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Melanoma model

" in MCE Product Catalog:

65

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

9

抗体抑制剂

10

天然产物

3

同位素标记物

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149464
    ARN22089

    		Ras Cancer
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶，可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-149949
    Anticancer agent 105

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物，具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
    Anticancer agent 105
  • HY-163076
    Anticancer agent 174

    		Apoptosis Others
    Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
    Anticancer agent 174
  • HY-172671
    STING agonist-43

    		STING Cancer
    STING agonist-43 (Compound 67) 是一种选择性 STING 激动剂 (EC50: 20.53 μM)。STING agonist-43 通过调节 STING 寡聚化选择性地扩增 cGAMP 依赖的 STING 通路激活。B16.F10 在小鼠黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。STING agonist-43 可用于癌症免疫的研究。
    STING agonist-43
  • HY-P991447
    Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7)

    		VISTA Cancer
    Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 是一种靶向 VISTA/B7-H5 的人源单克隆抗体 (mAb)。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 可抑制 VISTA 功能并阻止 PSGL-1 和 VSIG3 与 VISTA 结合。Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7) 在小鼠 B16F10 黑色素瘤模型中具有抗肿瘤活性。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-VSIR/VISTA Antibody (SG7)
  • HY-P991455
    PTX-35

    		TNF Receptor Cancer
    PTX-35 是一种靶向 TNFRSF25 的人类 IgG 单克隆抗体 (mAb)。PTX-35 在小鼠黑色素瘤模型中，可降低调节性 T 细胞的抑制活性并增强 CD4+ T 细胞效应反应。PTX-35 可用于胰岛细胞移植排斥和实体瘤的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    PTX-35
  • HY-P991609
    ABX-MA1

    		MMP Cancer
    ABX-MA1 是一种靶向 MCAM/MUC18 的人源化 IgG2 单克隆抗体抑制剂。ABX-MA1 显著降低同型聚集和与 HUVEC 的异型粘附，以及实验性肺转移的形成。ABX-MA1 在 A375SM/WM2664 异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长、血管生成和 MMP-2 表达，具有黑色素瘤研究潜力。
    ABX-MA1
  • HY-P991432
    VTX-0811

    		TNF Receptor NF-κB c-Myc Cancer
    VTX-0811 是一种靶向 PSGL1/CD162 的人源 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。VTX-0811 可上调 TNF-α/NF-κB 和趋化因子介导的信号传导，并下调氧化磷酸化、脂肪酸代谢和 Myc 信号通路。VTX-0811 可增加浸润 T 细胞中 CD8+ T 细胞的比例。VTX-0811 在黑色素瘤的人源化小鼠 PDX 模型中具有抗肿瘤活性。
    VTX-0811
  • HY-W654372
    Tigloyl-L-carnitine chloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Tigloyl-L-carnitine (chloride) 是一种短链酰基肉碱，含有顺丁烯二酸和 L-肉碱。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 在某些黑色素瘤异种移植小鼠模型中，在血浆中的含量增加。Tigloyl-L-carnitine (chloride) 可用于黑色素瘤研究。
    Tigloyl-L-carnitine chloride
  • HY-P991566
    KD6001

    		CTLA-4 Cancer
    KD6001 是一种人源化 IgG1κ 单克隆抗体，靶向 CTLA4。KD6001 显著阻断 CTLA-4 与 CD80 (IC50：16 ng/mL) 和 CD86 的相互作用。KD6001 可增强 PHA 激活的人类淋巴细胞中 IL-2 和 IFNγ 的表达，并表现出强大的抗肿瘤作用。KD6001 可有效抑制 MC38、B16 和 Hepa1-6 肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。KD6001 可用于癌症研究，例如晚期黑色素瘤、肝细胞癌和肝癌。
    KD6001
  • HY-149950
    Anticancer agent 106

    		Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂，可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症，尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
    Anticancer agent 106
  • HY-P11018
    (123B9)2-L2-PTX

    		Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Ephrin Receptor Cancer
    (123B9)2-L2-PTX 是一种 EphA2 激动剂肽-药物偶联物 (PDC)。(123B9)2-L2-PTX 由二聚体 123B9 (HY-P10579) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 组成。(123B9)2-L2-PTX 可显著减少循环肿瘤细胞，并抑制乳腺癌转移小鼠模型中的肺部肿瘤转移。(123B9)2-L2-PTX 可用于癌症研究，例如黑色素瘤、卵巢癌和乳腺癌。
    (123B9)2-L2-PTX
  • HY-172396
    PD-L1/VISTA-IN-2

    		PD-1/PD-L1 VISTA Cancer
    PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
    PD-L1/VISTA-IN-2
  • HY-150639
    Everafenib

    		Raf Cancer
    Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600EBRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
    Everafenib
  • HY-156483
    TT-012
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    TT-012 特异性结合动态 MITF，并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长，在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
    TT-012
  • HY-162892
    BRD4-IN-9

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4-IN-9 是一种具有口服活性的 BRD4 抑制剂，IC50 值为 9.4 nM。BRD4-IN-9 在小鼠黑色素瘤异种移植模型中可以抑制肿瘤生长。
    BRD4-IN-9
  • HY-151066
    BMS-1233

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    BMS-1233 是口服有效的程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 抑制剂，IC50 为 14.5 nM。BMS-1233 在 Jurkat T 细胞和 HepG2 细胞共培养模型中促进 HepG2 细胞死亡，在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤活性。
    BMS-1233
  • HY-177081
    Envometinib

    		MEK Cancer
    Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂，通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症，例如结直肠癌和黑色素瘤。
    Envometinib
  • HY-119933
    RIPK1-IN-7

    		RIP kinase Cancer
    RIPK1-IN-7 是受体相互作用的蛋白激酶 1 (RIPK1) 抑制剂，Kd 值为 4 nM，IC50 值为 11 nM。RIPK1-IN-7 在实验性 B16 黑色素瘤肺转移模型中具有良好的抗转移活性。
    RIPK1-IN-7
  • HY-124875
    Arylsulfonamide 64B

    HIF inhibitor 64B

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Neurological Disease
    Arylsulfonamide 64B (HIF inhibitor 64B) 是一种缺氧诱导因子 (hypoxia induced factor, HIF) 的抑制剂，可抑制缺氧/HIF 诱导的 c-Met 和 CXCR4 的表达，降低葡萄膜黑色素瘤小鼠的原发肿瘤生长和转移。
    Arylsulfonamide 64B
  • HY-155176
    SP-2-225

    		HDAC Cancer
    SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
    SP-2-225
  • HY-130116A
    IACS-8779 disodium

    		STING Cancer
    IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING) 激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性，且具有卓越的抗肿瘤作用。
    IACS-8779 disodium
  • HY-160021
    RORγt agonist 4

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt agonist 4 (compound 14) 是一种有效的 RORγt 选择性激动剂。RORγt agonist 4 显著提高了代谢稳定性。RORγt agonist 4 改善小鼠 B16F10 黑色素瘤和 LLC 肺腺癌肿瘤模型的情况。
    RORγt agonist 4
  • HY-P991425
    AT-1413

    		Transmembrane Glycoprotein Cancer
    AT-1413 是一种靶向 CD43 的人源单克隆抗体 (mAb)。AT-1413 可诱导黑色素瘤细胞系和急性髓系白血病 (AML) 细胞的抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。AT-1413 在AML 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。AT-1413 可用于急性髓系白血病，乳腺癌，恶性黑色素瘤和骨髓增生异常综合征的研究。推荐同型对照：Human IgG1 kappa，Isotype Control (HY-P99001)。
    AT-1413
  • HY-117037
    FR900359

    		Apoptosis ERK Cardiovascular Disease Cancer
    FR900359 是一种酯肽，是哺乳动物 Gαq/11/14 的选择性抑制剂，能抑制 ERK 通路，能抑制黑色素瘤细胞增殖，降低血压。在 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的过敏性小鼠哮喘模型中，FR900359 也能防止气道过度反应。FR900359 可用于癌症和心血管疾病研究。
    FR900359
  • HY-P10010
    DB21, Galectin-1 Antagonist

    		Galectin Cancer
    DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物，可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
    DB21, Galectin-1 Antagonist
  • HY-N0421
    Cinobufagin
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Cinobufagine

    		 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin
  • HY-P99101
    Vobramitamab

    AEX-4089

    		 ADC Antibody Cancer
    Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合，形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
    Vobramitamab
  • HY-N6843
    Arnicolide D
    1 篇文献验证

    		 Caspase PI3K Akt mTOR STAT Apoptosis NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    山金车内酯 D Arnicolide D 是一种可以从 Centipeda minima 中分离得到的倍半萜内酯。Arnicolide D 对肿瘤细胞具有细胞毒性，可诱导肿瘤细胞细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis) 和胀亡 (oncosis)。Arnicolide D 具有抗肿瘤的活性。
    Arnicolide D
  • HY-W747797
    Cinobufagine-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    华蟾蜍精-d3 Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagine-d3
  • HY-N0421R
    Cinobufagin (Standard)

    Cinobufagine (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 (Standard) Cinobufagin (Standard)是 Cinobufagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinobufagin 是一种抗癌剂，可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞，导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin (Standard)
  • HY-174830
    GJ19

    		PD-1/PD-L1 Cancer
    GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂，其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白，KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
    GJ19
  • HY-P10439
    CVRARTR

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1) 拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。CVRARTR 可用于黑色素瘤研究。
    CVRARTR
  • HY-139061
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid

    		LPL Receptor ROCK Cancer
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
    Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid
  • HY-144898
    SB-216

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    SB-216 是一种能透过血脑屏障的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂。SB-216 可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期阻滞。SB-216 具有良好的体内代谢稳定性和较低毒性，但口服生物利用度有限。SB-216 具有抗肿瘤的活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
    SB-216
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-W854934
    IKP-104

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
    IKP-104
  • HY-157122
    VJDT
    2 篇文献验证

    		 TREM receptor Transmembrane Glycoprotein Akt PI3K Interleukin Related NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    VJDT 是一种 TREM1 抑制剂，能够有效阻断 TREM1 信号传导。VJDT 可抑制肿瘤细胞增殖和迁移，诱导细胞周期阻滞。VJDT 具有免疫调节和抗肿瘤活性，可用于黑色素瘤等肿瘤的研究。
    VJDT
  • HY-N7000
    Perillyl alcohol

    		Apoptosis Caspase Akt Reactive Oxygen Species (ROS) Ras Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫苏醇 Perillyl alcohol 是一种具有口服活性的单萜。Perillyl alcohol 具有镇痛、抗炎、抗肿瘤、抗血管生成和抗伤害等多种活性。Perillyl alcohol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 以及细胞周期阻滞。
    Perillyl alcohol
  • HY-151506
    Phospholipid PL1

    		Liposome Cancer
    Phospholipid PL1 是一种磷脂衍生的纳米颗粒，能够向 T 细胞传递共刺激受体 mRNA (CD137 或 OX40)。Phospholipid PL1 可诱导多种免疫细胞的激活，包括T细胞和树突状细胞 (DC)，以增强抗肿瘤免疫反应。
    Phospholipid PL1
  • HY-161778
    ZG-126

    		HDAC VD/VDR Inflammation/Immunology Cancer
    ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂 (IC50=0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
    ZG-126
  • HY-162644
    Antitumor agent-170

    		PD-1/PD-L1 PARP Cancer
    Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性，IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力，Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
    Antitumor agent-170
  • HY-117707
    EBI-907

    		Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-N0194
    Asiatic acid
    3 篇文献验证

    		 Apoptosis Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    积雪草酸 Asiatic acid，是在积雪草 (Centella asiatica) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
    Asiatic acid
  • HY-175294
    PD-L1/Nampt-IN-1

    		PD-1/PD-L1 NAMPT Cancer
    PD-L1/Nampt-IN-1 是一种口服有效的抑制剂，同时靶向 PD-L1 和 NAMPT (烟酰胺磷酸核糖基转移酶)，其 IC50 值为 63 nM 和 582 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 显示出跨物种亲和力，对 hPD-L1 和 mPD-L1 的 KD 值分别为 52.6 和 49.1 nM。PD-L1/Nampt-IN-1 通过激活肿瘤免疫微环境，有效抑制了肿瘤生长。PD-L1/Nampt-IN-1 可用于黑色素瘤的研究。
    PD-L1/Nampt-IN-1
  • HY-173558
    PD-L1/HDAC3-IN-1

    		PD-1/PD-L1 HDAC Apoptosis Cancer
    PD-L1/HDAC3-IN-1 (PH3) 是一种双重 PD-L1/HDAC3 抑制剂，对 PD-1/PD-L1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 89.4 nM 和 107 nM。 PD-L1/HDAC3-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，使细胞周期停留在 G0/G1 期。PD-L1/HDAC3-IN-1 在体内外均显示出抗癌活性。
    PD-L1/HDAC3-IN-1
  • HY-106435
    Cystemustine

    		DNA/RNA Synthesis DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    Cystemustine 是一种 DNA 抑制剂，Cystemustine 能造成 DNA 交联，从而抑制肿瘤细胞增值。Cystemustine 也能通过干扰细胞周期、诱导细胞再分化以及改变磷脂代谢等方式发挥其细胞毒性作用。Cystemustine 在小鼠体内具有较高的抗肿瘤活性和较短的血浆半衰期，受昼夜给药时间的影响。Cystemustine 可被用于多种恶性肿瘤研究，包括黑色素瘤、胶质瘤、肾癌、头颈癌和结直肠癌等 。
    Cystemustine
  • HY-18957C
    Lifirafenib hydrochloride

    BGB-283 hydrochloride

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂，具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤（如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌）具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性，优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制，并伴随部分及完全肿瘤缩小。
    Lifirafenib hydrochloride
  • HY-172533
    3′,5′-DiOA-dC

    		STING Cancer
    3’,5’-DiOA-dC 是一种疏水性核苷酸脂质，也是 STING 激动剂 c-di-GMP (CDG) 的配体。3’,5’-DiOA-dC 可以与 CDG 组装，并通过分子识别驱动的各种超分子力形成稳定的环状二核苷酸纳米颗粒。3’,5’-DiOA-dC 与 CDG 结合可减小肿瘤重量和体积，增加肿瘤微环境中的 CD8 T 细胞、中性粒细胞以及 NK 细胞数量。3’,5’-DiOA-dC 还能增加小鼠黑色素瘤模型中的 TNF-α 和 IFN-γ 水平。
    3′,5′-DiOA-dC
  • HY-175369
    PI3Kδ-IN-25

    		PI3K Akt PD-1/PD-L1 Interleukin Related CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    PI3Kδ-IN-25 是一种具有口服活性的选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 2.1 nM)。PI3Kδ-IN-25 对 PI3Kα，PI3Kγ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 272，285，1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKT Ser473 磷酸化，抑制 Treg 细胞增殖并下调 PD-L1 的表达。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 黑色素瘤和 Lewis 肺癌小鼠模型中通过减少肿瘤浸润 Treg 细胞并增强免疫反应发挥抗癌功效。PI3Kδ-IN-25 可用于黑色素瘤，肺癌等癌症的研究。
    PI3Kδ-IN-25

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