2. Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Epigenetics Stem Cell/Wnt
  3. Syk JAK
  4. Cerdulatinib hydrochloride

Cerdulatinib hydrochloride  (Synonyms: PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride)

目录号: HY-15999A 纯度: 99.89%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Cerdulatinib hydrochloride Chemical Structure

Cerdulatinib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1369761-01-2

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥687
In-stock
1 mg ￥363
In-stock
5 mg ￥648
In-stock
10 mg ￥864
In-stock
50 mg ￥2160
In-stock
100 mg ￥3300
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Cerdulatinib hydrochloride 相关抗体

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    Cerdulatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Science. 2017 Dec 1;358(6367):eaan4368.  [Abstract]

    Immunoblot analysis in MV-4-11 cells and MOLM-13, FLT3-WT and FLT3-ITD transfected HEK293 cells, and Ba/F3 FLT3-ITD cells revealed FLT3 target engagement for Golvatinib and Cabozantinib.

    Cerdulatinib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: Science. 2017 Dec 1;358(6367):eaan4368.  [Abstract]

    Kinobead western Blot readout for selected inhibitor:protein combinations.

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) is a selective, oral active and reversible ATP-competitive inhibitor of dual SYK and JAK, with IC50s of 32 nM, 0.5 nM, 12 nM, 6 nM and 8 nM for SYK and Tyk2, JAK1, 2, 3, respectively. Cerdulatinib hydrochloride could be used to research autoimmune disease and B-cell malignancies[1][2].

    IC50 & Target[1]

    Tyk2

    0.5 nM (IC50)

    JAK1

    12 nM (IC50)

    JAK2

    6 nM (IC50)

    JAK3

    8 nM (IC50)

    SYK

    32 nM (IC50)

    MST1

    4 nM (IC50)

    ARK5

    4 nM (IC50)

    MLK1

    5 nM (IC50)

    FMS

    5 nM (IC50)

    AMPK

    6 nM (IC50)

    TBK1

    10 nM (IC50)

    MARK1

    10 nM (IC50)

    PAR1B-a

    13 nM (IC50)

    TSSK

    14 nM (IC50)

    MST2

    15 nM (IC50)

    GCK

    18 nM (IC50)

    JNK3

    18 nM (IC50)

    Rsk2

    20 nM (IC50)

    Rsk4

    28 nM (IC50)

    CHK1

    42 nM (IC50)

    Flt4

    51 nM (IC50)

    Flt3

    90 nM (IC50)

    Ret

    105 nM (IC50)

    Itk

    194 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    CerduLatinib (0.03-4 μM) 在人全血中 B 细胞中抑制 ERK Y204 磷酸化，IC50 为 0.5 μM，并降低上调早期激活标标志物 CD69 的细胞表面表达的能力，IC50 为 0.11 μM[1]。
    CerduLatinib (0.015-2 μM) 抑制 FcεRI 介导的嗜碱性粒细胞脱粒，IC50 为 0.12 μM[1]。
    CerduLatinib (0.5-4 μM) 对细胞因子 JAK/STAT 信号通路表现出不同的效力[1]。
    CerduLatinib (0-15 μM；72 小时) 产生的生存力效应与联合使用 SYK 和 JAK 选择性抑制的效果相似[1]。
    CerduLatinib (1-3 μM；48 小时) 在 BCR 信号转导感受态非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞系中诱导细胞凋亡[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cerdulatinib hydrochloride 相关抗体:

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: SU-DHL4; SU-DHL6; Ramosand and Daudi cells
    Concentration: 0, 1, 3 μM
    Incubation Time: 48 hours
    Result: Inhibits cells viability with the IC50s of 0.73-1.39 μM.

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: SU-DHL4, SU-DHL6, and Ramos cells
    Concentration: 0, 1.6, 5.0, 15 μM
    Incubation Time: 72 hours
    Result: Induced SU-DHL4, SU-DHL6, and Ramos cells apoptosis.
    体内研究
    (In Vivo)

    CerduLatinib (0.5-5 mg/kg；每日两次，口服，持续 2 周) 在大鼠胶原诱导性关节炎 (CIA) 模型中产生剂量依赖性疗效[1]。
    CerduLatinib (每日两次，口服，持续 5 天) 阻断 BCR 诱导的小鼠 B 细胞活化和脾肿大[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female Lewis rats (7-8 weeks old; 159-187 g) are immunized[1]
    Dosage: 0, 0.5, 1.5, 3, 5 mg/kg
    Administration: Oral gavage twice daily for 2 weeks
    Result: Modulated inflammation in the rat CIA treatment model.
    Affected anticollagen antibody formation.
    Animal Model: Balb/c mice are received BCR stimulation[1]
    Dosage: 0, 1, 5, 15, 20, 30 mg/kg
    Administration: Oral gavage twice daily for 5 days
    Result: Suppressed upregulation of splenic B-cell surface CD80/86 and CD69 by＞60%.
    Inhibited mouse splenomegaly in a dose- and concentration-dependent manner.
    Clinical Trial
    分子量

    482.00

    Formula

    C20H28ClN7O3S
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light brown to brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 20 mg/mL (41.49 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.0747 mL 10.3734 mL 20.7469 mL
    5 mM 0.4149 mL 2.0747 mL 4.1494 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2 mg/mL (4.15 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献

    Cerdulatinib hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.0747 mL 10.3734 mL 20.7469 mL 51.8672 mL
    5 mM 0.4149 mL 2.0747 mL 4.1494 mL 10.3734 mL
    10 mM 0.2075 mL 1.0373 mL 2.0747 mL 5.1867 mL
    15 mM 0.1383 mL 0.6916 mL 1.3831 mL 3.4578 mL
    20 mM 0.1037 mL 0.5187 mL 1.0373 mL 2.5934 mL
    25 mM 0.0830 mL 0.4149 mL 0.8299 mL 2.0747 mL
    30 mM 0.0692 mL 0.3458 mL 0.6916 mL 1.7289 mL
    40 mM 0.0519 mL 0.2593 mL 0.5187 mL 1.2967 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Cerdulatinib1369761-01-2PRT062070PRT2070PRT 062070PRT-062070PRT 2070PRT-2070SykJAKSpleen tyrosine kinaseJanus kinaseTyk2dualSYKautoimmuneB-cellmalignanciesInhibitorinhibitorinhibit

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