2. Search Result
Search Result
Results for "

human liver microsomes

" in MCE Product Catalog:

84

抑制剂 & 激动剂

11

天然产物

4

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N5132
    (-)-Fenchone

    		Others Others
    (-)-小茴香酮 (-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone
  • HY-112690A
    Pradefovir mesylate
    1 篇文献验证

    Remofovir mesylate

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir mesylate
  • HY-16718
    Dagrocorat

    PF-00251802

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-16718A
    Dagrocorat hydrochloride

    PF-00251802 hydrochloride

    		 Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂，对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-100644
    Trimethoprim N-oxide

    Trimethoprim 1-N-oxide

    		 Drug Metabolite Infection
    Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
    Trimethoprim N-oxide
  • HY-N8094
    Kushenol M

    		Cytochrome P450 Others
    苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物，在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂，对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
    Kushenol M
  • HY-N5132R
    (-)-Fenchone (Standard)

    		Reference Standards Others Others
    (-)-小茴香酮 (Standard) (-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物，广泛分布于植物中，并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中，CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone，6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone (Standard)
  • HY-150578
    Keap1-Nrf2-IN-12

    		Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂，IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-112690
    Pradefovir

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    帕拉德福韦 Pradefovir 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA)，Km 为 60 μM。
    Pradefovir
  • HY-B0794S
    AZ7550-d5

    		EGFR IGF-1R Drug Metabolite Others
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物，AZ7550 抑制 IGF1R 活性，IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d5
  • HY-174150
    EBOV entry-IN-2

    		Filovirus Infection
    EBOV entry-IN-2 (compound 16) 是一种 EBOV 进入抑制剂，其 EC50 为 4.42 μM。EBOV entry-IN-2 显示具有代谢稳定性。
    EBOV entry-IN-2
  • HY-137580
    N-Desmethyl Eletriptan

    		Cytochrome P450 Metabolic Disease
    N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
    N-Desmethyl Eletriptan
  • HY-172423
    Darlifarnib

    		Farnesyl Transferase Cancer
    Darlifarnib (Compound (S)-058) 是 farnesyl transferase 和 geranylgeranyltransferase 的抑制剂，IC50 ≤ 10 nM 和 ＞ 1000 nM。Darlifarnib 在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性，半衰期 ＞ 100 分钟。
    Darlifarnib
  • HY-171185
    CP-611,781

    		Drug Metabolite Others
    CP-611,781 是依洛匹坦烯烃 (CJ-12,458) 的二醇类代谢物。在人肝微粒体中，CP-611,781 形成的表观 KM 值为 5.4 μM。
    CP-611,781
  • HY-113777
    22-HDHA

    22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA

    		 Cytochrome P450 Metabolic Disease
    22-HDHA (22-Hydroxy Docosahexaenoic acid) 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外，它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的，也是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后，血清中 22-HDHA 的水平会升高。
    22-HDHA
  • HY-172093
    HIV-1 inhibitor-80

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV-1 抑制剂，EC50 为 5-148 nM。HIV-1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
    HIV-1 inhibitor-80
  • HY-117789
    Keto-itraconazole

    keto-ITZ

    		 Cytochrome P450 Infection Cancer
    Keto-itraconazole (keto-ITZ) 是 Itraconazole (HY-17514) 的代谢产物，具有强效的 CYP3A 抑制剂活性。酮伊曲康唑与人肝微粒体和咪达唑仑共孵育时，其未结合 IC50 值为 4.6 nM。
    Keto-itraconazole
  • HY-B0476
    Phenacetin

    Acetophenetidin

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-N1483
    Guanfu base A

    		Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱，是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂，对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM，对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂，对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM，2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-N11676
    6-Hydroxy-TSU-68

    		Drug Metabolite Cancer
    6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物，是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物，含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    6-Hydroxy-TSU-68
  • HY-171278
    Casein kinase 1δ-IN-28

    		Casein Kinase Metabolic Disease Cancer
    Casein kinase 1δ-IN-28 (Compound 4) 是 CK1ε 的抑制剂，IC50 为 0.0146 μM。Casein kinase 1δ-IN-28 的人肝微粒体代谢物率为 52%。
    Casein kinase 1δ-IN-28
  • HY-N11677
    7-Hydroxy-TSU-68

    		Drug Metabolite Others
    7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物，是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物，含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    7-Hydroxy-TSU-68
  • HY-139347
    Mazisotine

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SSTR4 agonist-1 (Compound 47) 是生长抑素受体 4 (SSTR4) 的选择性激动剂，EC50 为 4.7 nM。SSTR4 agonist-1 在人肝微粒体中的半衰期 > 130 分钟。
    Mazisotine
  • HY-129105
    Clomethiazole
    3 篇文献验证

    		 GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole
  • HY-146111
    IRAK4-IN-13

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-120398
    CH5447240

    		PTHR Endocrinology
    CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 的激动剂，可抑制人 PTHR1，EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
    CH5447240
  • HY-139721
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium

    		HIV Infection
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值，在体外具有有效的抗 HIV 活性，并增强体内的药代动力学特性。
    Tenofovir-C3-O-C15-CF3 ammonium
  • HY-163032
    FABP4-IN-3

    		FABP Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-3 (化合物 C3) 是一种高选择性的 FABP4 抑制剂 (FABP4 Ki = 25 ± 3a nM, FABP3 Ki = 15.03 μM)，其选择性是 FABP3 的 601 倍。FABP4-IN-3 还具有代谢稳定性和强大的细胞抗炎活性，有望参与代谢性疾病、心功能障碍和炎症相关疾病的研究。
    FABP4-IN-3
  • HY-B0476S
    Phenacetin-d5

    Acetophenetidin-d5

    		 COX Inflammation/Immunology
    非那西汀 d5 Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-d5
  • HY-151957
    Antitubercular agent 34

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 MtbH37Rv 的生长，MIC90 为 1.25 μg/mL，并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。
    Antitubercular agent 34
  • HY-B0476S1
    Phenacetin-13C

    		COX Inflammation/Immunology
    非那西丁-13C Phenacetin-13C 是 13C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin-13C
  • HY-172147
    SSTR4 agonist 5

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 5 (Compound 5) 是口服有效的生长抑素受体 4（SSTR4）的激动剂，EC50为 0.228 nM。SSTR4 agonist 5 在人/大鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。SSTR4 agonist 5 可在大鼠模型中抑制机械痛觉过敏。
    SSTR4 agonist 5
  • HY-171462
    SMW139

    		P2X Receptor Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SMW139 是 P2X7 受体的选择性变构拮抗剂，对人 P2X7R 的 Ki 值为 32 nM。SMW139 在大鼠肝微粒体中的半衰期为 47 分钟。SMW139 可用于研究炎症、阿尔茨海默病和多发性硬化症。
    SMW139
  • HY-157931
    Anticancer agent 192

    		Histamine Receptor Neurological Disease
    Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂，不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中，可改善大鼠的认知水平，降低成瘾程度。
    Anticancer agent 192
  • HY-10864
    URB-597
    5 篇文献验证

    KDS-4103

    		 FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用，可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-B0476R
    Phenacetin (Standard)

    Acetophenetidin (Standard)

    		 Reference Standards COX Inflammation/Immunology
    非那西丁（标准品） Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin (Standard)
  • HY-173120
    HBV-IN-51

    		HBV Infection
    HBV-IN-51 (Compound 17e) 是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 衣壳组装调节剂。HBV-IN-51 表现出显著的抗乙型肝炎病毒活性，在 HepAD38 细胞中的 EC50 值为 0.033 μM。HBV-IN-51 在血浆中表现出良好的代谢稳定性，并可在人肝微粒体中快速代谢。
    HBV-IN-51
  • HY-149481
    D4R agonist-1

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。
    D4R agonist-1
  • HY-17614
    Ezutromid

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    		 Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-143255
    Enpp-1-IN-11

    		Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂，Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低，在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
    Enpp-1-IN-11
  • HY-143326
    Antibacterial agent 83

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成，并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
    Antibacterial agent 83
  • HY-162409
    PAR4 antagonist 4

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 4 (Compound 37) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 14.2 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 42.5 min。
    PAR4 antagonist 4
  • HY-129105R
    Clomethiazole (Standard)

    		GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    氯美噻唑 (Standard) Clomethiazole (Standard） 是 Clomethiazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6 和 CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用，具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole (Standard)
  • HY-162408
    PAR4 antagonist 3

    		Protease Activated Receptor (PAR) Others
    PAR4 antagonist 3 (Compound 36) 是蛋白酶激活受体4 (PAR4) 的选择性拮抗剂。PAR4 antagonist 3 具有抗血小板作用，IC50为 26.1 nM。PAR4 antagonist 3 改善人肝微粒体代谢稳定性，T1/2 为 97.6 min。
    PAR4 antagonist 3
  • HY-170486
    MLK3-IN-1

    		Mixed Lineage Kinase FAK Cancer
    MLK3-IN-1 (Compound 37) 是混合谱系激酶 3 (MLK3) 的选择性抑制剂，IC50为 <1 nM。MLK3-IN-1 抑制 FAK，IC50为 15.5 μM。MLK3-IN-1 在小鼠和人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
    MLK3-IN-1
  • HY-150508
    MK-0159

    		CD38 Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    MK-0159 是一种具有口服活性的和选择性的 CD38 抑制剂，对人、小鼠和大鼠 CD38 的 IC50 分别为 22、3 和 70 nM。MK-0159 对人和啮齿动物的肝脏微粒体也显示出良好的稳定性。MK-0159 增加全血和心脏的 NAD+(烟酰胺腺嘌呤二核苷酸)，降低 ADPR (二磷酸腺苷核糖)。
    MK-0159
  • HY-130431
    Vinclozolin M2

    		Parasite Infection
    Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中，Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体（IC50=1,400 nM）和雄激素受体（IC50=0.17 nM）的拮抗剂。
    Vinclozolin M2
  • HY-152118
    CYP1B1-IN-4

    		Cytochrome P450 Cancer
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
    CYP1B1-IN-4
  • HY-149920
    Anticancer agent 98

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd=16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用，在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性，t1/2>300 分钟。
    Anticancer agent 98
  • HY-162526
    HIV capsid modulator 2

    		HIV Infection
    HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株，EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
    HIV capsid modulator 2

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z