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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12202
    MEK inhibitor
    2 篇文献验证

    		 MEK Cancer
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
    MEK inhibitor
  • HY-115568
    BETd-246
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BETd-246 是第二代、基于 PROTAC 技术的、 BET溴端结构域 (BRD) 的抑制剂，由Cereblon配体和BET配体相连，具有良好的选择性、有效性和抗肿瘤活性。
    BETd-246
  • HY-139590
    Zeteletinib

    BOS-172738; DS-5010

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib
  • HY-155303
    DCLK1-IN-2

    		Ser/Thr Protease Cancer
    DCLK1-IN-2 (compound I-5) 是一种有效的 DCLK1 抑制剂，IC50 为 171.3 nM。DCLK1-IN-2 对 SW1990 细胞系显示出显着的抗增殖作用（IC50 为 0.6 μM）和体内抗肿瘤效力。
    DCLK1-IN-2
  • HY-144232
    Anticancer agent 28

    		Others Cancer
    Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50值为 0.09 μM。
    Anticancer agent 28
  • HY-139590A
    Zeteletinib hemiadipate

    BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate

    		 RET PDGFR Cancer
    Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
    Zeteletinib hemiadipate
  • HY-12457
    Rachelmycin

    CC-1065; NSC 298223

    		 Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    拉奇霉素 Rachelmycin (CC-1065) 是一种抗肿瘤抗生素和 DNA 烷化剂。Rachelmycin 具有细胞毒性，可作为细胞毒素合成 ADC，并抑制 DNA 合成。Rachelmycin 可用于癌症和感染研究。
    Rachelmycin
  • HY-146438
    PPARγ agonist 3

    		PPAR Cancer
    PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 3
  • HY-147656
    NAMPT degrader-1

    		NAMPT Autophagy Cancer
    NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 降解剂，IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy-lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解，表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
    NAMPT degrader-1
  • HY-146439
    PPARγ agonist 4

    		PPAR Cancer
    PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
    PPARγ agonist 4
  • HY-B0305A
    Roxatidine Acetate Hydrochloride

    HOE 760

    		 Histamine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸罗沙替丁醋酸酯 Roxatidine Acetate Hydrochloride 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体（histamine H2-receptor）拮抗剂。Roxatidine Acetate Hydrochloride 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine Acetate Hydrochloride 还能抑制炎症反应，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine Acetate Hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine Acetate Hydrochloride
  • HY-B0305
    Roxatidine acetate

    		Histamine Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    醋酸罗沙替丁 Roxatidine acetate 是一种有效的、选择性的、竞争性的、具有口服活性的组胺 H2 受体（histamine H2-receptor）拮抗剂。Roxatidine acetate 对胃酸分泌有抗分泌作用。Roxatidine acetate 还能抑制炎症反应，可用于胃溃疡和十二指肠溃疡的研究。Roxatidine acetate 具有抗肿瘤活性。
    Roxatidine acetate
  • HY-109189
    Rezivertinib

    BPI-7711

    		 EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
    Rezivertinib
  • HY-15656
    Ceritinib
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    LDK378

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    色瑞替尼 Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib
  • HY-15656A
    Ceritinib dihydrochloride
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    LDK378 dihydrochloride

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    双盐酸盐色瑞替尼 Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib dihydrochloride (LDK378 dihydrochloride) 显示出良好的抗肿瘤效力。
    Ceritinib dihydrochloride
  • HY-15656R
    Ceritinib (Standard)

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R Endocrinology Cancer
    色瑞替尼(Standard) Ceritinib (Standard)是 Ceritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceritinib (LDK378) 是一种选择性，具有口服活性的且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 200 pM。 Ceritinib (LDK378) 还抑制 IGF-1R，InsR 和 STK22D，IC50 值分别为 8、7 和 23 nM。Ceritinib (LDK378) 显示出良好抗肿瘤效力。
    Ceritinib (Standard)
  • HY-146755
    TIY-7

    		Trk Receptor Cancer
    TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R, TRKAG667C, TRKAF589L, TRKCG623R, TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
    TIY-7
  • HY-151453
    Topoisomerase IIα-IN-4

    		Topoisomerase Apoptosis Cancer
    Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂，对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性，可用于癌症的研究。
    Topoisomerase IIα-IN-4
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-145836
    FGFR4-IN-8

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
    FGFR4-IN-8

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