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KRAS signaling

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

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抗体抑制剂

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1

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2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-130149
    Adagrasib
    最多引用文献
    40 篇文献验证

    MRTX849

    		 Ras Cancer
    Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
    Adagrasib
  • HY-150926
    G12Si-1

    		Ras Cancer
    G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂，能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换，并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
    G12Si-1
  • HY-168442
    KRAS inhibitor-40

    		Ras PERK Cancer
    KRAS inhibitor-40 (Compound 41) 是一种 KRAS 的抑制剂，能干扰 KRAS G12C-BRAF 复合物，并且抑制 KRAS 下游信号通路 ERK 的磷酸化。KRAS inhibitor-40 可抑制不同 KRAS 突变类型的肿瘤细胞增殖，具有抗肿瘤的活性。
    KRAS inhibitor-40
  • HY-174261
    KRAS-IN-5

    		Ras Cancer
    KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRASG12D、KRASG12V、KRASWT) 发挥作用，对 KRASG12D 的 GNE IC50 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。
    KRAS-IN-5
  • HY-161236
    KRAS ligand 4

    		Molecular Glues SOS1 Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能分子胶降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-174379
    KRAS IN-44

    		Phosphodiesterase (PDE) Ras PI3K Akt mTOR Apoptosis Cancer
    KRAS IN-44 (Compound S2C2M2) 是一种 PDE6D 降解剂。KRAS IN-44 抑制 PDE6D 依赖性的 KRAS 转运和 KRAS 下游信号通路。KRAS IN-44 下调 EGF 诱导的PI3K、AKT 和 mTOR 磷酸化。KRAS IN-44 促进凋亡 (Apoptosis)。KRAS IN-44 对肝母细胞瘤具有抗肿瘤活性。
    KRAS IN-44
  • HY-176523
    KRAS G12D-IN-29

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRASG12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRASG12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRASG12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。
    KRAS G12D-IN-29
  • HY-161066
    KRAS G13D-IN-1

    		Ras Cancer
    KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50: 0.41 nM)，对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂，靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
    KRAS G13D-IN-1
  • HY-143588
    KRAS G12C inhibitor 35

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。
    KRAS G12C inhibitor 35
  • HY-153346
    Elironrasib
    1 篇文献验证

    RMC-6291

    		 Ras ERK Apoptosis Cancer
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
  • HY-143607
    KRAS G12D inhibitor 13

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。
    KRAS G12D inhibitor 13
  • HY-143596
    KRAS G12C inhibitor 41

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 121)。
    KRAS G12C inhibitor 41
  • HY-143603
    KRAS G12D inhibitor 10

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。
    KRAS G12D inhibitor 10
  • HY-143598
    KRAS G12C inhibitor 42

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1，化合物 10)。
    KRAS G12C inhibitor 42
  • HY-143590
    KRAS G12C inhibitor 37

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1，化合物 65)。
    KRAS G12C inhibitor 37
  • HY-143602
    KRAS G12D inhibitor 9

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。
    KRAS G12D inhibitor 9
  • HY-143599
    KRAS G12D inhibitor 8

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。
    KRAS G12D inhibitor 8
  • HY-143591
    KRAS G12C inhibitor 38

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1，化合物 171)。
    KRAS G12C inhibitor 38
  • HY-143604
    KRAS G12D inhibitor 11

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。
    KRAS G12D inhibitor 11
  • HY-143594
    KRAS G12C inhibitor 40

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 70)。
    KRAS G12C inhibitor 40
  • HY-143606
    KRAS G12D inhibitor 12

    		Ras Cancer
    KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。
    KRAS G12D inhibitor 12
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-164350
    KRAS inhibitor-27

    		Ras ERK p38 MAPK Cancer
    KRAS inhibitor-27 (Compound 15h) 是 KRAS 的抑制剂。KRAS inhibitor-27 抑制 KRAS G12D/G12V 突变细胞 AsPC-1、SW620 和 KRAS 野生型细胞 HT-29，IC50 分别为 378、0.6 和 3230 nM。KRAS inhibitor-27 抑制 ERK 磷酸化（在细胞 AsPC-1 和 SW620 中的 IC50 分别为 0.6 nM 和 1 nM），降低 DUSP4 的表达，从而抑制 MAPK 信号通路。
    KRAS inhibitor-27
  • HY-174851
    KRAS G12C-IN-70

    		Ras Cancer
    KRAS G12C-IN-70 是一种 KRAS G12C mutant 的选择性抑制剂。KRAS G12C-IN-70 阻断 KRAS G12C 介导的下游信号通路 (如 RAF-MEK-ERK)，抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12C-IN-70 有望用于 KRAS G12C 突变相关的肿瘤 (如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。
    KRAS G12C-IN-70
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-158107
    BBO-8520

    		Ras Cancer
    BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
    BBO-8520
  • HY-164645
    pan-KRAS-IN-16

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子，源自细胞内抗体片段，具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
    pan-KRAS-IN-16
  • HY-173632
    AMG410

    		Ras Cancer
    AMG410 是一种非共价选择性泛 KRAS 抑制剂，对 KRAS G12D、KRAS G12V 和 KRAS G13D 的 IC50 值为 1-4 nM。AMG410 对 HRAS 和 NRAS 的选择性均高于 100 倍。AMG410 是一种 GTP (开启) 和 GDP (关闭) 状态的双抑制剂 (GDP 状态的 Kd 值为 1 nM；GTP 状态的 Kd 值为 22 nM）。AMG410 能够以不依赖循环状态的方式阻断 KRAS 信号传导，并抑制野生型 KRAS 扩增的肿瘤细胞增殖。AMG410 可用于结直肠癌、胰腺癌和肺癌的研究。
    AMG410
  • HY-176170
    SOS1-IN-19

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
    SOS1-IN-19
  • HY-137516
    LC-2
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Ras Cancer
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-134813
    MRTX1133
    20 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133
  • HY-156671
    RMC-4998

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-143589
    Glecirasib

    JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36

    		 Ras Cancer
    Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
    Glecirasib
  • HY-125817
    BI-3406
    5 篇以上引用文献

    		 SOS1 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-156671A
    RMC-4998 formic

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998 formic
  • HY-B0984
    Fendiline hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline hydrochloride
  • HY-B0984A
    Fendiline
    2 篇文献验证

    		 Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    芬他林 Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
    Fendiline
  • HY-128590
    PHT-7.3
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    PHT-7.3 是一种选择性的 Ras 激酶抑制因子连接增强蛋白 1 (Cnk1) PH 结构域的抑制剂 (Kd=4.7 μM)，抑制突变型 KRas，但不抑制野生型 KRas 癌细胞和肿瘤的生长和信号传导。具有抗肿瘤活性。
    PHT-7.3
  • HY-163636
    Deltaflexin3

    A-442b

    		 Phosphodiesterase (PDE) Ras Cancer
    Deltaflexin3 是一种有效的 PDE6D 抑制剂。Deltaflexin3 降低 Ras 的信号传导，选择性地降低 KRAS 突变体和 PDE6D 依赖性癌细胞的生长。
    Deltaflexin3
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-134813A
    MRTX1133 formic

    		Ras Cancer
    MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 KD 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。
    MRTX1133 formic
  • HY-108887
    Anticancer agent 124

    		Raf Cancer
    Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
    Anticancer agent 124
  • HY-172919
    PDEδ/NAMPT IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) NAMPT Apoptosis Cancer
    PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸二酯酶 6 (PDE6) (KD=0.410 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC50=2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导，抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+) 的合成，诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。
    PDEδ/NAMPT IN-1
  • HY-B0984R
    Fendiline hydrochloride (Standard)

    		Calcium Channel Ras STING Autophagy Infection Cardiovascular Disease Cancer
    盐酸芬他林 (Standard) Fendiline (hydrochloride) (Standard) 是 Fendiline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对
    Fendiline hydrochloride (Standard)
  • HY-161235
    BTX-7312

    		SOS1 Molecular Glues Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂，是一种分子胶 (molecular glue)。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-15872
    FTI-277

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277
  • HY-W998345
    SMART1

    		PROTACs PDK-1 Akt Cancer
    SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC，可有效降解 Smurf1。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
    SMART1

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