSK3 抑制剂,抑制 GSK3αGSK3βIC50 值分别为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-98023 可以改善胰岛素作用和葡萄糖代谢。
    CHIR-98023
  • HY-77493

    (rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198

    c-Met/HGFR Cancer
    (rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (rel)-Tivantinib
  • HY-124607B
    BRD3731
    1 篇文献验证

    GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    BRD3731 是一种选择性的 GSK3β 抑制剂,抑制 GSK3β 和 GSK3αIC50 值分别为 15 nM 和 215 nM。BRD3731 有潜力用于创伤后应激障碍 (PTSD) 精神障碍、糖尿病和神经退行性障碍的研究。
    BRD3731
  • HY-119940

    (rel)-MC180295

    CDK Cancer
    MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂,IC50 值为 5 nM,对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK-3α 和 GSK-3β。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
    MC180295
  • HY-134557

    GSK-3 Cancer
    GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
    GS87
  • HY-149143
    JNJ-28583113
    2 篇文献验证

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-154851

    GSK-3 CDK Tau Protein Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
    GSK-3 inhibitor 3
  • HY-155805

    CDK Cancer
    CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
    CAF-382
  • HY-172198

    GSK-3 β-catenin DYRK JNK CDK CDKL Neurological Disease
    GSK3-IN-10 (Compound 4) 是一种多靶点抑制剂,主要作用于 GSK3αGSK3βIC50 分别为 1.0 nM 和 2.0 nM。GSK3-IN-10 抑制 β-catenin 的活化,促进神经元存活,并对内质网应激具有保护作用。
    GSK3-IN-10
  • HY-50687

    (3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198

    c-Met/HGFR Cancer
    (3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
    (3S,4S)-Tivantinib
  • HY-122026

    PF-367

    GSK-3 Neurological Disease
    PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3αGSK-3β)效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
    PF-04802367
  • HY-153166

    PROTACs GSK-3 Neurological Disease
    PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂,对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50= 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
    PT-65
  • HY-P4685

    Angiotensin Receptor Metabolic Disease
    (Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
    (Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II
  • HY-112363

    RP107

    CDK GSK-3 ERK JNK CFTR Inflammation/Immunology Cancer
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-168859

    JNK GSK-3 Amyloid-β Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-JunAPP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 1-42 的毒性。
    JNK3 inhibitor-9
  • HY-N1472
    Levistolide A
    3 篇文献验证

    Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RASTGF-β1/SmadMAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-164476

    EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1 Cancer
    ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
    ES-072
  • HY-111379

    DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂,对 DYRK1ADYRK1B,DYRK2,DYRK3,CLK1,CLK2,CLK4,GSK-3α,和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22,0.28,10.8,93.2,22.8,88.8,59.0,7.44 和 221 nM。
    EHT 5372
  • HY-154852

    GSK-3 CDK Neurological Disease
    GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3CDK2CDK5的抑制剂,IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β),0.45 nM (GSK-3α),0.47 μM,0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
    GSK-3 inhibitor 4
  • HY-P1114

    GSK-3 Neurological Disease
    2B-(SP) 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 亚型磷酸化。
    2B-(SP)
  • HY-P1114A

    GSK-3 Cancer
    2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
    2B-(SP) (TFA)
  • HY-161595

    CDK GSK-3 Cancer
    CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂,靶向 CDK5,IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK-3α、GSK-3β、CDK9 和 CDK2,IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
    CDK5-IN-4
  • HY-148561

    CDK GSK-3 PKC Cancer
    CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
    CDK8-IN-12
  • HY-149054

    GSK-3 Tau Protein AAK1 Pim PKC Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50=58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
    GSK-3β inhibitor 13
  • HY-170491

    GSK-3 Infection Neurological Disease
    GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 的抑制剂,可抑制 GSK-3βGSK-3αIC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
    GSK-3β inhibitor 23
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX
    10 篇以上引用文献

    6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO; MLS 2052

    GSK-3 CDK Apoptosis Cancer
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的,选择性的,可逆的,ATP 竞争性的 GSK-3α/βCDK1-cyclinB 复合体抑制剂,能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性,IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
    GSK 3 Inhibitor IX
  • HY-15356
    BIO-acetoxime
    1 篇文献验证

    BIA

    GSK-3 Apoptosis HSV Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    BIO-acetoxime (BIA) 是一种有效、选择性的 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3α/β 的 IC50 值均为 10 nM;BIO-acetoxime 具有抗惊厥和抗感染作用。
    BIO-acetoxime
  • HY-10182G

    CHIR-99021; CT99021

    GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Metabolic Disease Cancer
    Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
    Laduviglusib
  • HY-114903

    GSK-​3 Inhibitor X

    GSK-3 CDK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    (E/Z)-BIO-acetoxime (GSK-3 Inhibitor X) 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM。(E/Z)-BIO-acetoxime 对 GSK-3α/β 具有超过 CDK5/p25CDK2/cyclin ACDK1/cyclin B (IC50=2.4, 4.3, 63 μM) 200 倍的选择性。
    (E/Z)-BIO-acetoxime
  • HY-10182B
    Laduviglusib trihydrochloride
    最多引用文献
    187 篇文献验证

    CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride

    Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy Cancer
    Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Laduviglusib trihydrochloride

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