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Pathways Recommended: PI3K/Akt/mTOR
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mTOR/S6K

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101963

    Raf Src Ribosomal S6 Kinase (RSK) RET Cancer
    AD80 是多种激酶的抑制剂,抑制 RETRAFSRCS6K 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD80
  • HY-18507

    RET Raf Ribosomal S6 Kinase (RSK) Src Cancer
    AD57 是一种具有口服活性的多种激酶抑制剂,抑制 RETBRAFS6KSrc 活性,但对 mTOR 的活性明显减弱。
    AD57
  • HY-N0656A
    (+)-Usnic acid
    2 篇文献验证

    mTOR Bacterial Autophagy Infection Inflammation/Immunology Cancer
    (+)-地衣酸 (+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤和抗炎活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
    (+)-Usnic acid
  • HY-13595
    Chrysophanol
    4 篇文献验证

    Chrysophanic acid

    EGFR Cancer
    大黄酚 Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKTmTOR/p70S6K 激活。
    Chrysophanol
  • HY-N10303
    Withangulatin A
    1 篇文献验证

    COX Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis p38 MAPK NF-κB Akt mTOR TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    Withangulatin A 是 COX-2 的抑制剂。Withangulatin A 可抑制 MAPKNF-κBAkt/mTOR/p70S6K 通路,具有抗肿瘤、抗炎和杀锥虫活性。
    Withangulatin A
  • HY-N0656AR

    Reference Standards mTOR Bacterial Autophagy Cancer
    (+)-地衣酸 (Standard) (+)-Usnic acid (Standard) 是 (+)-Usnic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Usnic acid 为地衣中的有效成分,可结合 mTOR 的 ATP 结合口袋,抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473),4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平,诱导自噬 (autophay),具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性,包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
    (+)-Usnic acid (Standard)
  • HY-175646

    Acyltransferase mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis Cancer
    AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂,其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合,显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性,并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性,并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
    AGPAT4-IN-1
  • HY-136765

    PI3K Cancer
    PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTORIC50=2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
    PI3K-IN-11
  • HY-N1333

    NF-κB Cancer
    Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡,抑制 NF-κBAkt/mTOR/P70S6K 通路在人癌细胞中发挥抗肿瘤活性。
    Rubioncolin C
  • HY-13595R

    Chrysophanic acid (Standard)

    Reference Standards EGFR Cancer
    大黄酚(标准品) Chrysophanol (Standard) 是 Chrysophanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chrysophanol (Chrysophanic acid) 是一种天然蒽醌,抑制EGF-诱导的 EGFR 磷酸化,且抑制 AKTmTOR/p70S6K 激活。
    Chrysophanol (Standard)
  • HY-130723A

    AMPK Cancer
    AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
    AMPK activator 2 hydrochloride
  • HY-130723

    AMPK Cancer
    AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
    AMPK activator 2
  • HY-148877

    HSP HSV HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR NF-κB ERK Akt FAK Infection Inflammation/Immunology Cancer
    AT-533 是一种有效的 Hsp90HSV 抑制剂。AT-533 通过阻断 HIF-1α/VEGF/VEGFR-2 信号通路抑制肿瘤生长和血管生成。AT-533 还抑制下游通路的激活,包括 Akt/mTOR/p70S6K, Erk1/2FAK。AT-533 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的管形成、细胞迁移和侵袭。
    AT-533
  • HY-173119

    ERK Autophagy Cancer
    SKLB-D18 是一种强效且选择性的 ERK1/2ERK5 抑制剂,IC50 值分别为 38.69、40.12 和 59.72 nM。SKLB-D18 也是一种自噬 autophagy 激动剂,在 mTOR/p70S6K 和 NCOA4 介导的铁死亡 (ferroptosis) 中发挥作用,从而可能减轻多药耐药性。SKLB-D18 在体外和体内对抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 均表现出显著优越的疗效。
    SKLB-D18
  • HY-N8380

    Apoptosis Autophagy PI3K Necroptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (-)-Latifolin 是一种类黄酮,通过靶向 PI3K/AKT/mTOR/p70S6K 信号传导诱导细胞凋亡。(-)-Latifolin 显着抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的细胞增殖,并通过 FAK/Src 失活有效阻断细胞迁移、侵袭和粘附而产生抗转移活性。(-)-Latifolin 抑制自噬相关蛋白和自噬体形成。(-)-Latifolin 通过使坏死性凋亡调节蛋白 (RIP1、RIP3 和 MLKL) 去磷酸化来抑制坏死性凋亡。(-)-Latifolin 具有抗衰老、抗癌、抗炎和心脏保护活性。
    (-)-Latifolin
  • HY-155721

    22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A

    Akt mTOR Cancer
    22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物,能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性,能够抑制 AKT/mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成,下调金属蛋白酶(MMP-2 和 MMP-9)、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
    22-(4′-py)-JA
  • HY-N1050

    mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Bacterial Infection Neurological Disease Cancer
    蓬莪术环氧酮 Zederone 是一种倍半萜烯。Zederone 通过 mTOR/p70s6K 信号通路抑制卵巢癌细胞增殖。Zederone 抑制 CYP 酶活性,其 IC50 值分别为 2.9 μM (CYP2B6)、9.2 μM (CYP2C9)、11.2 μM (CYP2C19) 和 > 30 μM (CYP1A2 和 CYP2D6)。Zederone 具有肝毒性,对小鼠 24小时内的 LD50 值约为 223 mg/kg,并对 KG1a 细胞系具有细胞毒性。Zederone 对多种耐多药和耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌菌株显示出抗菌活性。Zederone 具有改善认知能力的作用,并有助于调节肠道菌群失调。
    Zederone
  • HY-158426
    2-APQC
    1 篇文献验证

    Sirtuin Cardiovascular Disease
    2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd=2.756 μM),可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6KJNKTGF-β/Smad3 等信号通路,激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢,抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴,发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
    2-APQC
  • HY-W348485

    mTOR Cancer
    WRX606 是一种口服有效的非雷帕霉素类似物抑制剂,用于抑制 mTOR complex 1 (mTORC1M)。WRX606 可抑制 MCF-7 细胞中 mTORC1 底物 S6 激酶 1 (S6K1) (IC50 = 10 nM) 和真核翻译起始因子 4E 结合蛋白 (p-4E-BP1) (IC50 = 0.27 μM) 的磷酸化。WRX606 可抑制小鼠体内的肿瘤生长,且不促进肿瘤转移。WRX606 可作为抗肿瘤药物进行研究。
    WRX606
  • HY-134903

    mTOR Cancer
    (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
    (32-Carbonyl)-RMC-5552
  • HY-132168
    RMC-5552
    3 篇文献验证

    mTOR Cancer
    RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6Kp4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
    RMC-5552

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