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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P3162A
    (Ala13)-Apelin-13 TFA

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    (Ala13)-Apelin-13 TFA 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂。(Ala13)-Apelin-13 TFA 通过迷走神经胆碱能通路抑制胃动力。
    (Ala13)-Apelin-13 TFA
  • HY-14441
    ML 10302

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    ML 10302 是一种有效的 5-HT4 受体激动剂，Ki 为 1.07 nM。5-羟色胺 (5-HT4) 受体激动剂通过胆碱能途径刺激肠道蠕动。ML10302 通过激活胆碱能通路在小肠和结肠中诱导显着的运动促进。ML 10302 还具有研究神经疾病的潜力。
    ML 10302
  • HY-155822
    TZ3O

    		Cholinesterase (ChE) Apoptosis Caspase Neurological Disease
    TZ3O 是一种具有神经保护作用的抗胆碱能剂。TZ3O 在人体血浆中抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性，其 IC50 为 304.5 μM。 TZ3O 在 Scopolamine (HY-W010892) 诱导的阿尔茨海默病样模型大鼠中可改善记忆障碍和认知下降。TZ3O 可用于阿尔茨海默病研究。
    TZ3O
  • HY-135483A
    AR-R17779 hydrochloride

    		nAChR Neurological Disease
    AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
    AR-R17779 hydrochloride
  • HY-P3162
    (Ala13)-Apelin-13

    		Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    (Ala13)-Apelin-13 是一种有效的 APJ 受体拮抗剂。(Ala13)-Apelin-13 通过迷走神经胆碱能通路抑制胃动力。
    (Ala13)-Apelin-13
  • HY-155823
    TZ4M

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TZ4M 是一种基于 2,4-噻唑烷二酮 (TZD) 的抗阿紫海默症试剂，具有神经保护作用。TZ4M 在人血浆中表现出 AChE 抑制作用。TZ4M 在东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔茨海默型模型中改善成年大鼠记忆和认知障碍。
    TZ4M
  • HY-159718
    NLRP3-IN-46

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-46 (Compound 3k) 激活神经-免疫调节的胆碱能抗炎途径，从而抑制 NLRP3 炎症小体激活。NLRP3-IN-46 抑制 Uric acid sodium (HY-B2130A) 诱导的 THP-1 细胞中 IL-1β 的产生，并可用于痛风性关节炎研究。
    NLRP3-IN-46
  • HY-P11313
    Catestatin (rat)

    Rat chromogranin A367–387

    		 nAChR Akt Cardiovascular Disease
    Catestatin (rat) (Rat chromogranin A367–387) 是一种强效、可逆、非竞争性和非协同的烟碱型 nACHR 拮抗剂，来源于嗜铬粒蛋白 A(A367-387)。Catestatin (rat) 抑制大鼠 PC12 嗜铬细胞瘤细胞中去甲肾上腺素释放 (IC50 = 1.2 μM)，并阻断去甲肾上腺素释放脱敏 (IC50 = 0.62 μM)。Catestatin (rat) 通过大鼠乳头肌和分离的心肌细胞中的内皮 PI3K-AKT-eNOS 途径发挥抗肾上腺素能作用。Catestatin (rat) 在缺血/再灌注心肌细胞中维持线粒体膜电位，并增加 AKT 在 S473、GSK3β 在 S9、PLB 在 T17 和 eNOS 在 S1179 位的磷酸化。Catestatin (rat) 逆转 22Na+ 摄取脱敏。Catestatin (rat) 可用于研究烟碱型胆碱能受体调节和儿茶酚胺释放控制机制。
    Catestatin (rat)
  • HY-15116
    ONO 1603

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下，ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能，有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
    ONO 1603

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