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ERK1

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抑制剂 & 激动剂

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3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153738

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 9 (Probe 1) 是一种共价 ERK1/2 抑制剂。ERK1/2 inhibitor 9 在细胞中显示出亚微摩尔活性 (A375 GI50=0.47 μM)。ERK1/2 inhibitor 9 导致磷酸化 ERK1/2 下调。ERK1/2 inhibitor 9 在反式环辛烯 (TCO) 标记后和 Tz-Thalidomide (四嗪标记的沙利度胺)可以形成相应的 ERK-CLIPTAC,从而引发 ERK1/2 的降解。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 9
  • HY-112287
    ERK1/2 inhibitor 1
    4 篇文献验证

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 1 是一种有效的,口服生物可利用的 ERK1/2 抑制剂,在 1 nM 时抑制 ERK1 达60%,抑制 ERK2 的 IC50 为 3.0 nM。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor <em>1</em>
  • HY-142433

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 7 是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK2 IC50 为 0.94 nM。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 7
  • HY-142437

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 8 是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK2 IC50 为 0.48 nM。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 8
  • HY-145026

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 4
  • HY-145027

    ERK Cancer
    ERK1/2 inhibitor 5 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 5 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2020238776A1)。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 5
  • HY-145025

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 3 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 3 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021218912A1, 化合物 1)。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 3
  • HY-145028

    ERK Inflammation/Immunology Cancer
    ERK1/2 inhibitor 6 是一种有效的ERK1/2抑制剂。丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 在信号转导通路中起着极其重要的作用,而细胞外信号调节激酶 (ERK) 是MAPK家族的成员。ERK1/2 inhibitor 6 具有研究或预防癌症、炎症或其他增殖性疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021063335A1, 化合物 1)。
    <em>ERK1</em>/2 inhibitor 6
  • HY-151367

    ERK Cancer
    SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂,具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力,IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
    SHR2415
  • HY-P5977

    Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide

    ERK Cancer
    STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
    STE-MEK<em>1</em>(13)
  • HY-N0590
    Corynoxeine
    4 篇文献验证

    ERK Cardiovascular Disease
    去氢钩藤碱 Corynoxeine, 从 Uncaria rhynchophylla 的钩中分离的,是 PDGF-BB 诱导血管平滑肌细胞 (VSMCs) 增殖过程中的一种有效 ERK1/ERK 2 抑制剂。
    Corynoxeine
  • HY-138215

    ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1ERK5 的选择性双靶点抑制剂,1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡(一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式),以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-100403
    Ro 67-7476
    5 篇以上引用文献

    mGluR Cancer
    Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50=163.3 nM)。
    Ro 67-7476
  • HY-W010907

    GPR35 ERK Neurological Disease
    双羟萘酸二钠 Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂,EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35,并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-156393

    ERK Cancer
    Laxiflorin B 是一种中草药化合物,可以选择性抑制 ERK1/2,具有抗肿瘤活性。
    Laxiflorin B
  • HY-112181
    KO-947
    3 篇文献验证

    ERK Cancer
    KO-947是有效和选择性的 ERK1/2 激酶抑制剂,在MAPK途径失调的肿瘤中具有潜在效用。
    KO-947
  • HY-N2283
    Deltonin
    1 篇文献验证

    ERK Akt Endogenous Metabolite Cancer
    三角叶薯蓣皂苷 Deltonin 是从盾叶薯蓣中得到的甾体皂苷,能够抑制 ERK1/2AKT 的活化,具有抗肿瘤的活性。
    Deltonin
  • HY-N1507

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    络石苷 Tracheloside 是一种抗雌激素的木质素。Tracheloside 通过 ERK1/2 刺激促进角质形成细胞增殖。Tracheloside 是一种很好的促进伤口愈合的活性分子。
    Tracheloside
  • HY-B0513
    Methylthiouracil
    1 篇文献验证

    MTU

    NF-κB TNF Receptor Interleukin Related ERK Inflammation/Immunology Cancer
    甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil 是一种抗甲状腺剂。Methylthiouracil 抑制 TNF-αIL-6 的产生以及 NF-κBERK1/2 的活化。
    Methylthiouracil
  • HY-N2312
    Mogrol
    1 篇文献验证

    ERK STAT Cancer
    罗汉果醇 Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物,能够抑制 ERK1/2STAT3 的信号通路,同时能降低 CREB 的活性,活化 AMPK
    Mogrol
  • HY-15947
    Ravoxertinib
    40 篇以上引用文献

    GDC-0994

    ERK Cancer
    Ravoxertinib (GDC-0994) 是具有口服活性的 ERK 激酶抑制剂,抑制 ERK1ERK2IC50 分别为6.1 nM 和 3.1 nM。
    Ravoxertinib
  • HY-15947A
    Ravoxertinib hydrochloride
    40 篇以上引用文献

    GDC-0994 hydrochloride

    ERK Cancer
    Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的 ERK 抑制剂,对 ERK1ERK2IC50 值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
    Ravoxertinib hydrochloride
  • HY-113916

    AT13387 lactate

    HSP Cancer
    Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
    Onalespib lactate
  • HY-156394

    ERK Cancer
    Laxiflorin B-4 是 Laxiflorin B (HY-156393) 经过修饰化合物,对 ERK1/2 具有更高的亲和力和更强的肿瘤抑制作用。
    Laxiflorin B-4
  • HY-16642A

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    LY2828360 是一个作用缓慢但很有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2 (CB2) 激动剂,能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
    LY2828360
  • HY-W001174

    ERK NF-κB Inflammation/Immunology
    2,5-二羟基苯乙酮 2,5-Dihydroxyacetophenone 是从熟地黄中分离出的,可通过阻断 ERK1/2NF-κB 信号通路来抑制活化巨噬细胞中炎症介质的产生。
    2,5-Dihydroxyacetophenone
  • HY-126288
    ASTX029
    4 篇文献验证

    ERK Apoptosis Cancer
    ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。
    ASTX029
  • HY-15312
    WP1066
    20 篇以上引用文献

    STAT JAK Apoptosis Cancer
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。
    WP1066
  • HY-150700

    ERK Metabolic Disease
    RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂,也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化,对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
    RLX-33
  • HY-124740

    Melanocortin Receptor Cancer
    ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂,可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌活性。
    ML00253764
  • HY-122246

    GPR55 PKC ERK Arrestin Metabolic Disease
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
    ML192
  • HY-107417

    VEGFR MEK FLT3 PDGFR ERK Cancer
    寄端霉素 Hypothemycin 是由真菌产生的聚酮化合物,是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2/VEGFR1MEK1/MEK2FLT-3PDGFRβ/PDGFRαERK1/ERK2Ki 值分别为 10/70 nM,17/38 nM, 90 nM,900 nM/1.5 μM 和 8.4/2.4 μM。
    Hypothemycin
  • HY-107620

    MEK Neurological Disease
    PD 198306 是一种选择性 MAPK/ERK 激酶 (MEK) 抑制剂。PD 198306 显著降低 Streptozocin 诱导的 ERK1/2 水平升高。具有抗痛觉过敏作用。
    PD 198306
  • HY-153350

    ERK Cancer
    RK-IN-7 (Example 10) 是 SHR2415 (HY-151367) 的类似物,是一种有效的 ERK 抑制剂,对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
    <em>ERK</em>-IN-7
  • HY-108330
    AG126
    2 篇文献验证

    Tyrphostin AG126

    ERK Inflammation/Immunology
    AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂,在 25-50 μM 时可抑制 ERK1ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
    AG126
  • HY-N2858

    Apoptosis Cancer
    乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
    Alpinumisoflavone acetate
  • HY-N6007

    Apoptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    猫眼草酚D Chrysosplenol D 是一种甲氧基黄酮类化合物,可在三阴性人乳腺癌细胞中诱导 ERK1/2 介导的细胞凋亡。Chrysosplenol D 还具有抗炎和中等抗锥虫活性。
    Chrysosplenol D
  • HY-P3751

    Bradykinin Receptor ERK Cardiovascular Disease Endocrinology
    [Tyr8] Bradykinin 是一种 B2 激肽受体 (B2 kinin receptor) 激动剂。[Tyr8] Bradykinin 也刺激 ERK1/2 磷酸化。[Tyr8] Bradykinin 可作为内标。
    [Tyr8] Bradykinin
  • HY-N1374
    Magnolin
    1 篇文献验证

    ERK Inflammation/Immunology
    木兰苷 Magnolin 是 Magnolia liliiflora 的主要成分,靶向作用于ERK1ERK2IC50s 分别为 87 nM 和 16.5 nM,从而抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。
    Magnolin
  • HY-111407
    MK-8353
    2 篇文献验证

    SCH900353

    ERK Cancer
    MK-8353 (SCH900353) 是一种有效的,选择性的,可口服的 ERK1/2 抑制剂,IC50 值分别为 23.0 nM 和 8.8 nM;MK-8353 具有抗肿瘤活性。
    MK-8353
  • HY-N3828

    Apoptosis ERK JNK Cancer
    epi-Eriocalyxin A (Epieriocalyxin A) 是一种二萜类化合物,可从 Isodon eriocalyx 分离得到,epi-Eriocalyxin A 可诱导结肠癌凋亡 (apoptosis),还抑制 ERK1/2JNK 活化,从而抑制 Bcl-2 表达。
    epi-Eriocalyxin A
  • HY-N0431
    Astragaloside IV
    5 篇以上引用文献

    MMP ERK JNK Cancer
    黄芪皂苷 IV Astragaloside IV 是从黄芪中分到的皂苷类物质,能够抑制 ERK1/2JNK 的激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,能够下调 (MMP)-2,(MMP)-9 的信号通路。
    Astragaloside IV
  • HY-136579

    ERK-IN-3

    ERK Cancer
    ASN007 (ERK-IN-3) 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007
  • HY-136579A

    ERK-IN-3 benzenesulfonate

    ERK Cancer
    ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC50 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。
    ASN007 benzenesulfonate
  • HY-152087

    ERK p38 MAPK Cardiovascular Disease
    DCZ19931 是一种有效的多靶向激酶抑制剂。DCZ19931 对眼部新生血管有抗血管生成作用。DCZ19931 还抑制 ERK1/2-MAPK 和 p38-MAPK 信号。
    DCZ19931
  • HY-N10175

    Fungal Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Berkeleyacetal C 是一种半萜类化合物,显示出良好的抑制由脂多糖 (LPS) 刺激的巨噬细胞产生一氧化氮 (NO) 的活性。Berkeleyacetal C 通过抑制NF-κB、ERK1/2和IRF3信号通路发挥抗炎作用。
    Berkeleyacetal C
  • HY-P5985

    ERK Others
    mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
    mSIRK
  • HY-10520
    CGP 57380
    4 篇文献验证

    MNK Apoptosis Cancer
    CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
    CGP 57380
  • HY-P3513

    ERK MMP Neurological Disease
    β-Neo-Endorphin 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin 可激活 Erk1/2, MMP-2MMP-9
    β-Neo-Endorphin
  • HY-129566

    ERK Wnt β-catenin Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Withanolide B 是 W. somnifera Dunal 的活性成分。Withanolide B 通过 ERK1/2Wnt/β-catenin 信号通路促进 hBMSCs 的成骨分化。 Withanolide B 具有神经保护、抗关节炎、抗衰老和抗癌的作用。
    Withanolide B

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