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GSK3β-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126144A
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1

    		GSK-3 Metabolic Disease
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可用于糖尿病的研究，其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
    (E/Z)-GSK-3β inhibitor 1
  • HY-149845
    PROTAC GSK-3β Degrader-1

    		GSK-3 PROTACs Neurological Disease
    PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂，IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
    PROTAC GSK-3β Degrader-1
  • HY-126144
    GSK-3β inhibitor 1
    3 篇文献验证

    		 GSK-3 Metabolic Disease Cancer
    GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 抑制 GSK-3β，IC50 为 4.19 nM。 GSK-3β inhibitor 1 在 Streptozotocin (HY-13753) 处理的大鼠模型中显示出很高的抗糖尿病功效。
    GSK-3β inhibitor 1
  • HY-169632
    GSK3β-IN-1

    		GSK-3 Neurological Disease
    GSK3β-IN-1 (compound 1) 是一种糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 的抑制剂 (IC50=65 nM)，可用于阿尔兹海默病的研究。
    GSK3β-IN-1
  • HY-150537
    AChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Microtubule/Tubulin ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/GSK-3β-IN-1 (compound GT15) 是一种有效的双重 AChE/GSK-3β 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hGSK-3β 的IC50 值分别为 1.2、149.8 和 22.4 nM。AChE/GSK-3β-IN-1 能穿透血脑屏障（BBB）。AChE/GSK-3β-IN-1对 CMGC 激酶家族具有较高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1 占据 DYRK1A 的 ATP 结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1 抑制 ROS 表达降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1 可用以阿尔兹海默症研究。
    AChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-151260
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1

    		Beta-secretase Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC50 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
  • HY-170417
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) GSK-3 Neurological Disease
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 (Compound 6c) 是一种能透过血脑屏障的多靶点抗阿尔茨海默症的化合物。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 hAChE (IC50: 28.88 nM)、hBuChE (IC50: 131.90 nM) 和 GSK-3β (IC50: 51.42 nM) 的抑制剂。hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1 是 tau 蛋白和 Aβ 蛋白聚集的抑制剂。
    hAChE/hBuChE/GSK-3β-IN-1
  • HY-151375
    CDK9/10/GSK3β-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50=59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50=64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50=1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50=1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
    CDK9/10/GSK3β-IN-1
  • HY-173494
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1

    		GSK-3 Casein Kinase Cancer
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 是一种能够透过血脑屏障的 GSK-3β / CK-1δ 双重抑制剂，对 GSK-3β 和 CK-1δ 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.57 μM。GSK-3β/CK-1δ-IN-1 (8d) 可用于神经母细胞瘤的研究。
    GSK-3β/CK-1δ-IN-1
  • HY-172599
    GSK-3β probe-1

    		GSK-3 Neurological Disease
    GSK-3β probe-1 (10c) 是一种 GSK-3β 探针（Ex = 341 nm, Em= 574nm, ɛ= 3.51 × 104L/mol·cm−1），可用于阿尔茨海默症的研究。
    GSK-3β probe-1
  • HY-135366
    HPN-01

    		IKK Inflammation/Immunology
    HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
    HPN-01
  • HY-15504A
    RGB-286638 free base
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638 free base
  • HY-15504
    RGB-286638
    2 篇文献验证

    		 CDK GSK-3 MEK JAK Cancer
    RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK-3β，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
    RGB-286638
  • HY-145244
    APN/AKT-IN-1

    		Akt Cancer
    APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
    APN/AKT-IN-1
  • HY-144826
    ZDWX-25

    		GSK-3 Neurological Disease
    ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
    ZDWX-25
  • HY-N0677
    Dehydroandrographolide succinate

    		Influenza Virus Prostaglandin Receptor Akt GSK-3 Infection Inflammation/Immunology Cancer
    脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯 Dehydroandrographolide succinate可从草药穿心莲 (Andrographis paniculata (Burm f) Nees 中提取，因其具有免疫刺激、抗感染和抗炎作用，广泛应用于病毒性肺炎和病毒性上呼吸道感染的研究。Dehydroandrographolide succinate 具有抗血栓作用。Dehydroandrographolide succinate 通过降低血栓素B (TXB2) 水平显著抑制血小板聚集率 (ED50 = 386.9 mg/kg)。Dehydroandrographolide succinate 通过 Akt/GSK3β 和 MuRF-1 通路减轻肌肉萎缩。
    Dehydroandrographolide succinate
  • HY-143898
    PIM1-IN-4

    		Pim Cancer
    PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
    PIM1-IN-4
  • HY-136679
    TD114-2

    		GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease
    TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂 (IC50=48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关，这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基，这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病，神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
    TD114-2
  • HY-162722
    GSK-3 inhibitor 6

    		GSK-3 Others
    GSK-3 inhibitor 6 (2) 是具有 CNS 通透性的 GSK-3 抑制剂，其对GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 29 nM 和 24 nM。
    GSK-3 inhibitor 6
  • HY-14872
    Tideglusib
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    NP031112

    		 GSK-3 Neurological Disease
    Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。
    Tideglusib
  • HY-173122
    Akt1-IN-8

    		Akt Cancer
    Akt1-IN-8 (Compound JL18) 是一种强效且口服生物可利用 (41%) 的 AKT1 激酶抑制剂，IC50 值为 8.8 nM。Akt1-IN-8 对 PC-3 前列腺癌细胞表现出显著的抗增殖作用，IC50 值为 3.0 μM。Akt1-IN-8 可以降低磷酸化的 GSK3β 水平。
    Akt1-IN-8
  • HY-111379
    EHT 5372

    		DYRK CDK GSK-3 Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    EHT 5372 是一种高效和选择性的 DYRK's 家族激酶抑制剂，对 DYRK1A，DYRK1B，DYRK2，DYRK3，CLK1，CLK2，CLK4，GSK-3α，和 GSK-3β 的 IC50 值分别为 0.22，0.28，10.8，93.2，22.8，88.8，59.0，7.44 和 221 nM。
    EHT 5372

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