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Sirtuin Inhibitor

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By Targets:	Sirtuin (27) AMPK (1) Apoptosis (8) Autophagy (3) c-Myc (1) HBV (1) HDAC (2) Histone Methyltransferase (1) HSP (1) Keap1-Nrf2 (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Microtubule/Tubulin (1) NAMPT (1) NF-κB (1) Parasite (4) PDGFR (1) Phosphatase (3) Reference Standards (1) Reverse Transcriptase (3) SARS-CoV (4) Topoisomerase (3) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (23) Cardiovascular Disease (6) Infection (5) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (4) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Sirtuin

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-156781

Sirtuin-1 inhibitor 1	Sirtuin	Metabolic Disease
Sirtuin-1 inhibitor 1 (Compound 8) 是去乙酰化酶-1 (*Sirtuin-1) 的抑制剂。Sirtuin-1 inhibitor* 1 在肥胖引起的糖尿病和衰老相关疾病的研究中有重要作用。

HY-112634

SIRT5 inhibitor 1 5 篇文献验证	Sirtuin	Others
SIRT5 inhibitor 1 是人类 Sirtuin 5 脱酰酶的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.11 μM。

HY-124113

4'-Bromo-resveratrol 4′‐BR	Sirtuin Apoptosis	Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。

HY-155725

Z26395438	Sirtuin	Others
Z26395438 (compound 1) 是 Sirtuin-1 的抑制剂，IC₅₀ 为 1.6 μM。

HY-112587

MC3482 5 篇以上引用文献	Sirtuin	Cancer
MC3482是一种特异性sirtuin5 (SIRT5) 抑制剂。

HY-163316

SIRT4-IN-1 2 篇文献验证	Sirtuin	Metabolic Disease Cancer
SIRT4-IN-1 (compound 69) 是选择性沉默调节蛋白 4 (Sirt4) 抑制剂，IC₅₀ 为 16 μM。SIRT4-IN-1 对其他沉默调节蛋白亚型没有相关影响。

HY-112427

Sirt2-IN-1	Sirtuin	Inflammation/Immunology Cancer
Sirt2-IN-1 (Compound 9) 是一种 sirtuin 2 (Sirt2) 抑制剂，IC₅₀ 为 163 nM。

HY-149525

SIRT5 inhibitor 9	Sirtuin	Cancer
SIRT5 inhibitor 9 (compound 14) 是去乙酰化酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC₅₀: 4.07 μM)，具有抗癌潜力。

HY-149524

SIRT5 inhibitor 8	Sirtuin	Cancer
SIRT5 inhibitor 8 (compound 10) 是去乙酰化酶 (Sirtuin) SIRT5 的竞争性抑制剂 (IC₅₀: 5.38 μM)，具有抗癌潜力。

HY-168681

Sirtuin-IN-2	Sirtuin	Cancer
Sirtuin-IN-2 (compound 20) 是 Sirtuin5 的抑制剂，Sirtuin5 是白血病和乳腺癌的关键靶点。

HY-123994

Tenovin-D3 hydrochloride	Sirtuin	Cancer
Tenovin-D3 hydrochloride 是一种 sirtuin SirT2 抑制剂，以 p53 不依赖的方式增加 p21 （CDKN1A）的表达。

HY-108986

JFD00244	Sirtuin SARS-CoV	Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ，抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。

HY-13515

Sirtinol 10 篇以上引用文献	Sirtuin Autophagy Apoptosis	Cancer
Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC₅₀ 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。

HY-13515R

Sirtinol (Standard)	Sirtuin Autophagy Apoptosis	Cancer
Sirtinol (Standard）是 Sirtinol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sirtinol 是 sirtuin (SIRT) 的抑制剂，对 ySir2，hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC₅₀ 值分别为 48 μM，57.7 μM 和 131 μM。

HY-122936

Tanshindiol C	Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin	Cardiovascular Disease Cancer
丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。

HY-119857

AGK7 SIRT2 Inhibitor,Inactive Control	Sirtuin	Neurological Disease
AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。

HY-124946

C1A	HDAC Sirtuin Apoptosis	Cancer
C1A 是 I/II 类 HDAC 和 *sirtuin* 抑制剂，对 HDAC6 的 IC₅₀ 为 479 nM。C1A 诱导 HDAC6 底物 α-微管蛋白和 HSP90 的持续乙酰化。C1A 表现出很强的抗癌作用，并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-158426

2-APQC 1 篇文献验证	Sirtuin	Cardiovascular Disease
2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (K_d=2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。

HY-176542

TD034	HDAC YAP	Cancer
TD034 是一种选择性、可逆性、非共价的 HDAC11 抑制剂，IC₅₀ 为 5.1 nM，K_i 为 1.5 nM。TD034 不抑制其他 HDAC 或 sirtuins。TD034 抑制 SHMT2 (HDAC11 底物) 的脱脂酰化。TD034 通过抑制 HDAC11 来降低 YAP1 水平。 TD034 可用于肺癌研究。

HY-163698

SIRT-IN-4	Sirtuin	Cancer
SIRT-IN-4 是一种针对 NAD+ 依赖性赖氨酸去乙酰化酶 Sirtuin2 (Sirt2) 的抑制剂 (IC₅₀=0.35 μM)。SIRT-IN-4 是一种有效的 Sirt2 去乙酰化抑制剂，能够减少细胞的存活率并抑制前列腺癌细胞的迁移。SIRT-IN-4 可用于对 Sirt2 在细胞周期调控、基因表达调控等方面的研究。

HY-139144

YM-08	Sirtuin HSP	Neurological Disease Cancer
YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂，IC₅₀ 值为19.9 μM。YM-08 也是 Hsp70 的抑制剂。

HY-107454

OSS_128167 最多引用文献 27 篇文献验证	Sirtuin HBV	Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂，对 SIRT6，SIRT1 和 SIRT2 的 IC₅₀ 分别为 89 μM，1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性，可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌，抗炎和抗病毒作用。

HY-111522

RK-9123016	Sirtuin c-Myc	Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性，IC₅₀ 值为 0.18 μM，但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员，包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平，并降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低 c-Myc 表达。

HY-B0879

Suramin	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Cancer
苏拉明 Suramin 是一种可逆的，竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-W020111

7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinoline	Sirtuin Parasite	Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 *sirtuin* 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC₅₀ 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC₅₀ 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。

HY-B0879A

Suramin sodium salt 15 篇以上引用文献 Suramin hexasodium salt	Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Cancer
苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-107453

SirReal1-O-propargyl PROTAC Sirt2-binding moiety 1	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-B0879AR

Suramin sodium salt (Standard) Suramin hexasodium salt (Standard)	Reference Standards Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis	Infection Cardiovascular Disease Cancer
苏拉明钠(Standard) Suramin (sodium salt) (Standard)是 Suramin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂：SirT1 (IC₅₀=297 nM)，SirT2 (IC₅₀=1.15 μM)，SirT5 (IC₅₀=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC₅₀=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K，并且是抗寄生虫 (antiparasitic)，抗肿瘤和抗血管生成剂。

HY-N3225

Myricanol	NAMPT Sirtuin Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy PDGFR NF-κB AMPK	Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
Myricanol 是一种具有多种生物活性的二芳基庚烷类化合物和 Nampt 激活剂。Myricanol 通过增加 Sirtuin 1 (SIRT1)、PRDX5 活性、调控炎症因子发挥抗炎作用并缓解糖皮质激素诱导的肌肉萎缩。Myricanol 对人肺腺癌 A549 细胞具有生长抑制和凋亡 (apoptosis) 诱导作用。Myricanol 可促进微管相关蛋白 tau 的自噬 (autophagy) 清除发挥神经保护作用。Myricanol 可抑制 PDGFRβ 和 NF-κB 信号通路发挥保护心血管功能。Myricanol 激活线粒体转录因子 A (TFAM) 表达发挥抗肾纤维化作用。Myricanol 可激活 AMPK 改善胰岛素抵抗。

Cat. No.	Product Name

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	814 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 814 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

814 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 814 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-122936

Tanshindiol C	Structural Classification Terpenoids Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Diterpenoids Plants	Histone Methyltransferase Keap1-Nrf2 Sirtuin
丹参二醇C Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC₅₀ 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。

HY-N3225

Myricanol	Myrica ceriferaL. Structural Classification Source classification Phenols Polyphenols Plants Myricaceae	NAMPT Sirtuin Microtubule/Tubulin Apoptosis Autophagy PDGFR NF-κB AMPK
Myricanol 是一种具有多种生物活性的二芳基庚烷类化合物和 Nampt 激活剂。Myricanol 通过增加 Sirtuin 1 (SIRT1)、PRDX5 活性、调控炎症因子发挥抗炎作用并缓解糖皮质激素诱导的肌肉萎缩。Myricanol 对人肺腺癌 A549 细胞具有生长抑制和凋亡 (apoptosis) 诱导作用。Myricanol 可促进微管相关蛋白 tau 的自噬 (autophagy) 清除发挥神经保护作用。Myricanol 可抑制 PDGFRβ 和 NF-κB 信号通路发挥保护心血管功能。Myricanol 激活线粒体转录因子 A (TFAM) 表达发挥抗肾纤维化作用。Myricanol 可激活 AMPK 改善胰岛素抵抗。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-107453

SirReal1-O-propargyl PROTAC Sirt2-binding moiety 1		炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC₅₀ 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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