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RPMI 8226

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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-145564
    Emprumapimod

    PF-07265803

    		 p38 MAPK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC50=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。
    Emprumapimod
  • HY-164099
    LSD1/HDAC6-IN-2

    		HDAC Monoamine Oxidase Histone Demethylase Cancer
    LSD1/HDAC6-IN-2 (JBI-802) 是一种口服有效的 LSD1/HDAC6/MAO-A 抑制剂，IC50 值分别为 5 nM, 11 nM, 5 nM。LSD1/HDAC6-IN-2 可以抑制多发性骨髓瘤细胞 MM.1S、MM.1R 和 RPMI-8226 的生长。LSD1/HDAC6-IN-2 可用于急性髓系白血病和淋巴瘤等疾病的研究。
    LSD1/HDAC6-IN-2
  • HY-10455
    Carfilzomib
    最多引用文献
    47 篇文献验证

    PR-171

    		 Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米 Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib
  • HY-10455S
    Carfilzomib-d8

    		Isotope-Labeled Compounds Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米-d8 Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib-d8
  • HY-10455R
    Carfilzomib (Standard)

    PR-171 (Standard)

    		 Reference Standards Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    卡非佐米(Standard) Carfilzomib (Standard)是 Carfilzomib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
    Carfilzomib (Standard)
  • HY-149832
    Anticancer agent 114

    		Proteasome Cancer
    Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50 值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    Anticancer agent 114
  • HY-174984
    VCP/p97 IN-3

    		p97 Caspase p62 Cancer
    VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    VCP/p97 IN-3
  • HY-P991462
    GBR-1342

    		CD38 Cancer
    GBR-1342 是一种靶向 CD38 & CD3 的人类双特异性抗体。GBR-1342 抑制 Daudi、RAJI、RPMI8226、IM-9 和 NCI-H929 癌细胞系的活性。GBR-1342 可用于骨髓瘤的研究。
    GBR-1342
  • HY-144369
    Proteasome-IN-4

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50= 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
    Proteasome-IN-4
  • HY-155231
    Neutrophil elastase inhibitor 4

    		Elastase Cancer
    Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 抑制剂(IC50: 42.30 nM， Ki: 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis)。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖，IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
    Neutrophil elastase inhibitor 4
  • HY-104040
    MKC8866
    10 篇以上引用文献

    Orin1001

    		 IRE1 Cancer
    MKC8866 是一种水杨醛类似物，有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂，在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达，EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞，IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少，同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
    MKC8866
  • HY-168338
    CB2 receptor agonist 8

    		Cannabinoid Receptor Caspase Cancer
    CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor)的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
    CB2 receptor agonist 8
  • HY-149896
    Antitumor agent-107

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂，对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50=0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
    Antitumor agent-107
  • HY-168326
    Antiproliferative agent-64

    		DNA/RNA Synthesis Microtubule/Tubulin Cancer
    Antiproliferative agent-64 (Compound 76) 是真核翻译起始因子 4E (eIF4E) 的抑制剂，可阻断 mRNA 的二级结构，从而抑制蛋白质翻译。Antiproliferative agent-64 抑制 c-Myc 的 5' 非翻译区 (c-myc 5'UTR)，EC50 为 1.2 nM，抑制编码微管蛋白的 5'UTR (tub 5'UTR)，EC50 为 40 nM。Antiproliferative agent-64 抑制 MDA-MB-231 的增殖，EC50 为 7 nM。
    Antiproliferative agent-64
  • HY-150595
    HDAC6-IN-10

    		HDAC Microtubule/Tubulin Cancer
    HDAC6-IN-10 是一种高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 0.73 nM，对其他 HDAC 异构体有 144~10941 倍的选择性。HDAC6-IN-10 对多发性骨髓瘤细胞表现出抗增殖活性。
    HDAC6-IN-10
  • HY-163409
    CGK012

    		Wnt β-catenin Inflammation/Immunology Cancer
    CKG012 是 Wnt/βcatenin 信号通路抑制剂。CGK012 抑制 HMGB1 的释放和 β-catenin 的转录，对改善盲肠结扎和穿刺引发的脓毒症和多发性骨髓瘤癌症具有活性。
    CGK012
  • HY-168902
    Proteasome-IN-7

    		Proteasome Cancer
    Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM）。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
    Proteasome-IN-7
  • HY-156279
    HDAC6-IN-22

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC6-IN-22 (compound 30) 是 HDAC6的抑制剂， IC50为 4.63 nM。HDAC6-IN-22 在体外和体内对多发性骨髓瘤具有抗增殖作用。HDAC6-IN-22 诱导细胞周期阻滞在 G2 期并通过线粒体途径促进细胞凋亡 (apoptosis)。
    HDAC6-IN-22
  • HY-168994
    DfrA1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DfrA1-IN-1 (Compound DC6) 是一种具有口服活性的 DfrA1 抑制剂，与 DfrA1 结合能力强。DfrA1-IN-1 可用于耐甲氧苄啶细菌感染相关研究。
    DfrA1-IN-1
  • HY-161967
    JAK2/FLT3-IN-3

    		FLT3 JAK Apoptosis Cancer
    JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂，其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡，具有抗癌活性。
    JAK2/FLT3-IN-3
  • HY-B0812
    5-Sulfosalicylic acid dihydrate
    2 篇文献验证

    SSA dihydrate

    		 Biochemical Assay Reagents Cancer
    5-磺基水杨酸(SSA)二水合物 5-Sulfosalicylic acid dihydrate 是一种磺化的水杨酸衍生物，对抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 有效，且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid dihydrate 具有抗氧化活性。
    5-Sulfosalicylic acid dihydrate
  • HY-149513
    EP12

    		c-Myc Apoptosis Cancer
    EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
    EP12
  • HY-15728
    Radotinib

    IY-5511

    		 Bcr-Abl Apoptosis STAT JAK Prion Protein Infection Neurological Disease Cancer
    雷多替尼 Radotinib (IY-5511) 是一种口服有效且能透过血脑屏障的选择性酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 抑制剂，IC50 为 34 nM。Radotinib 具有抗朊病毒和抗肿瘤的活性。Radotinib 能够抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。Radotinib 可用于慢性髓细胞白血病、多发性骨髓瘤等肿瘤和朊病毒病等神经退行性疾病的研究。
    Radotinib
  • HY-111109
    EZM 2302
    5 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM 2302 是一种有效的口服活性 CARM1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。EZM 2302 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EZM 2302 抑制 PABP1 和 SMB 表达。
    EZM 2302
  • HY-116392D
    PDMP hydrochloride

    		Glucosylceramide Synthase (GCS) Apoptosis Cancer
    PDMP hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂，能诱导 K562/A02 细胞凋亡 (apoptosis)。PDMP hydrochloride 可用于癌症 (如白血病) 的研究。
    PDMP hydrochloride
  • HY-146444
    Anticancer agent 56

    		Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Anticancer agent 56 (compound 4d) 是一种具有类似活性分子特性的强效抗癌剂，对多种肿瘤细胞系具有抗癌活性 (IC50<3 μM)。Anticancer agent 56 诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期，并触发线粒体凋亡通路。Anticancer agent 56 通过积累 ROS，上调 BAX，下调 Bcl-2，激活 caspases 3, 7, 9 起到抗癌作用。
    Anticancer agent 56
  • HY-19322B
    PIM-447 dihydrochloride
    5 篇以上引用文献

    LGH447 dihydrochloride

    		 Pim Apoptosis Cancer
    PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
    PIM-447 dihydrochloride
  • HY-174445
    C199

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
    C199
  • HY-115993
    CDK4/6-IN-10

    		CDK Apoptosis Cancer
    CDK4/6-IN-10 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 22 nM 和 10 nM。CDK4/6-IN-10 显示出抗肿瘤活性。CDK4/6-IN-10 具有研究多发性骨髓瘤 (MM) 的潜力。
    CDK4/6-IN-10
  • HY-148369
    U7D-1

    		PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53 Cancer
    U7D-1 是一种首创的、有效的和选择性的泛素特异性蛋白酶 7 USP7 PROTAC 降解剂，在 RS4;11 细胞中 DC50 为 33 nM。U7D-1 具有抗癌活性。U7D-1 可诱导 Jeko-1 细胞凋亡 (apoptosis)。
    U7D-1
  • HY-175245
    hCA-IN-1

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    hCA-IN-1 (Compound 5u) 是一种 hCA 抑制剂，对 hCA I、hCA II、CAIX 和 CAXII 的 Ki 分别为 159.2、4.8、15.5 和 2 nM。hCA-IN-1 对黑色素瘤、乳腺癌和结肠癌细胞表现出广谱的抗癌活性。ADME 预测 hCA-IN-1 有良好的溶解性和口服生物利用度。hCA-IN-1 可用于肿瘤的研究。
    hCA-IN-1
  • HY-169021
    JNK-1-IN-3

    		JNK Cancer
    JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
    JNK-1-IN-3

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