2. MAPK/ERK Pathway
  3. JNK
  4. DN-1289

DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK; IC50=17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK; IC50=40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。

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DN-1289 Chemical Structure

DN-1289 Chemical Structure

CAS No. : 3026597-15-6

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DN-1289 相关抗体

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生物活性

DN-1289 is an orally active and selective inhibitor of dual leucine zipper kinase (DLK; IC50=17 nM) and leucine zipper-bearing kinase (LZK; IC50=40 nM). DN-1289 results significant attenuation of optic nerve crush (ONC)-induced p-c-Jun in mice model. DN-1289 has excellent in vivo plasma half-life and blood-brain barrier permeability[1].

IC50 & Target

IC50: 17 nM (DLK), 40 nM (LZK)[1]
体外研究
(In Vitro)

DN-1289 (化合物 14) (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 可阻断神经生长因子 (NGF) 戒断诱导的背根节 (DRG) 神经元轴突变性[1]。
DN-1289 (0.1, 0.3, 和 1 μM; 0-20 h) 抑制 NGF 戒断诱导的 DRG 神经元中的细胞凋亡蛋白酶激活[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DN-1289 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DN-1289 (化合物 14) (100 mg/kg and 150 mg/kg; 腹腔注射; 每日一次, 共 10-15 天) 在小鼠模型中的耐受性良好[1]。
DN-1289 (150 mg/kg; 口服给药; 每天 2 次, 共 10 天) 在视神经挤压 (ONC) 急性损伤模型中抑制 c-Jun磷酸化[1]。

药代动力学分析[1]

Species Route Dose (mg/kg) plasma Cmax (μM) plasma AUC0-24 h (μM·h) CLp (mL/min/kg) CLu (mL/min/kg) Vd (L/kg) t1/2 (h) F (%) Kpuu (AUC) brain AUC0-2 h (μM·h)
rat IV 1 1.09 2.42 14.7 150 6.7 6.5 / 0.6 4.05
PO 3 0.58 3.9 / / / 4.6 52 / /
mouse IV 1 1.06 4.06 8.6 200 4.7 6.8 / / /
PO 10 2.32 21.9 / / / 7.9 56 0.4 6.91
PO 150 24.9 324 / / / 23.7 53 / /
IP 100 15.4 280 / / / 23.7 53 / /
cyno IV 0.5 0.746 2.79 6.1 64 3.4 7.9 / / /

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

441.38

Formula

C18H19F4N7O2
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

DN-1289 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DN-12893026597-15-6DN1289DN 1289JNKc-Jun N-terminal kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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DN-1289
目录号：
HY-152142
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