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SIK2-IN-3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150203
    GLPG3970

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    GLPG3970 (compound 88) 是一类首创的 SIK2/SIK3 抑制剂。GLPG3970 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    GLPG3970
  • HY-120877
    MRT199665

    		MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    MRT199665
  • HY-120877A
    (R)-MRT199665

    		MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis Cancer
    (R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK/SIK/AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis)。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
    (R)-MRT199665
  • HY-148061
    DB1113

    		PROTACs Bcr-Abl CDK Salt-inducible Kinase (SIK) Cyclin G-associated Kinase (GAK) MAP4K MAPKAPK2 (MK2) Ferroptosis ULK LIM Kinase (LIMK) Others
    DB1113 (Example 24) 是一种靶向蛋白激酶降解的双功能化合物。DB1113 可降解 ABL1，ABL2，BLK，CDK11B，CDK4，CSK，EPHA3，FER，GAK，LIMK1，MAP3K20，MAP4K1，MAP4K2，MAP4K3，MAP4K5，MAPK14，MAPK7，MAPK8，MAPK9，MAPKAPK2，MAPKAPK3，NLK，PDIK1L，PTK2B，RIPK1，RPS6KA1，RPS6KA3，SIK2，SIK3，STK35，TNK2 和 ULK1。DB1113 可用于研究异常激酶活性介导的疾病或紊乱。
    DB1113
  • HY-148063
    DB0614

    		PROTACs AAK1 Aurora Kinase CaMK CDK Ferroptosis Salt-inducible Kinase (SIK) LIM Kinase (LIMK) ULK Metabolic Disease
    DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))
    DB0614
  • HY-139253
    MRIA9

    		Salt-inducible Kinase (SIK) PAK Apoptosis Cancer
    MRIA9 是一种化学探针，是 ATP 竞争性的、pan-SIK 和 PAK2/3 抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 值分别为 516 nM, 180 nM 和 127 nM。
    MRIA9
  • HY-129141
    YKL-06-062
    1 篇文献验证

    		 Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    YKL-06-062 是第二代 salt-inducible kinase (SIK) 抑制剂，抑制 SIK1, SIK2 和 SIK3 的 IC50 为 2.12 nM/1.40 nM/2.86 nM。
    YKL-06-062
  • HY-15776
    HG-9-91-01
    20 篇以上引用文献

    SIK INhibitor 1

    		 Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。
    HG-9-91-01
  • HY-171590
    SIK2-IN-3

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Inflammation/Immunology
    SIK2-IN-3 是一种具有口服活性的 SIK1/2 选择性抑制剂 (IC50: 0.128/0.084 μM)。SIK2-IN-3 可抑制 CRTC3 的磷酸化和髓系细胞促炎因子的产生。SIK2-IN-3 可改善小鼠抗 CD40 结肠炎模型中全身和组织的炎症反应。
    SIK2-IN-3
  • HY-175479
    GLPG4970

    		Salt-inducible Kinase (SIK) TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GLPG4970 是一种强效、选择性且具有口服活性的盐诱导激酶 2/3 (SIK2/SIK3) 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.7 nM。GLPG4970 对 hERG 通道的抑制作用较弱， IC50 值为 29 μM。GLPG4970 可减少肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的释放，并增加白细胞介素 10 (IL-10) 的释放。GLPG4970 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎[1]。
    GLPG4970
  • HY-159657
    PF-07899895

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Others
    PF-07899895 (compound 34) 是盐诱导激酶 SIK 的抑制剂，其对 SIK1、SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为1.2 nM、0.9 nM 和1.8 nM。
    PF-07899895
  • HY-178014
    SIK1-IN-1

    		Salt-inducible Kinase (SIK) Src Others
    SIK1-IN-1 (Compound 27) 是一种选择性盐诱导激酶 1 (SIK1) 抑制剂，其对 SIK1 的 IC50 为 0.7 nM，优于对 SIK2 和 SIK3 的抑制效力。SIK1-IN-1 对 HEK293 细胞和 PBMC 无细胞毒性 (最高浓度为 30 μM)。SIK1-IN-1 还对 392 种激酶，尤其是酪氨酸激酶 (如 FGR、HCK 和 LYN) 具有强效抑制活性。
    SIK1-IN-1
  • HY-161440
    SIK-IN-1

    		AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-1 (Compound 53) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SIK1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.4 和 1.5 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.5 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 4 nM。
    SIK-IN-1
  • HY-161441
    SIK-IN-2

    		AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-2 (Compound 45) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.2 和 0.4 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.5 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 2 nM。
    SIK-IN-2
  • HY-161442
    SIK-IN-3

    		AMPK Inflammation/Immunology
    SIK-IN-3 (Compound 6B) 是盐诱导激酶 (SIK) 的抑制剂，对 SKI1、SIK2 和 SIK3 具有抑制作用，IC50 分别为 0.1，0.3 和 0.8 nM。SIK-IN-1 抑制人巨噬细胞中 TNFa 的释放，IC50 为 0.6 nM，刺激 LPS (HY-D1056) 诱导的 IL-10 释放，EC50 为 3 nM。
    SIK-IN-3

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