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melanoma cell growth

" in MCE Product Catalog:

44

抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

10

天然产物

3

同位素标记物

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124113

    4′‐BR

    Sirtuin Apoptosis Cancer
    4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1Sirtuin-3。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
    4'-Bromo-resveratrol
  • HY-156483
    TT-012
    2 篇文献验证

    Others Cancer
    TT-012 特异性结合动态 MITF,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
    TT-012
  • HY-N3023

    NSC 263475 hydrobromide

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
    3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide
  • HY-N4114

    Apoptosis Cancer
    Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
    Picrocrocin
  • HY-134963

    PKC Cancer
    SBI-0087702 促进黑色素瘤细胞中 ATF2 的细胞质定位。SBI-0087702 诱导的 ATF2 易位至线粒体会导致线粒体膜完整性丧失,从而导致细胞凋亡增加。SBI-0087702 还抑制黑色素瘤细胞的生长和运动。SBI-0087702 可抑制 PKCε 对 Thr52 位点的 ATF2 磷酸化。
    SBI-0087702
  • HY-N13879

    Melanocortin Receptor Cancer
    Amphistin 是一种存在于放线菌中的黑素生成 (melanogenesis) 抑制剂。Amphistin 抑制 B16 黑色素瘤细胞的黑素生成,但不影响细胞的生长。
    Amphistin
  • HY-120241

    K 251-1

    Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Reticulol (K 251-1) 是环腺苷 3', 5'-单磷酸磷酸二酯酶的抑制剂。Reticulol 显示出与细胞周期停滞或细胞凋亡无关的抗肿瘤活性。Reticulol 抑制小鼠黑色素瘤细胞和人肺肿瘤细胞的细胞生长。 Reticulol 通过抑制 B16F10 黑色素瘤的生长通过血流保护其肺转移。
    Reticulol
  • HY-120599A

    VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride

    Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Endogenous Metabolite Cancer
    Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂,具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50为5.2 nM,显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
    Sabizabulin hydrochloride
  • HY-10424A

    PHA-848125 maleate

    Ser/Thr Kinase Cancer
    Milciclib (PHA-848125) maleate 是一种细胞周期依赖性激酶抑制剂,可抑制黑色素瘤细胞生长并调节参与细胞周期调控的基因表达。Milciclib maleate 已被证明可显著影响各种基因的表达,包括下调 PTTG1,从而发挥其抗增殖活性。Milciclib maleate 与 PTTG1 沉默相结合可增强 p53 突变黑色素瘤细胞对抑制的敏感性。
    Milciclib maleate
  • HY-164400

    MEK ERK Akt Apoptosis Cancer
    SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEKERKAKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
    SIJ1777
  • HY-B0963
    Cloxiquine
    1 篇文献验证

    5-Chloro-8-quinolinol

    Bacterial Fungal Parasite PPAR Infection Cancer
    5-氯-8-羟基喹啉 Cloxiquine (5-Chloro-8-quinolinol) 具有抗菌,抗真菌和抗阿米巴虫的功效。Cloxiquine 可用于结核病和皮肤病的研究。Cloxiquine 还可以通过激活 PPARγ 抑制黑素瘤细胞的生长和转移。
    Cloxiquine
  • HY-122534

    Mitochondrial Metabolism ADC Payload Apoptosis Cancer
    Mensacarcin 是一种高度复杂的聚酮类化合物,在肿瘤细胞系中普遍具有强烈的抑制细胞生长的作用,并可能诱导黑色素瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。Mensacarcin 靶向线粒体 (mitochondria),影响线粒体的能量代谢,激活 caspase 依赖的凋亡途径。Mensacarcin 是一种抗生素,也可作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
    Mensacarcin
  • HY-N14126

    Others Cancer
    Chlovalicin 可在孢子丝菌属 FO-4649 菌株中发现。在 0.2 U/mL IL-6 存在下,Chlovalicin 抑制了 IL-6 依赖性 MH60 细胞的生长,IC50 为 7.5 μM。Chlovalicin 还抑制了 B16 黑色素瘤细胞的生长,IC50 为 38 μM。Chlovalicin 还表现出对破骨细胞生成的抑制活性。
    Chlovalicin
  • HY-12842

    IAP Apoptosis Cancer
    UC-112是凋亡抑制蛋白IAP新型高效抑制剂,癌细胞IC50值0.7-3.4uM。
    UC-112
  • HY-153708

    CAF-170

    CDK Cancer
    SGC-CLK-1 是一种化学探针,是一种有效和选择性的 Cdc2 样激酶 CLK1CLK2CLK4 的抑制剂。SGC-CLK-1 可以抑制黑色素瘤和胶质母细胞瘤细胞的生长。
    SGC-CLK-1
  • HY-N4114R

    Reference Standards Apoptosis Cancer
    Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
    Picrocrocin (Standard)
  • HY-N0421
    Cinobufagin
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    Cinobufagine

    Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin
  • HY-174727

    mRNA Inflammation/Immunology
    Human CXCR2 mRNA 编码人类 CXC 基序趋化因子受体 2 (CXCR2) 蛋白,该蛋白属于 G 蛋白偶联受体家族。CXCR2 是白细胞介素 8 (IL8) 的受体。它与 IL8 具有高亲和力结合,并通过 G 蛋白激活的第二信使系统传递信号。该受体也与趋化因子(CXC 基序)配体 1 (CXCL1/MGSA) 结合,后者是一种具有黑色素瘤生长刺激活性的蛋白质,已被证明是血清依赖性黑色素瘤细胞生长所需的主要成分。
    Human CXCR2 mRNA
  • HY-B0963R

    5-Chloro-8-quinolinol (Standard)

    Reference Standards Bacterial Fungal Parasite PPAR Infection Cancer
    5-氯-8-羟基喹啉 (Standard) Cloxiquine (Standard)是 Cloxiquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cloxiquine (5-Chloro-8-quinolinol) 具有抗菌,抗真菌和抗阿米巴虫的功效。Cloxiquine 可用于结核病和皮肤病的研究。Cloxiquine 还可以通过激活 PPARγ 抑制黑素瘤细胞的生长和转移。
    Cloxiquine (Standard)
  • HY-P10010

    Galectin Cancer
    DB21, Galectin-1 Antagonist 是一种二苯并呋喃缀合肽模拟物,可作为 galectin-1 (GAL1) 与细胞表面聚糖结合的变构抑制剂。DB21, Galectin-1 Antagonist 可增强黑色素瘤、肺腺癌和卵巢癌模型中血管生成和肿瘤生长的抑制作用。
    DB21, Galectin-1 Antagonist
  • HY-118119

    PGE synthase Cancer
    CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1)抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50<5 μM)。
    CAY10526
  • HY-W747797

    Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Cancer
    华蟾蜍精-d3 Cinobufagine-d3 是 Cinobufagin (HY-N0421) 的氘代物。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagine-d3
  • HY-N0421R

    Cinobufagine (Standard)

    Reference Standards Apoptosis Neurological Disease Cancer
    华蟾蜍精 (Standard) Cinobufagin (Standard)是 Cinobufagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinobufagin 是一种抗癌剂,可由亚洲蟾蜍分泌。Cinobufagin 能够诱导 G1 期或 G2/M 期细胞周期阻滞,导致癌症细胞凋亡 。Cinobufagin 抑制异种移植小鼠模型中黑色素瘤和多形性胶质母细胞瘤的肿瘤生长。
    Cinobufagin (Standard)
  • HY-N7175

    9,11-Dehydroergosterol peroxide; 9(11)-DHEP

    Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol (9,11-Dehydroergosterol peroxide),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol 通过诱导 CDKN1A 表达抑制 HT29 细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡。
    5,8-Epidioxyergosta-6,9(11),22-trien-3-ol
  • HY-120599
    Sabizabulin
    3 篇文献验证

    VERU-111; ABI-231

    Microtubule/Tubulin Apoptosis HPV Cancer
    VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
    Sabizabulin
  • HY-147855
    ACA-28
    1 篇文献验证

    ERK Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Keap1-Nrf2 Cancer
    ACA-28 是一种强效的 ERK MAPK 信号调节剂。ACA-28 能选择性抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ACA-28 可通过诱导活性氧 (ROS) 的产生来激活核因子红细胞 2 相关因子 2 (Nrf2) 信号通路。ACA-28 可用于癌症研究,如黑色素瘤。
    ACA-28
  • HY-W854934

    Microtubule/Tubulin Cancer
    IKP-104 是一种微管/微管蛋白 (microtubule/tubulin) 抑制剂 (IC50 = 1.31 μM) 。IKP-104 通过抑制微管 (microtubule) 合和诱导细胞骨架微管 (microtubule) 解聚来阻止细胞处于有丝分裂期和 M 期。IKP-104 抑制小鼠和人类肿瘤细胞系的生长。IKP-104 对小鼠腹水瘤以及肺癌模型具有抗肿瘤作用。IKP-104 可用于白血病、肺癌、黑色素瘤等癌症的研究。
    IKP-104
  • HY-144896
    FHT-1015
    2 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂,其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化,从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-124309

    Lactate Dehydrogenase Apoptosis Cancer
    NHI-2 是一种乳酸脱氢酶 A (LDHA) 抑制剂,IC50 为 14.7 µM。NHI-2 对 LDHA 的选择性优于 LDHB (IC50 = 55.8 µM)。NHI-2 是一种有效的抗糖酵解剂。NHI-2 可引发细胞凋亡 (apoptosis),诱导细胞周期停滞于 S/G2 期。NHI-2 在癌细胞中具有广谱的抗增殖活性。NHI-2 影响细胞外酸化率和 ATP 生成。NHI-2 可抑制小鼠 B78 黑色素瘤肿瘤模型中的肿瘤生长。
    NHI-2
  • HY-174830

    PD-1/PD-L1 Cancer
    GJ19 是一种 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 32.06 nM。GJ19 能有效结合人源和鼠源 PD-L1 蛋白,KD 值分别为 171 nM和 290 nM。 GJ19 在 HepG2/hPD-L1 与 Jurkat T/hPD-1 细胞共培养模型中可浓度依赖性促进 HepG2 细胞死亡。GJ19 在 B16-F10 黑色素瘤小鼠模型中表现出显著的肿瘤生长抑制作用。GJ19 可用于肿瘤免疫治疗的相关研究。
    GJ19
  • HY-137488

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2 (compound 12) 是一种有效的 BRAF-V600E 降解剂,对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 14.4 nM 和 9.5 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 选择性降解 BRAF-V600E 的激酶结构域,但不降解野生型 BRAF。PROTAC BRAF-V600E degrader-2 抑制黑色素瘤细胞生长。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-2
  • HY-N0538

    Xylite

    Autophagy Endogenous Metabolite Bacterial Atg7 Atg8/LC3 Metabolic Disease Cancer
    木糖醇 Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-IIAtg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
    Xylitol
  • HY-138098

    Endogenous Metabolite Cancer
    Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
    Sartorypyrone B
  • HY-18957C

    BGB-283 hydrochloride

    Endogenous Metabolite Cancer
    Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
    Lifirafenib hydrochloride
  • HY-159803

    6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin

    Endogenous Metabolite Cancer
    IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
    IST-622
  • HY-121255

    (R)-Cryptopleurine; NSC 19912

    TMV Cancer
    (–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50=3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50=8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
    (-)-Cryptopleurine
  • HY-W768347

    Xylite-13C5

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Autophagy Endogenous Metabolite Atg8/LC3 Atg7 Cancer
    Xylitol-13C5 (Xylite-13C5) 是 13C 标记的 Xylitol (HY-N0538)。Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-IIAtg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
    Xylitol-13C5
  • HY-117991

    VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-174468

    LYTACs PD-1/PD-L1 HSP Cancer
    dPDL1-4 是一种强效且具有选择性的 eHSPTAC eHSP90 PD-L1 降解剂,其 DC50 为 7.77 μM (HeLa) 和 6.52 μM (B16F10)。dPDL1-4 可连接 eHSP90 与靶蛋白,诱导溶酶体降解。dPDL1-4 能显著降解 PD-L1,并抑制肿瘤生长。dPDL1-4 可用于宫颈癌和黑色素瘤的研究。((粉色:eHSP90 配体 (HY-174476);蓝色:PD-L1 配体 (HY-116274);黑色:连接子 (HY-W021787);HSP 配体 + 连接子: HY-174799))。
    dPDL1-4
  • HY-175381

    PROTACs Pyroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    DeFer-2 是一种铁蛋白 PROTAC 降解剂 (Kd = 17.1 μM)。DeFer-2 诱导铁蛋白降解,通过游离铁离子积累和 ROS 升高在癌细胞中启动半胱天冬酶 3 (caspase 3)-GSDME 介导的细胞焦亡 (pyroptosis)。DeFer-2 显著抑制肿瘤生长,延长 B16F10 皮下肿瘤小鼠的生存期。DeFer-2 可用于研究黑色素瘤。(粉色:Oleic acid:HY-N1446 ,蓝色:(S,R,S)-AHPC:HY-125845,黑色:γ-Aminobutyric acid:HY-N0067,蓝色 + 黑色:(S,R,S)-AHPC-C3-NH2:HY-130711)。
    DeFer-2
  • HY-W015490R

    DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-萘醌 (Standard) 1,4-Naphthoquinone (Standard) 是 1,4-Naphthoquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    1,4-Naphthoquinone (Standard)
  • HY-W015490
    1,4-Naphthoquinone
    3 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-萘醌 1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone
  • HY-W015490S

    Isotope-Labeled Compounds DNA/RNA Synthesis NF-κB Monoamine Oxidase TNF Receptor Bacterial Infection Inflammation/Immunology Cancer
    1,4-Naphthoquinone-d6 是 1,4-Naphthoquinone (HY-W015490S) 的氘代物。1,4-Naphthoquinone 是一种具有广谱抑制活性的抑制剂,可靶向 DNA 聚合酶,NF-κB 和单胺氧化酶 (MAO-A/B),还具有抗菌和生物膜形成活性。1,4-Naphthoquinone 是 MAO-B 的竞争性抑制剂 (Ki=1.4 μM) 和 MAO-A 的非竞争性抑制剂 (Ki=7.7 μM)。1,4-Naphthoquinone 抑制 DNA 聚合酶 pol α、β、γ、δ、ε、λ 的 IC50 范围为 5.57-128 μM。1,4-Naphthoquinone 通过诱导氧化应激、耗竭谷胱甘肽 (GSH)、抑制 DNA 聚合酶介导的 DNA 合成及阻断 NF-κB 核转位,发挥抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡与坏死、抗血管生成及抗炎等活性。1,4-Naphthoquinone 可用于抗菌、抗肿瘤和抗炎症研究,包括抑制黑色素瘤、结肠癌细胞生长及血管内皮细胞功能,以及 LPS 诱导的炎症模型。
    1,4-Naphthoquinone-d6
  • HY-137487

    PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂,对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E,可抑制黑色素瘤细胞的生长。(分子结构中,靶蛋白配体:BI-882370 (HY-107779),red part;E3 泛素酶配体:Pomalidomide (HY-10984),blue part;PROTAC linker:G007-LK (HY-12438),black part。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1

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