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HAD

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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

4

生化试剂

1

多肽产品

12

天然产物

2

重组蛋白

1

同位素标记物

1

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N6043

    Others Inflammation/Immunology
    Hydroxytyrosol acetate 在橄榄油中发现,具有抗氧化活性。Hydroxytyrosol acetate 清除 DPPH 自由基的活性比 hydroxytyrosol 弱。
    Hydroxytyrosol acetate
  • HY-P5421

    Proton Pump Others
    Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的,它可以在胞外选择性地抑制PMCA,并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合,因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
    Caloxin 1B1
  • HY-107863

    Oligolevulose

    Biochemical Assay Reagents Metabolic Disease
    低聚果糖价格 Fructooligosaccharides (Oligolevulose) 是一种有益糖,能够由微生物菌群中产生。Fructooligosaccharides 对糖尿病模型的血糖、血脂、血清醋酸酯没有显著影响。
    Fructooligosaccharides
  • HY-146153

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2HDAC6Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
    HDAC-IN-40
  • HY-111071

    CG-400549

    Bacterial Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Nilofabicin是一种 FabI 抑制剂。Nilofabicin 对金黄色葡萄球菌的 MIC(90) 为0.5 microg/ml,比利奈唑胺或万古霉素更有效。
    Nilofabicin
  • HY-N2016
    Arteannuin B
    2 篇文献验证

    SARS-CoV Ferroptosis Infection
    青蒿素B Arteannuin B,能从青蒿中与青蒿素共同提取出来,青蒿素是中药青蒿的有效抗疟剂。Arteannuin B 具有抗 SARS-CoV-2 的活性,EC50 为 10.28 μM。
    Arteannuin B
  • HY-RS05989

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    HADH Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 HADH (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    HADH Human Pre-designed siRNA Set A
    HADH Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-121413

    Endogenous Metabolite Others
    Clinolamide 是一种N-环己基亚油酰胺,在大鼠胆固醇代谢研究中,以0.3%的剂量喂食21天对血清、肝脏或肾脏的胆固醇水平无显著影响,但对肝脏切片中胆固醇合成在不同底物和浓度下有不同影响。
    Clinolamide
  • HY-N14058

    Antibiotic Bacterial Infection
    Halymecin A 是一种由海洋微生物产生的抗生素。Halymecin A 仅具有微弱的抗菌和抗真菌活性。
    Halymecin A
  • HY-131895

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    5,6-Dehydroarachidonic acid 是 5-脂氧合酶 (Lipoxygenase) 抑制剂,可抑制白三烯的生物合成。但 5,6-Dehydroarachidonic acid 对血管细胞增殖没有影响。
    5,6-Dehydroarachidonic acid
  • HY-162003A

    Histone Methyltransferase Cancer
    DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1PRMT6PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3PRMT4PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
    DCPT1061 hydrochloride
  • HY-N5194

    Antibiotic Bacterial Prolyl Endopeptidase (PREP) Infection
    Lipohexin 是一种肽类抗生素。Lipohexin 具有抗革兰氏阳性菌作用。Lipohexin 对人胎盘脯氨酸内肽酶 (proline endopeptidase)有竞争性抑制作用,IC50 为 3.5 μM。Lipohexin 抑制脑膜炎黄杆菌的脯氨酸内肽酶,IC50 为 25 μM。
    Lipohexin
  • HY-Y0378

    (R)-Leucine

    Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine
  • HY-115856

    GABA Receptor Neurological Disease
    Sch 50910是一种GABA(B)受体拮抗剂,具有一定的抑制GABA(B)自受体的活性。Sch 50910在浓度为100 μM时对电刺激释放没有影响。Sch 50910的活性表明它在GABA(B)受体功能研究中可能没有显著作用。
    Sch 50910
  • HY-149240

    P-glycoprotein Cancer
    Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
    Anticancer agent 108
  • HY-12944

    HIV CCR Infection
    GSK163929 (compound 122) 是口服有效、抗 HIVCCR5 拮抗剂,对 hEGR 的抑制效力低。GSK163929 在 2000 mg/kg/day (i.v., 7 d) 的剂量下对大鼠无副作用,在 250 mg/kg/day (i.v., 7 d) 的剂量下对狗无副作用。
    GSK163929
  • HY-147730

    HDAC Cancer
    通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
    HDAC6-IN-8
  • HY-130178

    Endogenous Metabolite Infection
    CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
    CL-385319
  • HY-123123

    Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    RS-61756-007是一种选择性血栓素受体(TP)激动剂,具有对TP受体的高度活性。RS-61756-007在体外研究中显示出对TP和FP受体的激动作用,但在其他受体亚型中没有活性。RS-61756-007的作用能被TP拮抗剂SQ 29,548以类似的方式拮抗。
    RS-61756-007
  • HY-121588

    Adrenergic Receptor Cancer
    IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体(AR)的抑制剂,可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖,但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
    IMTPPE
  • HY-Y0378S

    (R)-Leucine-d10

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 d10 D-Leucine-d10 是 D-Leucine 氘代物。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine-d10
  • HY-N1791

    Others Infection
    3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 是一种异戊二烯基苯基丁内酯。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 具有抑制菌株中生物膜形成的能力。3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde 可用于研究临床相关抗生素的潜在协同作用。
    3,5-Diprenyl-4-hydroxybenzaldehyde
  • HY-121624

    Glutathione S-transferase Infection
    Anthglutin 是一种能够从 Penicillium oxalicum 培养液中分离出的 γ-谷氨酰转移酶抑制剂。Anthglutin 对不同酶的 Ki 值分别为:猪肾酶 5.7 μM,人肾酶 18.3μM,人肝可溶性酶 13.6μM,结合酶 10.2μM。Anthglutin 对大鼠的肠道吸收蛋氨酸无显著影响。
    Anthglutin
  • HY-Y0378R

    (R)-Leucine (Standard)

    Reference Standards Endogenous Metabolite Neurological Disease
    D-亮氨酸 (Standard) D-Leucine (Standard)是 D-Leucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D-Leucine 具有抗癫痫活性,比L-leucine 活性高。D-leucine 能有效终止癫痫发作。体外,D-Leucine可降低长期点位,但基底突触传递无影响。
    D-Leucine (Standard)
  • HY-117467

    iGluR Neurological Disease
    BMT-108908 是一种负变构调节剂,具有对 NMDA 受体 NR2 B亚型的选择性活性。BMT-108908 在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908 在实验中未能表现出对脑电图 γ 波功率的显著影响,但对 β 波和 δ 波功率产生了明显的抑制和增强作用。
    BMT-108908
  • HY-101301A

    Imidazoline Receptor Neurological Disease
    RS 45041-190 hydrochloride 是一种对 I2 咪唑啉受体 (I2 imidazoline receptors) 具有高亲和力的配体,在大鼠、兔、狗和狒狒肾脏中的 pKi 分别为 8.66、9.37、9.32 和 8.85。RS 45041-190 hydrochloride 在体外对单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A) 具有中等抑制效力(pIC50= 6.12),但对单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B) 的抑制效力要低得多(pIC50 = 4.47)。
    RS 45041-190 hydrochloride
  • HY-150023

    EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK Cancer
    BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
    BI-1622
  • HY-135599

    Bacterial Infection
    Lysine hydroxamate是一种氨基酸羟肟酸盐,它能够抑制Escherichia coli K-12的生长。在测试的其他氨基酸羟肟酸盐中,只有L-赖氨酸羟肟酸盐降低了生长速率。L-丝氨酸羟肟酸盐对生长的抑制可以通过向细菌培养中添加L-丝氨酸或通过过滤去除类似物来迅速逆转。这种逆转对L-丝氨酸是特异的。L-丙氨酸、甘氨酸或腺嘌呤对抑制的培养没有影响。没有证据表明类似物存在主动运输。
    Lysine hydroxamate
  • HY-146819

    Carbonic Anhydrase Cancer
    化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
    CAIX/CAXII-IN-1
  • HY-116624
    MAZ51
    4 篇文献验证

    VEGFR Apoptosis Cancer
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
    MAZ51
  • HY-162943

    PROTACs Cancer
    P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 类的 Foxp3 降解剂。P60-L3-VHL 在体外活化的 Treg 细胞中降低了细胞分化和 Foxp3 表达,具有抗肿瘤活性。(蓝色:E3连接酶配体 (HY-162945); 粉色:靶蛋白配体 (HY-162946); 黑色:linker (HY-162947))
    P60-L3-VHL
  • HY-162347

    Sodium Channel Neurological Disease
    Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
    Nav1.7-IN-13
  • HY-N14722

    Bacterial Infection Cancer
    Lactonamycin 对革兰氏阳性菌包括葡萄球菌、链球菌、肠球菌、MRSA(MIC 为 0.39-0.78 μg/mL)和 VRE(MIC 为 0.39-0.78 μg/mL)有较强的活性,对 L-1210、P388、S180、FS-3、Ehrlich、B16-BL5 等多种肿瘤细胞株也有抑制作用(IC50 为 0.06-3.3 μg/mL)。
    Lactonamycin
  • HY-162829

    URAT1 GLUT Metabolic Disease
    hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
    hURAT1 inhibitor 1
  • HY-158227A

    DexMA (MW 500000)

    Biochemical Assay Reagents Others
    甲基丙烯酰基化葡聚糖 Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。
    应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
    Dextran Methacryloyl (MW 500000)
  • HY-118843

    Potassium Channel Infection
    Lombazole是一种抗微生物化合物,具有抑制细胞膜合成的活性。Lombazole对金黄色葡萄球菌的K+通透性影响很小。Lombazole在金黄色葡萄球菌中仅抑制了细胞封闭的de novo合成,且这一作用发生在生长受到影响之前。Lombazole的主要影响是通过抑制脂质合成来实现的。Lombazole对脂质生物合成的关键步骤可能具有影响,这一点可以从处理后脂质模式没有改变来推断。Lombazole还抑制了白色念珠菌中甾醇C-14去甲基化步骤。
    Lombazole
  • HY-N14924

    Bacterial Infection
    Oganomycin GA 为链霉菌 (Streptomyces str. oganonensis YG 19Z) 发酵产物,在发酵培养基中加入对羟基肉桂酸钠盐可生成 Oganomycin A,在 D-氨基酸氧化酶作用下,Oganomycin A 生成戊二酰衍生物 Oganomycin GA,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用强于对革兰氏阳性菌的作用。
    Oganomycin GA
  • HY-158227

    DexMA (MW 200000)

    Biochemical Assay Reagents Others
    甲基丙烯酰基化葡聚糖 Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。
    应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
    Dextran Methacryloyl (MW 200000)
  • HY-158106

    CDK Cancer
    AZD8421 是一种选择性的 CDK2 抑制剂 (IC50 = 9 nM)。AZD8421 在细胞水平上与关键脱靶激酶 (CDK1、CDK4/6、CDK9) 相比,对 CDK 家族具有选择性,且在 CDK 家族以外无显著的激酶抑制作用。AZD8421 通过抑制 pRB 磷酸化来抑制癌细胞增殖,诱导细胞周期停滞于 G1/S 期并导致细胞衰老。AZD8421 可用于研究乳腺癌和卵巢癌。
    AZD8421
  • HY-B2078

    Neurokinin Receptor Inflammation/Immunology
    依普拉酮 Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
    Eprazinone
  • HY-121708

    c-Kit Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-N14926

    Bacterial Infection
    Oganomycin GB 为链霉菌 (Streptomyces str. oganonensis YG 19Z) ,在发酵培养基中加入对羟基肉桂酸钠盐生成 Oganomycin A,在 D-氨基酸氧化酶作用下,Oganomycin A 生成戊二酰衍生物 Oganomycin GA;A 和 GA 经酸性水解除去硫酸酯后,生成 B 和Oganomycin GB。Oganomycin GB 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用强于对革兰氏阳性菌的作用。
    Oganomycin GB
  • HY-121621

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    RO5101576是一种强效的LTB4受体拮抗剂,具有抑制LTB4诱导的钙动员和人类中性粒细胞趋化的活性。RO5101576显著减轻了豚鼠中LTB4诱导的肺部嗜酸性粒细胞增多。RO5101576在非人灵长类动物中抑制了过敏原和臭氧诱导的肺部中性粒细胞增多,其疗效与布地奈德相当。RO5101576对豚鼠的LPS诱导中性粒细胞增多和小鼠、 rats 的香烟烟雾诱导中性粒细胞增多没有影响。RO5101576在毒理学研究中表现良好,耐受性良好。
    RO5101576
  • HY-167679

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后,施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中,类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
    Scio-323
  • HY-W001925

    Apoptosis NF-κB c-Met/HGFR Akt MMP Cancer
    7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
    7-Methoxy-1-tetralone
  • HY-116504

    EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
    WB-308
  • HY-121081

    CDK Cancer
    BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
    BAY-958
  • HY-117881

    Opioid Receptor Neurological Disease
    CJ-15208是一种强效和选择性的κ-阿片受体拮抗剂,具有显著的阿片活性。CJ-15208在小鼠的温水尾撤回实验中表现出强烈的镇痛效果,并且通过多个阿片受体介导。CJ-15208的立体异构体展现出不同的阿片活性特征,例如一种立体异构体表现出κ-阿片受体拮抗作用,而另一种则表现出δ-阿片受体拮抗作用。CJ-15208的所有立体异构体在呼吸方面没有显著的影响。CJ-15208的立体异构体未导致耐药性的发展,这使其在进一步研发安全的阿片类镇痛药方面具有潜力。
    CJ-15208
  • HY-168131

    PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 (5 μM, 24 h)不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达,而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性,阻断细胞周期在 G0-G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis) ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751;粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-119396

    Endogenous Metabolite Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
    DY3002

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