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inhibit growth of multiple cancer cells
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-141877B
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YS43-22 (isomer)
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PROTACs
Histone Methyltransferase
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Cancer
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MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
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HY-150753
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HY-136121
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 840 nM。
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HY-117102
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HY-149672
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Bcl-2 Family
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Cancer
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ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
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HY-115537
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Apoptosis
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Cancer
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NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
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HY-136122
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 11 nM。
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HY-136123
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合，IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长，IC50 为 14 nM。
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HY-167857
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GLUT
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Cancer
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(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂，同时靶向 GLUT1 和 GLUT3。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长，显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50=1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50=0.13 μM)。
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HY-176190
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ROR
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Cancer
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ROR1-IN-2 (compound 9I) 是一种有效的 ROR1 选择性抑制剂。ROR1-IN-2 在多种癌细胞中表现出抗增殖活性。ROR1-IN-2 在体内显著抑制肿瘤生长。
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HY-175513
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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WZH-21 是一种选择性且具有口服活性的 HDAC1/2 双重抑制剂，对 HDAC1 的 IC50 值为 34 nM，对 HDAC2 的值为 41 nM。ZWZH-21 能够抑制 HCT116 和 SW480 细胞的生长，IC50 值分别为 0.524 μM 和 1.063 μM。ZWZH-21 可以抑制多种结直肠癌细胞的增殖和迁移，并诱导其凋亡 (apoptosis)。ZWZH-21 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
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HY-12797
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Microtubule/Tubulin
Mitosis
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Cancer
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GF 15 是细胞有丝分裂时中心体聚集 (centrosomal clustering) 的抑制剂，诱导多极纺锤体的 EC50 值为 900 nM。GF 15 是灰黄霉素的衍生物，在 25 μM 以上浓度时，可抑制微管蛋白聚合。GF 15 在人类结肠癌和多发性骨髓瘤的小鼠异种移植模型可抑制肿瘤生长并显著延长存活时间。
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HY-167857S
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Isotope-Labeled Compounds
GLUT
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Cancer
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Glutathione Disulfide-13C4,15N2 是 13C- 和 15N- 标记的 (Rac)-Glutipyran (HY-167857)。(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂，同时靶向 GLUT1 和 GLUT3。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长，显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50=1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50=0.13 μM)。
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HY-P991572
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EGFR
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Cancer
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MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
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HY-151595
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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Menin-MLL inhibitor-22 (compound C20) 是一种口服有效的针对 menin 和混合谱系白血病 (MLL) 相互作用的抑制剂 (IC50=7 nM)。Menin-MLL inhibitor-22 通过结合 menin 蛋白，抑制癌细胞生长 (MV4 细胞，IC50=0.3 μM)。Menin 是一种与多内分泌肿瘤 1 型 (MEN-1 综合征) 相关的肿瘤抑制因子。
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HY-P991669
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Caspase
Apoptosis
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Cancer
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IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
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HY-155028
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FGFR
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Cancer
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FGFR-IN-11 (compound I-5) 是一种具有口服活性和共价 pan-FGFR 抑制剂，其 IC50 值分别为 9.9 nM (FGFR1)，3.1 nM (FGFR2)，16 nM (FGFR3) 和 1.8 nM (FGFR4)。FGFR-IN-11 以纳摩尔级抑制多种肿瘤细胞增殖。FGFR-IN-11 在荷瘤小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。
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HY-P99361
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PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
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TNF Receptor
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Cancer
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依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
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HY-175164
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Apoptosis
c-Myc
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Cancer
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SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis)，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
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HY-176763
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Sec61
Apoptosis
Caspase
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Cancer
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KZR-261 是一种 Sec61 抑制剂。KZR-261 直接结合 Sec61 通道，有效抑制部分 Sec61 客户端蛋白的生物合成。KZR-261 具有广泛的抗肿瘤活性 (例如结直肠癌、胰腺癌和前列腺癌)，并能激活内质网应激反应，且对正常细胞的不良反应极小。KZR-261 显著诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。KZR-261 在多种异种移植肿瘤小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，且耐受性良好。
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HY-N0171A
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HY-N0171R
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β-Sitosterol (Standard); 22,23-Dihydrostigmasterol (Standard))
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Reference Standards
Apoptosis
Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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β-谷甾醇（标准品）
Beta-Sitosterol (Standard) 是 Beta-Sitosterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
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HY-N0171
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Apoptosis
Endogenous Metabolite
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Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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谷甾醇
Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
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HY-N0171AR
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HY-B0984
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Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
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Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
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盐酸芬他林
Fendiline hydrochloride 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline hydrochloride 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline hydrochloride 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline hydrochloride 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
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HY-B0984A
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Calcium Channel
Ras
STING
Autophagy
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Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
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芬他林
Fendiline 是一种二苯烷基胺类抗心绞痛剂，是一种 L 型钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂 (IC50 为 17 μM)。Fendiline 也是一种选择性 K-Ras 抑制剂，对 H-Ras 和 N-Ras 无作用。Fendiline 可抑制 K-Ras 质膜定位 (IC50 为 9.64 μM)，抑制 K-Ras 信号输出，并阻断表达致癌突变 K-Ras 的胰腺癌、结肠癌、肺癌和子宫内膜癌细胞系的增殖。Fendiline 还是一种 STING 激动剂，能够抑制多种难治性冷肿瘤 (MC38、CT26 和 B16F10) 的生长。
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HY-120929
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E1/E2/E3 Enzyme
c-Myc
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BI8622 是泛素连接酶 HUWE1 的特异性抑制剂，IC50 为 3.1 μM。在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中，抑制 HUWE1 后，BI8622 可降低 c-myc 和糖酵解标志物以及免疫调节标志物的蛋白表达水平。BI8622 可显著预防顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾损伤 (AKI)。BI8622 可显著抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系的生长并诱导细胞周期停滞。BI8622 可以阻止 HUWE1 依赖的 TTBK2 泛素化。 BI8622 可用于研究多种疾病，包括髓母细胞瘤、急性肾损伤、乳腺癌和 MM。
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HY-B0984R
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HY-Y0790R
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p-Isopropylbenzaldehyde (Standard)
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α-synuclein
Reference Standards
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Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
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4-异丙基苯甲醛 (Standard)
Cuminaldehyde Standard 是 Cuminaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分，具有多种生物活性，包括抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗损伤、抗神经病变和抑菌作用。Cuminaldehyde 是醛糖还原酶 (IC50=0.00085 mg/mL) 和 α-葡萄糖苷酶 (IC50=0.5 mg/mL) 的抑制剂。抑制 α-synuclein 的纤维化 (fibrillation)，预防 α-synuclein 聚集。通过靶向拓扑异构酶 I 和 II，Cuminaldehyde 可以诱导结肠腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Cuminaldehyde 还通过抑制脂氧合酶 (lipoxygenase) 发挥抗炎活性。Cuminaldehyde 对黄曲霉生长和黄曲霉毒素 B1 (AFB1) 的生物合成均有较强的抑制作用。Cuminaldehyde 可通过参与阿片受体 (opioid Receptor)、L-精氨酸/NO/cGMP 通路及抗炎作用发挥抗损伤和抗神经病变作用。Cuminaldehyde 在神经退行性疾病、癌症、糖尿病和神经性疼痛性疾病的研究中具有潜在应用价值。
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HY-L083
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2,972 compounds
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致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99361
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PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
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TNF Receptor
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Cancer
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依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK)。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体，可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
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- HY-P991572
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EGFR
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Cancer
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MM-151 是一种靶向 EGFR 的人源化 IgG1 单克隆抗体。MM-151 可与 EGFR 胞外结构域 (ECD) 的多个区域结合，并降低 EGFR 耐药的循环游离肿瘤 DNA 中的突变。MM-151 显著抑制 EGFR 信号传导和细胞生长。MM-151 可用于耐药性癌症研究，例如结直肠癌、非小细胞肺癌和三阴性乳腺癌。
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- HY-P991669
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Caspase
Apoptosis
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Cancer
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IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-167857S
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Glutathione Disulfide-13C4,15N2 是 13C- 和 15N- 标记的 (Rac)-Glutipyran (HY-167857)。(Rac)-Glutipyran 是一种广谱 GLUT 抑制剂，同时靶向 GLUT1 和 GLUT3。(Rac)-Glutipyran 抑制葡萄糖摄取并抑制多种癌细胞的生长，显著抑制 PANC-1 细胞生长 (IC50=1.8 μM) 和葡萄糖摄取 (IC50=0.13 μM)。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-N0171
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胆固醇
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Beta-Sitosterol (purity>≥80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
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