2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt
  3. GSK-3
  4. BRD0705

BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BRD0705 Chemical Structure

BRD0705 Chemical Structure

CAS No. : 2056261-41-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6050
In-stock
1 mg ￥2476
In-stock
5 mg ￥5500
In-stock
10 mg ￥8900
In-stock
50 mg   询价  
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BRD0705 相关抗体

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BRD0705 is a potent, paralog selective and orally active GSK3α inhibitor with an IC50 of 66 nM and a Kd of 4.8 μM. BRD0705 displays increased selectivity for GSK3α (8-fold) versus GSK3β (IC50 of 515 nM). BRD0705 can be used for acute myeloid leukemia (AML) research[1].

IC50 & Target[1]

GSK3α

66 nM (IC50)

GSK3α

4.8 μM (Kd)

GSK-3β(WT)

515 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

BRD0705 在 311 种激酶中表现出出色的选择性，CDK 激酶家族 (CDK2、3 和 5) 在 6.87 μM、9.74 μM 和 9.20 μM 的值 (87 倍、123 倍和 116 倍) 下最有效地抑制相对于 GSK3α)[1]。
BRD0705 (10-40 μM；2-24 小时；U937 细胞) 处理以时间和浓度依赖性方式损害 GSK3α Tyr279 磷酸化不影响 GSK3β Tyr216 磷酸化[1]。
使用 β-catenin 依赖性 TCF/LEF 荧光素酶报告分析，在 AML 细胞系中用 BRD0705 处理后，β-catenin 的缺失诱导靶点激活[1]。
BRD0705 在所有六种测试细胞系 MOLM13、TF-1、U937、MV4-11、HL-60 和 NB4 中损害 AML 集落形成，呈浓度依赖性方式，与 BRD3731 相反，BRD3731 会损害 TF-1 中的集落形成，同时增加 MV4-11 细胞系中的集落形成能力[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BRD0705 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: U937 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM and 40 μM
Incubation Time: 2 hours, 4 hours, 8 hours and 24 hours
Result: Impaired GSK3α Tyr279 phosphorylation in a time-and concentration-dependent manner without affecting GSK3β Tyr216 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

BRD0705 (30 mg/kg；口服管饲法；每天两次；NSG 小鼠) 处理会损害 AML 小鼠模型中的白血病发生并延长生存期[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-week-old male NSG mice injected with MLL-AF9 AML cells[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage; twice daily
Result: Mice survival was significantly improved.
分子量

321.42

Formula

C20H23N3O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 300 mg/mL (933.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1112 mL 15.5560 mL 31.1119 mL
5 mM 0.6222 mL 3.1112 mL 6.2224 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (23.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (23.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BRD0705 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.1112 mL 15.5560 mL 31.1119 mL 77.7798 mL
5 mM 0.6222 mL 3.1112 mL 6.2224 mL 15.5560 mL
10 mM 0.3111 mL 1.5556 mL 3.1112 mL 7.7780 mL
15 mM 0.2074 mL 1.0371 mL 2.0741 mL 5.1853 mL
20 mM 0.1556 mL 0.7778 mL 1.5556 mL 3.8890 mL
25 mM 0.1244 mL 0.6222 mL 1.2445 mL 3.1112 mL
30 mM 0.1037 mL 0.5185 mL 1.0371 mL 2.5927 mL
40 mM 0.0778 mL 0.3889 mL 0.7778 mL 1.9445 mL
50 mM 0.0622 mL 0.3111 mL 0.6222 mL 1.5556 mL
60 mM 0.0519 mL 0.2593 mL 0.5185 mL 1.2963 mL
80 mM 0.0389 mL 0.1944 mL 0.3889 mL 0.9722 mL
100 mM 0.0311 mL 0.1556 mL 0.3111 mL 0.7778 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BRD07052056261-41-5BRD 0705BRD-0705GSK-3Glycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3Acutemyeloidleukemiakinaseoralbioavailabilitysurvivalβ-cateninInhibitorinhibitorinhibit

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BRD0705
目录号：
HY-116830
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