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Isoforms Recommended: HSP90
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Hsp90α

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13468
    KW-2478
    3 篇文献验证

    		 HSP Cancer
    KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性。
    KW-2478
  • HY-17547
    NMS-E973
    2 篇文献验证

    		 HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
    NMS-E973
  • HY-155113
    PROTAC Hsp90α degrader 1

    		PROTACs HSP Cancer
    PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7、MX-1 细胞增殖 的 IC50s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
    PROTAC <em>Hsp90</em>α degrader 1
  • HY-149431
    NDNA4

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-149432
    NDNA3

    		HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物，具有低膜渗透性，对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏，不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-10215
    Luminespib
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    VER-52296; AUY922; NVP-AUY922

    		 HSP Autophagy Apoptosis Cancer
    Luminespib (VER-52296) 是有效的 HSP90 抑制剂，抑制 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 分别为 7.8 和 21 nM。
    Luminespib
  • HY-13469
    Debio 0932
    3 篇文献验证

    CUDC-305

    		 HSP Cancer
    Debio 0932 (CUDC-305) 是一种可口服的 HSP90 抑制剂，对 HSP90α 和 HSP90β 的 IC50 值分别为 100 和 103 nM。
    Debio 0932
  • HY-112910
    Grp94 Inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 HSP Inflammation/Immunology Cancer
    Grp94 Inhibitor-1 是一种有效的、选择性的 Grp94 抑制剂，IC50 值为 2 nM，对 Grp94 的抑制作用是 Hsp90α 的 1000 倍。
    Grp94 Inhibitor-1
  • HY-15190
    NVP-HSP990
    2 篇文献验证

    Hsp-990

    		 HSP Apoptosis Cancer
    NVP-HSP990 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Hsp90 抑制剂，对 Hsp90α，Hsp90β 和 Grp94 的 IC50 值分别为 0.6，0.8 和 8.5 nM。
    NVP-HSP990
  • HY-117395
    PU-H54

    		HSP Cancer
    PU-H54 是一种 Grp94 选择性抑制剂，可用于乳腺癌的研究。Hsp90 伴侣家族包含 Hsp90α、Hsp90β、Grp94 和 Trap-1 中，在恶性肿瘤中具有重要作用。PU-H54 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    PU-H54
  • HY-15785
    Pimitespib
    2 篇文献验证

    TAS-116

    		 HSP Cancer
    Pimitespib (TAS-116) 是口服生物可利用的，ATP 竞争性的，高特异性的 HSP90α/HSP90β 抑制剂，Ki 值分别为 34.7 nM 和 21.3 nM。不抑制其他 HSP90 家族蛋白如 GRP94。Pimitespib 具有较低的眼部毒性。
    Pimitespib
  • HY-10214
    SNX-2112
    2 篇文献验证

    PF-04928473

    		 HSP Autophagy Cancer
    SNX-2112 (PF 04928473) 是一种可口服的 Hsp90 抑制剂，Kd 值为 16 nM，对 Hsp90 α 和 Hsp90β 的 IC50 值均为 30 nM；同时可诱导 Her-2 的降解, 抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性， IC50 值分别为 10 nM，4.275 μM 和 0.862 μM。SNX-2112 (PF 04928473) 结合 Hsp90 亚型 Hsp90α, Hsp90β 和 Hsp90b1/Grp94，Kd 分别为 4 nM, 6 nM 和 484 nM。
    SNX-2112
  • HY-146212
    HDAC/HSP90-IN-4

    		HDAC HSP Cancer
    这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性，化合物20（HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM）和化合物26（(HDAC IC50= 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白，而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
    HDAC/HSP<em>90</em>-IN-4
  • HY-100555
    CH5138303

    		HSP Infection Cancer
    CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力，Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
    CH5138303
  • HY-146325
    HSP90-IN-11

    		HSP Cancer
    HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
    HSP<em>90</em>-IN-11
  • HY-155577
    MAO A/HSP90-IN-1

    		Monoamine Oxidase HSP Cancer
    MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A/HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
    MAO A/HSP<em>90</em>-IN-1

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