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SARS-CoV-2 Mpro-IN-50

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-153228
    Pomotrelvir
    1 篇文献验证

    PBI-0451

    		 SARS-CoV Infection
    Pomotrelvir 是一种选择性、竞争性、口服有效的 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 共价抑制剂，对野生型 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 为 24 nM。Pomotrelvir 可抑制病毒多聚蛋白的加工，从而阻止病毒复制。Pomotrelvir 在细胞水平实验中对多种 SARS-CoV-2 变体 (包括 Omicron) 显示出广泛的抗病毒活性，且与靶向病毒 RNA 合成的核苷类似物联用具有相加作用。Pomotrelvir 主要用于 COVID-19 抗病毒药物的研究与开发，特别是针对SARS-CoV-2及其变体引起的感染。
    Pomotrelvir
  • HY-170598
    HP211206

    		PROTACs SARS-CoV Virus Protease Infection
    HP211206 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) PROTAC 降解剂。HP211206 可有效降解 SARS-CoV-2 Mpro 及其耐药突变体。HP211206 对 Mpro 的 IC50 为 181.9 nM，DC50 为 621 nM。HP211206 具有抗病毒活性。(粉色: H117 (HY-170599); 黑色: 连接子 (HY-B0236); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-41547))
    HP211206
  • HY-178772
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-50

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 (Compound 30) 是一种非共价 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，其 IC50 为 14 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 也是一种泛冠状病毒 Mpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 Mpro、229E Mpro、HKU1 Mpro、MERS Mpro、NL63 Mpro 和 OC43 Mpro 的 IC50 为 20-190 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 对 SARS-CoV-2 omicron 变异株具有显著的抗病毒活性 (EC50 ：22 nM)。 SARS-CoV-2 Mpro-IN-50 可用于冠状病毒感染研究。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-50
  • HY-178374
    BACE-1/Mpro-IN-1

    		Beta-secretase SARS-CoV Infection Neurological Disease
    BACE-1/Mpro-IN-1 是一种易穿透血脑屏障的 BACE-1 (IC50 = 0.26 μM) 和 SARS-CoV-2 Mpro (IC50 = 0.91μM) 双重抑制剂。BACE-1/Mpro-IN-1 作为混合型抑制剂与天冬氨酰蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶结合。BACE-1/Mpro-IN-1 表现出最佳的对接评分和强大的相互作用特征。BACE-1/Mpro-IN-1 可用于研究 COVID-19 加剧的神经炎症和阿尔茨海默症。
    BACE-1/Mpro-IN-1
  • HY-156008
    SARS-CoV-2-IN-58

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2-IN-58 (Compound 21H) 是一种针对 SARS-CoV-2 的抗病毒剂 (EC50: 18 μM)。SARS-CoV-2-IN-58 抑制 SARS-CoV-2 Mpro，IC50 为 0.35 μM。
    SARS-CoV-2-IN-58
  • HY-159911
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-29

    		SARS-CoV Virus Protease
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 (Compound 7) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抑制剂，对 Mpro 的 IC50 为 310 nM，在 Vero 细胞中的 EC50 为 0.5 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 通过结合 Mpro 的活性位点，阻止病毒多聚蛋白的切割，表现出显著的抗病毒活性，并具有代谢增强功能。SARS-CoV-2 Mpro-IN-29 有望用于 SARS-CoV-2 抗病毒药物的研究。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-29
  • HY-176211
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-45

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-45 (compound 28f) 是一种具有口服活性的 Mpro 抑制剂，对 HCoV-OC43 Mpro 和 SARS-CoV-2 Mpro 的 IC50 值分别为 0.12 和 0.16 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-45 具有抗病毒活性。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-45
  • HY-170894
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-37

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 (compound 8r) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.0199 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 对 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS-CoV Mpro 的IC50 值分别为 0.00945 μM 和 0.111 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 在纳摩尔范围内表现出高效的抗病毒活性，且未显示出细胞毒性。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-37
  • HY-N3445
    Jaceidin triacetate

    		SARS-CoV Infection
    Jaceidin triacetate (compound 54) 是从 marula 树皮中分离得到的天然化合物。Jaceidin triacetate 可以抑制 SARS-CoV-2 Mpro，IC50 为 11.9 μM。Jaceidin triacetate 抑制 Sars-Cov-2 病毒在 Vero-E6 细胞中的复制。
    Jaceidin triacetate
  • HY-135860
    SARS-CoV-2-IN-1

    		Virus Protease SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-1 是有效的 Mpro 抑制剂。SARS-CoV-2-IN1抑制纯化的重组 SARS-CoV-2 Mpro，SARS-CoV Mpro 和 MERS-CoV Mpro，IC50 分别为 0.67、0.90 和 0.58 μM。
    SARS-CoV-2-IN-1
  • HY-124439
    Setomimycin

    		Antibiotic Bacterial SARS-CoV Infection Cancer
    Setomimycin 是一种有效的抗生素。Setomimycin 抑制 SARS-CoV-2 Mpro 酶，IC50 值为 12.02 µM。Setomimycin 具有抗炎和抗氧化特性。Setomimycin 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    Setomimycin
  • HY-155136
    NSC89641

    		SARS-CoV Infection
    NSC89641 抑制 MERS-CoV Mpro，IC50 值 < 3.5 μM。 NSC89641 对 SARS-CoV-2 Mpro 酶活性具有高抑制效力，IC50 为 3.05 μM。
    NSC89641
  • HY-N12697A
    Polycarpine hydrochloride

    		SARS-CoV Virus Protease Influenza Virus Fungal Infection
    Polycarpine hydrochloride (1a) 是一种可以从金色海鞘 (Polycarpa aurata) 中分离得到的广谱 Mpro 抑制剂 (IC50= 30 nM)，也是抗冠状病毒剂。Polycarpine hydrochloride 具有抗病毒和真菌活性，对 SARS-CoV-2 Mpro 和 PEDV Mpro 的 IC50 值分别为 30.0 nM 和 0.12 μM。
    Polycarpine hydrochloride
  • HY-176229
    Mpro/Cathepsin L-IN-2

    		SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    Mpro/Cathepsin L-IN-2 (Compound 1) 是一种对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro，pIC50=8.61) 和人组织蛋白酶 L (hCTSL, pIC50=7.64) 的不可逆双重抑制剂。Mpro/Cathepsin L-IN-2 有望用于 COVID-19 及其他冠状病毒感染的研究。
    Mpro/Cathepsin L-IN-2

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