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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1442

    N-Acetyl-DL-leucine

    Drug Derivative Neurological Disease
    乙酰亮氨酸 Acetylleucine (N-Acetyl-DL-leucine),一种具有口服活性的化合物,可用于急性前庭眩晕,小脑性共济失调和眼球震颤的研究。
    Acetylleucine
  • HY-W259932

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide 5'-piperazine 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,将 E3 连接酶配体与末端哌嗪结合,用于后续化学反应,生成具有刚性连接剂的蛋白质降解剂。
    Lenalidomide 5'-piperazine
  • HY-157566

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体,结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶,用于后续化学反应,生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
    Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride
  • HY-50707

    (Rac)-T-Type calcium channel inhibitor

    Calcium Channel Drug Isomer Neurological Disease
    (Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (Rac)-TTA-P2
  • HY-163169

    Ligands for E3 Ligase Others
    Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 是一种羧酸功能化的小脑配体,可用于 PROTAC 降解剂的开发。Phenyl-glutarimide 4’-oxyacetic acid 与 PROTAC 结合具有更好的水解稳定性和效力。
    Phenyl-glutarimide 4'-oxyacetic acid
  • HY-117903A

    Smo Hedgehog Cancer
    MRT-92 是一种 Smoothened (Smo) 拮抗剂 (Ki=0.7 nM),具有抗癌活性。MRT-92 通过阻断 Smoothened 受体跨膜域中的重叠结合位点来抑制 Hedgehog 信号通路, 以及啮齿动物小脑颗粒细胞增殖 (IC50=0.4 nM)。MRT-92 可用于小脑神经胶质瘤的研究。
    MRT-92
  • HY-B1442R

    Drug Derivative Neurological Disease
    乙酰亮氨酸 (Standard) Acetylleucine (Standard) 是 Acetylleucine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetylleucine (N-Acetyl-DL-leucine),一种具有口服活性的化合物,可用于急性前庭眩晕,小脑性共济失调和眼球震颤的研究。
    Acetylleucine (Standard)
  • HY-P2628

    Fluorescent Dye Others
    Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis) 的关键介质。
    Dabcyl-YVADAPV-EDANS
  • HY-103556

    mGluR Neurological Disease
    YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
    YM-202074 fumarate
  • HY-117132

    mGluR Neurological Disease
    YM-202074 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1) 拮抗剂。YM-202074结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 在短暂性大脑中动脉 (tMCA) 闭塞大鼠模型中具有强效的神经保护作用。
    YM-202074
  • HY-10035A

    Calcium Channel Neurological Disease
    (R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
    (R)-TTA-P2
  • HY-19434

    Trans-(±)-ACP

    mGluR Metabolic Disease
    trans-ACPD 是一种代谢型受体激动剂,促进钙离子活动及产生内向电流。
    trans-ACPD
  • HY-W677042

    5α-Androst-16-en-3α-ol

    GABA Receptor Neurological Disease
    α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50=0.4 μM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
    α-Androstenol
  • HY-P1987

    Calcium Channel Neurological Disease
    Mast cell degranulating peptide (28-49) 是一种源于蜂毒的去极化剂,可以提高小鼠小脑切片中 cGMP 的含量。
    Mast cell degranulating peptide (28-49)
  • HY-139097

    Acyltransferase Others
    C12-Sphingosine 是一种短链鞘氨醇同系物,在原代培养的小脑细胞中抑制丝氨酸棕榈酰转移酶活性
    C12-Sphingosine
  • HY-101316

    NO Synthase Neurological Disease
    TRIM是一种有效的一氧化氮合酶 (nitric oxide synthase) 抑制剂。TRIM 在体外抑制小鼠小脑 nNOS 和大鼠肺 iNOS,IC50 值分别为 28.2 和 27.0 µM。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    TRIM
  • HY-161132

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Others
    Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体,用于 PROTAC 的研发,包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体,可偶联到靶蛋白配体。
    Lenalidomide 4'-alkyl-C5-azide
  • HY-B1740

    Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    孕烯醇酮醋酸酯 Pregnenolone acetate (compound #43) 是一种非代谢的 Pregnenolone (HY-B0151) 类似物,可促进神经突延伸并诱导小脑颗粒神经元原代培养物中生长锥形态的变化。Pregnenolone acetate 是一种神经类固醇,可增加微管聚合。Pregnenolone acetate 具有用于神经发育疾病研究的潜力。
    Pregnenolone acetate
  • HY-133956

    NSC 680434

    Apoptosis CDK Neurological Disease Cancer
    3-ATA (NSC 680434) 一种选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 4 (CDK4) 抑制剂,具有神经保护和抗肿瘤作用。3-ATA 能够减轻红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis),可以用于神经退行性疾病的研究。
    3-ATA
  • HY-137494

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ethyl β-carboline-3-carboxylate (fl-CCE) 是苯二氮卓受体的配体和短效拮抗剂。Ethyl β-carboline-3-carboxylate 单用时不会影响小脑环鸟苷酸水平,但与 Diazepam 一起服用时会显著抑制 Diazepam 上调的环鸟苷酸水平。
    Ethyl β-carboline-3-carboxylate
  • HY-117764

    mGluR Neurological Disease
    LSP4-2022 是一种有效的透过血脑屏障的 mGlu4 选择性正位激动剂,其 EC50 为 0.11 μM。LSP4-2022 可抑制野生型小鼠小脑切片的神经传递,但不能抑制 mGlu4 受体敲除小鼠。LSP4-2022 具有促抑郁活性。
    LSP4-2022
  • HY-P3779

    Aβ(17-42)

    Apoptosis Neurological Disease
    Amyloid 17-42 (Aβ(17-42)) 是阿尔茨海默病弥漫性斑块和唐氏综合症小脑前淀粉样蛋白的主要成分,由淀粉样蛋白前体蛋白 (APP) 的 α 和 γ 分泌酶裂解衍生而来。Amyloid 17-42 可通过 Fas 样/caspase-8 激活途径诱导神经细胞凋亡。
    Amyloid 17-42
  • HY-102070

    Potassium Channel Neurological Disease
    NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
    NS13001
  • HY-B1716
    L-5-Hydroxytryptophan
    1 篇文献验证

    L-5-HTP; Oxitriptan

    Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    5-羟基色氨酸 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
    L-5-Hydroxytryptophan
  • HY-100813
    Saclofen
    5 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABAB 受体拮抗剂,IC50 为 7.8 μM。Saclofen 具有较弱的 GABAB1bGABAB2 异二聚体重组受体拮抗效应。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B0007) 与大鼠小脑膜的结合,并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化,还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen
  • HY-130553
    β-Spaglumic acid
    1 篇文献验证

    β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid

    Aminopeptidase mGluR Neurological Disease
    β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki=1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
    β-Spaglumic acid
  • HY-Y0537E

    Biochemical Assay Reagents Potassium Channel Calcium Channel Neurological Disease
    氯化钾,用于细胞培养 Potassium chloride, for cell culture 是一种可用于细胞培养的氯化钾。Potassium chloride, for cell culture 增加细胞外钾离子浓度来诱导细胞去极化,从而激活电压门控钙通道并调节细胞内钙信号传导。Potassium chloride, for cell culture 上调 Brn-5。Potassium chloride, for cell culture 抑制神经元和一些植物细胞增殖。
    Potassium chloride, for cell culture
  • HY-16219

    Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    钆塞酸二钠 Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
    Gadoxetate disodium
  • HY-100781

    D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid

    iGluR Neurological Disease
    D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
    D-AP4
  • HY-107510

    mGluR Neurological Disease
    YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成,IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
    YM-230888
  • HY-107717

    iGluR Neurological Disease
    MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸,具有快速的释放特性,适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放,能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应,并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
    MNI-caged-NMDA
  • HY-100813R

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Saclofen (Standard)是 Saclofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saclofen 是一种口服活性的竞争性 GABAB 受体拮抗剂,IC50 为 7.8 μM,但对 GABAB1bGABAB2 异二聚体重组受体的拮抗作用较弱。Saclofen 能够抑制 Baclofen (HY-B007) 与大鼠小脑膜的结合,并阻断 Baclofen 引起的昼夜节律相位变化,还在大鼠中表现出抗炎和镇痛作用。
    Saclofen (Standard)
  • HY-B1716S

    L-5-HTP-d3; Oxitriptan-d3

    Endogenous Metabolite Neurological Disease Metabolic Disease
    L-5-羟色氨酸 d3 L-5-Hydroxytryptophan-d3 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
    L-5-Hydroxytryptophan-d3
  • HY-103312
    Xestospongin C
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    (-)-Xestospongin C

    Calcium Channel Apoptosis Neurological Disease
    Xestospongin C ((-)-Xestospongin C) 是一种选择性、可逆的肌醇 1,4,5-三磷酸受体 (IP3R) 抑制剂。Xestospongin C 是肌膜/内质网Ca2+ ATP 酶 (SERCA) 的抑制剂。Xestospongin C 阻断 IP3 诱导的 Ca2+ 从小脑微粒体释放,IC50 为 358 nM。Xestospongin C 是研究神经元和非神经元细胞中 IP3R 和 Ca2+ 信号的结构和功能的工具。
    Xestospongin C
  • HY-B1716S1

    L-5-HTP-d3-1; Oxitriptan-d3-1

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    L-5-羟色氨酸-d3-1 L-5-Hydroxytryptophan-d3-1 是 L-5-Hydroxytryptophan 的氘代物。 L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
    L-5-Hydroxytryptophan-d3-1
  • HY-B1716R

    L-5-HTP (Standard); Oxitriptan (Standard)

    Endogenous Metabolite Reference Standards Neurological Disease Metabolic Disease
    5-羟基色氨酸 (标准品); L-5-Hydroxytryptophan (Standard) 是 L-5-Hydroxytryptophan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
    L-5-Hydroxytryptophan (Standard)
  • HY-101304

    S-isopropyl ITU; IPTU

    NO Synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    S-Isopropylisothiourea hydrobromide (S-isopropyl ITU; IPTU) 是一种可透过血脑屏障 (BBB) 的 NOS 抑制剂,其对小鼠脊髓、小脑和牛主动脉和猪内皮细胞的 NOS 的 IC50 值分别为 0.66、0.75、0.29 和 0.5 μM。S-Isopropylisothiourea hydrobromide 具有显著的升压作用,且不损害重要器官的灌注,还能抑制福尔马林诱导的晚期相疼痛。S-Isopropylisothiourea hydrobromide可用于研究出血性休克和基于 NOS 的疼痛反应。
    S-Isopropylisothiourea hydrobromide
  • HY-15116

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下,ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能,有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
    ONO 1603
  • HY-W040045
    Callistephin chloride
    1 篇文献验证

    Pelargonidin-3-O-glucoside chloride

    Reactive Oxygen Species (ROS) COX NO Synthase p38 MAPK TNF Receptor Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Callistephin (Pelargonidin 3-O-glucoside) chloride 是一种花青素。Callistephin chloride 通过抑制 p38 磷酸化来调节炎症 (如下调 iNOS/TNF-α/COX-2) 和凋亡 (apoptosis) 相关蛋白表达,增强 Isoflurane (HY-A0134) 对小胶质细胞损伤的保护作用。Callistephin chloride 先显著降低 ROS 水平,清除 DPPH 自由基,保护视网膜色素上皮细胞,抑制脂质过氧化。Callistephin chloride 能减轻谷氨酸兴奋性毒性,减少神经元凋亡,保护小脑颗粒神经元。Callistephin chloride 可通过诱导凋亡,抑制乳腺癌细胞的增殖和转移。
    Callistephin chloride
  • HY-B1716S2

    L-5-HTP-d4; Oxitriptan-d4

    Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    5-羟基色氨酸-d4 L-5-Hydroxytryptophan-d4 (L-5-HTP-d4; Oxitriptan-d4) 是一种氘代标记的 L-5-Hydroxytryptophan (HY-B1716)。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 是一种天然氨基酸和膳食补充剂,可作为抗抑郁剂、食欲抑制剂和睡眠辅助剂,是神经递质血清素的前体,是利血平 (reserpine) 的拮抗剂。L-5-Hydroxytryptophan (L-5-HTP) 可用于纤维肌痛症、肌阵挛、偏头痛和小脑共济失调的研究。
    L-5-Hydroxytryptophan-d4
  • HY-157959

    (±)-Orphenadrine

    iGluR Cytochrome P450 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H]MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和 CYP2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
    Orphenadrine
  • HY-W040045R

    Pelargonidin-3-O-glucoside chloride (Standard)

    Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) COX NO Synthase p38 MAPK Apoptosis TNF Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Callistephin (Pelargonidin 3-O-glucoside) chloride (Standard) 是 Callistephin chloride (HY-W040045) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Callistephin chloride 是一种花青素。Callistephin chloride 通过抑制 p38 磷酸化来调节炎症 (如下调 iNOS/TNF-α/COX-2) 和凋亡 (apoptosis) 相关蛋白表达,增强 Isoflurane (HY-A0134) 对小胶质细胞损伤的保护作用。Callistephin chloride 先显著降低 ROS 水平,清除 DPPH 自由基,保护视网膜色素上皮细胞,抑制脂质过氧化。Callistephin chloride 能减轻谷氨酸兴奋性毒性,减少神经元凋亡,保护小脑颗粒神经元。Callistephin chloride 可通过诱导凋亡,抑制乳腺癌细胞的增殖和转移。
    Callistephin chloride (Standard)
  • HY-10035
    TTA-P2
    3 篇文献验证

    T-Type calcium channel inhibitor

    Calcium Channel Neurological Disease
    TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种具有口服有效和可透过血脑屏障的选择性 T 型钙通道阻滞剂 (IC50 = 22 nM)。TTA-P2 可减少自发痛和机械痛敏,缓解急性和慢性疼痛。TTA-P2 可显著降低颞叶癫痫 (TLE) 神经元的放电频率至控制水平,并抑制突触诱发的突发放电。TTA-P2 可用于神经系统疾病研究例如震颤和失神性癫痫。
    TTA-P2

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