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42

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

生化试剂

5

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100052
    6-Hydroxybentazon

    6-Hydroxybentazone

    		 Drug Metabolite Others
    6-羟基灭草松 6-Hydroxybentazon 是 bentazone 的第一阶段代谢物，而bentazone 是一种俗称“灭草松”的农药。
    6-Hydroxybentazon
  • HY-B0615A
    Moricizine Hydrochloride

    EN 313; Ethmozin; Moracizine

    		 Cytochrome P450 Cardiovascular Disease
    盐酸莫雷西嗪 Moricizine Hydrochloride (EN 313) 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率；增加 2 相和 3 相复极率，减少动作电位持续时间，减少有效不应期。
    Moricizine Hydrochloride
  • HY-N0047
    Polyphyllin I
    5 篇文献验证

    		 JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I
  • HY-13590
    CEP-7055

    		VEGFR Cancer
    CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
    CEP-7055
  • HY-143266
    Topoisomerase I inhibitor 3

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 3 (Compound ZML-14) 是一种拓扑异构酶I（topoisomerase I）抑制剂。可与拓扑异构酶 I-DNA 复合物相互作用。Topoisomerase I inhibitor 3 诱导 HepG2 细胞凋亡（apoptosis），使细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    Topoisomerase I inhibitor 3
  • HY-168620
    CDK6-IN-1

    		CDK Cancer
    CDK6-IN-1 (compound 4i) 是一种 CDK6 的抑制剂。CDK6-IN-1 抑制细胞生长，诱导细胞周期阻滞在 G1 期。
    CDK6-IN-1
  • HY-Y1325IR
    Sodium acetate trihydrate, 99.5% (Standard)

    Sodium acetate trihydrate (Standard)

    		 Biochemical Assay Reagents Reference Standards Others
    三水合乙酸钠,99.5% (Standard) Sodium acetate trihydrate, 99.5% (Standard) 是 Sodium acetate trihydrate, 99.5% (HY-Y1325I) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 是一种相变储能材料，具有合适的相变温度和较高的潜热等特点。Sodium acetate trihydrate, 99.5% 可用于储热方面的研究。
    Sodium acetate trihydrate, 99.5% (Standard)
  • HY-143265
    Topoisomerase I inhibitor 2

    		Topoisomerase Apoptosis Caspase Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 2 (ZML-8) 是一种高度选择性的 DNA topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 2 抑制 Top1 活性，导致 DNA 损伤。Topoisomerase I inhibitor 2 还能够阻断 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤作用。
    Topoisomerase I inhibitor 2
  • HY-144774
    Topoisomerase I inhibitor 5

    		Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
    Topoisomerase I inhibitor 5
  • HY-N0047R
    Polyphyllin I (Standard)

    		Reference Standards JNK mTOR Akt PDK-1 Autophagy Apoptosis Cancer
    重楼皂苷I (Standard) Polyphyllin I (Standard)是 Polyphyllin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分，具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是 JNK 信号通路的激活剂，也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬，G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
    Polyphyllin I (Standard)
  • HY-B0615AS
    Moricizine-d8(Hydrochloride)

    EN 313-d8; Ethmozin-d8; Moracizine-d8

    		 Isotope-Labeled Compounds Cardiovascular Disease
    盐酸莫雷西嗪-d8 Moricizine-d8 Hydrochloride 是 Moricizine Hydrochloride (HY-B0615A) 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率；增加 2 相和 3 相复极率，减少动作电位持续时间，减少有效不应期。
    Moricizine-d8(Hydrochloride)
  • HY-W019151
    Meconine

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Meconine 是 Noscapine (HY-13716) 的一种内源性代谢产物。Meconine 在所有三种物种中是主要代谢物，分别占大鼠、兔子和人类在最初 24 小时内尿液排泄剂量的约 3%、8% 和 2%。Meconine 可用作检测非法阿片使用的标志物。
    Meconine
  • HY-W019151R
    Meconine (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Meconine (Standard) 是 Meconine (HY-W019151) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Meconine 是 Noscapine (HY-13716) 的一种内源性代谢产物。Meconine 在所有三种物种中是主要代谢物，分别占大鼠、兔子和人类在最初 24 小时内尿液排泄剂量的约 3%、8% 和 2%。Meconine 可用作检测非法阿片使用的标志物。
    Meconine (Standard)
  • HY-W019151S
    Meconin-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Meconin-d3 是 Meconine (HY-W019151) 的氘代物。Meconine 是 Noscapine (HY-13716) 的一种内源性代谢产物。Meconine 在所有三种物种中是主要代谢物，分别占大鼠、兔子和人类在最初 24 小时内尿液排泄剂量的约 3%、8% 和 2%。Meconine 可用作检测非法阿片使用的标志物。
    Meconin-d3
  • HY-100052R
    6-Hydroxybentazon (Standard)

    6-Hydroxybentazone (Standard)

    		 Reference Standards Drug Metabolite Others
    6-羟基灭草松 (Standard) 6-Hydroxybentazon (Standard)是 6-Hydroxybentazon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Hydroxybentazon 是 bentazone 的第一阶段代谢物，而bentazone 是一种俗称“灭草松”的农药。
    6-Hydroxybentazon (Standard)
  • HY-W019806
    Lacto-N-fucopentaose I

    LNFP I

    		 Endogenous Metabolite CDK Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Enterovirus Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Lacto-N-fucopentaose I (LNFPI) 是一种人母乳寡糖 (HMO)，具有抗病毒和抗菌活性。Lacto-N-fucopentaose I 通过减少衣壳蛋白 VP1 来阻断病毒吸附，增加 CDK2、减少 cyclin E 恢复细胞周期 S 期的阻滞。Lacto-N-fucopentaose I 抑制病毒感染的细胞凋亡 (apoptosis)。Lacto-N-fucopentaose I 也抑制 ROS 的产生。Lacto-N-fucopentaose I 还可以调节肠道菌群影响免疫系统发育。
    Lacto-N-fucopentaose I
  • HY-13768C
    Topotecan hydrochloride hydrate

    SKF 104864A hydrochloride hydrate; NSC 609669 hydrochloride hydrate

    		 Topoisomerase Apoptosis Autophagy Cancer
    Topotecan hydrochloride hydrate 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan hydrochloride hydrate 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan hydrochloride hydrate 具有抗癌活性。
    Topotecan hydrochloride hydrate
  • HY-161970
    XSJ05

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物，可抑制拓扑异构酶 I (Topo I) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂，导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC) 生长，使细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导凋亡 (apoptosis)。
    XSJ05
  • HY-174151
    XSJ110

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    XSJ110 是一种强效的不可逆拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂，IC50 值为 0.133 μM。XSJ110 能阻止 DNA 的拓扑异构化过程，引发 DNA 双链断裂，并使细胞周期停滞在 G0/G1 期，从而导致肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。XSJ110 有望用于壶腹癌 (AC) 的研究。
    XSJ110
  • HY-149530
    EGFR-IN-86

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)，具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis)，将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
    EGFR-IN-86
  • HY-13768
    Topotecan

    SKF 104864A; NSC 609669

    		 Topoisomerase Autophagy Apoptosis Cancer
    拓扑替康 Topotecan (SKF 104864; NSC 609669) 是一种口服有效的拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂。Topotecan 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期，促进凋亡 (apoptosis)。Topotecan 具有抗癌活性。
    Topotecan
  • HY-133114
    Ezetimibe ketone

    EZM-K

    		 Keap1-Nrf2 Autophagy Cardiovascular Disease Cancer
    Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂，Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
    Ezetimibe ketone
  • HY-155609
    VEGFR-2-IN-31

    		VEGFR Cancer
    VEGFR-2-IN-31 (compound 3i) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂 (IC50=8.93 nM)，并且是一种抗前列腺癌剂。VEGFR-2-IN-31 将细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    VEGFR-2-IN-31
  • HY-106218
    Flurocitabine

    5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine

    		 Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物，在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
    Flurocitabine
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-147698
    ZLHQ-5f

    		CDK Topoisomerase Apoptosis Cancer
    ZLHQ-5f 是一种 CDK2 和 Topo I 双重抑制剂，对 CDK2/CycA2 的 IC50 值为 0.145 μM。ZLHQ-5f 在 S 期阻滞细胞周期，诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis)，具有良好安全性。
    ZLHQ-5f
  • HY-P2969
    Complement factor I

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    补体因子 I Complement factor I 是一种丝氨酸蛋白酶，与其辅助因子 H 因子 (FH)、补体受体 1 (CR1/CD35)、C4 结合蛋白 (C4BP) 或膜辅助因子蛋白 (MCP/CD46) 结合，下调液相和/或细胞表面的补体活性。
    Complement factor I
  • HY-145867
    EGFR-IN-45

    		Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
  • HY-170558
    FW-1

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂，IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。
    FW-1
  • HY-175700
    YCJ-02

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    YCJ-02 是一种选择性的拓扑异构酶 I (Top I) 抑制剂。YCJ-02 能够抑制细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 期阻滞。YCJ-02 可诱导 DNA 损伤并增加 γ-H2AX 水平。YCJ-02 可通过 ubiquitin/26S 蛋白酶体途径促进 Top I 降解。YCJ-02 可增加促凋亡蛋白 Bad、Bax 和 caspase-3 的表达。YCJ-02 具有广谱抗肿瘤活性。YCJ-02 可用于癌症研究，例如肝内胆管癌 (ICC)。
    YCJ-02
  • HY-162755
    SHP2-IN-30

    		SHP2 Apoptosis Cancer
    SHP2-IN-30（化合物 14i）是一种变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 104 nM。SHP2-IN-30 对 SHP2-PTP 的抑制作用较低。SHP2-IN-30 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，将细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    SHP2-IN-30
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-N11822A
    Glucoraphasatin potassium

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    Glucoraphasatin (potassium) 是 Glucoraphasatin (HY-N11822) 的钾盐。Glucoraphasatin 是一种非典型的有口服活性的硫代葡萄糖苷，存在于十字花科蔬菜中，如萝卜 (Raphanus sativus)。Glucoraphasatin 具有抗炎和抗氧化活性。Glucoraphasatin 能够影响 Ⅰ 相代谢酶的活性。Glucoraphasatin 在植物酶黑芥子酶的作用下可转化为异硫氰酸盐，并对癌细胞表现出细胞毒性。Glucoraphasatin 可用于癌症和炎症相关研究，如结肠癌研究。
    Glucoraphasatin potassium
  • HY-119200
    LY-195448 hydrochloride

    		Endogenous Metabolite Cancer
    LY-195448 hydrochloride是一种苯乙醇胺，在各种鼠肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。LY-195448 hydrochloride 通过阻断中期细胞起作用。LY-195448 hydrochloride 已证明没有癌症抑制中常见的“标准”副作用，例如骨髓抑制和胃肠道毒性。LY-195448 hydrochloride 在 I 期试验中进行了评估，结果显示它仅表现出轻微且可逆的副作用，例如低血压、心动过速和震颤。
    LY-195448 hydrochloride
  • HY-161501
    3-Fluoro-evodiamine glucose

    		GLUT Topoisomerase Apoptosis Cancer
    3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 的表达，抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性，且无明显毒性。
    3-Fluoro-evodiamine glucose
  • HY-163894
    HDAC6-IN-48

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
    HDAC6-IN-48
  • HY-12286
    PI-1840

    		Proteasome Apoptosis Autophagy Caspase Bcl-2 Family NF-κB PARP Cancer
    PI-1840 是一种有效的选择性凝乳胰蛋白酶样 (CT-L) 抑制剂，其 IC50 值为 27 nM。PI-1840 抑制细胞增殖， 将细胞周期阻滞在 G2/M 期。PI-1840 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PI-1840 诱导蛋白酶体底物 p27、Bax 和 IκB-α 的积累。
    PI-1840
  • HY-144637
    Autophagy inducer 2

    		Apoptosis Autophagy Cancer
    Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
    Autophagy inducer 2
  • HY-155073
    Tubulin inhibitor 35

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50=~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50=5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50=0.09 μM，对 RKO 的 IC50=0.2 μM)。
    Tubulin inhibitor 35
  • HY-159897
    PAK4-IN-5

    		PAK LIM Kinase (LIMK) Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50: PAK4 为 7.68 nM，PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和活性氧产生。LD50：小鼠 >500 mg/kg (口服)。
    PAK4-IN-5
  • HY-168168
    (5aS,6R,6aR)-MK-8666

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂，具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病，表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势，但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
    (5aS,6R,6aR)-MK-8666
  • HY-15334
    CEP-5214

    		VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214

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