2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK Syk
  4. Cerdulatinib

Cerdulatinib  (Synonyms: 赛度替尼; PRT062070; PRT2070)

目录号: HY-15999 纯度: 99.06%
COA 产品使用指南 技术支持

Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cerdulatinib

Cerdulatinib Chemical Structure

CAS No. : 1198300-79-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥635
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥648
In-stock
10 mg ￥864
In-stock
25 mg ￥1475
In-stock
50 mg ￥2160
In-stock
100 mg ￥3300
In-stock
200 mg ￥4620
In-stock
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Cerdulatinib:

Cerdulatinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Cerdulatinib purchased from MCE. Usage Cited in: Science. 2017 Dec 1;358(6367):eaan4368.  [Abstract]

    Kinobead western Blot readout for selected inhibitor:protein combinations.

    Cerdulatinib purchased from MCE. Usage Cited in: Science. 2017 Dec 1;358(6367):eaan4368.  [Abstract]

    Immunoblot analysis in MV-4-11 cells and MOLM-13, FLT3-WT and FLT3-ITD transfected HEK293 cells, and Ba/F3 FLT3-ITD cells revealed FLT3 target engagement for Golvatinib and Cabozantinib.

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Cerdulatinib (PRT062070) is a selective Tyk2 inhibitor with an IC50 of 0.5 nM. Cerdulatinib (PRT062070) also is a dual JAK and SYK inhibitor with IC50s of 12, 6, 8 and 32 for JAK1, 2, 3 and SYK, respectively.

    IC50 & Target[2]

    Tyk2

    0.5 nM (IC50)

    JAK2

    6 nM (IC50)

    JAK3

    8 nM (IC50)

    JAK1

    12 nM (IC50)

    Syk

    32 nM (IC50)

    MST1

    4 nM (IC50)

    ARK5

    4 nM (IC50)

    MLK1

    5 nM (IC50)

    FMS

    5 nM (IC50)

    AMPK

    6 nM (IC50)

    TBK1

    10 nM (IC50)

    MARK1

    10 nM (IC50)

    PAR1B-a

    13 nM (IC50)

    TSSK

    14 nM (IC50)

    MST2

    15 nM (IC50)

    GCK

    18 nM (IC50)

    JNK3

    18 nM (IC50)

    Rsk2

    20 nM (IC50)

    Rsk4

    28 nM (IC50)

    CHK1

    42 nM (IC50)

    Flt4

    51 nM (IC50)

    Flt3

    90 nM (IC50)

    Ret

    105 nM (IC50)

    Itk

    194 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Cerdulatinib 对 60 种 CLL 细胞有抑制作用，IC50 范围为 0.37 至 10.02 μM。Cerdulatinib 诱导 CLL 细胞凋亡，同时 MCL-1 下调和 PARP 裂解。Cerdulatinib (2 μM) 能够克服微环境的支持并诱导 CLL 细胞死亡。Cerdulatinib (250-500 nM) 阻断伊布替尼敏感和伊布替尼耐药的原发性 CLL 细胞的增殖。Cerdulatinib 还阻断伊布替尼敏感和伊布替尼耐药的原发性 CLL 细胞以及 BTKC481S 转染细胞系的增殖，并阻断 BCR 和 JAK-STAT 信号通路。此外，Cerdulatinib 对 SYK 和 JAK 的抑制转化为对下游 AKT 和 ERK 的抑制。 Cerdulatinib 抑制 NF-kB 通路活性[1]。PRT062070 降低了受刺激 B 细胞上调早期活化标志物 CD69 细胞表面表达的能力 (IC50=0.11 μM)。PRT062070 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力。PRT062070 (1 或 3 μM) 诱导 BCR 信号传导能力强的 NHL 细胞系凋亡[2]。Cerdulatinib 对 DLBCL 细胞的 ABC 和 GCB 亚型均有抑制活性。Cerdulatinib 还通过 caspase 3 和 PARP 裂解诱导 DLBCL 细胞系的 GCB 和 ABC 亚型凋亡。而 Cerdulatinib 通过抑制RB磷酸化和下调细胞周期蛋白E来阻断 ABC 和 GCB 亚型 DLBCL 的细胞周期。Cerdulatinib 可在 BCR 刺激下在所有 DLBCL 细胞系中诱导细胞周期停滞和凋亡。此外，Cerdulatinib 还可阻断 ABC 和 GCB DLBCL 细胞系中的 JAK/STAT 和 BCR 信号传导。Cerdulatinib 可诱导原代人 DLBCL 样本中的细胞死亡[3]。Cerdulatinib 以剂量依赖性方式抑制 BCR 诱导的信号，在 0.3 至 1 μM 之间作用最强，尤其是在 BCR 信号传导能力更强、对 IL4 反应更强的 IGHV 未突变样本，或表达更高水平 sIgM、CD49d+ 或 ZAP70+ 的样本中。 Cerdulatinib 通过阻止 MCL-1 和 BCL-XL 的上调克服了抗 IgM、IL4/CD40L 或 NLC 介导的保护作用；然而，BCL-2 表达不受影响。此外，在用 IL4/CD40L 处理的样本中，Cerdulatinib 在体外与 Venetoclax 产生协同作用，比单独使用任何一种药物都能诱导更大的细胞凋亡[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cerdulatinib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    PRT062070 (0.5 mg/kg) 可导致踝关节炎症减少，但趋势不具统计学意义，而 1.5、3 和 5 mg/kg 剂量可显著减少炎症。PRT062070 还会影响抗胶原抗体的形成。PRT062070 (15 mg/kg) 可抑制脾脏 B 细胞表面 CD80/86 和 CD69 的上调，并在小鼠口服给药后抑制脾脏中的 BCR 信号传导和活化[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    445.54

    Formula

    C20H27N7O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 30 mg/mL (67.33 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2445 mL 11.2223 mL 22.4447 mL
    5 mM 0.4489 mL 2.2445 mL 4.4889 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.06%

    COA (284 KB) RP-HPLC (270 KB) LCMS (87 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    TMD8 cells are transfected with constructs of WT BTK or BTKC481S mutants using kit V, Program U-13 on Amaxa Nucleofector. After transfection, the cells are co-cultured with NKTert cells in a 24-well plate for 24 hrs for recovery. Ibrutinib, cerdulatinib and vehicle (DMSO) are then added into the transfected TMD8 cells and cellular viability is determined with MuseTM Count & Viability kit using Muse Cell Analyzer. The cell survival is determined by flow cytometry using the Annexin V/7-AAD Apoptosis Detection Kit I on freshly isolated CLL cells.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Cerdulatinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.2445 mL 11.2223 mL 22.4447 mL 56.1117 mL
    5 mM 0.4489 mL 2.2445 mL 4.4889 mL 11.2223 mL
    10 mM 0.2244 mL 1.1222 mL 2.2445 mL 5.6112 mL
    15 mM 0.1496 mL 0.7482 mL 1.4963 mL 3.7408 mL
    20 mM 0.1122 mL 0.5611 mL 1.1222 mL 2.8056 mL
    25 mM 0.0898 mL 0.4489 mL 0.8978 mL 2.2445 mL
    30 mM 0.0748 mL 0.3741 mL 0.7482 mL 1.8704 mL
    40 mM 0.0561 mL 0.2806 mL 0.5611 mL 1.4028 mL
    50 mM 0.0449 mL 0.2244 mL 0.4489 mL 1.1222 mL
    60 mM 0.0374 mL 0.1870 mL 0.3741 mL 0.9352 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Cerdulatinib1198300-79-6PRT062070 PRT2070PRT 062070PRT-062070PRT2070PRT 2070PRT-2070JAKSykJanus kinaseSpleen tyrosine kinaseInhibitorinhibitorinhibit

    您最近查看的产品:

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * 需求量：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

    * 电话：

    		 

    * 公司或机构名称：

       留言给我们：

    Bulk Inquiry

    Inquiry Information

    产品名称：
    Cerdulatinib
    目录号：
    HY-15999
    需求量：

    Request for HNMR Report

    Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

    Your information is safe with us. * Required Fields.

       产品名称：

    		  

    * Lot #：

    * 客户姓名：

    		 

    * Email：

       电话：

    		 

    * 部门：

    * 公司或机构名称：

    		 

       留言给我们：

    Request for HNMR Report

    We have received your request and will respond to you as soon as possible.

    嗨！很高兴为您提供帮助！

    尊敬的 MCE 客户您好，
    请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

    热门区域

    A

    B

    C

    F

    G

    H

    J

    L

    N

    Q

    S

    T

    X

    Y

    Z

    热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z