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MMP-3
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MMP-3+抑制剂 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-16594
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-P0018R
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-150737
HY-P0237
HY-P34013
HY-U00319
HY-13524R
HY-13524
HY-115194
HY-126388
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-17541
HY-13524A
HY-P2166
MMP
Cancer
MMP 3 inhibitor 3 是 MMP 3抑制剂 。MMP 3 inhibitor 3 可用于乳腺癌的研究。
HY-P2166A
MMP
Cancer
MMP 3 inhibitor 3 (TFA) 是 MMP 3抑制剂 。MMP 3 inhibitor 3 (TFA) 可用于乳腺癌的研究。
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP -3抑制剂 。 MMP -3 既是直接转录靶蛋白，也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP ) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-114418
MMP
Cancer
MMP 3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP -3抑制剂 ，IC50 为 1 nM。
HY-107394
MMP
Inflammation/Immunology Cancer
UK 356618 (Compound 4j) 是一种有效且选择性的基质金属蛋白酶 3 (MMP -3抑制剂 ，其 IC50 值为 5.9 nM。与 MMP -3MMP -1，MMP -2，MMP -9， MMP -13 和 MMP -14 的抑制效力较低。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP -3IC50 为 23 nM) 和 MMP -12IC50 为 42 nM) 抑制剂 ，效力比 MMP -1，MMP -2，MMP -9 和 MMP -14 高 1200 倍以上，比 MMP -13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP -33 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM)，并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP 抑制剂 ，对于 MMP -1MMP -3MMP -9IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP -2MMP -3MMP -13MMP -9Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-107617
HY-15183
HY-15182
HY-17541A
HY-P3026
HY-N0262
HY-N0262R
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP Apoptosis
Cancer
普啉司他
MMP 抑制剂 ，对于 MMP -1MMP -3MMP -9IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP -2MMP -3MMP -13MMP -9Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-167825
HY-117464
MMP
Cardiovascular Disease
CM-352 (compound 5) 是一种基质金属蛋白酶 (MMP s抑制剂 (MMP -3IC50 =15 nM; MMP -10IC50 =12 nM)。CM-352 具有显著的抗纤维蛋白溶解活性 (EC50 =0.7 nM)，能够显著延长血液凝固时间。CM-352 可用于抗出血的研究。
HY-153913
MMP
Inflammation/Immunology
MMP -9-IN-7 是一种有效的 MMP 9抑制剂 ，在 proMMP 9/MMP 3 P126 激活试验中， IC50 为 0.52 μM。MMP -9-IN-7 源自专利WO2012162468 (例 59)，可用于 MMP 9/MMP 13 介导的综合征研究。
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related TNF Receptor MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware，具有重要的生物学和药理学作用，例如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP -3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO，IL-10，TNF-α，MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高，并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平，并抑制 TNFα 诱发的 MMP -3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-110397
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂 ，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP 2)，9760 nM (MMP 3)，2200 nM (MMP 8)，5410 nM (MMP 9)，930 nM (MMP 13)，2140 nM (MMP 14) 和 7100 nM (MMP 17)。
HY-110397G
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂 ，对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高，IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17)，748 nM (ADAM10)，717 nM (MMP 2)，9760 nM (MMP 3)，2200 nM (MMP 8)，5410 nM (MMP 9)，930 nM (MMP 13)，2140 nM (MMP 14) 和 7100 nM (MMP 17)。
HY-13564
BB94
MMP
Cancer
巴马司他
MMP 抑制剂 ，抑制 MMP -1MMP -2MMP -9MMP -7MMP -3IC50 分别为 3，4，4，6 和 20 nM。
HY-12168
BAY 12-9566
MMP
Cancer
Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMP s) 抑制剂 。抑制MMP -2、MMP -3、MMP -9、MMP -13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-113952R
HY-18694
MMP
Inflammation/Immunology
CGS 27023A 是一种非肽类、具有口服活性的 MMP 抑制剂 ，对 MMP -3MMP -1MMP -2MMP -9Ki 值分别为 43、33、20 和 8 nM。CGS 27023A 可用于关节炎的研究。
HY-12168B
(Rac)-BAY 12-9566
MMP
Cancer
Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMP s) 抑制剂 。抑制MMP -2、MMP -3、MMP -9、MMP -13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
HY-12270
AP-1 MMP
Others
T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂 ，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp -3、Mmp -13、Adamts-5 转录上调。
HY-15606
NSP-989
Progesterone Receptor
Endocrinology
Tanaproget 是一种口服有效、选择性的非甾体类孕激素受体 (PR) 激动剂，靶向人源 PR 的 IC50 =1.7 nM。Tanaproget 促进 PR 受体与共激活因子 (如 SRC-1) 的相互作用，从而抑制基质金属蛋白酶 (MMP -3/MMP -7) 的分泌，减少子宫内膜组织侵袭和血管生成。Tanaproget 可用于避孕、抑制子宫内膜异位症的研究。
HY-152030
Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP -IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂 。Tubulin/MMP -IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP -IN-2 对 MMP -2、MMP -3 和 MMP -9 具有抑制活性，IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP -IN-2 可用于癌症研究。
HY-112160
MMP
Cardiovascular Disease
XL-784 free base 是 MMP 抑制剂 ，其对 MMP -1，MMP -3，MMP -8，MMP -9，MMP -13 的 IC50 值分别约为 1900，0.81，120，10.8，18，0.56 nM。
HY-119423
MMP
Cancer
MMP Inhibitor II (compound 4e) 是一种有效的、可逆的泛 MMP 抑制剂 ，对 MMP -1、MMP -3、MMP -7 和 MMP -9 的 IC50 值分别为 24 nM、18.4 nM、30 nM 和 2.7 nM。
HY-19485
MMP
Cardiovascular Disease
XL-784 是 MMP 抑制剂 ，其对 MMP -1，MMP -2，MMP -3，MMP -8，MMP -9，MMP -13 的 IC50 值分别约为 1900，0.81，120，10.8，18，0.56 nM。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效，选择性和具有口服活性的 MMP 抑制剂 ，对 MMP -2MMP -3MMP -13IC50 =4，7，8 nM)，对 MMP -1-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0，7.2，7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase Bacterial MMP Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M，氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂 ，Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP -1MMP -3MMP -8MMP -9hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM，1,700 nM，190 nM，330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂，具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-12270R
AP-1 MMP
Others
T-5224 (Standard） 是 T-5224 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。T-5224 是选择性的转录因子 c-Fos/activator protein (AP)-1 抑制剂 ，具有抗炎活性，能特异性抑制 c-Fos/c-Jun 的 DNA 结合活性，而不影响其他转录因子的结合活性。T-5224 抑制 IL-1β 诱导的 Mmp -3、Mmp -13、Adamts-5 转录上调。
HY-N1454
Apigenin 7-O-glucuronide
MMP
Cancer
Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP ) 的活性，其对 MMP -3，MMP -8，MMP -9，MMP -13 的IC50 值分别为 12.87，22.39，17.52，0.27 μM。
HY-N1463
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP -12抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP -12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP -12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP -13、MMP -8、MMP -9、MMP -3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-114091
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP -12抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP -12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP -12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP -13、MMP -8、MMP -9、MMP -3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-N1454R
Apigenin 7-O-glucuronide (Standard)
Reference Standards MMP
Cancer
Apigenin-7-glucuronide (Standard) 是 Apigenin-7-glucuronide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apigenin-7-glucuronide 能够抑制基质金属蛋白酶 (MMP ) 的活性，其对 MMP -3，MMP -8，MMP -9，MMP -13 的IC50 值分别为 12.87，22.39，17.52，0.27 μM。
HY-N1463R
HY-W011085
MMP
Inflammation/Immunology
CP-471474 是一个口服有效的、广泛的 MMP 抑制剂 ，IC50 值分别为1170 nM (MMP -1)、0.7 nM (MMP -2)、16 nM (MMP -3)、13 nM (MMP -9) 和 0.9 nM (MMP -13)。
HY-15768
GM6001; Galardin
MMP
Cancer
伊洛马司他
MMP 抑制剂 ，能够抑制 MMP 的活性， IC50 值分别为 1.5 nM (MMP -1)，1.1 nM (MMP -2)，1.9 nM (MMP -3)，0.5 nM (MMP -9)，对人皮肤成纤维细胞胶原酶 (MMP -1) 的 Ki 值为 0.4 nM。
HY-103444
MMP
Cancer
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP -2抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP -2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP -1 (>50 μM)，MMP -3 (4.5 μM)，MMP -7 (>50 μM) 和MMP -9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-103444R
Reference Standards MMP
Cancer
ARP-100 (Standard)是 ARP-100 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP -2抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP -2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP -1 (>50 μM)，MMP -3 (4.5 μM)，MMP -7 (>50 μM) 和MMP -9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-L109
663 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂 的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂 效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 663 PPI抑制剂 ，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂 库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L009
3,257 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂 是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂 库包含 3,257 种激酶抑制剂 和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L081
154 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 154 种磷酸酶抑制剂 ，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L158
5,344 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂 都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂 比非选择性抑制剂 具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂 验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂 库包含 5,344 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂 库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L161
1,050 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质，具有调节固有免疫和适应性免疫应答，促进造血，刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”，会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关，包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂 是一类重要化合物，通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂 是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 1,050 种细胞因子抑制剂 ，主要靶向受体白介素（IL）、集落刺激因子（CSF）、干扰素（IFN）、肿瘤坏死因子（TNF）、生长因子（GF）、趋化因子等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L177
1,129 compounds
抗体抑制剂 是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物，可作为阳性对照用于药物效果评估等研究，同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂 具有体内活性，能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能，这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中，可以开展基于抗体抑制剂 的筛选，从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,129 种抗体抑制剂 ，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L147
728 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂 是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂 不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂 还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂 在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 728 蛋白酶抑制剂 。MCE 蛋白酶抑制剂 库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L164
1,633 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,633种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂 ，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0018
Pepstatin A
HIV Protease Autophagy
Infection Inflammation/Immunology
抑肽素
aspartic proteases ) 抑制剂 ，能够抑制 hemoglobin-pepsin、hemoglobin-proctase、casein-pepsin、casein-proctase、casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性，IC50 值分别为 4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM 和 260 nM；同时可抑制 HIV protease 的活性。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P2166A
MMP
Cancer
MMP 3 inhibitor 3 (TFA) 是 MMP 3抑制剂 。MMP 3 inhibitor 3 (TFA) 可用于乳腺癌的研究。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0018R
HY-P0237
HY-P34013
HY-P2166
MMP
Cancer
MMP 3 inhibitor 3 是 MMP 3抑制剂 。MMP 3 inhibitor 3 可用于乳腺癌的研究。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 2 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0022
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅱ (100× in ddH2 O) 由 5 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以广谱的抑制酸性磷酸酶、碱性磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPs），用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂 混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0010
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail (EDTA-Free, 100× in DMSO) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K0011
MCE 蛋白酶抑制剂 Cocktail，片剂 (EDTA-Free) 可以用于细胞或组织提取物用来增加蛋白稳定性。
HY-K1033
RNA 酶抑制剂 是在大肠杆菌表达系统中重组表达的 RNase 抑制剂 ，可特异性抑制 RNase A、B、C 三种酶的活性。
HY-K0012
MCE 蛋白酶抑制剂 ，细菌款是一种用于细菌蛋白提取的蛋白酶抑制剂 混合物。
HY-K0017
MCE 激酶抑制剂 是一种通用型蛋白激酶抑制剂 混合物。
HY-K0013
MCE 蛋白酶磷酸酶抑制剂 ，通用型是一种质谱兼容的通用型蛋白酶和磷酸酶抑制剂 混合物。本产品可以有效抑制常规的细胞或组织提取物中的各种蛋白酶和磷酸酶。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0030
MCE 去乙酰化酶抑制剂 Cocktail （100×）用于维持组蛋白和其它非组蛋白乙酰化状态。
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