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dual leucine zipper kinase (DLK)

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  • HY-12947
    GNE-3511
    5 篇以上引用文献

    		 MAP3K Neurological Disease
    GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
    GNE-3511
  • HY-114332
    GNE-8505

    		MAP3K Neurological Disease
    GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。
    GNE-8505
  • HY-114331
    DLK-IN-1

    		MAP3K FLT3 PAK STK33 Trk Receptor Neurological Disease
    DLK-IN-1 (Compound 14) 是具有口服活性和血脑屏障透过性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其 Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 可抑制 Flt3、PAK4、STK33 和 TrkA。DLK-IN-1 减少 p-c-Jun。DLK-IN-1 可用于阿尔兹海默症研究。
    DLK-IN-1
  • HY-148629
    GDC-0134

    		JNK Neurological Disease
    GDC-0134 是一种强效、选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。GDC-0134 在细胞测定和神经损伤动物模型中阻断 DLK 活性。GDC-0134 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 (ALS)。
    GDC-0134
  • HY-152142
    DN-1289

    		JNK Neurological Disease
    DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
    DN-1289
  • HY-170484
    KAI-11101

    		MAP3K p38 MAPK Neurological Disease
    KAI-11101 是双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的抑制剂，Ki 为 0.7 nM。KAI-11101 可抑制 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的 cJun 磷酸化 (IC50=95 nM)，从而抑制 MAPK 通路的激活。KAI-11101 具有血脑屏障通透性，可对其神经保护特性进行进一步研究。
    KAI-11101
  • HY-14243
    CEP-14083

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor VEGFR Tie Cancer
    CEP-14083 是一种与 ATP 竞争的 ALK 激酶抑制剂，其在酶学实验中的 IC50 值为 2 nM。CEP-14083 还抑制其他激酶，例如胰岛素受体 (IR)，血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2)，血管生成素-1 受体 (TIE2) 和双亮氨酸拉链激酶 (DLK)。CEP-14083 抑制 CD274 mRNA 的表达以及在携带 NPM/ALK 的 T 细胞淋巴瘤 (ALK+TCL) 细胞中的 NPM/ALK 功能。CEP-14083 有望用于淋巴瘤的研究。
    CEP-14083

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