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KYSE-450

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155360
    MY-1076

    		YAP Apoptosis Cancer
    MY-1076 是 YAP 的抑制剂。MY-1076 诱导 YAP 降解和细胞凋亡。MY-1076 对 MGC-803、SGC-7901、HCT-116 和 KYSE450 细胞增殖有抑制作用，IC50 分别为 0.019、0.017、0.020 和 0.044 μM。
    MY-1076
  • HY-176171
    Tubulin polymerization-IN-79

    		Microtubule/Tubulin Hippo (MST) YAP Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-79 (Compound C20) 是一种微管聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-79 对食管癌细胞 (例如 KYSE450，IC50=0.36 μM；EC-109，IC50=0.63 μM) 具有显著的抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-79 在食管癌细胞中占据秋水仙碱结合位点，破坏微管网络的完整性，激活 Hippo 信号通路，下调致癌蛋白 YAP 的表达，诱导 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-79 有望用于食管癌的研究。
    Tubulin polymerization-IN-79
  • HY-178984
    PI3Kα-IN-28

    		PI3K Epigenetic Reader Domain DNA/RNA Synthesis Akt c-Myc AMPK Cancer
    PI3Kα-IN-28 是一种高效的 PI3K/BRD4 双靶点抑制剂。PI3Kα-IN-28 可以抑制多种细胞的增殖，如 KYSE180 (IC50 = 1.46 µM)、KYSE450 (IC50 = 0.57 µM) 细胞。PI3Kα-IN-28 可以浓度依赖性抑制迁移和克隆形成，诱导 G0/G1 期阻滞，显著抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 并显著增加衰老细胞比例。PI3Kα-IN-28 能抑制 p-AKT 和 c-Myc 表达并激活 AMPK-p27 通路。PI3Kα-IN-28 可以用于癌症如食管癌的研究。
    PI3Kα-IN-28
  • HY-178432
    SHMT2-IN-1

    		SHMT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    SHMT2-IN-1 是一种强效的丝氨酸羟甲基转移酶 2 (SHMT2) 抑制剂，其 IC50 值为 1.21 μM，KD 值为 10.6 μM。SHMT2-IN-1 与 SHMT2 的叶酸结合位点结合。SHMT2-IN-1 还能抑制 SHMT1，其 IC50 值为 1.83 μM。MT-44 能够抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭。MT-44 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和活性氧 (ROS) 的产生，并导致 G2/M 期阻滞。SHMT2-IN-1 可用于癌症研究，如食管癌。
    SHMT2-IN-1

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