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selective Tyk-2 inhibitor

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By Targets:	Ack1 (1) Apoptosis (3) Cytochrome P450 (1) GSK-3 (1) HIV (3) IFNAR (4) Interleukin Related (6) Isotope-Labeled Compounds (3) JAK (57) JNK (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) PKC (1) PROTACs (1) Reference Standards (2) STAT (9) Syk (2) Tyrosinase (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Inflammation/Immunology (39) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (1)

抑制剂 & 激动剂

同位素标记物

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144031S

Tyk2-IN-8	Isotope-Labeled Compounds JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-101762

TyK2-IN-2	JAK Phosphodiesterase (PDE)	Inflammation/Immunology
TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2 JH2，IL-23 和 IFNα 的 IC₅₀ 值分别为 7 nM，0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4)，其 IC₅₀ 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。

HY-111745

Tyk2-IN-5	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 K_i 值为 0.086 nM，对 IFNα 的 IC₅₀ 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生，对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。

HY-163304

Tyk2-IN-16	JAK	Cancer
Tyk2-IN-16 是一种选择性且有效的 TYK2 抑制剂，对于 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 <10 nM。Tyk2-IN-16 在 NK92 细胞中抑制 pSTAT4，IC₅₀ 为 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。

HY-163303

Tyk2-IN-15	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-168339

Tyk2-IN-22	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

HY-169984S

Tyk2-IN-22-d3	Isotope-Labeled Compounds STAT JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

HY-143884

JAK2/TYK2-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。

HY-144032

Tyk2-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC₅₀ 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-144087

TYK2-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2 的 IC₅₀ 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。

HY-150720

TYK2-IN-12	JAK IFNAR	Inflammation/Immunology
TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂，K_i 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγ，IC₅₀ 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7	JAK	Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-143885

JAK1/TYK2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

HY-149892S

TYK2 JH2-IN-1-d3	JAK	Cancer
TYK2 JH2-IN-1-d₃ 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h)，靶向 JH2 结构域 (IC₅₀=0.1 nM)。

HY-120469

2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide	JAK	Inflammation/Immunology
GDC-046 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，对 TYK2，JAK1，JAK2 和 JAK3 的 K_i 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。

HY-156409

ABBV-712	JAK	Inflammation/Immunology
ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2、TYK2 细胞和人全血中的 EC₅₀ 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性，可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-177130S

Socrodeucitinib	JAK	Inflammation/Immunology
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。

HY-117287

Deucravacitinib 最多引用文献 30 篇文献验证 BMS-986165	JAK Interleukin Related IFNAR Isotope-Labeled Compounds	Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-16640

TCJL37	JAK	Inflammation/Immunology
TCJL37 是一种有效的，具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂，K_i 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。

HY-101024

PF-06263276	JAK STAT	Inflammation/Immunology
PF-06263276 (PF 6263276) 是一种有效、选择性的 pan-JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的抑制作用 IC₅₀ 值分别为 2.2 nM、23.1 nM、59.9 nM 和 29.7 nM。PF-06263276 抑制 pSTAT3 和 TYK2 通路。PF-06263276 对耳部皮肤炎症有保护作用。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-15999

Cerdulatinib 5 篇以上引用文献 PRT062070; PRT2070	JAK Syk	Cancer
赛度替尼 Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC₅₀ 分别为12，6，8 和 32。

HY-131968

BMS-986202	JAK Cytochrome P450	Inflammation/Immunology
BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

HY-16755

Solcitinib 1 篇文献验证 GSK-2586184; GLPG-0778	JAK	Inflammation/Immunology
索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

HY-173357

TYD-68	PROTACs JAK STAT	Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂，其 DC₅₀ 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化，从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。 TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。

HY-148060

JAK-IN-21	JAK	Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC₅₀ 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

HY-18300R

Filgotinib (Standard) GLPG0634 (Standard)	Reference Standards JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-152080

Blovacitinib TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
Blovacitinib (TUL01101) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。Blovacitinib 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-16997

Itacitinib 15 篇以上引用文献 INCB039110	JAK	Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride 1 篇文献验证 NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631A

Ilginatinib 1 篇文献验证 NS-018	JAK	Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-19631

Ilginatinib maleate 1 篇文献验证 NS-018 maleate	JAK	Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

HY-177131

Soficitinib	JAK	Inflammation/Immunology
Soficitinib (Compound 20) 是一种靶向酪氨酸激酶 2 (TYK2) 和 Janus 激酶 2 (JAK2) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Soficitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病、类风湿性关节炎) 和炎性疾病的研究。

HY-108264

TCS 21311 NIBR3049	JAK PKC GSK-3	Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀ 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα，PKCθ 和 GSK3β，IC₅₀ 值分别为 13、68 和 3 nM。

HY-102046

FM-381 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
FM-381 是一种化学探针，是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC₅₀ 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。

HY-15999A

Cerdulatinib hydrochloride 5 篇以上引用文献 PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride	Syk JAK	Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC₅₀ 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。

HY-19631AR

Ilginatinib (Standard)	JAK	Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (<

HY-156466

QL-1200186	STAT Interleukin Related IFNAR	Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC₅₀=0.06 nM，TYK2 JH2)，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC₅₀=9.85 nM，TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ、IL-23) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。

HY-107429

Abrocitinib 5 篇以上引用文献 PF-04965842	JAK	Inflammation/Immunology
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

HY-120604

BVB808 NVP_BVB808	JAK STAT	Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。

HY-100849

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-113787

(R)-9b	Ack1 JAK	Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC₅₀=56 nM)，具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性，但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。

HY-162031

MMT3-72-M2	JAK	Metabolic Disease
MMT3-72-M2 是 MMT3-72 代谢物。 MMT3-72-M2 是一种选择性 JAK1 抑制剂。 MMT3-72-M2 抑制 JAK1、JAK2、TYK2 和 JAK3，IC₅₀ 值分别为 10.8 nM、26.3 nM、91.6 nM、328.7 nM^{[ 1]}。

HY-149296

JAK1-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC₅₀ 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。

HY-112724

Ivarmacitinib SHR0302	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-107429R

Abrocitinib (Standard) PF-04965842 (Standard)	Reference Standards JAK	Inflammation/Immunology
Abrocitinib (Standard)是 Abrocitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

HY-112724A

Ivarmacitinib sulfate SHR0302 sulfate	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-131014

FM-479	JAK	Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC₅₀ 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。

HY-18300A

Filgotinib maleate 20 篇以上引用文献 GLPG0634 maleate	JAK HIV	Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-144031S

Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-117287

Deucravacitinib

25 篇以上引用文献

Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-131968

BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

HY-169984S

Tyk2-IN-22-d3
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

HY-149892S

TYK2 JH2-IN-1-d3
TYK2 JH2-IN-1-d₃ 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h)，靶向 JH2 结构域 (IC₅₀=0.1 nM)。

HY-177130S

Socrodeucitinib
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。

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