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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-106080A

    U-63557A

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
    Furegrelate sodium
  • HY-113331
    Thromboxane B2
    1 篇文献验证

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    血栓素 B2 Thromboxane B2 是一种前列腺素衍生物,在过敏反应时释放。Thromboxane B2 诱导动脉收缩和血小板聚集。Thromboxane B2 是血栓素 A2 的生物无活性产物和循环分解代谢产物。Thromboxane B2 在外周静脉血和冠状窦血中的水平可作为心绞痛的诊断指标。Thromboxane B2 在血清中的水平也与血小板中 COX-1 活性的抑制有关。Thromboxane B2 是前列腺素内过氧化物代谢的主要产物。Thromboxane B2 在犬模型中,会导致气流量、潮气量和动态肺顺应性剂量相关性下降,同时增加肺气道阻力。Thromboxane B2 是花生四烯酸生物转化过程中天然存在的支气管活性代谢物。
    Thromboxane B2
  • HY-111348

    Ro 44-9883

    Integrin Cardiovascular Disease
    Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 和血小板聚集 (platelet aggregation) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
    Lamifiban
  • HY-111348A

    Integrin Cardiovascular Disease
    Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 和血小板聚集 (platelet aggregation) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
    Lamifiban TFA
  • HY-172522

    Biochemical Assay Reagents Cardiovascular Disease
    (±)11(12)-DiHET 可转化为代谢物 – 7,8-二羟基十六碳二烯酸 (DHHD)。(±)11(12)-DiHET 能够使猪冠状动脉环松弛。(±)11(12)-DiHET 可用于研究动脉平滑肌代谢。
    (±)11(12)-DiHET
  • HY-A0113

    Ro 31-3113

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50=0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
    Cilazaprilat
  • HY-19310

    Adenosine Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    AMP-579 是一种腺苷受体激动剂,主要靶向腺苷 A1A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
    AMP-579
  • HY-171469

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    SKP-451是一种 ATP 敏感的钾 (K+) 通道激动剂。SKP-451 激活 ATP 敏感的 K+ 通道,促进 K+ 的外排,引起膜超极化,抑制 Ca2+ 的内流,从而使血管平滑肌松弛。SKP-451 放松犬冠状动脉、兔基底动脉和椎动脉。SKP-451 还能降低有意识自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉血压。SKP-451 有望用于心血管疾病的研究。
    SKP-451
  • HY-106080AR

    U-63557A (Standard)

    Prostaglandin Receptor Reference Standards Cardiovascular Disease
    Furegrelate (sodium) (Standard)是 Furegrelate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
    Furegrelate sodium (Standard)
  • HY-106080

    U-63557A free acid

    Prostaglandin Receptor Cardiovascular Disease
    Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
    Furegrelate
  • HY-A0012
    Darifenacin hydrobromide
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    UK-88525 hydrobromide

    mAChR p38 MAPK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    氢溴酸达非那新 Darifenacin (UK-88525) hydrobromide 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin hydrobromide 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长,具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide
  • HY-A0033
    Darifenacin
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    UK-88525

    mAChR p38 MAPK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    达非那新 Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长,具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin
  • HY-A0012R

    UK-88525 hydrobromide (Standard)

    Reference Standards mAChR p38 MAPK Akt Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    氢溴酸达非那新 (标准品) Darifenacin (hydrobromide) (Standard) 是 Darifenacin (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darifenacin (hydrobromide) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin (hydrobromide) 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin (hydrobromide) 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin (hydrobromide) 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长,具有抗肿瘤作用。
    Darifenacin hydrobromide (Standard)

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