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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101023
    MK-8617
    3 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Inflammation/Immunology
    MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC50 值为 1 nM。
    MK-8617
  • HY-155828
    h-NTPDase-IN-4

    		NTPDase Cancer
    h-NTPDase-IN-4 (compound 4c) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 3.58 μM (h-NTPDase1), 10.21 μM (h-NTPDase2), 0.13 μM (h-NTPDase3), 13.57 μM (h-NTPDase8)。
    h-NTPDase-IN-4
  • HY-122895
    E64FC26
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis PDI Cancer
    E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    E64FC26
  • HY-155809
    BET-IN-17

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BET-IN-17 (compound 16) 是一种 BET 的泛抑制剂，对 BET BD1 和 BET BD2 的 pIC50 分别为 7.8 和 7.6.
    BET-IN-17
  • HY-W109401
    SIRT-IN-6

    		Sirtuin Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SIRT-IN-6 (Compound 14) 是一种 SIRT1/2/3 泛抑制剂，IC50 值为 >50 μM。SIRT-IN-6 有望用于代谢、炎症、肿瘤和神经退行性疾病的研究。
    SIRT-IN-6
  • HY-155154
    PRMT4-IN-2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂，IC50s 分别为 92 nM (PRMT4)，436 nM (PRMT6)，460 nM (PRMT1)，823 nM (PRMT8)，1.386 μM (PRMT3)。
    PRMT4-IN-2
  • HY-155827
    h-NTPDase-IN-3

    		NTPDase Others
    h-NTPDase-IN-3 (compound 4d) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 34.13 μM (h-NTPDase1)，0.33 μM (h-NTPDase2)，23.21 μM (h-NTPDase3)，2.48 μM (h-NTPDase8)。
    h-NTPDase-IN-3
  • HY-155829
    h-NTPDase-IN-5

    		NTPDase Others
    h-NTPDase-IN-5 (compound 3b) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 1.10 μM (h-NTPDase1)，44.73 μM (h-NTPDase2)，26.14 μM (h-NTPDase3)，0.32 μM (h-NTPDase8)。
    h-NTPDase-IN-5
  • HY-155806
    h-NTPDase-IN-2

    		Phosphatase Others
    h-NTPDase-IN-2 (compound 3l) 是 NTPDase 的泛抑制剂，IC50s 分别为 0.35 μM (h-NTPDase1), 4.81 μM (h-NTPDase2), 37.73 μM (h-NTPDase3), 10.32 μM (h-NTPDase8)。
    h-NTPDase-IN-2
  • HY-175446
    GDC-0152-acetamide

    		IAP Apoptosis Cancer
    GDC-0152-acetamide 是一种凋亡抑制蛋白 (IAP) 的泛拮抗剂。GDC-0152-acetamide 可诱导 cIAP1/2 的自泛素化并使其降解，激活非经典型 NF-κB 通路，促进 TNF-α 的分泌以及肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis)。GDC-0152-acetamide 有望用于 ERα 阳性乳腺癌的研究。
    GDC-0152-acetamide
  • HY-125254
    LEI110

    		Phospholipase HRASLS Infection Metabolic Disease
    LEI110 是一种有效的、选择性的、可透过细胞的硫醇水解酶 HRASLS 家族的泛抑制剂。LEI110 可抑制 PLA2G16、HRASLS2、RARRES3 和 iNAT，其 pIC50 值分别为 7.0、6.8、6.8 和 7.6。LEI110 在 HepG2 细胞中可降低细胞花生四烯酸水平和油酸诱导的脂肪分解。
    LEI110
  • HY-10221
    Vorinostat
    最多引用文献
    140 篇文献验证

    SAHA; Suberoylanilide hydroxamic acid

    		 HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    伏立诺他 Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat
  • HY-149806
    Bromodomain IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BD-IN-1 是一种泛溴结构域 (bromodomain (BD)) 抑制剂，对BRD4(1), CBP, BRPF1B, BRD7, BRD9, BRDT(1), CECR2 的 KD 值分别为 250、420、130、430、67、240、970 nM。BD-IN-1 具有抗增殖活性。
    Bromodomain IN-2
  • HY-19760
    I-BET282

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282
  • HY-115412
    Vorinostat-d5

    SAHA-d5; Suberoylanilide hydroxamic acid-d5

    		 HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    Vorinostat-d5 (SAHA-d5) 是 Vorinostat 的氘代物。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat-d5
  • HY-10221R
    Vorinostat (Standard)

    SAHA (Standard); Suberoylanilide hydroxamic acid (Standard)

    		 Reference Standards HDAC Autophagy Mitophagy Filovirus Apoptosis HPV Infection Cancer
    伏立诺他(Standard) Vorinostat (Standard)是 Vorinostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorinostat (SAHA) 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。Vorinostat 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Vorinostat 还是一种人类乳头瘤病毒 (HPV)-18 DNA 扩增的有效抑制剂。
    Vorinostat (Standard)
  • HY-19760B
    I-BET282E

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282E
  • HY-122895A
    (E/Z)-E64FC26

    		Apoptosis PDI Cancer
    (E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    (E/Z)-E64FC26
  • HY-112144
    TP0463518
    1 篇文献验证

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC50=18 nM)，PHD2 (Ki=5.3 nM)，和 PHD3 (IC50=63 nM)，靶向猴 PHD2 的 IC50 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIFα，从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达)，改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。
    TP0463518
  • HY-P10243
    Ac-VAD-CMK

    		Caspase Neurological Disease
    Ac-VAD-CMK 是 caspase 1 的泛性抑制剂。
    Ac-VAD-CMK
  • HY-107549
    KD 5170

    		HDAC Cancer
    KD 5170 是组蛋白去乙酰化酶 (HDACs) 的泛抑制剂，在体内外均具有广谱抗肿瘤活性。
    KD 5170
  • HY-110333
    BMS-599626 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50=20 nmol/L) 和 HER2 (IC50=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
    BMS-599626 dihydrochloride
  • HY-157299
    PDK-IN-3

    		PDHK Cancer
    PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂，对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3，135.8，458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis。
    PDK-IN-3
  • HY-156529
    pan-KRAS-IN-2

    		Ras Cancer
    pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
    pan-KRAS-IN-2
  • HY-145867
    EGFR-IN-45

    		Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-45
  • HY-13440
    AMG 511
    3 篇文献验证

    		 PI3K Cancer
    AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
    AMG 511
  • HY-P10872
    P315V3

    		SARS-CoV Infection
    P315V3 是一种冠状病毒 (coronavirus) 泛型抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2 原型 PT、Delta、BA.1 和 BA.4 毒株，IC50 分别为 10.9、8.9、8.6 和 2.7 nM。P315V3 在 Vero 细胞中表现出细胞毒性，CC50 为 4.3 μM。P315V3 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
    P315V3
  • HY-146228
    HSP90-IN-13

    		HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR Cancer
    HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    HSP90-IN-13

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