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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin Neurological Disease
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-120184
    VU0467485

    AZ13713945

    		 mAChR Neurological Disease
    VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
    VU0467485
  • HY-105182A
    Xanomeline tartrate
    3 篇文献验证

    LY 246708 tartrate

    		 mAChR Neurological Disease
    Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
    Xanomeline tartrate
  • HY-30004
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂，EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡，具有神经保护活性。同时，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂，在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性，但不影响冲动行为，也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid
  • HY-30004R
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    1-氨基环丙烷羧酸 (Standard) 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)是 1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下，1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂，EC50 为 0.7-0.9 μM；在高浓度 (10
    1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid (Standard)
  • HY-115447
    Clobenpropit

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    Clobenpropit 是一种有效的组胺 H3 受体 (histamine H3-receptor) 拮抗剂。Clobenpropit 减少多巴胺释放并增加下丘脑中的组胺水平。Clobenpropit 表现出类似抗精神病药的活性。Clobenpropit 对遭受失血性休克的大鼠产生复苏作用。
    Clobenpropit
  • HY-176200
    VU6008055

    AF98943

    		 mAChR Neurological Disease
    VU6008055 是一种强效、选择性、可透过血脑屏障且具有口服活性的 M4 正变构调节剂，其对 hM4 和 rM4 的 EC50 值分别为 73.4 nM 和 19.5 nM。VU6008055 表现出抗精神病样活性。
    VU6008055
  • HY-105182AR
    Xanomeline tartrate (Standard)

    LY 246708 tartrate (Standard)

    		 Reference Standards mAChR Neurological Disease
    Xanomeline (tartrate) (Standard)是 Xanomeline (tartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanomeline (LY 246708) 是具有抗精神病样活性的毒蕈碱 M1/M4 受体的有效激动剂。Xanomeline (LY 246708) 增加神经元兴奋性。Xanomeline (LY 246708) 可用于研究精神分裂症。
    Xanomeline tartrate (Standard)
  • HY-174259
    Muscarinic M4 modulator-1

    		mAChR Neurological Disease
    Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK293 细胞的变构效力 EC50 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。
    Muscarinic M4 modulator-1

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