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ubiquitin-proteasome system

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By Targets:	E1/E2/E3 Enzyme (1) Proteasome (2) Akt (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (2) Apoptosis (11) ATM/ATR (1) Aurora Kinase (1) AUTACs (2) Autophagy (2) Bcl-2 Family (1) BCL6 (1) c-Met/HGFR (1) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (2) CDK (2) Deubiquitinase (3) Dipeptidyl Peptidase (1) EGFR (3) Epigenetic Reader Domain (4) ERK (1) Estrogen Receptor/ERR (1) FAK (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) FLT3 (1) Hexokinase (1) Histone Demethylase (1) Histone Methyltransferase (1) Interleukin Related (2) IRAK (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Molecular Glues (9) NAMPT (1) NEKs (1) NF-κB (1) p38 MAPK (1) p97 (1) PARP (2) PGE synthase (1) PROTAC Linkers (10) PROTACs (31) Raf (1) Ras (3) Ser/Thr Kinase (1) STAT (4) STING (1) Tau Protein (1) TNF Receptor (1) YTHDF (1) α-synuclein (1)
By Research Areas:	Cancer (59) Inflammation/Immunology (5) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (1) PROTAC合成 (3) 二苯并环辛炔 (1)

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Targets Recommended: Proteasome Complement System E1/E2/E3 Enzyme

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-152154

Nampt degrader-2	PROTACs NAMPT	Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC₅₀ 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD⁺ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-W054146

RAMB4 1 篇文献验证	Proteasome	Cancer
RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。

HY-161696

AN5777	Apoptosis	Cancer
AN5777 是一种 GSPT1 降解剂。AN5777 通过泛素-蛋白酶体系统显著降低 GSPT1。AN5777 可诱导 G1 期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AN5777 具有抗肿瘤活性。

HY-148523

HQ005	Molecular Glues CDK	Cancer
HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC₅₀ 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。

HY-137487

PROTAC BRAF-V600E degrader-1	PROTACs Raf	Cancer
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 K_d 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。

HY-N10332

Leptosphaerodione	Proteasome	Cancer
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

HY-152145

PROTAC SOS1 degrader-3	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。

HY-169358

L134	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
L134 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，DC₅₀ 值为 7.36 nM。L134 以 DCAF11 依赖的方式通过泛素-蛋白酶体系统介导 BRD4 的降解。(蓝色: 靶蛋白配体 JQ-1 (carboxylic acid) (HY-78695), 黑色: linker (HY-W004640); 粉色: E3连接酶配体 L321 (HY-169359))。

HY-139606

VCP/p97 inhibitor-1	p97	Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC₅₀ 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。

HY-143883

MS143	PROTACs Akt	Cancer
MS143 是一种有效的 PROTAC AKT 降解剂，在 PC3 细胞中 DC₅₀=46 nM，GI₅₀=0.8 μM。MS143 通过劫持泛素-蛋白酶体系统，以浓度和时间依赖性的方式诱导快速、稳定的 AKT 降解。MS143 能抑制癌细胞生长 (Pink: AKT 配体 (HY-15431); Blue: E3 连接酶配体 (HY-125845); Black: 连接子)。

HY-149230

USP28-IN-4	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-149229

USP28-IN-3	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-149228

USP28-IN-2	Deubiquitinase	Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC₅₀=0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。

HY-158985

Amino-PEG3-2G degrader-1	AUTACs Autophagy	Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。

HY-152261

MS6105	PROTACs	Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。

HY-162250

MS8847	PROTACs Histone Methyltransferase	Cancer
MS8847 是一种高效 EZH2 PROTAC 降解剂，可招募 E3 连接酶 von Hippel-Lindau (VHL)。MS8847 以泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 EZH2。MS8847 可有效抑制急性髓系白血病 (AML) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的生长。

HY-155552

GSPT1 degrader-1	Molecular Glues Apoptosis	Cancer
GSPT1 degrader-1 (compound 9q) 是一种通过泛素蛋白酶体系统进行 G1 至 S 相变 1 (GSPT1) 的有效降解剂和分子胶 (Molecular Glues)。GSPT1 degrader-1 还会诱导细胞 G0/G1 期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-161828

JWZ-5-13	PROTACs CDK	Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))

HY-147942

MS9449	PROTACs EGFR	Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。

HY-147941

MS9427	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。

HY-130715

tert-Butyl 11-aminoundecanoate	PROTAC Linkers	Cancer
tert-Butyl 11-aminoundecanoate (compound 6b) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。tert-Butyl 11-aminoundecanoate 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-129773

Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-PDM-OTBS 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-175453

MRT-23227	Molecular Glues	Neurological Disease Cancer
MRT-23227 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。MRT-23227 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，从而降解 G3BP2。MRT-23227 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。

HY-173256

Hyp-dBET1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
Hyp-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Hyp-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC₅₀ 值为 3.4 μM。Hyp-dBET1 可在缺氧条件下被激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。

HY-129774

Phthalimide-PEG4-MPDM-OH	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG4-MPDM-OH是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG4-MPDM-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体: 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-147941A

MS9427 TFA	PROTACs EGFR	Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 K_d 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。

HY-173257

Cath-L-dBET1	Epigenetic Reader Domain PROTACs	Cancer
Cath-L-dBET1 是一种靶向 BRD4 的 PROTAC 降解剂。Cath-L-dBET1 在 MDA-MB-231 细胞中的 IC₅₀ 值为 2.8 μM。Cath-L-dBET1 可被组织蛋白酶 L (Cath-L) 激活，募集 E3 泛素连接酶，通过泛素-蛋白酶体系统降解 BRD4。Hyp-dBET1 可用于抗肿瘤研究。

HY-168869

Tamoxifen-PEG-Clozapine	PROTACs Estrogen Receptor/ERR	Cancer
Tamoxifen-PEG-Clozapine 是一种雌激素受体 α (ERα) PROTAC 降解剂。Tamoxifen-PEG-Clozapine 通过使用泛素蛋白连接酶 E3 组分 N-识别素 5 的泛素-蛋白酶体系统降解 ERα。Tamoxifen-PEG-Clozapine 可用于癌症研究。 (Pink: ERα inhibitor (HY-W271653); Black: linker (HY-168870); Blue: CRBN Ligand (HY-G0021))

HY-158325

PROTAC FLT-3 degrader 4	PROTACs FLT3 Apoptosis	Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。

HY-69220

7-Octynoic acid	PROTAC Linkers	Cancer
7-辛酸 7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-129772

Phthalimide-PEG3-C2-OTs	PROTAC Linkers	Cancer
Phthalimide-PEG3-C2-OTs (Compound 5) 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Phthalimide-PEG3-C2-OTs 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-40178

NH2-C4-NH-Boc	PROTAC Linkers	Cancer
NH2-C4-NH-Boc (compound 15) 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。NH2-C4-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体；一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-130618

Boc-C1-PEG3-C4-OH	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OH 是一种 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OH 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-158985A

Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride	Autophagy AUTACs	Cancer
Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。

HY-174329

mrt-5702D	Molecular Glues	Neurological Disease Cancer
mrt-5702D 是一种靶向 cereblon (CRBN) 的分子胶降解剂。mrt-5702D 与 CRBN 和 G3BP2 形成三元复合物，激活泛素-蛋白酶体系统，从而降解 G3BP2。mrt-5702D 有望用于 G3BP2 相关癌症 (如乳腺癌、肺癌) 和神经退行性疾病的研究。

HY-156730

KT-333	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-170574

CQ627	Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis	Cancer
CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC₅₀ 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。

HY-175036

YTHu78	PROTACs Histone Demethylase Apoptosis Caspase PARP	Cancer
YTHu78 是一种 KDM5B PROTAC 类降解剂。YTHu78 通过泛素-蛋白酶体系统诱导 KDM5B 降解，并在 MV-4-11 和 MM.1S 细胞系中引发细胞凋亡 (apoptosis)。YTHu78 对多种血液肿瘤细胞系表现出显著的抗增殖活性，可用于研究血液肿瘤。(粉色： GSK467 配体： (HY-116761); 蓝色： Thalidomide 配体： (HY-14658), 黑色 + 粉色： GSK467 配体+linker： (HY-175145))。

HY-156730B

KT-333 diammonium	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-156730A

KT-333 ammonium	Molecular Glues STAT	Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶，KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合，利用泛素蛋白酶体系统，介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性，以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤，如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L)，外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。

HY-130619

Boc-C1-PEG3-C4-OBn	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子，例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

HY-175525

MS44	PROTACs Aurora Kinase	Cancer
MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC) 降解剂 (DC₅₀ = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB，并且对 AURKB 的选择性，而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖，并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175526)；蓝色：E3 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。

HY-155008

PROTAC HK2 Degrader-1 2 篇文献验证	PROTACs Hexokinase	Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis)。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。

HY-108374

4-Azidobutylamine	PROTAC Linkers	Cancer
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-175764

FIP22	PROTACs IRAK NF-κB p38 MAPK TNF Receptor Interleukin Related	Inflammation/Immunology
FIP22 是一种强效的、具有选择性的 IRAK4 PROTAC 降解剂 (HEK293T 细胞：DC₅₀ = 3.2 nM；THP-1 细胞：DC₅₀ = 10.6 nM)。FIP22 通过形成 IRAK4-FIP22-CRBN 三元复合物诱导泛素-蛋白酶体系统 (EC₅₀ = 12.63 nM)，从而强效阻断 IRAK4 介导的 NF-κB 和 MAPK 信号通路。FIP22 可用于研究特应性皮炎 (粉色：IRAK4 配体 (HY-175765)；蓝色：CRBN 配体 (HY-W087383)；黑色：连接体 (HY-46871))。

HY-155361

PROTAC BRD9 Degrader-7	PROTACs Epigenetic Reader Domain	Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC₅₀ = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader-7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader-7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader-7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色：BI 7271： HY-123616 ，蓝色：5-Aminothalidomide： HY-W023573 ，蓝色 + 黑色：Thalidomide-5-piperazine： HY-W834174 ，黑色：N,N'-Dimethylpiperazine： HY-W539783 )。

HY-178176

PROTAC CB1R Degrader-1	PROTACs Cannabinoid Receptor Akt ERK Bcl-2 Family Apoptosis	Cancer
PROTAC CB1R Degrader-1 是一种强效且选择性的 CB1R PROTAC 降解剂，它利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导对 CB1R 的降解，在 MCF-7 细胞中的 DC₅₀ 为 3.37 μM，且对 CB2R 无影响。PROTAC CB1R Degrader-1 可降低 CB1R 相关的下游信号通路 (p-AKT、p-ERK、BCL2 和 MCM5)，从而抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CB1R Degrader-1 可用于乳腺癌相关研究。(蓝色: CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子 (HY-178198); 粉色: CB1R 配体 (HY-134497))。

HY-157839

PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1	PROTACs α-synuclein Tau Protein	Neurological Disease
PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC₅₀ 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，K_D 值分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。

HY-175885

PROTAC FTO degrader 1	PROTACs Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Caspase PARP YTHDF	Cancer
PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m₆A 修饰，并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究，如急性髓系白血病 (AML)。(结构：粉色：FTO 配体 (HY-175886)；蓝色：VHL 连接酶配体 (HY-112078)；黑色：连接子 (HY-W002042)；VHL 配体-Linker： (HY-139218))

HY-141431

Cbl-b-IN-2	E1/E2/E3 Enzyme	Inflammation/Immunology Cancer
Cbl-b-IN-2 (Example 8) 是一种口服有效的生物化合物，可抑制泛素蛋白酶体通路中的 E3 酶 Casitas b系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)。Cbl-b-IN-2 可用于调节免疫系统和易受免疫系统调节的疾病。Cbl-b-IN-2 (Example 8) 还可单独或与一种或多种免疫检查点抑制剂，抗肿瘤剂和放射剂联合应用于癌症。

Cat. No.	Product Name

HY-L151

蛋白降解靶向嵌合体化合物库

410 compounds

蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。

MCE 提供独特的 410 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N10332

Leptosphaerodione	Quinones Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Naphthalene Quinones Disease Research Fields Cancer	Proteasome
Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC₅₀ 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-A0023AS2

Alogliptin-13C,d3 benzoate
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-152261

MS6105		PROTAC合成
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。

HY-69220

7-Octynoic acid		炔烃 PROTAC合成
7-Octynoic acid (compound 42) 是一种 PROTAC linker。7-Octynoic acid 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。7-Octynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-108374

4-Azidobutylamine		叠氮化物 PROTAC合成
4-Azidobutylamine 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。4-Azidobutylamine 可用于合成一系列 PROTAC 分子。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体，另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。4-Azidobutylamine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

HY-140307A

Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA		二苯并环辛炔
Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide TEA 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。Sulfo DBCO-PEG4-Maleimide (TEA) 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。

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