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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W061614
    (4R)-1-Boc-4-fluoro-D-proline

    		Amino Acid Derivatives Others
    (4R)-1-Boc-4-fluoro-D-proline 是一种可用于制备拟肽、二氢吡啶和吡啶的氨基酸衍生物。
    (4R)-1-Boc-4-fluoro-D-proline
  • HY-12369
    GGTI-2133
    1 篇文献验证

    		 GGTase Inflammation/Immunology
    GGTI-2133 是一种肽模拟物，是一种选择性香叶基香叶基转移酶 I (GGTase-I) 抑制剂，IC50 为 38 nM。GGTI-2133 对 GGTase-I 的选择性是法呢基转移酶 (FTase) 的 140 倍 (IC50 为 5.4 μM)。GGTI-2133 抑制 Rap-1A 的香叶基化，IC50 为 10 μM。GGTI-2133 可用于研究嗜酸性粒细胞性气道炎症，例如哮喘。
    GGTI-2133
  • HY-126327A
    UNC4976 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 TFA 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 TFA 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976 TFA
  • HY-116254
    L-739750

    		Farnesyl Transferase Others
    L-739750 是一种选择性蛋白质法呢基转移酶 (PFTase) 抑制剂 (IC50: 0.4 nM)。PFTase 利用法呢基二磷酸将具有 C 端 CAAX 基序的蛋白质底物的半胱氨酸残基法呢基化。L-739750 是一种选择性 CAAX 肽模拟物。
    L-739750
  • HY-126039
    L-739758

    		Integrin Cardiovascular Disease
    L-739758 是 αIIbβ3 整合素 (αIIbβ3 integrin) (血小板糖蛋白 IIb/IIIa platelet glycoprotein IIb/IIIa) 的拮抗剂。L-739758 可作为肽模拟物，通过模仿 RGD (精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸) 基序的相互作用与 αIIbβ3 整合素结合，并参与血液凝固过程。L-739758 可抑制血小板聚集，用于血栓形成研究。
    L-739758
  • HY-151496
    H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH

    		Others Others
    H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH 是一种多肽。H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH 是一种拟肽衍生物，可用于标记短肽序列。
    H-Cys-Val-2-Nal-Met-OH
  • HY-P2713
    OM99-2

    		Beta-secretase Neurological Disease
    OM99-2，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2
  • HY-P2713A
    OM99-2 TFA

    		Beta-secretase Neurological Disease
    OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 TFA 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2 TFA
  • HY-12369A
    GGTI-2133 TFA

    		GGTase Inflammation/Immunology
    GGTI-2133 TFA 是一种肽模拟物，是一种选择性香叶基香叶基转移酶 I (GGTase-I) 抑制剂，IC50 为 38 nM。GGTI-2133 TFA 对 GGTase-I 的选择性是法呢基转移酶 (FTase) 的 140 倍 (IC50 为 5.4 μM)。GGTI-2133 TFA 抑制 Rap-1A 的香叶基化，IC50 为 10 μM。GGTI-2133 TFA 可用于研究嗜酸性粒细胞性气道炎症，例如哮喘。
    GGTI-2133 TFA
  • HY-126327
    UNC4976

    		Histone Methyltransferase Cancer
    UNC4976 是一种 CBX7 染色质结构域与核酸结合的正变构调节剂 (PAM) 拟肽。UNC4976 拮抗 H3K27me3 特异性募集 CBX7 至靶基因，同时增加与 DNA 和 RNA 的非特异性结合。
    UNC4976
  • HY-P2269
    MAIT-203

    		Drug Derivative Cancer
    MAIT-203 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽，有效抑制腺瘤性息肉病 (APC) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用，但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 结合 APC-ARM，Ki 值为 0.015 μM，Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 显着抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
    MAIT-203
  • HY-139311
    YH-53

    		SARS-CoV Infection
    YH-53 是一种有效的 3CLpro 抑制剂，对 SARS-CoV-1 3CLpro 和 SARS-CoV-2 3CLpro 的 Ki 值分别为 6.3 nM、34.7 nM。YH-53 强烈阻止 SARS-CoV-2 复制。YH-53 是一种具有独特苯并噻唑基酮的拟肽化合物。YH-53 具有用于 COVID-19 研究的潜力。
    YH-53
  • HY-U00207
    MEN11467

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease Endocrinology
    MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。
    MEN11467
  • HY-10242
    Ciluprevir

    BILN 2061; BILN 2061ZW

    		 HCV HCV Protease Infection
    Ciluprevir（BILN 2061）是特异的拟肽类 HCV NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 3.0 nM。
    Ciluprevir
  • HY-P10407
    BM30

    		DNA Methyltransferase Cancer
    BM30 ，一种肽模拟物，是一种选择性的 NTMT1 和 NTMT2 抑制剂 (IC50: 对 NTMT1 为 0.89 μM)。
    BM30
  • HY-P1750
    Shepherdin (79-87)

    		HSP Survivin Cancer
    Shepherdin (79-87) 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87)
  • HY-129563
    CGP 57813

    		HIV HIV Protease Infection
    CGP 57813 是 HIV 蛋白酶的类肽抑制剂，可被 poly(D,L-lactic acid) (PLA) 和 pH 敏感的甲基丙烯酸共聚物组成的纳米颗粒包裹，被递送到体内。
    CGP 57813
  • HY-P1750A
    Shepherdin (79-87) (TFA)

    		HSP Survivin Cancer
    Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
    Shepherdin (79-87) (TFA)
  • HY-P3212
    Allo-aca
    4 篇文献验证

    		 Neuropeptide Y Receptor Others Cancer
    Allo-aca 是一种瘦素肽模拟物，是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor) 拮抗剂肽。Allo-aca 在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
    Allo-aca
  • HY-168853
    Antibacterial agent 261

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 261 (compound 43) 是肽模拟肽去甲酰酶 (PDF) 的有效抑制剂，对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和大肠杆菌 (E. coli) 的 IC50 分别为 2.5 和 10.6 nM。
    Antibacterial agent 261
  • HY-P3212A
    Allo-aca TFA

    		Neuropeptide Y Receptor Cancer
    Allo-aca TFA 是一种瘦素肽模拟物，是一种有效的、特异性的瘦素受体 (leptin receptor) 拮抗剂肽。Allo-aca TFA在多种体外和体内模型中阻断瘦素信号传导和作用。
    Allo-aca TFA
  • HY-15871
    GGTI298 Trifluoroacetate
    5 篇文献验证

    		 Apoptosis Cancer
    GGTI298 Trifluoroacetate 是有效的 GGTase I 抑制剂, 能够抑制 Rap1A 且 IC50 值为3μM；对 Ha-Ras 的作用很小 IC50 值 > 20 μM。
    GGTI298 Trifluoroacetate
  • HY-143410
    Anti-inflammatory agent 16

    		TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 16 (compound 14) 是一种肽模拟物，显示出有效的抗炎活性。Anti-inflammatory agent 16 降低 TNFα、NO、CD40 和 CD86 的表达水平。
    Anti-inflammatory agent 16
  • HY-100876
    GGTI298

    		Apoptosis Cancer
    GGTI298 是有效的 GGTase I 抑制剂，能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程，对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响，在体内，IC50 值分别为 3 和 > 20 μM。
    GGTI298
  • HY-126322
    DVD-445

    		TrxR Cancer
    DVD-445 (Compound 7) 是一种有效的拟肽共价硫氧还蛋白还原酶1 (TrxR1) 抑制剂，IC50 为 0.60 μM。DVD-445 具有良好的抗癌应用。
    DVD-445
  • HY-128044
    Ftase inhibitor I

    B581

    		 Farnesyl Transferase Cancer
    Ftase inhibitor I (B581) 是一种有效的，选择性的拟肽法尼基转移酶 FTase 抑制剂。Ftase inhibitor I 对 FTase 的选择性优于香叶基香叶基类异戊二烯 (Ras-GG) 或脂肪酸肉豆蔻酸酯 (Myr-Ras)
    Ftase inhibitor I
  • HY-W612269S
    Isonicotinoyl chloride-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Others
    Isonicotinoyl chloride-d4 是氘代标记的 Isonicotinoyl chloride (HY-W612269)。
    Isonicotinoyl chloride-d4
  • HY-15872A
    FTI-277 hydrochloride
    5 篇文献验证

    		 Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 hydrochloride 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 hydrochloride 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 hydrochloride
  • HY-15872
    FTI-277

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277
  • HY-110038
    FTI-277 TFA

    		Farnesyl Transferase Apoptosis Ras Infection Cancer
    FTI-277 TFA 是法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。FTI-277 TFA 可抑制 hepatitis delta virus (HDV) 感染。
    FTI-277 TFA
  • HY-W142064
    Fmoc-L-photo-proline

    		Antibiotic Others
    Fmoc-L-photo-proline 是一种光交联氨基酸，可以用 Fmoc 固相法将其纳入合成肽。Fmoc-L-photo-proline 可以合成环状拟肽抗生素并可用于制备各种肽基光亲和探针的研究。
    Fmoc-L-photo-proline
  • HY-136541
    YB-0158
    2 篇文献验证

    Wnt pathway inhibitor 2

    		 Wnt Apoptosis Cancer
    YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
    YB-0158
  • HY-P10028
    DC432

    		Fluorescent Dye Cancer
    DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
    DC432
  • HY-P1102
    TC14012
    2 篇文献验证

    		 CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012
  • HY-P4210
    Sulanemadlin

    ALRN-6924; MP-4897

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
    Sulanemadlin
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA

    		CXCR HIV Infection Cancer
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂，可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7，EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-P2269A
    MAIT-203 acetate

    		Drug Derivative Cancer
    MAIT-203 acetate 是一种环戊丙氨酸衍生的拟肽，有效抑制腺瘤性息肉病 (APC) 和 Asef (RhoGEF4) 的相互作用，但不抑制 APC-Sam68 或 APC-striatin 的相互作用。MAIT-203 acetate 结合 APC-ARM，Ki 值为 0.015 μM，Kd 值为 0.036 μM。MAIT-203 acetate 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。
    MAIT-203 acetate
  • HY-10235
    Telaprevir
    最多引用文献
    43 篇文献验证

    VX-950

    		 HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    特拉匹韦 Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
    Telaprevir
  • HY-14588
    Lopinavir
    10 篇以上引用文献

    ABT-378

    		 HIV HIV Protease SARS-CoV Infection Cancer
    洛匹那韦 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir
  • HY-126402
    Arg-Gly-Asp TFA

    		Integrin Cancer
    Arg-Gly-Asp (RGD) 是一种合成肽，与整合素 αVβ1、αVβ3、αVβ5、αVβ6、αVβ8、α8β1 和 α5β1 的细胞粘附序列相对应。它是放射性配体和肽模拟物的组成部分，用于研究体内整合素的表达和活性。
    Arg-Gly-Asp TFA
  • HY-161177
    PROTAC KRAS G12D degrader 2

    		PROTACs Ras Infection
    PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
    PROTAC KRAS G12D degrader 2
  • HY-151709
    N3-L-Cit-OH

    		ADC Linker Others
    N3-L-Cit-OH 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。N3-L-Cit-OH 可以用于通过点击化学方法构建仿肽 ADC 连接子。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-L-Cit-OH
  • HY-10235S
    Telaprevir-d4

    VX-950-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    特拉普韦 d4 Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
    Telaprevir-d4
  • HY-P10816
    PACE4 Inhibitory peptide C23

    Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba

    		 Bacterial Infection Cancer
    PACE4 Inhibitory peptide C23 (Compound C23; Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba))，一种有效的拟肽抑制剂，是一种 PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitory peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM；对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitory peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
    PACE4 Inhibitory peptide C23
  • HY-151709A
    N3-L-Cit-OH (DCHA)

    		ADC Linker Others
    N3-L-Cit-OH DCHA 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。N3-L-Cit-OH DCHA 可以用于通过点击化学方法构建仿肽 ADC 连接子。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    N3-L-Cit-OH (DCHA)
  • HY-14588R
    Lopinavir (Standard)

    ABT-378 (Standard)

    		 Reference Standards HIV HIV Protease SARS-CoV Infection Cancer
    洛匹那韦 (标准品) Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir (Standard)
  • HY-10235R
    Telaprevir (Standard)

    VX-950 (Standard)

    		 Reference Standards HCV Protease HCV SARS-CoV Infection
    特拉匹韦 (Standard) Telaprevir (Standard)是 Telaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL
    Telaprevir (Standard)
  • HY-14588S2
    Lopinavir-d7

    ABT-378-d7

    		 HIV SARS-CoV HIV Protease Isotope-Labeled Compounds Infection Cancer
    洛匹那韦-d7 Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir-d7
  • HY-14588S1
    Lopinavir-d8

    		Isotope-Labeled Compounds HIV HIV Protease SARS-CoV Infection
    洛匹那韦-d8 Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
    Lopinavir-d8

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