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NMDAR inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100457
    IC87201
    2 篇文献验证

    		 iGluR Neurological Disease
    IC87201 是 PSD95-nNOS 相互作用的抑制剂，可抑制 nMDAR 诱导的一氧化氮和 cGMP 的形成。
    IC87201
  • HY-111973
    Phaseic acid

    		Phytohormone iGluR Neurological Disease
    红花菜豆酸 Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物，能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR) 的拮抗剂，可抑制 NMDAR 电流，IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流，并发挥神经保护作用。
    Phaseic acid
  • HY-157476
    AChE-IN-53

    		iGluR Neurological Disease
    AChE-IN-53 (Compound I-52) 是一种有效的 NMDAR 抑制剂，是一种具有良好行为和神经保护作用的化合物。
    AChE-IN-53
  • HY-P991611
    ART5803

    		iGluR Inflammation/Immunology
    ART5803 是一种靶向 NMDAR 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。ART5803 能够高亲和力地结合 NMDAR GluN1 亚基的 N 端结构域 (NTD) (GluN1-NTD)。ART5803 阻断致病性自身抗体诱导的 NMDAR 内化，并恢复细胞表面 NMDAR 的表达和功能。ART5803 逆转狨猴疾病模型中的行为异常和 NMDAR 的表达。ABT-147 可用于抗 NMDAR 脑炎研究。
    ART5803
  • HY-147873
    NMDAR/HDAC-IN-1

    		iGluR HDAC Neurological Disease
    NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
    NMDAR/HDAC-IN-1
  • HY-P11117
    TAT-EE3

    		TRP Channel iGluR Calcium Channel Neurological Disease
    TAT-EE3 是一种神经保护肽，可使 TRPM2 与 NMDARs 的相互作用解偶联。TAT-EE3 抑制 TRPM2 诱导的 NMDAR 表面表达和电流幅度增强。TAT-EE3 在体外和体内均可保护神经元免受缺血性损伤。TAT-EE3 可用于缺血性中风的研究。
    TAT-EE3
  • HY-106397
    Delucemine

    NPS-1506

    		 Serotonin Transporter iGluR Neurological Disease
    Delucemine 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和 NMDAR 拮抗剂。Delucemine 可用作抗抑郁剂。
    Delucemine
  • HY-106397A
    Delucemine hydrochloride

    NPS-1506 hydrochloride

    		 Serotonin Transporter iGluR Neurological Disease
    Delucemine hydrochloride 是一种选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 和 NMDAR 拮抗剂。Delucemine hydrochloride 可用作抗抑郁剂。
    Delucemine hydrochloride
  • HY-172261
    YY-23

    		iGluR Neurological Disease
    YY-23 是一种选择性 NMDAR (含 GluN2C 或 GluN2D) 抑制剂。YY-23 通过抑制前额叶皮层中 GABA 能中间神经元上含 GluN2D 的 NMDARs，来抑制 GABA 能的神经传递并增强兴奋性传递。YY-23 具有抗抑郁活性，可用于神经疾病的研究。
    YY-23
  • HY-172884
    MDAR-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    MDAR IN-1 (Compound 5m) 是具有脑渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂和 NMDAR 受体 GluN1/GluN2B 亚型拮抗剂。MDAR IN-1 有效抑制 AchE 活性，增强胆碱能神经传递，阻断 NMDAR，降低兴奋性神经毒性。MDAR IN-1 有望用于阿尔茨海默病的研究。
    MDAR-IN-1
  • HY-111973S3
    Phaseic acid-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Phytohormone iGluR Others
    红花菜豆酸-d4 Phaseic acid-d4 是 Phaseic acid 的氘代标记物。Phaseic acid 是一种脱落酸萜类分解代谢物，能够激活一部分脱落酸受体。Phaseic acid 是一种与光合作用停滞和脱落有关的植物激素。Phaseic acid 是 NMDA 型谷氨酸受体 (NMDAR) 的拮抗剂，可抑制 NMDAR 电流，IC50 为 34.37 μM。Phaseic acid 可减少细胞内钙内流，并发挥神经保护作用。
    Phaseic acid-d4
  • HY-B1488
    Tacrine hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    盐酸他克林 Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。
    Tacrine hydrochloride
  • HY-B1488R
    Tacrine hydrochloride (Standard)

    		Reference Standards Cholinesterase (ChE) iGluR Neurological Disease
    盐酸他克林 (Standard) Tacrine (hydrochloride) (Standard)是 Tacrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为
    Tacrine hydrochloride (Standard)
  • HY-P1123R
    MEDICA16 (Standard)

    		Reference Standards ATP Citrate Lyase Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    MEDICA16 (Standard)是 MEDICA16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MEDICA16 是一种 ATP-citrate lyase 抑制剂，能显著降低腓肠肌细胞内 TG 的含量，这种降低伴随着胰岛素敏感性的增加。MEDICA16 是 GPR40 的选择性激动剂，也是 GPR120 的选择性部分激动剂。
    MEDICA16 (Standard)
  • HY-N0837
    Veratramine
    1 篇文献验证

    NSC17821; NSC23880

    		 PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine
  • HY-170945
    Antidepressant agent 9

    		iGluR Serotonin Transporter Neurological Disease
    Antidepressant agent 9 (Compound 24) 是一种具有口服活性的和能透过血脑屏障的 NMDAR 和 SERT 抑制剂，IC50 分别为 3.50 μM 和 1044 nM。Antidepressant agent 9 具有良好的代谢稳定性和血浆暴露量。Antidepressant agent 9 可在小鼠强迫游泳试验中发挥抗抑郁样活性。
    Antidepressant agent 9
  • HY-170790
    HZS60

    		TRP Channel Neurological Disease
    HZS60 是一种具有脑透过性的 NMDAR/TRPM4 抑制剂，能够改善脑缺血。HZS60 对 NMDA 和氧糖剥夺/再氧化引起的原代神经元缺血损伤均有显著的神经保护作用。HZS60 表现出良好的药代动力学特征，并能抑制脑缺血再灌注损伤。HZS60 可作为缺血性卒中的潜在抑制剂。
    HZS60
  • HY-155811
    DQP-997-74

    		iGluR Neurological Disease
    DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
    DQP-997-74
  • HY-139192
    Brophenexin
    2 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2

    		 iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin
  • HY-P0117
    Tat-NR2B9c
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Tat-NR2Bct; NA-1

    		 iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c
  • HY-N0837R
    Veratramine (Standard)

    NSC17821 (Standard); NSC23880 (Standard)

    		 Reference Standards PI3K Akt mTOR Autophagy Apoptosis Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    黎芦碱 (Standard) Veratramine (NSC17821; NSC23880) (Standard) 是 Veratramine (HY-N0837) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratramine (NSC17821; NSC23880) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路抑制剂及 SIGMAR1 调节剂。Veratramine 诱导肿瘤细胞自噬性凋亡 (autophagy)，阻滞细胞周期于 G0/G1 期，并抑制上皮-间质转化 (EMT) 相关蛋白减少肿瘤迁移。Veratramine 通过抑制 SIGMAR1 与 NMDAR 结合及 NMDAR Ser896 位点磷酸化，减轻神经病变模型中脊髓和坐骨神经病理损伤。Veratramine 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis、抑制炎症及神经保护活性，可用于肝癌、骨肉瘤等癌症及糖尿病周围神经病变的研究。
    Veratramine (Standard)
  • HY-P0117A
    Tat-NR2B9c TFA
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA

    		 iGluR NO Synthase Neurological Disease
    Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。
    Tat-NR2B9c TFA
  • HY-139142A
    Simufilam dihydrochloride

    PTI-125 dihydrochloride

    		 Tau Protein Amyloid-β mTOR iGluR Neurological Disease
    Simufilam dihydrochloride (PTI-125 dihydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam dihydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam dihydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam dihydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam dihydrochloride
  • HY-139142B
    Simufilam hydrochloride
    1 篇文献验证

    PTI-125 hydrochloride

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    Simufilam hydrochloride (PTI-125 hydrochloride) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam hydrochloride 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam hydrochloride 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam hydrochloride 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam hydrochloride
  • HY-172419
    Blixeprodil

    GM-1020

    		 iGluR Neurological Disease
    Blixeprodil (GM-1020) 是一种口服有效的 NMDA 受体 (NMDA receptor) 拮抗剂，在大鼠皮质组织中的亲和力为 Ki = 3.25 µM。Blixeprodil 在 HEK293 细胞中抑制 NR1/2A-NMDAR 介导的电流，IC50 为 1.192 µM。Blixeprodil 在大鼠模型中表现出抗抑郁作用。Blixeprodil 具有血脑屏障通透性。
    Blixeprodil
  • HY-139142
    Simufilam
    1 篇文献验证

    PTI-125

    		 mTOR iGluR Amyloid-β Tau Protein Neurological Disease
    Simufilam (PTI-125) 是一种口服活性 FLNA 调节剂。Simufilam 恢复 NMDAR 信号传导和 Arc 表达。Simufilam 通过恢复 FLNA 的正常构象抑制过度活跃的 mTOR 信号传导，改善胰岛素敏感性，减少 Aβ42 引发的神经炎症和 tau 蛋白过度磷酸化。Simufilam 可用于阿尔茨海默症的研究。
    Simufilam
  • HY-139192A
    Brophenexin free base
    2 篇文献验证

    NMDAR/TRPM4-IN-2 free base

    		 iGluR TRP Channel ERK Neurological Disease
    Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍，其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
    Brophenexin free base
  • HY-173016
    HINT1-IN-1

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    HINT1-IN-1（化合物 8）是组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (histidine triad nucleotide-binding protein 1，HINT1) 的抑制剂，Ki 为 1.14 μM。HINT1-IN-1 影响 μ-阿片受体 (MOR) 和 NMDA 受体 (NMDAR) 之间的交叉调节。HINT1-IN-1 可增强吗啡的镇痛作用，而不会引起阿片类药物耐受性，并且在小鼠模型中具有独立的镇痛作用。
    HINT1-IN-1
  • HY-N1916
    Coniferyl ferulate

    		Glutathione S-transferase P-glycoprotein Apoptosis iGluR CaMK p38 MAPK Reactive Oxygen Species (ROS) Bacterial Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    阿魏酸松柏酯 Coniferyl ferulate 是一种口服有效的酚酸类化合物。Coniferyl ferulate 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 的强效抑制剂 (IC50 = 0.3 μM)，可下调 P-gp 表达，诱导 B-MD-C1 (ADR+/+) 细胞凋亡 (apoptosis)，逆转多药耐药性。Coniferyl ferulate 可阻断 NMDAR/NR2B-CaMKII-MAPKs 信号通路，抑制 ROS 产生和线粒体凋亡，同时重塑肠道微生物群和微生物代谢，改善小鼠结肠炎症、减轻小鼠的抑郁症状。Coniferyl ferulate 能够通过靶向 Mgst2 来减轻二甲苯对造血干细胞和祖细胞的毒性。Coniferyl ferulate 对革兰氏阳性菌枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
    Coniferyl ferulate

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