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PLK4 inhibitors

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128493
    PLK4-IN-4

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK4-IN-4 (compound 22) 是一种有效的 PLK4 抑制剂，IC50 值为 7.9 nM。PLK4-IN-4 具有研究癌症的潜力。
    PLK4-IN-4
  • HY-172737
    RP-1664

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    RP-1664 是一种选择性具有口服活性的 PLK4 抑制剂。RP-1664 在体外和体内 TRIM37 高肿瘤模型中产生强大的合成致死性。RP-1664 诱导中心粒丢失和扩增，导致神经母细胞瘤细胞的超敏反应。
    RP-1664
  • HY-134775
    PLK4-IN-1

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK4-IN-1 (Example A6) 是 PLK4 的抑制剂，其 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。
    PLK4-IN-1
  • HY-18683
    Centrinone-B
    5 篇以上引用文献

    LCR-323

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Centrinone-B (LCR-323) 是一种有效的，高度选择性的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.59 nM。
    Centrinone-B
  • HY-18682
    Centrinone
    最多引用文献
    28 篇文献验证

    LCR-263

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    Centrinone (LCR-263) 是选择性，可逆的 PLK4 抑制剂，Ki 值为 0.16 nM。
    Centrinone
  • HY-12300B
    Ocifisertib fumarate
    4 篇文献验证

    CFI-400945 fumarate

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    CFI-400945 fumarate 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib fumarate
  • HY-12300
    Ocifisertib
    4 篇文献验证

    CFI-400945 free base

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    CFI-400945 free base 是一种高效，选择性的，可口服的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 值分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。
    Ocifisertib
  • HY-134775A
    PLK4-IN-3

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK4-IN-3 是PLK4-IN-1 的绝对构型。PLK4-IN-1 (Example A6) 是PLK4 的抑制剂，其IC50 值为 ≤0.1 μM。
    PLK4-IN-3
  • HY-176734
    CZL-S092

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    CZL-S092 是一种 PLK4 抑制剂，对其他 PLK4 家族成员（PLK1、PLK2 和 PLK3）具有极高的选择性，其 IC50 为 0.9 nM。CZL-S092 在体外表现出抗神经母细胞瘤活性 (IMR-32, IC50 = 1.143 μM) ，并且在体内具有良好的口服生物利用度 (SD rats, F =22.1%)。CZL-S092 可用于神经母细胞瘤等多种癌症研究。
    CZL-S092
  • HY-120279A
    CFI-400437

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC50 值为 0.6 nM)。
    CFI-400437
  • HY-115589
    YLT-11

    		Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    YLT-11 是一种有效的选择性和具有口服活性的 PLK4 抑制剂，对 PLK1、PLK2、PLK3、PLK4的 Kd 值分别为 >10000、653、>10000、5.2 nM。YLT-11 显示出抗增殖活性。YLT-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 细胞周期停滞在 G2/M 期。YLT-11 具有抗癌活性。
    YLT-11
  • HY-14443
    XMD8-92
    10 篇以上引用文献

    		 TNK1 ERK Epigenetic Reader Domain Cancer
    XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂，Kd分别为80和190 nM。XMD8-92分别以190、600和890nm的 Kd 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1。具有抗癌活性。
    XMD8-92
  • HY-12300A
    Ocifisertib hydrochloride

    CFI-400945 hydrochloride

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    Ocifisertib hydrochloride (CFI-400945 hydrochloride) 是 Ocifisertib (HY-12300) 的盐酸盐形式。Ocifisertib hydrochloride 是口服有效的 PLK4 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 0.26 nM 和 2.8 nM。Ocifisertib hydrochloride 可抑制多种癌细胞的生长，在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ocifisertib hydrochloride 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Ocifisertib hydrochloride
  • HY-132135
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50= 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
    (1E)-CFI-400437 dihydrochloride
  • HY-162895
    NL13

    		Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis Cancer
    NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT 信号通路失活，通过下调 CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis)。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
    NL13
  • HY-15800
    CZC-25146 hydrochloride

    		TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146 hydrochloride
  • HY-15800A
    CZC-25146

    		TNK1 LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-149912
    CZS-241

    		Polo-like Kinase (PLK) Trk Receptor Apoptosis Cancer
    CZS-241 是一种口服有效的选择性 Polo-like Kinase (PLK) 4 抑制剂 (IC50=2.6 nM)。CZS-241 还抑制 TRKA，IC50 值为 2.74 μM。CZS-241 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，阻滞细胞周期在 S/G2 期。CZS-241 对白血病细胞系表现出高效的抗增殖活性，对正常细胞系表现出安全性。
    CZS-241

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