variability

By Targets:	Dopamine Receptor (1) Endogenous Metabolite (2) Fungal (1) GABA Receptor (1) GnRH Receptor (1) Histone Demethylase (1) Monoamine Oxidase (1) P-glycoprotein (1)
By Research Areas:	Cancer (4) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-113327

1,3,7-Trimethyluric acid	Endogenous Metabolite	Cancer
1,3,7-Trimethyluric acid 是咖啡因的代谢产物。1,3,7-Trimethyluric acid与咖啡因的代谢比可用来标记 CYP3A 活性的变化。

HY-144863

BAY 1214784	GnRH Receptor	Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。

HY-132189

Laniquidar	P-glycoprotein	Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，IC₅₀值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。

HY-B1018A

Phenelzine sulfate 5 篇以上引用文献	Monoamine Oxidase GABA Receptor Histone Demethylase	Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
硫酸苯乙肼;苯肼,硫酸盐 Phenelzine sulfate 是一种抗抑郁剂，是一种不可逆的、具有口服活性的单胺氧化酶 (MAO-A 和 MAO-B) 抑制剂。Phenelzine sulfate 可抑制 GABA 转氨酶和伯胺氧化酶 (PrAO)，并螯合活性醛。Phenelzine sulfate 还能抑制 LSD1 (K_i 5.6 μM)，并抑制氧化应激和脂肪生成。Phenelzine sulfate 可升高神经递质 (血清素、去甲肾上腺素、多巴胺) 的水平。Phenelzine sulfate 已被研究用于治疗神经系统、代谢和癌症疾病，例如抑郁症和焦虑症、中风、脊髓损伤、创伤性脑损伤、多发性硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、炎症性疼痛、肥胖症和前列腺癌。

HY-120174

SU200	Endogenous Metabolite	Others
SU200是一种TRPV1激动剂，具有调节细胞内钙离子浓度的活性。SU200能引起不同的钙离子响应模式，表现出显著的反应潜力和最大反应效果。SU200的作用在不同细胞中存在明显的反应延迟和变异性。SU200的使用可能提供药理学上的开发机会。

HY-W424918

Opromazine hydrochloride	Dopamine Receptor	Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物，具有镇静和止吐药理作用，可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析，结果显示其形成率存在差异，这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。

HY-114881

Frequentin NSC 246118	Fungal	Infection
Frequentin 是由青霉菌产生的次级代谢产物，受环境条件（例如硝酸镉和氯化钠浓度）的影响。在无硝酸镉的培养基中，P. janthinellum 会产生环青霉素、卡洛西酸、红霉素、曲酸和棒曲霉素。在 100 ppm 硝酸镉下，它会产生环青霉素、卡洛西酸、frequentin 和 islandicin。在氯化钠存在下，frequentin 的浓度为 2% 和 3%。这些发现表明，frequentin 的产生对特定的环境压力源很敏感，突出了其在不同生长条件下的潜在变化。

Cat. No.	Product Name

HY-L061

口服活性化合物库	4,699 compounds
口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式，是市面上大多数药物的主要给药途径。因此，口服生物利用度（oral bioavailability）是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果，因此可以降低药物的毒副作用。相反，口服生物利用度较差的药物可能会影响药效，导致较高的个体间差异性，因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。 MCE 收录了4,699 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物，是开发口服活性药物的有用工具。

口服活性化合物库

4,699 compounds

口服给药是一种方便且成本低廉的给药方式，是市面上大多数药物的主要给药途径。因此，口服生物利用度（oral bioavailability）是药物设计和开发的关键考虑因素之一。口服生物利用度高的药物在较低的给药剂量下就可以达到预期的药理学效果，因此可以降低药物的毒副作用。相反，口服生物利用度较差的药物可能会影响药效，导致较高的个体间差异性，因此可能会导致药物不可预测的不良反应。临床试验中口服生物利用度低是候选药物未能进入市场的主要原因。

MCE 收录了4,699 个明确报道的具有较高口服利用度的化合物，是开发口服活性药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-113327

1,3,7-Trimethyluric acid	Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
1,3,7-Trimethyluric acid 是咖啡因的代谢产物。1,3,7-Trimethyluric acid与咖啡因的代谢比可用来标记 CYP3A 活性的变化。

HY-114881

Frequentin NSC 246118	Microorganisms Antibiotics Source classification Other Antibiotics	Fungal
Frequentin 是由青霉菌产生的次级代谢产物，受环境条件（例如硝酸镉和氯化钠浓度）的影响。在无硝酸镉的培养基中，P. janthinellum 会产生环青霉素、卡洛西酸、红霉素、曲酸和棒曲霉素。在 100 ppm 硝酸镉下，它会产生环青霉素、卡洛西酸、frequentin 和 islandicin。在氯化钠存在下，frequentin 的浓度为 2% 和 3%。这些发现表明，frequentin 的产生对特定的环境压力源很敏感，突出了其在不同生长条件下的潜在变化。

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